检索结果-内蒙古大学图书馆

中国抗生素杂志 2025年第1期50卷 50-57页

作者：张铭申王永吴耽王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取... 详细信息

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。

关键词：霉酚酸衍生物合成细胞毒活性

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期50卷 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质谱(MS)、高分辨质谱(HRESIMS)、核磁共振(^(1)H NMR和^(13)C NMR)等鉴定化合物结构;并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个,其中13个化合物(1、3~14)为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性;大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性,其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性,IC_(50)值分别为0.86和1.30μmol/L,选择指数SI(正常肝细胞的IC_(50)/肿瘤细胞的IC_(50))分别为7和8,均优于阳性药PKC-412(IC_(50)为8.92μmol/L,SI为1);多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性,部分化合物具有高效低毒的优势,有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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深层土壤真菌Aspergillus ***-1617次级代谢产物研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期50卷 401-407页

作者：吴香群何文文吴耽王冬阳王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的研究深层土壤真菌Aspergillus ***-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自由基吸... 详细信息

目的研究深层土壤真菌Aspergillus ***-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自由基吸收能力活性、PNPG法测试α-葡萄糖苷酶抑制活性以及用比色法测定PTP1B酶抑制活性。结果从深层土壤真菌Aspergillus ***-1617中分离得到5个化合物,即5'-hydroaverythrin(1)、averantin(2)、5'-epi-averufani(3)、averufanin(4)、2H-6-O-methylaverufin(5),其中化合物1为新化合物。活性测试结果显示5个化合物的抗氧化ORAC值分别为(1.53±0.03)、(2.67±0.02)、(1.12±0.03)、(2.35±0.03)和(3.54±0.03)μmol/L TE/μmol/L,抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC_(50)分别为(20.02±0.23)、(3.38±0.02)、(9.75±0.06)、(1.98±0.11)和(18.27±0.05)μmol/L,抑制PTP1B酶活性的IC_(50)分别为(0.069±0.002)、(0.093±0.0005)、(20.52±0.20)、(4.88±0.04)、(93.42±0.48)μmol/L。结论深层土壤真菌Aspergillus ***-1617代谢产生的5个蒽醌类化合物具有较强的抗氧化、α-葡萄糖苷酶和PTP1B酶抑制活性,为新型抗糖尿病药物的研发提供了活性物质基础。

关键词：深层土壤真菌活性产物氧化自由基吸收能力 PTP1B酶 α-葡萄糖苷酶

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鱼腥草内生放线菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725次级代谢产物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第2期50卷 194-199页

作者：李明星王立平许言超吴耽王冬阳朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综... 详细信息

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱、紫外、红外等现代波谱技术对化合物平面结构进行解析;采用计算圆二色谱法确定化合物的立体构型;采用pNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从S. sanglieri GZWMJZ-725发酵产物中分离到3个化合物,其中化合物1和2鉴定为新的protoasukamycin类似物,化合物3为protoasukamycin。化合物1~3对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为(10.08±0.09)、(10.71±0.18)和(11.14±0.18)μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为(140.78±1.98)μg/mL。结论鱼腥草内生链霉菌S. sanglieri GZWMJZ-725可产生结构新颖且具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的protoasukamycin类化合物。

关键词：内生放线菌次级代谢产物结构鉴定 α-葡萄糖苷酶

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糖酵解参与调控楝酰胺抑制慢性粒细胞白血病细胞增殖的研究

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天然产物研究与开发 2024年第5期36卷 798-804,770页

作者：曾玲芝王春林刘务玲杨奕樱李艳梅宋佳蕾贵州中医药大学药学院贵州中医药大学基础医学院贵州中医药大学分子生物学重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

本研究旨在探讨糖酵解参与楝酰胺的抗慢性粒细胞白血病细胞活性及机制。研究发现,楝酰胺以时间和浓度依赖性抑制K562细胞的生长增殖,其作用于K562细胞3 d的IC 50为21.70±5.68 nmol/L。楝酰胺阻滞K562细胞于G2/M期,诱导出现凋亡。... 详细信息

本研究旨在探讨糖酵解参与楝酰胺的抗慢性粒细胞白血病细胞活性及机制。研究发现,楝酰胺以时间和浓度依赖性抑制K562细胞的生长增殖,其作用于K562细胞3 d的IC 50为21.70±5.68 nmol/L。楝酰胺阻滞K562细胞于G2/M期,诱导出现凋亡。楝酰胺降低了K562细胞的葡萄糖消耗量和乳酸生成水平,抑制c-Myc和己糖激酶2(hexokinase 2,HK2)的蛋白表达。K562细胞在进行去葡萄糖处理后生长减慢,乳酸生成水平降低,c-Myc蛋白表达下调。楝酰胺在无葡萄糖培养下K562细胞上的抑制率明显低于含葡萄糖培养下K562细胞上的抑制率。以上结果说明楝酰胺具有抗慢性粒细胞白血病细胞活性,其作用机制可能是抑制c-Myc和HK2介导的糖酵解。

关键词：楝酰胺慢性粒细胞白血病糖酵解 c-Myc HK2

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树突状细胞的生物力学与力学生物学研究进展

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医用生物力学 2023年第3期38卷 451-457页

作者：余鹏曾柱贵州医科大学生物与工程学院/基础医学院贵阳550025 贵州省细胞免疫治疗工程技术中心贵阳550025 贵州省感染免疫与抗体工程重点实验室贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学地方病与少数民族疾病教育部重点实验室贵阳550004

树突状细胞(dendritic cells,DCs)是目前已知机体内功能最为强大的抗原提呈细胞,具有高效的抗原摄取、加工和处理能力,能够在二级淋巴组织向幼稚T细胞提呈抗原,从而诱导免疫应答或耐受,在启动和放大先天性及适应性免疫中发挥关键作用。... 详细信息

树突状细胞(dendritic cells,DCs)是目前已知机体内功能最为强大的抗原提呈细胞,具有高效的抗原摄取、加工和处理能力,能够在二级淋巴组织向幼稚T细胞提呈抗原,从而诱导免疫应答或耐受,在启动和放大先天性及适应性免疫中发挥关键作用。DCs在发挥其生理学功能的过程中经历复杂的化学和力学微环境变化,并表现出不同力学表型和免疫表型,深入理解调控DCs力学表型和免疫表型的化学和力学因素是利用其治疗免疫相关疾病的先决条件。本文主要介绍DCs生物力学与力学生物学研究的进展,并探讨其在免疫相关疾病治疗中的潜在应用和未来发展方向。

关键词：树突状细胞力学表型免疫表型生物力学力学生物学

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小叶苦丁提取物通过上调Nrf2/INS蛋白质水平表达降低小鼠高血糖

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中国生物化学与分子生物学报 2023年第8期39卷 1168-1179页

作者：陈明娟韦仕南 MASHAAL Ahmad 余佳程莎谢伯银毛远忠骆衡贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州泰和现代生态农业科技有限公司贵州余庆564400

近年来,高血糖的患病率不断增加,患者身体损伤严重。与常规西药相比,天然产物不良反应少,可延缓高血糖并发症。小叶苦丁是一种珍贵的天然产品资源,含有多种对人体有益的成分。本研究旨在研究不同剂量的小叶苦丁提取物对高血糖小鼠血糖... 详细信息

近年来,高血糖的患病率不断增加,患者身体损伤严重。与常规西药相比,天然产物不良反应少,可延缓高血糖并发症。小叶苦丁是一种珍贵的天然产品资源,含有多种对人体有益的成分。本研究旨在研究不同剂量的小叶苦丁提取物对高血糖小鼠血糖代谢的调节作用。本研究采用脂多糖加链脲佐菌素诱导小鼠高血糖模型,小叶苦丁提取物以低、中、高(5g·kg^(-1)·d-1,10g·kg^(-1)·d-1,15g·kg^(-1)·d-1)3个剂量灌胃给药,连续7周。每周于固定时间采集小鼠尾静脉血测定小鼠空腹血糖值。给药7周后,按规定取每只小鼠的血清和脏器,测定血清中甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、糖化血清蛋白(GSP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、空腹胰岛素(FINS)和胰高血糖素(GC)含量水平。结果显示,模型组小鼠血糖值、各项血清生化指标与正常组小鼠均具有显著性差异(P<0.01或P<0.05),高血糖症状明显。小叶苦丁提取物低、中、高剂量组HDL-C、FINS含量显著高于模型组(P<0.01),TG、CHO、LDL-C含量减少,血糖值显著降低,与模型组相比具有极显著性差异(P<0.01)。中、高剂量组GSP含量较模型组显著降低(P<0.01或P<0.05)。小鼠胰腺组织的H&E染色结果显示,高血糖小鼠在灌胃小叶苦丁提取物后,胰岛细胞形态有所改善;免疫组织化学法观察胰腺组织胰岛素、核因子E2相关因子2蛋白质水平的表达,并采用免疫印迹实验(WB)和实时荧光定量(RT-qPCR)验证。结果表明,胰岛素(INS)、核因子E2相关因子2(Nrf2)蛋白质表达水平上调,其中高剂量组效果最佳(P<0.01)。以上结果提示,小叶苦丁提取物能够降低高血糖小鼠的血糖值,对其胰岛细胞损伤具有改善作用,能够改善高血糖小鼠症状,为临床治疗高血糖提供了新参考。

关键词：小叶苦丁提取物胰岛素核因子E2相关因子2 高血糖

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百草妇炎清栓对大鼠细菌性阴道炎的改善作用及机制

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中国药房 2023年第20期34卷 2476-2482页

作者：王棋王鹏娇孙小东张敏袁敏艳孟小夏赵燕妮张硕高秀丽贵州医科大学药学院/药用植物功能与应用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化制药工程中心贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵阳550025

目的探究百草妇炎清栓对大鼠细菌性阴道炎(BV)的改善作用及潜在机制。方法将雌性SD大鼠随机分为正常组,模型组,甲硝唑组(阳性对照,0.03 g/kg)和百草妇炎清栓低、中、高剂量组(0.18、0.36、0.72 g/kg),每组8只。除正常组外,其余各组大鼠... 详细信息

目的探究百草妇炎清栓对大鼠细菌性阴道炎(BV)的改善作用及潜在机制。方法将雌性SD大鼠随机分为正常组,模型组,甲硝唑组(阳性对照,0.03 g/kg)和百草妇炎清栓低、中、高剂量组(0.18、0.36、0.72 g/kg),每组8只。除正常组外,其余各组大鼠均通过皮下注射苯甲酸雌二醇注射液0.2 g+经阴道口注入大肠埃希菌悬液(2×10^(8)~3×10^(8) cfu/mL)20μL建立BV大鼠模型。各药物组大鼠经阴道给予相应药物,正常组和模型组大鼠给予生理盐水,每天1次,持续6 d。末次给药24 h后,对各组大鼠进行阴道外观评分并检测阴道pH,检测其阴道灌洗液中细胞因子[白细胞介素1β(IL-1β)、IL-2、IL-13、免疫球蛋白A(IgA)]水平,观察其子宫及附件形态和阴道组织病理改变,并检测其阴道组织中Toll样受体2(TLR2)、TLR4、核因子κB(NF-κB)蛋白的表达情况。结果与正常组比较,模型组大鼠子宫明显充血水肿,子宫及附件的形态不规则;阴道组织可见明显水肿增生、上皮细胞脱落,并伴有大量炎症细胞浸润;其阴道口红肿评分和分泌物评分,阴道pH,促炎因子IL-1β、IL-2水平和TLR2、TLR4、NF-κB蛋白的表达均显著升高/上调,IgA和抗炎因子IL-13水平显著降低(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,各药物组大鼠子宫及附件、阴道组织病变均有不同程度改善,上述大部分定量指标均显著好转(P<0.05或P<0.01)。结论百草妇炎清栓对BV大鼠炎症症状有一定的改善作用,其机制可能与抑制TLR/NF-κB信号通路有关。

关键词：百草妇炎清栓细菌性阴道炎炎症 Toll样受体/核因子κB信号通路

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红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎的作用机制

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中国药物警戒 2023年第2期20卷 171-176页

作者：付昌丽陆苑陈思颖王永林李勇军王爱民刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用Metascape数据库对共有靶点进行基因功能注释(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析;建立红禾麻入血成分-靶点网络和入血成分-靶点-信号通路网络图,综合筛选关键靶点;运用AutoDock vina软件对入血成分与关键靶点进行分子对接验证。结果红禾麻入22个血移行成分和代谢产物作用于292个疾病靶点;INS、IL-6、MAPK3及TNF等可能是红禾麻治疗RA的关键靶点,涉及对细胞氮化合物反应、激素刺激反应和有机氮化合物反应等生物过程,主要涉及的传导途径是TNF信号通路与Th17细胞分化等。分子对接结果显示,黄酮类和酚酸类可能是红禾麻治疗RA的主要活性成分,与关键靶点产生较强的亲和力。结论红禾麻治疗RA具有“多成分、多靶点、多途径”的特点,可能的机制是红禾麻的黄酮类和酚酸类成分作用于MAPK3、PTGS2、TNF及IL-6等蛋白,并通过调节Th17和TNF等相关信号通路起治疗RA的作用。本研究可为红禾麻的深入开发和利用提供一定的参考数据。

关键词：红禾麻槲皮苷木犀草苷类风湿性关节炎网络药理学分子对接

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基原为杜鹃兰的山慈菇质量控制研究

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中药材 2023年第11期46卷 2760-2766页

作者：肖秋肖韦迪仁莎莎张元现陈轻轻黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008

目的:建立山慈菇UHPLC指纹图谱,并同时测定2个成分的含量。方法:采用CORTECS T3(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;以0.1%甲酸溶液-甲醇∶乙腈(1∶2)溶液为流动相,梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL/min;进样量为2μL;检测波长为260 n... 详细信息

目的:建立山慈菇UHPLC指纹图谱,并同时测定2个成分的含量。方法:采用CORTECS T3(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;以0.1%甲酸溶液-甲醇∶乙腈(1∶2)溶液为流动相,梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL/min;进样量为2μL;检测波长为260 nm。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”进行相似度评价,并进行系统聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA),筛选质量差异成分,并对其进行含量测定。结果:35批山慈菇指纹图谱共标定了11个共有峰,指认了色谱峰6、7分别为4-甲氧基菲-2,7-二醇、blestriarene C。35批样品与对照图谱的相似度为0.739~0.998。HCA及PCA分析均将35批样品分为5类,通过OPLS-DA确定4-甲氧基菲-2,7-二醇、blestriarene C对区分不同产地山慈菇的贡献较大。35批山慈菇中上述2个成分含量分别为0.7329~69.4868μg/g、2.3272~81.6388μg/g。结论:该研究建立的指纹图谱结合化学模式识别分析及含量测定方法准确可靠,能够较全面的评价山慈菇的质量,为其质量控制提供参考。

关键词：杜鹃兰山慈菇指纹图谱化学模式识别含量测定

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