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3‑((5‑(3‑吡啶基)‑2‑(1,3,4‑噁二唑基))硫代)‑2,4‑戊二酮Cu(Ⅱ)/Zn(Ⅱ)/Mn(Ⅱ)配合物的合成及其晶体结构

无机化学学报 2021年第6期37卷 989-994页

作者：张奇龙孙乐涛杨先炯徐红李立郎杨小生贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学基础医学院贵阳550025

将配体3‑((5‑(3‑吡啶基)‑2‑(1,3,4‑噁二唑基))硫代)‑2,4‑戊二酮(HL)与Cu(OAc)_(2)·H_(2)O、Zn(OAc)_(2)·2H_(2)O和Mn(OAc)_(2)·4H_(2)O分别进行配位反应,得到3个配位聚合物{[Cu_(2)(L)_(4)]·CHCl_(3)}_(n)(1)、{[Zn(L)_(2)]·4CHCl_(3)}_(n)(2)和{[Mn(L)_(2)]·4CHCl_(3)}_(n)(3),并通过元素分析、红外光谱、粉末X射线衍射、单晶X射线衍射等对配合物的结构进行了表征。在固体状态下,配位聚合物1形成1D螺旋链状结构,配位聚合物2和3形成2D网状结构。

关键词： β‑二酮 Cu(Ⅱ)配位聚合物 Zn(Ⅱ)配位聚合物 Mn(Ⅱ)配位聚合物晶体结构

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新型含吡啶基3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物的设计、合成及体外生物活性评价

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有机化学 2021年第4期41卷 1670-1682页

作者：漆亚云刘佳敏李成朋胡伟男唐思雨邵利辉王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

设计、合成了一系列含吡啶基的新型3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物17a-17r.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞A549、PC-3、HepG2、K562和大鼠正常肾细胞NRK-52E进行抗增殖活性评价.结果显示部分化合物表现出一... 详细信息

设计、合成了一系列含吡啶基的新型3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物17a-17r.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞A549、PC-3、HepG2、K562和大鼠正常肾细胞NRK-52E进行抗增殖活性评价.结果显示部分化合物表现出一定的抗增殖活性,其中乙基(E)-2-((4-(((2-氯-1-乙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)氨基)-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸酯(17k)对PC-3表现出较好的抗增殖活性,IC50值为9.90μmol/L,且对NRK-52E的细胞增殖毒性低于对照药5-氟尿嘧啶.同时,采用细胞迁移试验、4,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色、线粒体膜电位分析以及细胞凋亡、周期分析,进一步研究了化合物17k的作用机制,证明化合物17k能够有效抑制肿瘤细胞的迁移,诱发细胞凋亡,还可以浓度依赖性方式将人前列腺癌细胞PC-3的细胞周期阻滞在G2期.此外,还探究了目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)的抑制活性,初步抗菌活性结果显示:化合物17b、17e和17h在50和100μg/mL时,对水稻白叶枯病菌表现出一定的抑制活性,优于对照药叶枯唑(BMT)和噻菌铜(TDC).

关键词： 1,2,4-三唑吲哚抗肿瘤活性杀菌活性

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丹参细胞色素P450 SmCYP72A395基因克隆及功能研究

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药学学报 2025年第4期60卷 1166-1174页

作者：孙琳可张建红王喆陈泓宇张文颖郑文芳马艺沔何柳孙稚颖罗红梅山东中医药大学药学院中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室河北省沧州市中心医院药学部中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发... 详细信息

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发现SmCYP72A395基因编码区全长为1 578 bp,编码525个氨基酸残基,蛋白质分子量为59.9 kDa,理论等电点为8.68,具有一个跨膜结构域。利用实时荧光定量PCR技术检测发现SmCYP72A395在丹参花、叶和根的周皮部位表达量较高。为进一步研究该基因的生物学功能,分别构建了SmCYP72A395过表达(SmCYP72A395-OE)和RNA干扰(SmCYP72A395-RNAi)转基因毛状根材料,并利用UPLC方法检测阳性株系中丹参酮类化合物的含量。与对照株系(转化空载体的毛状根株系)相比,发现SmCYP72A395-OE株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I及丹参酮IIA的含量均显著低于对照株系;而在SmCYP72A395-RNAi株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I的含量显著高于对照株系。以上结果表明SmCYP72A395在丹参酮类化合物的合成积累过程起负调控作用。本研究结果为进一步阐明丹参酮类化合物生物合成及调控途径奠定基础。

关键词：丹参细胞色素P450酶 SmCYP72A395 丹参酮类化合物生物合成调控

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甘肃南梁生态药材产业发展优势及展望

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中国现代中药 2025年第4期27卷 631-637页

作者：董妙音杜永生姚文智栗孟飞魏建和甘肃农业大学干旱生境作物学国家重点实验室甘肃兰州730070 华池县农业技术推广中心甘肃庆阳745600 华池县恒烽中药材苗林有限公司甘肃庆阳745600 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

优质中药材是中医药高质量发展的重要物质保障,但随着中药材种植年限的增加,种植过程中逐渐出现土传病害、连作障碍及有效成分积累不足等问题。甘肃南梁地区位于陇东黄土高原腹地,黄土层深厚,土地面积广阔且土质良好,适宜根茎类中药材... 详细信息

优质中药材是中医药高质量发展的重要物质保障,但随着中药材种植年限的增加,种植过程中逐渐出现土传病害、连作障碍及有效成分积累不足等问题。甘肃南梁地区位于陇东黄土高原腹地,黄土层深厚,土地面积广阔且土质良好,适宜根茎类中药材生态种植,目前已逐渐成为我国西北地区重要的中药材产区。南梁地区中药材生态种植降低了中药农业生产对生态环境的干扰,能够保护黄土高原生态脆弱区域的生态环境,防治水土流失;采用“人种天养”仿野生种植模式,不使用农药、化肥、地膜等投入品,投入产出比小;多年生产出的生态药材“优形、优质、优价”,保证了药材质量。鉴于此,提出南梁生态药材的概念,即在土层深厚、土壤保水保肥、光照充足、温差大的南梁塬山地,采用优良种源和生态种植技术,按《中药材生产质量管理规范》生产的近野生优质生态药材;明确了南梁生态药材高品质形成的科学内涵,进一步提出了产业发展的建议和展望,旨在为南梁地区中医药产业高质量可持续发展提供参考。

关键词：南梁地区中药材生态种植经济效益生态效益《中药材生产质量管理规范》

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茶叶酵素无机陶瓷膜过滤工艺优化

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食品工业科技 2024年第4期45卷 180-186页

作者：李春燕魏福晓王瑜张朝举徐甜甜王道平贵州省天然产物研究中心贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

为了提高茶叶酵素的澄清度,同时保证茶叶酵素在澄清过程中功能成分得到最大的保留,本试验以夏秋茶发酵所得茶叶酵素为原料,采用单因素实验和响应面试验考察无机陶瓷膜孔径、过膜功率、过膜压力、过膜温度对过膜后酵素液功能成分含量、... 详细信息

为了提高茶叶酵素的澄清度,同时保证茶叶酵素在澄清过程中功能成分得到最大的保留,本试验以夏秋茶发酵所得茶叶酵素为原料,采用单因素实验和响应面试验考察无机陶瓷膜孔径、过膜功率、过膜压力、过膜温度对过膜后酵素液功能成分含量、膜通量、透光率、可溶性固形物含量的影响,旨在优选出最佳的茶叶酵素陶瓷膜过滤条件。结果表明,茶叶酵素陶瓷膜过滤的最佳条件为:膜孔径400 nm、过膜功率47 Hz、过膜压力0.28±0.02 MPa,过膜温度15±2℃,在此条件下,茶叶酵素中茶多酚含量保留率为95.28%,茶氨酸含量保留率为82.91%,锌含量保留率为90.48%,硒含量保留率为91.67%,可溶性固形物含量保留率为84.46%,透光率为85.10%±0.12%,透光率与过膜前相比提高了2.5倍,膜通量为123.25±2.68 m^(3)/(m^(2)·h),该条件既能最大程度的保留茶叶酵素中功能成分的含量,又能使茶叶酵素透亮、均一。因此,采用该条件对茶叶酵素进行过滤澄清方法可行。

关键词：茶叶酵素无机陶瓷膜过滤工艺优化茶多酚茶氨酸保留率

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基于感官特征结合灰色关联度法评价积雪草质量

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中国新药杂志 2021年第20期30卷 1881-1889页

作者：刘付松李尧尧聂绪强吴发明谢健遵义医科大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室

目的:结合感官特征与灰色关联度法对积雪草质量进行综合评价,以提高积雪草质量评价的可靠性及科学性。方法:采用生药学方法对不同产地积雪草进行性状、显微结构及薄层色谱等鉴别;参考《中华人民共和国药典》四部通则测定其杂质、水分、... 详细信息

目的:结合感官特征与灰色关联度法对积雪草质量进行综合评价,以提高积雪草质量评价的可靠性及科学性。方法:采用生药学方法对不同产地积雪草进行性状、显微结构及薄层色谱等鉴别;参考《中华人民共和国药典》四部通则测定其杂质、水分、总灰分和浸出物含量;采用HPLC法对积雪草苷、羟基积雪草苷进行含量测定;采用灰色关联度法构建积雪草质量评价模型,计算其相对关联度。结果:不同产地积雪草的药材性状、显微结构差异不显著;薄层色谱均能检测出积雪草苷和羟基积雪草苷;杂质含量为0.500%～8.837%;水分含量为4.899%～6.423%;总灰分含量为10.103%～16.368%;浸出物含量为28.100%～38.311%;积雪草苷含量为0.383%～1.019%;羟基积雪草苷含量为0.541%～1.915%;综合杂质、水分、总灰分、浸出物、积雪草苷和羟基积雪草苷等因素,不同产地的29批积雪草存在质量差异,其相对关联度值的范围为0.437～0.556,排名前3的样品为S15,S8,S9,其中江西省吉安市峡江县产积雪草,测得的相对关联度较大,质量排序靠前,表明江西省吉安市峡江县产积雪草质量较佳。结论:通过感官特征结合灰色关联度法所建立的质量评价模型可用于不同产地积雪草的质量评价。

关键词：积雪草灰色关联度显微结构薄层色谱积雪草苷羟基积雪草苷

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阿胶化学成分和药理作用及质量控制研究进展

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中国新药杂志 2023年第8期32卷 806-816页

作者：杨帅鲁婷婷周祖英迟明艳巩仔鹏李月婷郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳... 详细信息

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳、保护肺损伤、延缓衰老、治疗妇科疾病等多种药理作用。由于阿胶的养血滋补功效，其年产量逐年飙升，在国内外市场享有较高的知名度。本文通过查阅国内外相关文献资料，从阿胶的化学成分、药理作用及质量控制3个方面对阿胶进行综述，以期为阿胶的进一步开发和利用提供参考和启发。

关键词：阿胶化学成分药理作用质量控制

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米槁枝叶化学成分研究

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中药材 2024年 3034-3041页

作者：周浪李齐激廖秀王瑜杨娟杨小生贵州省天然产物研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室

目的:研究樟科樟属植物米槁Cinnamomum migao H. W. Li枝叶的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、Rp-C18反相柱色谱、半制备HPLC等方法对米槁枝叶的乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据、理化性质结合参考文献鉴定化合物结构。结果:从米... 详细信息

目的:研究樟科樟属植物米槁Cinnamomum migao H. W. Li枝叶的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、Rp-C18反相柱色谱、半制备HPLC等方法对米槁枝叶的乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据、理化性质结合参考文献鉴定化合物结构。结果:从米槁枝叶中分离得到29个化合物,分别鉴定为:ent-4β-hydroxy-10α-methoxyaromadendrane(1)、斯巴醇(2)、4β,10α-香木兰烷二醇(3)、guaia-6α,7α-epoxy-4α,10α-diol(4)、pancherione(5)、ent-4(15)-eudesmene-1β-6α-diol(6)、(+)-ent-epicubenol(7)、trans-4,5-dihydroxycorocalane(8)、oxyphyllone E(9)、1,10-seco-4ζ-hydroxy-muurol-5-ene-1,10-diketone(10)、T-cadinol(11)、anomallenodiol(12)、oxyphyllin I(13)、humulene diepoxide A(14)、caryophyllene-4β,5α-epoxide(15)、(±)-humulene epoxideⅡ(16)、alpinolide(17)、furopelargone B(18)、4-hydroxy-4,7-dimethyl-1-tetralone(19)、mustakone(20)、(R)-8-hydroxycarvotanacetone(21)、3,4-二羟基苯甲酸(22)、4-羟基苯甲酸甲酯(23)、落叶松脂醇(24)、木姜子醇(25)、白藜芦醇(26)、3-methyl resveratrol(27)、天然维生素E(28)、quercetin-3-glucoside(29)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：米槁化学成分倍半萜

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大果木姜子果实倍半萜类成分及神经保护作用研究

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天然产物研究与开发 2024年第12期36卷 2064-2073页

作者：周浪陈发菊王丽廖秀潘雄杨娟杨小生李齐激贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心贵阳550014

为探究大果木姜子的倍半萜类成分及神经保护作用,采用硅胶柱色谱、反相柱色谱和半制备高效液相等色谱技术对大果木姜子果实乙醇提取物的进行分离纯化,通过理化性质与核磁共振波谱数据并结合参考文献鉴定化合物的结构。从大果木姜子果实... 详细信息

为探究大果木姜子的倍半萜类成分及神经保护作用,采用硅胶柱色谱、反相柱色谱和半制备高效液相等色谱技术对大果木姜子果实乙醇提取物的进行分离纯化,通过理化性质与核磁共振波谱数据并结合参考文献鉴定化合物的结构。从大果木姜子果实提取物中分离鉴定了25个倍半萜类化合物:camganoid B(1)、4,10-diepi-guaiol(2)、愈创醇(3)、(+)-异愈创木醇(4)、magnodelavin C(5)、(4S,5R,7S)-4,11-dihydroxy-guaia-1(2),9(10)-dien(6)、(1S,4S,5S,7R)-4,13-dihydroxyguaia-10-ene(7)、pancherione(8)、lancilimbnoid D(9)、lancilimbnoid E(10)、山姜烯酮(11)、litsemene B(12)、stachytriol(13)、α-桉叶醇(14)、β-桉叶醇(15)、6α-hydroxy-4(15)-eudesmen-1-one(16)、ent-4(15)-eudesmen-1α,11-diol(17)、7-epi-4-eudesmene-lβ,11-diol(18)、rosifoliol(19)、6,8-cycloeudesm-4(15)-en-1-ol(20)、1-oxo-5α,7αH-eudesma-3-en-14-al(21)、假虎刺酮(22)、anhuienosol(23)、4-eudesmene-lβ,11-diol(24)、α-香附酮(25)。其中,化合物2~7、9~25为首次从大果木姜子中分离到。活性筛选结果表明,化合物3、10、12、19在30μmol/L下对N-甲基-D-天冬氨酸损伤的PC12细胞具有保护作用。该研究结果丰富了大果木姜子化学成分库,为进一步研究与开发利用大果木姜子提供了一定的科学依据。

关键词：大果木姜子果实倍半萜神经保护作用

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基于高内涵筛选技术的吴茱萸次碱肝毒性研究

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中国药理学通报 2022年第10期38卷 1548-1558页

作者：郭丽路青瑜李娇杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流... 详细信息

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流、细胞膜完整性(DIR)和MAPK、NF-κB、JAKs-STATs信号通路活化水平的影响,流式细胞检测细胞凋亡。结果100μmol·L^(-1)RUT明显抑制了HepG2细胞的活力(P<0.01),表现为RUT作用24 h后,细胞核面积减少,核形态不均一,作用48 h后存活细胞数量明显减少(P<0.01),并伴随着细胞的早期凋亡(P<0.01);从6 h开始,100μmol·L^(-1)RUT组细胞内活性氧和钙离子水平明显升高(P<0.01),细胞膜完整性明显降低(P<0.01);100μmol·L^(-1)RUT作用24 h后,ERK1/2、JNK、STAT3和p38的磷酸化水平明显升高(P<0.01,P<0.05),总蛋白未见明显变化;在3 h可检测到c-Jun、c-Fos的表达上调,与对照组相比,差异具有显著性(P<0.01);在3 h时间点,可明显检测到p-NF-κB p65的表达上调(P<0.01),但NF-κB p65入核不明显。结论吴茱萸次碱在100μmol·L^(-1)的条件下对HepG2细胞表现出细胞毒性,其毒性机制主要与氧化应激和炎症反应导致的细胞损伤有关。

关键词：吴茱萸次碱肝毒性高内涵筛选技术氧化应激 HepG2 MAPK

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