检索结果-内蒙古大学图书馆

基于UPLC-MS/MS和分子对接技术考察聚乙二醇400对黄芩苷药代动力学、抗炎作用的影响

中国实验方剂学杂志 2021年第22期27卷 131-138页

作者：杨七妹周明皓王鹏娇曹思源张硕杨盛刚张敏高秀丽贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室药学院微生物与生化药学工程中心实验动物中心贵阳550025

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌... 详细信息

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌胃相等剂量的黄芩苷水溶液(黄芩苷+水组)与黄芩苷PEG400溶液(黄芩苷+PEG400组),不同时间段血浆样品经处理后,利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中黄芩苷及其主要代谢物B6G的浓度,运用DAS 3.2.2软件处理药代动力学参数;将小鼠随机分为空白组(生理盐水,20 mL·kg^(-1)),阿司匹林组(0.2 g·kg^(-1)),黄芩苷/黄芩苷+PEG400高、低剂量(3.0,1.5 g·kg^(-1))组,连续给药7 d,建立小鼠耳肿胀及足肿胀模型,计算肿胀度及肿胀抑制率。结果:药代动力学研究结果显示,与黄芩苷+水组相比,大鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后黄芩苷及B6G的血药浓度增加,药时曲线下面积(AUC0-t)分别提高了2.36,1.97倍,药峰浓度(Cmax)分别提高了2.12,1.65倍;小鼠耳肿胀和足肿胀炎症模型结果表明,小鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后抗炎效果增强。此外,分子对接结果表明黄芩苷与B6G可以与多靶点蛋白[肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-6,IL^(-1)β,前列腺素E2(PGE2),核转录因子-κB(NF-κB)]位点结合,具有较高亲和力,且优于阳性药阿司匹林。结论:PEG400可提高黄芩苷及其主要代谢物B6G的血药浓度,且抗炎效果增强,黄芩苷与B6G可以与多种炎症因子及核转录因子靶点蛋白形成较强的氢键,推测黄芩苷及B6G共同发挥了抗炎作用。

关键词：黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G) 聚乙二醇400(PEG400) 生物利用度抗炎分子对接液质联用技术

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天然产物Polygalolides的全合成研究进展

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应用化学 2023年第5期40卷 615-624页

作者：李佳铮何述钟贵州大学药学院贵阳550000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述... 详细信息

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述了3个课题组分别利用(5+2)环加成、分子内(3+2)环加成和分子内亲核取代构建中心四环,后经向山羟醛缩合得到目标天然产物。这些工作为该分子生物活性的研究奠定了基础。

关键词： Polygalolide A和B 酚类化合物四环笼状骨架全合成

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烟曲霉GZWMJZ-152茶粕发酵代谢产物

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菌物学报 2019年第2期38卷 264-271页

作者：左明星周彦伶许言超刘文朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)... 详细信息

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)、1,2-seco-trypacidin (7)、(-)-丁香脂素(8)。测试了8个化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,其中化合物1–3,5–8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值在133.9–308.6μg/mL;化合物1,4,8具有较好的自由基清除活性,IC_(50)值在0.43–5.06μg/mL。

关键词：烟曲霉茶粕培养基 α-葡萄糖苷酶自由基清除

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色胺酮通过丝裂原活化蛋白激酶信号通路对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响

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中国药学杂志 2019年第9期54卷 693-698页

作者：周威曾庆芳 Donna Lai Junlae Cho 张晓燕沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 悉尼大学医学院悉尼NSW2006澳大利亚

目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)... 详细信息

目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)和ERK,p38MAPK,JNK通路抑制剂处理MCF-7细胞24,48,72 h,MTT法检测细胞增殖活性,Western blot法考察ERK,p-ERK,p38,p-p38,JNK和p-JNK蛋白表达水平。结果低、中、高剂量色胺酮明显抑制MCF-7细胞增殖活力。不同浓度色胺酮处理MCF-7细胞24,48,72 h时,药物浓度与细胞增殖抑制率呈一定相关性(r=0. 904,r=0. 793,r=0. 770,均P <0. 05)。25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞24 h后显著抑制MCF-7细胞增殖活力(P <0. 01);色胺酮联合ERK抑制剂组、色胺酮联合p38 MAPK抑制剂组、色胺酮联合JNK抑制剂组细胞增殖活力与单用色胺酮组比较差异有统计学意义(P <0. 01或P <0. 001);6. 25,12. 5,25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后,p-ERK和p-JNK表达明显增加(P <0. 05或P <0. 01);25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后p-p38 MAPK表达明显增加(P <0. 05);ERK,p38 MAPK,JNK表达均未发现明显变化。结论色胺酮可抑制MCF-7细胞的增殖活力,且其作用机制可能与MAPK信号通路激活关系密切。

关键词：色胺酮乳腺癌 MCF-7细胞丝裂原活化蛋白激酶

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基于灰色关联分析探索艾纳香非挥发性部位的抗炎活性谱效关系

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中国实验方剂学杂志 2019年第4期25卷 180-186页

作者：汪洋彭潇何燕玲孙绪马雪王广成兰燕宇李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室药学院贵阳550004

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过... 详细信息

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症模型获取相应的药效数据,通过灰色关联分析建立其谱效关系。结果:UPLC指纹图谱显示艾纳香非挥发性部位有14个共有峰,与抗炎药效的关联度处于0.717 1~0.550 5,各特征峰所代表的化学成分对其抗炎药效贡献的大小顺序为3号峰> 9号峰> 4号峰> 11号峰> 2号峰> 1号峰> 14号峰> 7号峰> 6号峰> 5号峰> 12号峰> 8号峰> 10号峰> 13号峰,并指认了其中9个共有峰,对抗炎药效贡献较大的前2个共有峰(3号和9号)对应的化学成分分别为3-O-咖啡酰基奎宁酸和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸。结论:通过谱效关系研究获得了艾纳香非挥发性部位的抗炎药效物质群,其抗炎药效是多种成分共同作用的结果,明确咖啡酰基奎宁酸类化合物为艾纳香非挥发性部位发挥抗炎药效的主要物质基础。

关键词：艾纳香咖啡酰基奎宁酸类抗炎灰色关联分析谱效关系指纹图谱正丁醇部位

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Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响

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中国实验方剂学杂志 2019年第2期25卷 60-67页

作者：宋菲杨健王春王霞李维维潘洁兰燕宇刘亭贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分... 详细信息

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14 d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2. 0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响。结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14 d高剂量组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14 d给药组的AUC0-t和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化。与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7 d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性。结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强。

关键词： Cocktail探针药物法羊耳菊活性部位提取物细胞色素P450 药物相互作用咪达唑仑

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红花龙胆中萜类化学成分的研究

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中国药学杂志 2023年第17期58卷 1540-1546页

作者：周谣王苗苗刘翰飞王欢赵兴林开琴李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵阳550014

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二... 详细信息

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二维核磁共振(NMR)等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,采用96孔板法测定所分离的化合物对青枯假单胞菌和产气荚膜梭菌的最小抑菌浓度。结果从红花龙胆中分离得到15个萜类化合物[1~15,包括3个单萜(1~3)和12个三萜(4~15)]化合物,分别鉴定为(2E,6Z)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(1),(2E,6E)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(2),(3S,6R)-dimethyloct-7-ene-2,3,6-triol(3),19-hydroxy-2,3-secours-12-ene-2,3,28-trioic acid 3-methyl ester(4),坡模酸(5),2α,19α-dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid(6),乌苏酸内酯(7),熊果醇(8),ilelatifol D(9),常春藤皂苷元(10),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(11),2α,3β,23-trihydroxyoleana-11,13(18)-dien-28-oic acid(12),齐墩果酸(13),熊果醛(14),2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(15)。结论化合物1~5和7~10为首次从红花龙胆植物中分离得到,而化合物1~5和9为首次从龙胆属植物中分离鉴定。其中,化合物1为新化合物,化合物2和3为新天然产物,并首次对其1H-NMR和13C-NMR数据进行了归属。抗菌活性测试结果发现,3个化合物(4、5和6)对青枯假单胞菌(Pseudomonas solanacearum)具有明显抑制作用,此外,化合物5还对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)表现出一定的抑菌活性。

关键词：红花龙胆萜类乌苏酸内酯抑菌活性

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韭黄提取物抗肿瘤活性研究及UPLC-Q-Orbitrap HR/MS分析

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现代食品科技 2024年第12期40卷 23-31页

作者：国光梅王丽李立郎王瑜朱海燕安正斌李珂宋晶睿杨小生李齐激贵州省天然产物研究中心贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

为研究韭黄提取物不同萃取部位的抗肿瘤活性及化学组成,运用MTT法、划痕实验分别检测不同萃取部位提取物对A549细胞增殖和迁移的影响,流式细胞术检测活性部位(HC-Ea)处理后细胞周期分布情况,Western Blot检测HC-Ea作用后A549细胞中周期... 详细信息

为研究韭黄提取物不同萃取部位的抗肿瘤活性及化学组成,运用MTT法、划痕实验分别检测不同萃取部位提取物对A549细胞增殖和迁移的影响,流式细胞术检测活性部位(HC-Ea)处理后细胞周期分布情况,Western Blot检测HC-Ea作用后A549细胞中周期相关蛋白CDK2、CDK4、CDC25A、Cyclin A2的表达;超高液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UPLC-Q-Orbitrap HR/MS)分析HC-Ea的化学成分。A549细胞经萃取部位处理后抑制率随浓度增加而增加,HC-Ea在24、48及72 h的抑制质量浓度(IC_(50)值)分别为50.81、32.09和25.02μg/mL。与DMSO组相比,50、100及200μg/mL的HC-Ea剂量组均能抑制划痕愈合率,抑制作用随药物浓度增加而增强。A549细胞经HC-Ea处理48或72 h,各浓度组细胞S期比例显著升高,且呈剂量依赖关系。与DMSO组相比,HC-Ea各浓度组A549细胞中CDK2、CDK4、CDC25A、Cyclin A2蛋白表达降低,其中高浓度组表现尤为突出。UPLC-Q-Orbitrap HR/MS从韭黄提取物中检出25个化合物,其中含氮化合物10个、有机酸类8个。韭黄抗肿瘤活性与物质组成的研究为韭黄产业化应用提供了新的借鉴。

关键词：韭黄活性部位抗肿瘤 UPLC-Q-Orbitrap HR/MS 化学成分

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定量核磁共振氢谱测定发酵饮料中乙醇、乙酸的含量

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食品与发酵工业 2021年第10期47卷 235-239页

作者：梁光焰姜阳明周美夏宇李春燕胡恩明颜秋晓王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以乙醇、乙酸为研究对象,采用定量核磁共振氢谱技术测定发酵饮料中乙醇、乙酸的含量。使用氘代二甲基亚砜为溶剂,3-(三甲基甲硅烷基)丙酸-d_(4)钠[sodium 3-(trimethylsilyl)propionate-2,2,3,3-d_(4),TMSP]为内标,90°脉冲,扫描次... 详细信息

以乙醇、乙酸为研究对象,采用定量核磁共振氢谱技术测定发酵饮料中乙醇、乙酸的含量。使用氘代二甲基亚砜为溶剂,3-(三甲基甲硅烷基)丙酸-d_(4)钠[sodium 3-(trimethylsilyl)propionate-2,2,3,3-d_(4),TMSP]为内标,90°脉冲,扫描次数(NS)为16,弛豫时间(D_(1))为20 s,采样时间(AQ)为4.50 s,298 K恒温测试。以乙醇(1.10 ppm)、乙酸(1.80 ppm)及TMSP(0.00 ppm)峰为定量峰,对5种发酵饮料中乙醇、乙酸的含量进行测定。q^(1)H-NMR测定乙醇线性范围为64.05~0.32 mg/mL,回收率99.68%~100.65%;乙酸线性范围为19.51~0.20 mg/mL,回收率98.38%~99.24%;乙醇、乙酸重复性相对标准差分别为0.11%、0.99%(n=6),48 h内测试结果准确可信。q^(1)H-NMR技术可用于发酵饮料中乙醇、乙酸的含量测定,该方法操作高效简便、不损耗样品,检测结果准确可靠,拓宽了醇、酸类成分的检测手段。

关键词：定量核磁共振乙醇、乙酸含量发酵饮料

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宽叶缬草SRAP-PCR反应体系的优化及引物筛选

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中国实验方剂学杂志 2021年第23期27卷 163-171页

作者：梁芳瑜何茂秋徐昌艳杨小生杨娟罗忠圣覃容贵贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的:建立宽叶缬草的相关序列扩增多态性(SRAP)-聚合酶链式反应(PCR)反应体系,为宽叶缬草良种选育提供理论和技术基础。方法:采用单因素试验考察Taq Mix用量,Mg^(2+)浓度,模板DNA浓度,Taq DNA聚合酶浓度对宽叶缬草SRAP-PCR扩增结果的影... 详细信息

目的:建立宽叶缬草的相关序列扩增多态性(SRAP)-聚合酶链式反应(PCR)反应体系,为宽叶缬草良种选育提供理论和技术基础。方法:采用单因素试验考察Taq Mix用量,Mg^(2+)浓度,模板DNA浓度,Taq DNA聚合酶浓度对宽叶缬草SRAP-PCR扩增结果的影响,以此为基础进行正交试验,优化宽叶缬草SRAP-PCR反应体系,并在最优反应体系条件下筛选可用于宽叶缬草遗传多样性研究的有效引物。结果:单因素实验结果表明Taq Mix用量为8~11μL时扩增效果较佳;加入低浓度Mg^(2+)可获得较佳扩增效果;中低浓度模板DNA用量可提高扩增效果;加入少量Taq DNA聚合酶可增加扩增结果丰富度。正交实验结果表明各因素对宽叶缬草SRAP-PCR扩增结果的影响程度大小依次为Taq Mix用量>Taq DNA聚合酶加入量>Mg^(2+)加入量>模板DNA用量。适于宽叶缬草的最优反应体系为Taq Mix 11μL,模板DNA 30 ng,Mg^(2+)0.025 mmol·L^(-1),Taq DNA1.5 U,正向引物与反向引物各5μmol·L^(-1),用双蒸水补足体系至20μL。最优退火温度为36.8℃。应用最优体系从88对引物中筛选出17对适用于宽叶缬草SRAP-PCR的条带清晰、多态性较高的有效引物。结论:建立的宽叶缬草SRAP-PCR反应体系稳定性良好,可用于宽叶缬草遗传多样性研究。

关键词：宽叶缬草相关序列扩增多态性(SRAP) 体系优化引物筛选正交试验设计

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