检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2024年第17期49卷 4695-4701页

作者：龙楚仪李齐激周浪胡占兴杨娟贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳561113 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分... 详细信息

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分别鉴定为viburnumide A(1)、维生素E(2)、α-香树脂醇(3)、α-托可醌(4)、narjatamanin B(5)、咖啡酸乙酯(6)、柚皮素(7)、芹菜素(8)、ethylβ-D-ribo-hex-3-ulopyranoside(9)、反式对羟基肉桂酸(10)、穗花杉双黄酮(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、鄂西香茶菜苷(14)、熊果酸(15)、2α-羟基齐墩果酸(16)。其中化合物1为新化合物,化合物2~16均为首次从羊屎条中分离得到。化合物11的α-葡萄糖苷酶抑制作用(IC50为4.0μmol·L^(-1))与阳性对照阿卡波糖(IC50为2.3μmol·L^(-1))相当。

关键词：羊屎条化学成分 viburnumide A α-葡萄糖苷酶抑制活性

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含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

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有机化学 2020年第7期40卷 1975-1982页

作者：邵利辉甘宜远侯迷陶世林张丽琼王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)... 详细信息

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

关键词：喹唑啉酮衍生物腙抑菌活性构效关系

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灯盏花乙素通过抑制NLRP3/caspase-1信号通路改善LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡

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中国药理学通报 2022年第8期38卷 1196-1201页

作者：杨佳乐沈祥春贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省特色天然药物资源高效利用工程研究中心贵州贵阳550025

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg&#... 详细信息

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg·L^(-1) LPS处理5.5 h,再用2.5μmol·L^(-1) ATP活化0.5 h。MTT法检测细胞活性,乳酸脱氢酶(LDH)法分析细胞毒性损伤,ELISA法测定上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量。WB法检测炎症小体相关蛋白NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1p20和细胞焦亡相关蛋白GSDMD-NT表达。通过Scu和pan-caspase抑制剂Z-YVAD-FMK联用,检测pro-caspase-1、caspase-1p20、GSDMD-NT蛋白表达和上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量的变化,进一步分析Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用。结果与LPS+ATP组比较,Scu可浓度依赖性改善LPS+ATP诱导的细胞毒性损伤,增加细胞活性,减少IL-1β、IL-18、HMGB-1的释放,下调NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1、GSDMD-NT蛋白水平,从而有效抑制pro-caspase-1的活化和改善细胞焦亡。Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用与Scu/Z-YVAD-FMK联用组比较无明显差异,但明显抑制pro-caspase-1蛋白生成。结论Scu可减少NLRP3炎症小体组成蛋白的生成和抑制pro-caspase-1活化,从而改善LPS+ATP诱导的内皮细胞炎症损伤,并通过降低GSDMD-NT蛋白表达减轻细胞焦亡。

关键词：动脉粥样硬化灯盏花乙素 caspase-1 NLRP3炎症小体细胞焦亡人脐静脉内皮细胞

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HPLC测定大风艾中5种二氢黄酮类成分的含量

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 615-618页

作者：谭道鹏杜艺玫秦琳鲁艳柳张倩茹何芋岐遵义医科大学药学院贵州遵义563009 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法... 详细信息

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AKZONOBEL Kromasil 100-5C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.2%冰醋酸(B),梯度洗脱(0~10 min,20%A;10~15 min,20%→25%A;15~25 min,25%A;25~50 min,25%→65%A);流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:289 nm;柱温:35℃;进样量:10μL。结果 5种二氢黄酮类成分的线性关系良好,加样回收率为98.73%~101.84%。结论该方法简便、准确,可用作大风艾药材质量控制的方法。

关键词：大风艾二氢黄酮含量测定

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滇产两面针中抗肿瘤活性生物碱成分研究

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天然产物研究与开发 2020年第8期32卷 1370-1378页

作者：邓颖沈晓华邓璐璐郝小江穆淑珍贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木... 详细信息

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1~12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。

关键词：滇产两面针芸香科生物碱苯骈菲啶类黑色素瘤

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黔产青钱柳化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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天然产物研究与开发 2019年第6期31卷 940-945页

作者：段玉书胡永杨万霞熊燕杜彩霞苑春茂郝小江顾玮贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物资源功效利用与开发国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰... 详细信息

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、juglanoside J(3)、1α,2α,4β-3羟基-1,2,3,4-四氢萘酮(4)、青钱柳苷III(5)、青钱柳苷J(6)、黄体酮(7)、去酰基萝藦苷元(8)、20-乙酰氧基-4-烯-3-酮(9)、齐墩果酸(10)、5-O-P香豆酰奎宁酸甲酯(11)、亚麻酸甲酯(12)、软脂酸(13)。其中,化合物9为新天然产物,化合物2~4、7、8、11、13均为首次从该植物中分离得到。用PNPG法对化合物1~10进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果显示,化合物1、2有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,表明黄酮类成分是青钱柳降血糖功效的物质基础之一。

关键词：青钱柳化学成分 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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海洋异壁放线菌WH1-2216-6产生的多环含特特拉姆酸大环内酰胺

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有机化学 2017年第9期37卷 2352-2360页

作者：梅显贵王立平王冬阳范杰朱伟明中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室青岛266003 贵州医科大学药物植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

采用紫外跟踪分离和波谱鉴定的方法,从海洋异壁放线菌(Actinoalloteichus cyanogriseus WH1-2216-6)的发酵产物中分离鉴定了6个5,5,6-多环含特特拉姆酸大环内酰胺(PTMs)类天然产物:16-hydroxymaltophilin(1)、dihydromaltophilin(2)、4-deoxydihydromaltophilin(3)、maltophilin(4)、xanthobaccin C(5)和FI-2(6),其中1为新化合物.评价了化合物1~5对人正常肝细胞L-02及人癌细胞A549、MCF-7、Jurkat、BXPC-3、HCT-116、PANC-1和K562的细胞毒活性,结果表明:化合物1~5对上述人癌细胞具有细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)为0.1~9.7μmol·L-1;新化合物1对L-02的毒性较低,但对Jurkat、HCT-116和BXPC-3的选择指数(SI)分别高达31.5、41.1和52.4.除化合物2和3对A549和MCF-7的肿瘤细胞毒活性外,其余的肿瘤细胞毒活性是首次报道.还测试了化合物1~6的抗烟曲霉活性,发现化合物2和4的活性较好,其最小抑菌浓度(MIC)分别为3.04和6.12μmol·L-1,这是首次发现5,5,6-PTMs类化合物具有抗烟曲霉活性.

关键词：异壁放线菌 5,5,6-多环含特特拉姆酸大环内酰胺抗肿瘤活性抗烟曲霉活性

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大鼠肠道菌群对荭草花有效组分代谢转化的影响

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中国实验方剂学杂志 2019年第14期25卷 142-149页

作者：杨淑婷陈思颖孙慧园陈浩黄勇李月婷李勇军郑林王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的:考察荭草花有效组分在大鼠肠道菌群中的代谢特征。方法:采用超高效液相色谱串联电喷雾四级杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS)检测荭草花有效组分在大鼠体外肠道菌群中的孵育样品,流动相0. 1%甲酸水溶液-0. 1%甲酸乙腈... 详细信息

目的:考察荭草花有效组分在大鼠肠道菌群中的代谢特征。方法:采用超高效液相色谱串联电喷雾四级杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS)检测荭草花有效组分在大鼠体外肠道菌群中的孵育样品,流动相0. 1%甲酸水溶液-0. 1%甲酸乙腈溶液梯度洗脱,流速0. 3 m L·min^-1,电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式扫描,使用Metabolite ToolsTM和质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,并结合化合物精确相对分子质量、碎片离子信息及文献数据,分析荭草花有效组分在大鼠体外肠道菌群中的代谢产物,推测其可能的生物转化途径。结果:荭草花有效组分经离体大鼠肠道菌群孵育后共检出18个代谢产物色谱峰,其生物转化途径主要是以还原、氧化、水解为主的Ⅰ相反应,甲基化为主的Ⅱ相反应。结论:荭草花有效组分能够在大鼠肠道菌群作用下转化为多种代谢产物,提示荭草花用药时,应考虑代谢产物是否为其生物活性成分。

关键词：荭草花有效组分质量亏损过滤肠道菌群代谢途径甲基化体外孵育

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基于UPLC-Q-TOF-MS技术的黑骨藤血清药物化学分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第6期25卷 125-129页

作者：覃小丽陈浩夏涛黄勇巩仔鹏李月婷李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:对黑骨藤的血清药物化学进行研究,探讨黑骨藤提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:采用UPLCQ-TOF-MS技术,以及Data Analysis和Metabolite Detect等软件分析,通过比对黑骨藤提取物、含药血清、空白血清指纹图谱以及空白血清与含... 详细信息

目的:对黑骨藤的血清药物化学进行研究,探讨黑骨藤提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:采用UPLCQ-TOF-MS技术,以及Data Analysis和Metabolite Detect等软件分析,通过比对黑骨藤提取物、含药血清、空白血清指纹图谱以及空白血清与含药血清的差异图谱,根据质谱所提供的保留时间、精确相对分子质量以及与对照品的比较,判定口服黑骨藤提取物后在大鼠体内的入血成分。结果:口服黑骨藤提取物后,从血清中检测出17个入血成分,其中10个为原型成分,7个为代谢产物。鉴定了其中7个原型吸收入血成分,依次为5-O-咖啡酰基奎宁酸,4-O-咖啡酰基奎宁酸,3-O-咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸,4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、杠柳毒苷。结论:这些入血成分可能是黑骨藤在体内直接作用的物质,有助于阐明其药效物质基础和作用机制。

关键词：黑骨藤血清药物化学咖啡酰基奎宁酸类药效物质基础杠柳毒苷提取物代谢途径

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对叶百部化学成分研究

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中草药 2020年第13期51卷 3378-3382页

作者：安巧邹吉斌姜阳明梁光焰胡占兴郝小江省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物... 详细信息

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物,分别鉴定为6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮(1)、stilbostemin A(2)、stilbostemin K(3)、stilbostemin P(4)、stilbostemin Q(5)、stilbostemin R(6)、stilbostemin T(7)、stilbostemin W(8)、stilbostemin X(9)、stilbostemin Y(10)。结论化合物1为新的吡喃酮,命名为对叶百部吡喃酮A,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。

关键词：百部科对叶百部茋类化合物 6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮对叶百部吡喃酮A stilbostemin A stilbostemin K

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