检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2018年第7期30卷 1188-1194页

作者：肖春霞杨万霞涂江涛苑春茂黄烈军胡永段玉书顾玮郝小江贵州大学药学院贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550000 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室昆明650201

建立了RP-HPLC法测定马蓝中色胺酮、2-苯并噁唑酮、靛玉红,靛蓝、阿克苷和角胡麻苷六种活性成分含量的方法,并对不同产地及不同部位药材含量进行了分析。采用ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6×250 mm,5μm),以乙腈和水为流动相梯度洗脱,流... 详细信息

建立了RP-HPLC法测定马蓝中色胺酮、2-苯并噁唑酮、靛玉红,靛蓝、阿克苷和角胡麻苷六种活性成分含量的方法,并对不同产地及不同部位药材含量进行了分析。采用ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6×250 mm,5μm),以乙腈和水为流动相梯度洗脱,流速为1 m L/min;检测波长280 nm;柱温30℃。马蓝中六种化学成分分离良好,各成分含量与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系(r≥0.999 1),加样回收率分别为100.25%、99.93%、100.46%、99.94%、99.92%、100.02%,RSD值分别为1.46、0.13、0.52、0.09、0.16、0.40。该方法简便快捷、重现性好,可为南板蓝根药材的品质评价和质量控制标准提供科学依据。

关键词：含量测定马蓝 RP-HPLC 不同产地不同部位

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米哚妥林衍生物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病CB3细胞的作用及机制研究

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中国药学杂志 2020年第13期55卷 1078-1085页

作者：饶青王立平朱伟明陈娟宋晶睿李艳梅省部共建药用植物功效与应用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 中国海洋大学山东青岛266100

目的研究米哚妥林衍生物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病细胞CB3生长抑制的作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测化合物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病细胞CB3细胞增殖的影响,并测定其... 详细信息

目的研究米哚妥林衍生物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病细胞CB3生长抑制的作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测化合物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病细胞CB3细胞增殖的影响,并测定其生长抑制曲线;利用流式细胞术测定细胞凋亡、周期和分化的结果;Western blot分析5'''-methoxyfradcarbazole A对细胞周期、凋亡相关蛋白的影响。结果化合物5'''-methoxyfradcarbazole A对小鼠白血病细胞具有显著的生长抑制作用,其IC50值为(0.587±0.135)μmol·L-1;5'''-methoxyfradcarbazole A能够诱导CB3细胞产生早期凋亡和晚期凋亡,并表现出时间和浓度的依赖性;其还能影响CB3的细胞周期,明显增高G2期比例;5'''-methoxyfradcarbazole A促进血小板分化标志物CD41和红细胞分化标志物Ter119表达的增加;此外,5'''-methoxyfradcarbazole A作用CB3细胞后显著增加凋亡相关蛋白Bim、PARP1和细胞周期蛋白P21的表达,降低磷酸化ERK蛋白的表达。结论5'''-methoxyfradcarbazole A通过促进凋亡蛋白Bim的表达增加小鼠白血病细胞CB3的凋亡,通过增加细胞周期蛋白P21的表达使CB3细胞发生G2期阻滞;此外,PARP1及磷酸化的ERK蛋白表达水平变化也在一定程度上解释了5'''-methoxyfradcarbazole A对CB3细胞的生长抑制作用。

关键词：凋亡白血病 PKC412 抗肿瘤 Western blot 米哚妥林 5'''-methoxyfradcarbazole A

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离体外翻肠囊法研究红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎模型大鼠中的肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2020年第2期45卷 405-411页

作者：李莹陈思颖巩仔鹏康宁芳吴耽唐娟李月婷潘洁黄勇郑林兰燕宇李勇军王永林贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸... 详细信息

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷、槲皮苷、异槲皮苷8种指标成分的含量,计算其累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka),比较正常大鼠和类风湿性关节炎大鼠肠吸收液中红禾麻提取物各成分的吸收特征。结果表明,红禾麻提取物中8种指标成分均可吸收进入肠囊且成线性吸收,各成分的累积吸收量-时间曲线均为上升趋势,未呈饱和现象,其相关回归系数(R2)均大于0.92,符合零级吸收速率过程,推测各成分可能的吸收方式为被动扩散。正常状态下各成分以回肠吸收最好(除绿原酸外),病理状态下以十二指肠吸收最好,且8种成分在类风湿性关节炎大鼠各肠段的总体吸收优于正常大鼠,推测类风湿性关节炎可能会改变药物吸收的特定部位。实验表明类风湿性关节炎会改变红禾麻提取物的肠吸收,其作用机制有待进一步的深入研究。

关键词：红禾麻提取物离体外翻肠囊模型类风湿性关节炎大鼠吸收

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抗结核药物研究进展

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药学学报 2022年第4期57卷 892-902页

作者：朱子豪张文轩李天磊吴松中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

全球结核病耐药性形势日益严峻,结核病尤其是耐多药结核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的临床治疗面临着严峻的挑战。自2012年至今,已经有3个抗结核的新化药上市,并有23个新化学实体药物处于临床试验阶段,其中有4个新药... 详细信息

全球结核病耐药性形势日益严峻,结核病尤其是耐多药结核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的临床治疗面临着严峻的挑战。自2012年至今,已经有3个抗结核的新化药上市,并有23个新化学实体药物处于临床试验阶段,其中有4个新药由中国研发,分别为TBI-223、吡法齐明(TBI-166)、澳利莫迪(aulimanid)和WX-081。本文针对近年来被批准上市和正在临床试验的新化学实体按照临床研究阶段进行分类,分别从作用机制、体内外药理活性研究、药代动力学及临床研究等角度论述当前研究进展,希望为后续抗结核药物研发提供参考。

关键词：抗结核药物新化学实体新药研究临床阶段多药耐药结核

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艾迪注射液对DEN诱导型肝癌大鼠体内细胞色素P450酶表达的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第8期27卷 43-49页

作者：朱晓青陆苑刘亭潘洁刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性... 详细信息

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性诱导原发性肝癌大鼠模型,模型成功后随机将大鼠分为模型组,AD组,每组3只。正常组与模型组腹腔注射10 mL·kg^(-1)生理盐水,AD组腹腔注射10 mL·kg^(-1)AD,1次/d,共干预14 d。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。结果:Real-time PCR结果表明,给药14 d,与正常组比较,模型组大鼠癌旁组织(PCT)和癌灶组织(CT)CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA表达均明显下调(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,AD组PCT中4种亚型酶mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01),CT中4种亚型酶mRNA表达明显上调(P<0.05)。Western blot结果表明,与正常组比较,模型组CT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达均显著下调(P<0.01),PCT中CYP3A2,CYP2C11蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型组比较,AD组CT,PCT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达有下调趋势,差异无统计学意义。结论:AD可下调大鼠肝组织中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。临床使用AD时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。

关键词：艾迪注射液诱导型肝癌二乙基亚硝胺细胞色素P450 蛋白 mRNA

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藤茶总黄酮对酒精性肝损伤小鼠的保护作用

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中成药 2021年第1期43卷 200-203页

作者：陈发菊彭梅王丽杨艳李立郎王瑜杨小生贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的探究藤茶总黄酮对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法随机将50只小鼠随机分为空白组、模型组及藤茶总黄酮低、中、高(50、75、100 mg/kg)给药组,每组10只,除正常组外,其余各组按16 mL/kg剂量灌胃56%白酒,每天1次,灌酒1 h后各剂量组... 详细信息

目的探究藤茶总黄酮对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法随机将50只小鼠随机分为空白组、模型组及藤茶总黄酮低、中、高(50、75、100 mg/kg)给药组,每组10只,除正常组外,其余各组按16 mL/kg剂量灌胃56%白酒,每天1次,灌酒1 h后各剂量组灌胃给药,正常组和模型组灌胃等体积蒸馏水,连续给药21 d。对肝脏进行HE染色,生化法检测肝脏匀浆上清液的谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活性及超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平,酶联免疫吸附法检测血清中白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果与空白组比较,模型组呈现典型酒精肝组织病变特征,肝组织ALT、AST、MDA、IL-4、IL-6及TNF-α水平升高(P<0.05),而SOD、T-AOC及GSH水平降低(P<0.05)。与模型组比较,藤茶总黄酮各剂量组对酒精性肝组织炎性程度、水肿程度及脂变程度均呈现不同程度的减轻,肝组织ALT、AST、MDA、IL-4、IL-6、TNF-α水平降低(P<0.05),而SOD、T-AOC、GSH水平升高(P<0.05)。结论藤茶总黄酮对酒精性肝损伤小鼠具有一定保护作用,其可能机制与增加肝组织抗氧化酶的活性、降低脂质过氧化水平、降低肝组织IL-4、IL-6、TNF-α等炎症因子水平有关。

关键词：藤茶总黄酮酒精性肝损伤谷丙转氨酶谷草转氨酶总抗氧化能力。

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刺梨总三萜的免疫活性研究

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西北农林科技大学学报（自然科学版） 2022年第6期50卷 11-19页

作者：田强李良群彭梅李艳梅牛振鹏李齐激汪涛杨小生贵州中医药大学研究生院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

【目的】探究刺梨总三萜对免疫抑制小鼠及小鼠RAW264.7巨噬细胞的影响,综合评价刺梨总三萜的免疫活性。【方法】制备刺梨总三萜(TR),给SPF级健康昆明小鼠腹腔注射环磷酰胺(CTX)构建免疫抑制模型,灌胃给予高(200 mg/kg)、中(100 mg/kg)、... 详细信息

【目的】探究刺梨总三萜对免疫抑制小鼠及小鼠RAW264.7巨噬细胞的影响,综合评价刺梨总三萜的免疫活性。【方法】制备刺梨总三萜(TR),给SPF级健康昆明小鼠腹腔注射环磷酰胺(CTX)构建免疫抑制模型,灌胃给予高(200 mg/kg)、中(100 mg/kg)、低(50 mg/kg)剂量刺梨总三萜,每天1次,连续灌胃14 d,试验同时设置空白对照组(不注射CTX,灌胃生理盐水)、模型组(灌胃生理盐水)、阳性对照组(灌胃3 mg/kg香菇多糖片),采集血样及胸腺和脾脏,测算全血白细胞数、胸腺和脾脏指数、血清细胞因子(IL-2、IL-4、IL-6和TNF-α)水平及酸性磷酸酶(ACP)和乳酸脱氢酶(LDH)活力、脾脏组织丙二醛(MDA)含量和过氧化氢酶(CAT)活力;制作小鼠脾脏组织切片,HE染色后观察。检测0(空白对照组),1.25,2.5,5,10,20μg/mL(终质量浓度)刺梨总三萜对RAW264.7小鼠巨噬细胞增殖的影响,研究低、中、高剂量刺梨总三萜(终质量浓度分别为1.25,2.5,5μg/mL)对经脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7小鼠巨噬细胞NO分泌量的影响。【结果】与模型组相比,不同剂量刺梨总三萜处理小鼠全血白细胞数量、胸腺和脾脏指数均显著或极显著升高,血清中的IL-2、IL-4、IL-6和TNF-α水平大多显著或极显著升高,ACP和LDH活力极显著提高(除低、中剂量组LDH活力外);脾脏MDA含量极显著降低(P<0.01),CAT活力极显著升高(P<0.01);脾脏组织细胞数量和排列情况均得到了较大改善。1.25~5μg/mL刺梨总三萜能显著或极显著促进RAW264.7小鼠巨噬细胞增殖,5μg/mL总三萜可显著抑制LPS诱导的巨噬细胞NO的分泌。【结论】刺梨总三萜能改善由CTX诱导的免疫功能抑制,提高机体抗氧化应激能力,促进小鼠RAW264.7巨噬细胞增殖,抑制LPS诱导的巨噬细胞NO分泌,具有潜在的抗炎免疫活性。

关键词：刺梨总三萜免疫功能 RAW264.7 抗氧化

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不同中药复配剂对半夏产量及品质的综合评价

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内蒙古农业大学学报（自然科学版） 2020年第6期41卷 11-15页

作者：梁光焰李春燕万科王若焱王道平贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

本研究通过测定分析不同中药复配剂对半夏种植产量及品质的影响,筛选出最优半夏种植的基肥配方,为提升贵州道地药材半夏的产量和品质提供理论依据和参考。以半夏亩产量、总酸含量、总生物碱含量和总多糖含量为评价指标,通过主成分分析,... 详细信息

本研究通过测定分析不同中药复配剂对半夏种植产量及品质的影响,筛选出最优半夏种植的基肥配方,为提升贵州道地药材半夏的产量和品质提供理论依据和参考。以半夏亩产量、总酸含量、总生物碱含量和总多糖含量为评价指标,通过主成分分析,综合评价筛选最优中药复配基肥。结果表明,亩产量和总酸含量的累计贡献率为98.544%>80%,可作为主成分进行分析,分析结果显示施用4个不同中药复配基肥处理组中,使用中药抑菌剂+中药功能肥+玉米秸秆渣作为基肥综合评价得分最高为1.4538,为种植半夏的高产质优型配方。中药复配剂作为新型绿色肥料对半夏的种植是可行的,可为开发绿色环保、可持续、提产增效的新型中药种植肥料提供新的方法和思路。

关键词：主成分分析半夏种植品质评价

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2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2023年第16期58卷 1461-1469页

作者：黄馨怡余佳余刚徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。... 详细信息

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L^(-1)。结论本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。

关键词：喹唑啉抗肿瘤活性含氟化合物噻唑蓝法合成

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SPME-GCMS结合AMDIS及Kováts保留指数分析山茶籽原油中风味物质

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食品科技 2019年第10期44卷 346-351页

作者：张明李春燕王道平胡华林胡恩明贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的... 详细信息

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的含量。结果表明:鉴定出85种挥发性成分,相对百分含量占总离子峰的91.65%,包含多种醛类、含氮化合物、醇类、酮类、酸类、酯类等种类化合物。

关键词： SPME AMDIS 保留指数山茶籽油风味物质

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