检索结果-内蒙古大学图书馆

精细化工 2016年第3期33卷 357-360页

作者：宋健陈明杰梁绢翁伟智罗杰珊林燕桢林永成陈荣礼广东药学院药科学院广东广州510006 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004 中山大学化学与化学工程学院广州510275 香港理工大学应用生物及化学科技学系香港999077

为了改进和优化3-氨基-2(1H)-喹诺酮环的合成工艺,从芳草醛出发,依次经过乙酰化、硝化、甲基化、还原,制备出2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲醛(Ⅴ),Ⅴ与硝基乙酸甲酯环合得3-硝基-7,8-二甲氧基-2(1H)喹诺酮(Ⅵ),还原Ⅵ,得到3-氨基-7,8-二甲氧... 详细信息

为了改进和优化3-氨基-2(1H)-喹诺酮环的合成工艺,从芳草醛出发,依次经过乙酰化、硝化、甲基化、还原,制备出2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲醛(Ⅴ),Ⅴ与硝基乙酸甲酯环合得3-硝基-7,8-二甲氧基-2(1H)喹诺酮(Ⅵ),还原Ⅵ,得到3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮。优化后的环合条件为:以体积比7∶3的甲苯和环己烷为混合溶剂,哌啶为催化剂;Ⅵ最佳还原条件为:乙醇为溶剂,5%钯碳和甲酸铵为还原剂。在该条件下,3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮合成总收率从邻氨基苯甲醛(Ⅴ)计可达70%以上。

关键词： 3-氨基-2(1H)-喹诺酮 Knoevenagel反应还原反应精细化工中间体

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珍珠菜中黄酮及Megastigmane类化学成分研究

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天然产物研究与开发 2015年第7期27卷 1171-1175,1139页

作者：梁东刘彦飞郝志友陈若芸于德泉中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地桂林541004

对珍珠菜Lysimachia clethroides的化学成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20和制备型HPLC等柱色谱技术进行分离纯化，并运用现代波谱技术（ESI-MS，^1H-NMR，^13C NMR）进行结构鉴定。从珍珠菜中分离得到12个化合物，分别鉴定为山... 详细信息

对珍珠菜Lysimachia clethroides的化学成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20和制备型HPLC等柱色谱技术进行分离纯化，并运用现代波谱技术（ESI-MS，^1H-NMR，^13C NMR）进行结构鉴定。从珍珠菜中分离得到12个化合物，分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、cinchonain Ib（3）、芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）、芹菜素-6,8-二-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（5）、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃木糖苷（6）、芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃木糖苷（7）、芹菜素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、blumenol A（11）、（3S,5R,6R,7E,9S）-大柱香波龙-7-烯-3,5,6,9-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）。化合物3-8和11-12为首次从该属植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物1-12均没有明显的细胞毒活性（IC50〉10 μM）。

关键词：珍珠菜黄酮碳苷 Megastigmane类化合物细胞毒活性

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抗肿瘤钌(Ⅱ)药物的研究进展

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玉林师范学院学报 2019年第2期40卷 2-11页

作者：许小芳杨啟源廖兰珊陈振锋广西师范大学省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

钌(Ⅱ)化合物具有抗肿瘤选择性并可克服铂类药物的耐药性问题,从而使其成为金属药物研究的热点。抗肿瘤钌(Ⅱ/Ⅲ)药物的研究已取得了重要进展:钌的配合物NAMI-A、KP1019和KP1339已进入临床试验阶段,而DW1/2处于临床前研究阶段。构象刚... 详细信息

钌(Ⅱ)化合物具有抗肿瘤选择性并可克服铂类药物的耐药性问题,从而使其成为金属药物研究的热点。抗肿瘤钌(Ⅱ/Ⅲ)药物的研究已取得了重要进展:钌的配合物NAMI-A、KP1019和KP1339已进入临床试验阶段,而DW1/2处于临床前研究阶段。构象刚性的有机钌(Ⅱ)配合物DW1/2是一种蛋白激酶抑制剂,这种蛋白激酶抑制剂为抗肿瘤钌(Ⅱ)化合物的设计提供了新思路。本文对抗肿瘤钌(Ⅱ)药物的设计合成、抗肿瘤活性、作用机制和新疗法等进行综述。

关键词：钌(Ⅱ)化合物抗肿瘤药物新疗法

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卷柏化学成分及生物活性的研究

卷柏化学成分及生物活性的研究

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中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：覃锋王春姑姚维娜王恒山省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

卷柏（Selaginella tamariscina）为卷柏科（Selaginellaceae）卷柏属植物,主要分布于广西、四川、湖北、山西、山东等地1,具有活血通经,治疗跌打损伤的功效。现代科学研究表明卷柏主要含有黄酮类、生物碱类、苯丙素类和有机酸类等化学... 详细信息

卷柏（Selaginella tamariscina）为卷柏科（Selaginellaceae）卷柏属植物,主要分布于广西、四川、湖北、山西、山东等地1,具有活血通经,治疗跌打损伤的功效。现代科学研究表明卷柏主要含有黄酮类、生物碱类、苯丙素类和有机酸类等化学成分,本论文利用多种现代色谱方法和波谱技术,对卷柏进行了系统的化学成分研究,重点研究其中与selaginellin结构类似成分,共分离鉴定了16个化合物,其中新化合物5个。其中新化合物分别为selagintamarlinA （1）,selaginpulvilinE （2）,3,4,5。化合物1对PDE4D2和微管蛋白聚合都显示出显著的抑制活性,其中化合物1的活性最强(IC=7.02-10.32μM)。

关键词：化学成分生物活性

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光学纯脱氢枞胺杂环衍生物与DNA作用及初步细胞毒活性

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有机化学 2019年第11期39卷 3269-3276页

作者：屠双燕徐武双齐芬何卫江费宝丽南京林业大学江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室南京210037 广西师范大学省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541006 南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心南京210037 南京大学化学化工学院南京210037

根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物,乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪(5)、乙酰脱氢枞胺-6,7-吲哚(7)和12-(2-氨基噻唑)乙酰脱氢枞... 详细信息

根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物,乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪(5)、乙酰脱氢枞胺-6,7-吲哚(7)和12-(2-氨基噻唑)乙酰脱氢枞胺(10).荧光光谱和圆二色谱分析证明,化合物5、7和10均能够与DNA发生作用,且作用强度为5>10>7.凝胶电泳实验结果表明, 5、7和10都能够对p BR 322质粒DNA进行单链切割且5的切割能力最强.另外,脱氢枞胺及化合物5、7和10与氯化铜的复配物(32 μmol/L)对人乳腺肿瘤细胞MCF-7的增殖抑制率,分别为86.0%(1),86.7%(5), 34.4%(7)和0 (10).

关键词：脱氢枞胺杂环化合物 DNA 生物活性

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葛根总黄酮干预长时耐力运动后再力竭运动大鼠脑组织β-连环蛋白及糖原合成酶激酶3β的表达

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中国组织工程研究 2022年第5期26卷 736-741页

作者：莫伟彬黄天昌曾智伟燕林博广西师范大学体育与健康学院广西壮族自治区桂林市541004 药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西壮族自治区桂林市541004

背景:长时间的力竭运动易引起大鼠缺血缺氧,致使脑组织损伤,葛根总黄酮具有保护大鼠心脑血管、改善脑损伤神经和抗氧化等作用,但运动前补充葛根总黄酮是否达到保护脑组织作用目前尚不明确。目的:观察葛根总黄酮对运动大鼠脑组织病理改... 详细信息

背景:长时间的力竭运动易引起大鼠缺血缺氧,致使脑组织损伤,葛根总黄酮具有保护大鼠心脑血管、改善脑损伤神经和抗氧化等作用,但运动前补充葛根总黄酮是否达到保护脑组织作用目前尚不明确。目的:观察葛根总黄酮对运动大鼠脑组织病理改变和β-连环蛋白及糖原合成酶激酶3β表达的影响。方法:将50只SD雄性大鼠随机分为安静对照组、运动对照组、葛根总黄酮低、中、高剂量组。除安静对照组外,其余各组大鼠进行为期6周的运动训练,于6周末即最后一次训练达到力竭。葛根总黄酮低、中、高剂量组大鼠均在运动前20 min灌胃50,100,200 mg/kg的葛根总黄酮,1次/d,直到实验结束。苏木精-伊红染色观察脑组织病理学变化,免疫组织化学法、RT-PCR法及Western blot法测定β-连环蛋白和糖原合成酶激酶3β表达。结果与结论:(1)光镜观察运动对照组大鼠脑皮质和海马区有部分神经细胞胞体肿胀、胞体收缩、脑膜或室管膜显现水肿、充血和出血等现象,葛根总黄酮低剂量组有水肿、充血和出血等轻微症状,而中、高剂量组大鼠脑组织病理变化与安静对照组比较无明显差异;(2)免疫组织化学染色显示,运动对照组大鼠脑组织β-连环蛋白和糖原合成酶激酶3β表达均高于安静对照组(P <0.01),葛根总黄酮中、高剂量组大鼠脑组织β-连环蛋白和糖原合成酶激酶3β表达均低于运动对照组(P <0.01);(3)运动对照组大鼠脑组织β-连环蛋白、糖原合成酶激酶3βmRNA及蛋白表达均高于安静对照组(P <0.05或P <0.01);葛根总黄酮中、高剂量组大鼠脑组织β-连环蛋白、糖原合成酶激酶3βmRNA及蛋白表达均低于运动对照组(P <0.05或P <0.01);(4)结果表明,力竭运动引起大鼠脑组织损伤和β-连环蛋白、糖原合成酶激酶3β表达上调,葛根总黄酮可能是通过下调β-连环蛋白和糖原合成酶激酶3β的表达进而有效改善大鼠脑组织损伤,从而达到保护脑组织的作用。

关键词：葛根总黄酮力竭运动脑组织 β-连环蛋白糖原合成酶激酶3β 通路大鼠

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光谱法研究木糖醇与人血清白蛋白的相互作用

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广西师范大学学报（自然科学版） 2014年第1期32卷 95-99页

作者：杨国平杨峰广西师范大学化学与药学学院广西桂林541004 广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地广西桂林541004

本文采用荧光猝灭光谱和紫外-可见吸收光谱研究木糖醇与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明木糖醇对HSA有较强的荧光猝灭作用,荧光猝灭机理属于二者形成复合物所引起的静态猝灭和非辐射能量转移;根据不同温度下木糖醇对HSA的荧光猝... 详细信息

本文采用荧光猝灭光谱和紫外-可见吸收光谱研究木糖醇与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明木糖醇对HSA有较强的荧光猝灭作用,荧光猝灭机理属于二者形成复合物所引起的静态猝灭和非辐射能量转移;根据不同温度下木糖醇对HSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Volmer方程处理实验数据,得到木糖醇与HSA之间的结合常数KA为2.46×104 mol-1·L(298K)和1.01×104 mol-1·L(308K),结合位点数n分别为0.922 8和0.997 0。根据不同作用温度时非共价结合复合物的热力学参数变化,证明木糖醇与人血清白蛋白分子间的结合力主要是静电引力。研究结果为进一步研究木糖醇的药理和保健作用,尤其是对血浆蛋白构象的影响和新药品的开发提供了重要信息。

关键词：木糖醇人血清白蛋白相互作用荧光猝灭 human serum albumin(HSA)

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运动联合益生菌干预2型糖尿病大鼠糖脂代谢、氧化应激及骨骼肌卫星细胞成肌分化水平的变化

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中国实验动物学报 2024年第9期32卷 1171-1181页

作者：陈娟娟郑荣发莫伟彬李国峰李明亮凯里学院体育学院贵州凯里556000 广西师范大学体育与健康学院广西桂林541001 药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541001

目的观察运动联合益生菌干预2型糖尿病大鼠糖脂代谢、氧化应激及骨骼肌卫星细胞表达的影响。方法8周龄SPF级SD雄性大鼠60只,随机选择10只大鼠为正常对照组(NC组),造模组大鼠腹腔注射链脲佐菌素,建立2型糖尿病大鼠模型,随机分为模型组(TN... 详细信息

目的观察运动联合益生菌干预2型糖尿病大鼠糖脂代谢、氧化应激及骨骼肌卫星细胞表达的影响。方法8周龄SPF级SD雄性大鼠60只,随机选择10只大鼠为正常对照组(NC组),造模组大鼠腹腔注射链脲佐菌素,建立2型糖尿病大鼠模型,随机分为模型组(TN组)、运动+糖尿病组(YTN组)、益生菌+糖尿病组(GTN组)、运动+益生菌+糖尿病组(YGTN组),6周的递增负荷有氧跑台运动(第1周跑台速度为15 m/min,持续30 min;第2周跑台速度为15 m/min,持续60 min;第3~6周跑台速度为19.3 m/min,运动时间持续60 min,持续训练到第6周,每周5 d);GTN组和YGTN组在训练前1 h灌胃10.0 mL/(kg·d)的Lactibiane Iki益生菌溶液(浓度为10~7 CFU/mL)。最后,测定大鼠糖脂代谢指标、氧化应激指标及骨骼肌卫星细胞蛋白的表达。结果(1)TN组、YTN组、GTN组和YGTN组大鼠空腹血糖(fasting plasma glucose,FBG)、血清胰岛素(fasting serum insulin,FINS)、糖化血红蛋白(hemoglobin A1c,HBA1C)和胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment-insulin resistance index,HOMA-IR)水平均高于NC组(P<0.01),其中,YGTN组大鼠FBG水平均低于TN组、YTN组、GTN组(P<0.05);YTN组、GTN组和YGTN组大鼠血清FINS水平均与TN组比较均有所下降(P<0.01);YGTN组大鼠血清HBA1C水平均低于TN组、YTN组和GTN组水平(P<0.01);YGTN组大鼠HOMA-IR指数与TN组、YTN组和GTN组比较下降较显著(P<0.01)。结果表明有氧运动联合益生菌干预组大鼠FBG、FINS、HBA1C和HOMA-IR含量下降较明显。(2)TN组大鼠血清总胆固醇(total cholesterol,T-CHO)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL)和游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)水平均高于NC组(P<0.05),YGTN组大鼠血清T-CHO、TG、LDL和FFA水平均低于TN组(P<0.05),基本上恢复到NC组的水平。TN组大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL)水平低于NC组(P<0.05),YGTN组大鼠血清HDL水平高于TN组(P<0.05),基本上恢复到NC组水平。结果表明有氧运动联合益生菌干预糖尿病大鼠,可降低糖尿病大鼠血清T-CHO、TG、LDL、FFA含量,提高HDL水平较明显。(3)TN组大鼠血清丙二醛(malondialdehyde,MDA)和游离8-异前列腺素F2α(8-iso-prostaglandin F2α,8-isoPGF2α)水平均高于NC组(P<0.05或P<0.01),YGTN组大鼠血清MDA和8-isoPGF2α水平均低于TN组(P<0.05或P<0.01);TN组大鼠血清过氧化氢酶(catalase,CAT)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)和总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)水平均低于NC组(P<0.01),YGTN组大鼠血清CAT、SOD、GSH-Px和T-AOC水平均高于NC组(P<0.01),但基本上恢复到NC组的水平。(4)TN组大鼠骨骼肌卫星细胞配对盒基因7(paired box gene 7,Pax7)、成肌分化因子(myogenic determination gene,MyoD)、肌细胞生成素(myogenin,MyoG)和生肌因子5(myogenic factor 5,Myf5)蛋白表达均低于NC组(P<0.05或P<0.01),YGTN组大鼠骨骼肌Pax7、MyoD、MyoG和Myf5蛋白表达均高于TN组(P<0.05或P<0.01);基本上恢复到NC组水平。TN组大鼠骨骼肌生成抑制素(myostatin,MSTN)蛋白表达高于NC组(P<0.05),YGTN组大鼠骨骼肌MSTN蛋白表达低于TN组(P<0.05),基本上恢复到NC组水平。结论益生菌和有氧运动具有减轻胰岛素抵抗,改善血脂和氧化激的作用,在改善2型糖尿病大鼠血糖和胰岛素水平具有协同作用。此外,有氧运动联合益生菌干预促进了肌细胞的分化,可能对防止T2DM引起肌肉质量

关键词：运动益生菌 2型糖尿病大鼠糖脂代谢氧化应激骨骼肌卫星细胞

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油茶枯黄酮类化学成分及其体外抗炎活性

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中成药 2019年第2期41卷 327-333页

作者：焦兵许承婷黎青覃江克罗勇为杨文国广西师范大学化学与药学学院省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004 桂林莱茵生物科技股份有限公司广西桂林541199

目的研究油茶枯Camellia oleifera Abel Cake中黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法油茶枯80%乙醇提取物采用硅胶、HPLC、中低压制备色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞R... 详细信息

目的研究油茶枯Camellia oleifera Abel Cake中黄酮类化学成分及其体外抗炎活性。方法油茶枯80%乙醇提取物采用硅胶、HPLC、中低压制备色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264. 7建立体外炎症筛选模型评价其抗炎活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-[2-O-β-D-木糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-[2-O-β-D-半乳糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷(7)。化合物1,4～7对LPS诱导的RAW264. 7细胞产生的炎症因子NO、PGE2均具有良好的抑制作用,且均能抑制RAW 264. 7细胞中NF-κB的活性、下调诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2 (COX-2)的表达。结论化合物4为首次从该植物中分离得到;化合物1,4～7具有较强的体外抗炎活性。

关键词：油茶枯化学成分分离鉴定抗炎活性

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地蚕化学成分的分离鉴定

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中国实验方剂学杂志 2018年第5期24卷 55-58页

作者：周先丽王鹏程梁斌卢慧玲李康智陈旭覃江克梁成钦桂林医学院药学院广西桂林541004 广西师范大学省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004

目的：对地蚕（Stachys geobombycis）乙酸乙酯部位和正丁醇部位进行系统的化学成分进行研究。方法：将干燥的地蚕块茎粗粉10 kg用95%乙醇回流提取3次,合并提取液,减压浓缩得到浸膏,将浸膏加适量水分散,依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇... 详细信息

目的：对地蚕（Stachys geobombycis）乙酸乙酯部位和正丁醇部位进行系统的化学成分进行研究。方法：将干燥的地蚕块茎粗粉10 kg用95%乙醇回流提取3次,合并提取液,减压浓缩得到浸膏,将浸膏加适量水分散,依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇分别进行萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。对其乙酸乙酯部分和正丁醇部分通过硅胶色谱法,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱和半制备HPLC等技术手段进行分离纯化,分离得到单体化合物。依据各化合物的理化性质和谱学数据鉴定其化学结构。结果：从地蚕的乙酸乙酯和正丁醇提取物中分离得到12个化合物,分别为麦角甾苷（1）,异类叶升麻苷（2）,对羟基苯甲酸（3）,latifolicinin C（4）,papuline（5）,亚油酸甲酯（6）,α-亚麻酸（7）,3,4-二羟基苯甲醛（8）,尿嘧啶核苷（9）,methyl 3,4-dihydroxy-benzoate（10）,β-谷甾醇（11）,豆甾醇（12）。结论：化合物5,10,11为首次从该属中分离得到,化合物1~4,6~9,12为首次从地蚕中分离得到。

关键词：地蚕化学成分结构鉴定乙酸乙酯部位正丁醇部位

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