检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2016年第11期36卷 2709-2714页

作者：董宏波郑登宇罗红兵杜伟宏林家富曹胜华成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610052 成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、... 详细信息

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、布克利嗪(Buclizine,1m)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.

关键词：羟嗪药物合成 Raney—Ni 氮烷基化

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用于稳定Pickering乳液的氨基化明胶纳米颗粒的制备

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精细化工 2019年第1期36卷 31-36,43页

作者：薛万波王春华谭欢林炜四川大学皮革化学与工程教育部重点实验室四川成都610065 成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610065

以氨基化改性的B型明胶为原料,通过二次去溶剂法可制得具有良好单分散性(PDI≈0.068)的氨基化明胶纳米颗粒(Aminated gelatin nanoparticles,AGNPs),其粒径约为240 nm,表面带正电荷(ζ≈35 mV),并考察了制备过程中溶液pH对AGNPs粒径以... 详细信息

以氨基化改性的B型明胶为原料,通过二次去溶剂法可制得具有良好单分散性(PDI≈0.068)的氨基化明胶纳米颗粒(Aminated gelatin nanoparticles,AGNPs),其粒径约为240 nm,表面带正电荷(ζ≈35 mV),并考察了制备过程中溶液pH对AGNPs粒径以及分散性的影响。结果表明:当pH≈4.0时,制备的AGNPs粒径较小(≈240nm),分散较为均匀。SEM、AFM及TEM测试结果表明:AGNPs为一种粒径窄分布的球形纳米颗粒;相比明胶纳米颗粒(Gelatinnanoparticles,GNPs),AGNPs刚性结构特点增强,且质地较为均匀。颗粒表面润湿性测试结果显示,AGNPs的三相接触角(θow=67?±5?)比GNPs(θow=31?±6?)显著增大,表明AGNPs的表面疏水性有所增强。以AGNPs为稳定剂制备的水包油(O/W)型Pickering乳液4℃下储存9个月未出现分层,表现出较高的稳定性。

关键词：氨基化明胶氨基化明胶纳米颗粒刚性结构三相接触角 Pickering乳液功能材料

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四株红曲霉菌固态发酵木耳红曲的性能比较

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食品工业科技 2020年第18期41卷 45-50页

作者：傅思瑞刘嵬张彩梅梁立甘亚颜军何钢成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610052

目的:以黑木耳为发酵原料,筛选高产色素、高产洛伐他汀和低产桔霉素的红曲霉菌株,用于红曲木耳产品开发。方法:考察四株红曲霉菌株(M.z507、M.c507、M.b2019、M.h2019)固态发酵产物(多糖、还原糖、蛋白质、洛伐他汀、桔霉素、红曲色素)... 详细信息

目的:以黑木耳为发酵原料,筛选高产色素、高产洛伐他汀和低产桔霉素的红曲霉菌株,用于红曲木耳产品开发。方法:考察四株红曲霉菌株(M.z507、M.c507、M.b2019、M.h2019)固态发酵产物(多糖、还原糖、蛋白质、洛伐他汀、桔霉素、红曲色素)的含量以及红曲色素的抗氧化活性。结果:发酵14 d后,相对于对照组,四种红曲霉菌中多糖、蛋白质含量均有所减少,还原糖含量均增加。M.h2019红曲总色素色价达50.90 U/mL,洛伐他汀含量达1724.19μg/g,桔霉素含量为0.03μg/g,红曲色素抗氧化活性最强;而M.b2019红曲总色素色价为10.52 U/mL,洛伐他汀含量达684.56μg/g,不产桔霉素;M.z507红曲总色素色价为3.88 U/mL,洛伐他汀含量达102.49μg/g,不产桔霉素;M.c507红曲总色素色价为2.71 U/mL,既不产洛伐他汀也不产桔霉素。结论:M.h2019菌株产生红曲色素和洛伐他汀产量较高,红曲色素抗氧化活性强,且产生桔霉素含量低于国标限量,适合用于固态发酵木耳红曲产品。

关键词：红曲霉菌木耳固态发酵性能比较

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FABP5基因重组突变体蛋白抗前列腺癌细胞活性分析

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基因组学与应用生物学 2021年第3期40卷 1375-1382页

作者：陈思竹冉琳刘嵬梁立颜军苟小军何钢成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610052

为构建脂肪酸结合蛋白5(FABP5)突变体的原核表达体系,评价突变体蛋白质体外抗前列腺癌细胞的活性。利用定点突变技术,突变FABP5蛋白脂肪酸结合的3个关键位点,并构建原核表达体系,对重组蛋白质进行原核表达、分离纯化。通过细胞毒性、细... 详细信息

为构建脂肪酸结合蛋白5(FABP5)突变体的原核表达体系,评价突变体蛋白质体外抗前列腺癌细胞的活性。利用定点突变技术,突变FABP5蛋白脂肪酸结合的3个关键位点,并构建原核表达体系,对重组蛋白质进行原核表达、分离纯化。通过细胞毒性、细胞划痕和细胞侵袭试验,评价重组FABP5突变体蛋白质对前列腺癌细胞22RV1和PC3增殖、迁移和侵袭的影响。结果显示定点突变后的DNA与表达载体pQE32连接并转入大肠杆菌(Escherichia coli)BL21(DE3),经序列测定正确,构建了重组表达工程菌,并诱导表达的重组蛋白经亲和层析纯化获得纯度较高的重组蛋白;三突变体对细胞的增殖、迁移和侵袭抑制作用比3个单突变体和3个双突变体抑制效果明显;单突变体和双突变体组内对细胞的增殖、迁移和侵袭抑制作用差异较小;而野生型重组蛋白质对两株细胞的增殖、迁移和侵袭具有促进作用。本研究从所有突变体中筛选出FABP5的三突变体重组蛋白质对前列腺癌细胞抑制作用较好,为后续开发去势抵抗性前列腺癌(CRPC)蛋白质药物提供参考。

关键词：脂肪酸结合蛋白5 定点突变前列腺癌细胞抗肿瘤活性

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银耳多糖的降解、磷酸酯化修饰及其抗氧化活性

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食品工业科技 2019年第9期40卷 34-37,43页

作者：陈鹏颜军梁立刘嵬苟小军何钢药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学四川成都610052

目的:磷酸酯化修饰经氧化降解的银耳多糖,并测定修饰多糖的抗氧化活性。方法:采用双氧水-V_C体系降解银耳多糖,并测定其溶解度,以三氯氧磷和吡啶作为磷酸酯化试剂对降解的银耳多糖进行修饰;利用傅里叶红外光谱表征多糖的结构特征;采用... 详细信息

目的:磷酸酯化修饰经氧化降解的银耳多糖,并测定修饰多糖的抗氧化活性。方法:采用双氧水-V_C体系降解银耳多糖,并测定其溶解度,以三氯氧磷和吡啶作为磷酸酯化试剂对降解的银耳多糖进行修饰;利用傅里叶红外光谱表征多糖的结构特征;采用磷钼蓝法测定取代度;以羟自由基和DPPH自由基的清除率为指标,比较修饰前后银耳多糖的抗氧化能力。结果:银耳多糖经降解、透析后获得一个单一组分,相对分子质量为7.82 kDa,红外光谱分析结果表明,修饰后的银耳多糖在1262.22、540.55 cm^(-1)处有磷酸酯键生成,磷酸酯化银耳多糖的取代度为0.021,水溶解度为42.71±1.67 mg/mL;修饰后的银耳多糖对羟自由基和DPPH自由基的清除作用具有明显的剂量效应,浓度为2.4 mg/mL时活性最高,对DPPH清除率达到73.77%,对羟自由基清除效率达到67.45%。结论:氧化降解提高了银耳多糖的水溶解度,磷酸酯化修饰增强了银耳多糖的抗氧化能力。

关键词：银耳多糖降解水溶解度抗氧化磷酸酯化

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HCV NS3/4A蛋白酶与Faldaprevir类似物的分子识别机制及其复合物运动模式

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生物工程学报 2016年第5期32卷 669-682页

作者：梁立胡建平杜文义左柯刘嵬苟小军成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610106 乐山师范学院化学学院四川乐山614004

Faldaprevir类似物(Faldaprevir analogue molecule,FAM)能有效抑制HCV NS3/4A蛋白酶的催化活性,是一种潜在抗HCV先导化合物。通过生物信息学统计分析了已报道的HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构,得到了FAM-HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构。对FAM-HC... 详细信息

Faldaprevir类似物(Faldaprevir analogue molecule,FAM)能有效抑制HCV NS3/4A蛋白酶的催化活性,是一种潜在抗HCV先导化合物。通过生物信息学统计分析了已报道的HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构,得到了FAM-HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构。对FAM-HCV NS3/4A蛋白酶复合物进行了20.4 ns的分子动力学模拟,重点从氢键和结合自由能两个角度分析了二者分子识别中的关键残基及结合驱动力。氢键和范德华力是促使FAM特异性结合到蛋白V132?S139、F154?D168、D79?D81和V55的活性口袋中的主要驱动力,这与实验数据较为吻合。耐药性突变实验分析了R155K、D168E/V和V170T定点突变对FAM分子识别的影响,为可能存在的FAM耐药性提供了分子依据。最后,用自由能曲面和构象聚类两个方法探讨了体系的构象变化,给出体系的4种优势构象,为后续的基于HCV NS3/4A蛋白酶结构的Faldaprevir类似物抑制剂分子设计提供一定的理论帮助。

关键词： HCV NS3/4A蛋白酶 Faldaprevir类似物分子分子动力学模拟结合自由能构象变化

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羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶的分子模拟研究

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中国药科大学学报 2016年第5期47卷 551-559页

作者：杜文义胡建平左柯刘嵬梁立代田洋成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610106 乐山师范学院化学学院乐山614004

为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用Auto Dock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟。... 详细信息

为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用Auto Dock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟。基于对接复合物模型分析给出了化合物与整合酶结合的主要作用力,通过分析氢键以及构象的变化,发现氨基酸残基N155与D64之间的氢键是维持整合酶催化活性所必需的DDE基序结构稳定的关键。另外,氨基酸残基Y143所在的loop区与羟基异吲哚酮类衍生物之间的疏水作用力在受体-配体识别的过程中具有重要的作用。

关键词：羟基异吲哚酮类衍生物分子对接分子动力学模拟 HIV-1整合酶构象分析

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银杏蜜环口服溶液中单糖HPLC特征图谱及其质量评价

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中国现代应用药学 2022年第3期39卷 316-323页

作者：刘翠翠杨晨杨涛梁立叶霜杨田田颜军成都大学药学院四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610106 成都农业科技职业学院成都611130

目的利用HPLC建立银杏蜜环口服溶液中糖的特征图谱,并对不同来源的银杏蜜环口服溶液质量进行评价。方法采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone,PMP)柱前衍生HPLC,结合中药指纹图谱相似度分析软件对4批次市售银... 详细信息

目的利用HPLC建立银杏蜜环口服溶液中糖的特征图谱,并对不同来源的银杏蜜环口服溶液质量进行评价。方法采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone,PMP)柱前衍生HPLC,结合中药指纹图谱相似度分析软件对4批次市售银杏蜜环口服溶液和6批次自制口服溶液中单糖进行相似度分析,同时通过对组方中成分单糖组成进行测定,对共有峰进行了归属和确认。结果通过对自制口服溶液与市售口服溶液的HPLC特征图谱进行研究,确定了5个共有峰,经过归属验证,分别为甘露糖、鼠李糖、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖,相似度介于0.998~1.000之间;同时对口服溶液及其组方中原药材进行了单糖组成测定,发现水解口服液中单糖来源于蜜环菌粉、银杏叶提取物及矫味剂甜菊糖;进一步对不同厂家的银杏叶提取物和蜜环菌粉进行单糖组成测定,结果显示不同厂家的银杏叶提取物和蜜环菌粉单糖组成有明显差异。最后通过对口服液及其原辅料中多糖进行提取、测定,发现口服液中多糖主要来源于蜜环菌粉。结论本研究建立的方法能较全面地体现银杏蜜环口服溶液组分中单糖的特征,将市售口服溶液、自制口服溶液及其原药材的水解单糖进行归属及溯源,可用于口服液及其原料药材、辅料的质量评价。

关键词：银杏蜜环口服液多糖单糖特征图谱质量评价

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大头金蝇幼虫抗菌肽提取纯化及抑菌活性研究

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食品科技 2017年第10期42卷 248-253页

作者：冉琳何钢刘嵬梁立邱露颜军苟小军药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都大学四川抗菌素工业研究所成都610052

目的:从大头金蝇幼虫中分离纯化天然抗菌肽,并检测抗菌肽的抑菌活性。方法:提取大头金蝇幼虫抗菌肽,粗提物经凝胶过滤色谱、阳离子交换树脂、反相色谱纯化,纯化产物检测其抑菌活性并利用GFC-HPLC测定其分子量。结果:最终纯化出一个活性... 详细信息

目的:从大头金蝇幼虫中分离纯化天然抗菌肽,并检测抗菌肽的抑菌活性。方法:提取大头金蝇幼虫抗菌肽,粗提物经凝胶过滤色谱、阳离子交换树脂、反相色谱纯化,纯化产物检测其抑菌活性并利用GFC-HPLC测定其分子量。结果:最终纯化出一个活性组分,该组分对铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度为20.40μg/m L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为2.04 mg/m L,对大肠杆菌的最小抑菌浓度为0.17 mg/m L;该活性组分分子量大小为2570 u。结论:该抗菌肽组分对铜绿假单胞菌有较强抑菌活性,有较好的开发利用价值。

关键词：大头金蝇幼虫抗菌肽分离纯化抑菌活性

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杏鲍菇多糖的分离纯化、乙酰化修饰及其抗氧化活性

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食品工业科技 2018年第3期39卷 39-44页

作者：贾红倩刘嵬颜军梁立郑瑞凤汪锡佳苟小军何钢药食同源植物资源开发高校重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学四川成都610052

目的:分离纯化杏鲍菇多糖,对其进行乙酰化修饰,并研究修饰前后以及不同取代度对多糖抗氧化活性的影响。方法:水提醇沉法制备杏鲍菇多糖,经DEAE-Sepharose Fast Flow阴离子交换柱、Sephacryl-S400分子筛色谱柱分离纯化获得均一组分,采用... 详细信息

目的:分离纯化杏鲍菇多糖,对其进行乙酰化修饰,并研究修饰前后以及不同取代度对多糖抗氧化活性的影响。方法:水提醇沉法制备杏鲍菇多糖,经DEAE-Sepharose Fast Flow阴离子交换柱、Sephacryl-S400分子筛色谱柱分离纯化获得均一组分,采用乙酸酐法对其进行乙酰化修饰,制备三个不同取代度的乙酰化杏鲍菇多糖,采用体外抗氧化模型评价乙酰化杏鲍菇多糖的活性。结果:杏鲍菇多糖经分离纯化得到组分PEP-I-1,乙酰化修饰得到三个乙酰化产物Ac-PEP-I-1-a、Ac-PEP-I-1-b和Ac-PEP-I-1-c,取代度分别为0.132、0.406和0.537。杏鲍菇多糖修饰前后对自由基均具有清除作用,且呈现一定的剂量关系。结论:乙酰化修饰提高了杏鲍菇多糖对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除能力,取代度越大,清除能力越强;乙酰化修饰减弱了对DPPH自由基的清除作用,且取代度越大,清除能力越弱。

关键词：杏鲍菇多糖分离纯化乙酰化修饰取代度抗氧化

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