检索结果-内蒙古大学图书馆

中国真菌学杂志 2012年第5期7卷 261-264,283页

作者：苗琦张石群曹永兵姜远英中国人民解放军第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的研究高温刺激下白念珠菌中反转录转座子的表达情况与耐药性产生的关系,探寻白念珠菌耐药的分子机制。方法微量液基稀释法测定氟康唑对高温诱导的白念珠菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC);斑点法(spot assay)... 详细信息

目的研究高温刺激下白念珠菌中反转录转座子的表达情况与耐药性产生的关系,探寻白念珠菌耐药的分子机制。方法微量液基稀释法测定氟康唑对高温诱导的白念珠菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC);斑点法(spot assay)考察诱导菌株对药物的耐受能力;实时定量PCR(RT-PCR)方法检测诱导菌株中反转录转座子TCA4中开放阅读框的表达水平。结果长期高温刺激能降低白念珠菌对氟康唑(16μg/mL)的耐受能力;高温诱导菌株中反转录转座子TCA4中Orf19.2668和Orf19.2669的表达水平相比于亲本菌ATCC10231发生高表达。结论高温刺激能使反转录转座子TCA4发生转座激活,反转录转座子TCA4的转座激活与白念珠菌耐药性形成相关,与此同时可能还有其他机制参与白念珠菌耐药性的形成。

关键词：白念珠菌温度反转录转座子耐药性

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C1酯酶抑制剂的非蛋白酶抑制功能

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生命的化学 2012年第4期32卷 328-331页

作者：杨晓凤张俊平胡振林中国人民解放军第二军医大学药学院微生物与生化药学教研室上海200433

C1酯酶抑制剂(C1 esterase inhibitor,C1INH)属于丝氨酸蛋白酶抑制剂家族,能够调节补体系统、激肽释放系统、纤溶系统和凝血系统。目前在临床上主要用于遗传性血管性水肿的治疗。但最近的研究表明C1INH除丝氨酸蛋白酶抑制作用外,还具有... 详细信息

C1酯酶抑制剂(C1 esterase inhibitor,C1INH)属于丝氨酸蛋白酶抑制剂家族,能够调节补体系统、激肽释放系统、纤溶系统和凝血系统。目前在临床上主要用于遗传性血管性水肿的治疗。但最近的研究表明C1INH除丝氨酸蛋白酶抑制作用外,还具有多种非蛋白酶抑制功能,如抗炎和抗凋亡作用。而且很多动物实验和临床试验显示C1INH对脓毒症(sepsis)、心肌缺血等疾病也有治疗作用。本文主要综述C1INH的非蛋白酶抑制功能的最新研究进展。

关键词： C1酯酶抑制剂生物学功能抗炎脓毒症

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磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒的制备及其特性

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生物医学工程与临床 2012年第3期16卷 213-217页

作者：郑智武陈岳祥陈伟忠宋春燕钱慧高静解放军第411医院消化内科上海200081 第二军医大学长征医院消化内科上海200003 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)的制备工艺,并对纳米粒子进行评价。方法运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP,通过透射电子显微镜观察纳米粒形态,并对纳米粒的平均粒径、载药量、包封率、体外释药情况等进行评价。... 详细信息

目的研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)的制备工艺,并对纳米粒子进行评价。方法运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP,通过透射电子显微镜观察纳米粒形态,并对纳米粒的平均粒径、载药量、包封率、体外释药情况等进行评价。结果纳米粒外观呈规则球形,其平均粒径为146.5 nm,载药量为7.61%,包封率为44.8%。突释后至第72小时,纳米粒维持较稳定的释药速度,累积释放达52.9%。72～240 h,药物释放缓慢,累计释放约为16.6%,体外释放符合Ritger peppas方程lny=1.280 6+lnt。氧化苦参碱药性不受温度影响。结论获得了较满意的M-PLGA-OM-NP制备工艺,其过程简单,粒子性状符合要求。

关键词：氧化苦参碱聚乳酸-羟基乙酸磁性纳米粒

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5-羟基-4'-硝基-7-取代苄氧基-异黄酮的合成及抗肿瘤活性

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药学实践杂志 2012年第6期30卷 427-429页

作者：王晓华王巍刘超美解放军第202医院辽宁沈阳110003 解放军第455医院上海200052 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的设计合成7-取代苄氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应、环合和苄基化得到目标化合物。结果合成了2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4... 详细信息

目的设计合成7-取代苄氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应、环合和苄基化得到目标化合物。结果合成了2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4'-硝基金雀异黄素和7个目标化合物,并经元素分析和1H NMR确证其结构。结论 7位羟基引入苄基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性。

关键词：异黄酮金雀异黄素化学合成抗肿瘤活性

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Anti-HER2抗体修饰阿霉素靶向隐形纳米粒的研制

Anti-HER2抗体修饰阿霉素靶向隐形纳米粒的研制

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中国颗粒学会第八届学术研讨会暨海峡两岸颗粒技术研讨会

作者：鲁莹陈婷刘俊杰钟延强中国人民解放军第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

本文选择临床常用抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)为模型药物,以聚乳酸羟基乙酸共聚物嵌合聚乙二醇片段(PLGA-PEG-COOH)为载体材料,采用改良的复乳溶剂挥发法制备载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs);并利用碳化二亚胺法将抗HER2人源化... 详细信息

本文选择临床常用抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)为模型药物,以聚乳酸羟基乙酸共聚物嵌合聚乙二醇片段(PLGA-PEG-COOH)为载体材料,采用改良的复乳溶剂挥发法制备载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs);并利用碳化二亚胺法将抗HER2人源化单克隆抗体rhHER2-mAb的靶向功能Fab,片段(anti-HER2 Fab')连接在纳米粒表面,制备了抗原HER2靶向的载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs-HER)。期望通过纳米粒的包载、PEG的包裹和抗体的修饰提高药物体内靶向肿瘤的效率。

关键词： PLGA-PEG纳米粒阿霉素 HER2 单克隆抗体靶向给药

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用HPLC法测定盐酸阿罗洛尔片的含量

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药学服务与研究 2012年第4期12卷 286-286,302,306页

作者：苏玉怀闻俊石宽裘戈彬洪战英第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室解放军66051部队卫生队解放军95890部队卫生队第二军医大学研究生管理大队

盐酸阿罗洛尔（arotinolol hydrochloride,商品名Almarl）是日本住友制药株式会社开发的新型α,β受体阻断剂。该药对β受体的阻断作用无选择性,对α1受体有微弱的阻断作用,对β与α受体的作用强度为8∶1,因此被划分为第4代β受体阻断... 详细信息

盐酸阿罗洛尔（arotinolol hydrochloride,商品名Almarl）是日本住友制药株式会社开发的新型α,β受体阻断剂。该药对β受体的阻断作用无选择性,对α1受体有微弱的阻断作用,对β与α受体的作用强度为8∶1,因此被划分为第4代β受体阻断剂。临床主要用于治疗原发性轻、中度高血压,

关键词：盐酸阿罗洛尔含量测定色谱法,高效液相

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海蛇蛇毒肽TR220的抗炎活性研究

海蛇蛇毒肽TR220的抗炎活性研究

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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会

作者： Zengjie Zheng 郑增节 Yiming Lu 陆一鸣 Zhenlin Hu 胡振林 Junping Zhang 张俊平 Department of Biochemical Pharmacy School of PharmacySecond Military Medical UniversityShanghai 20 中国人民解放军第二军医大学药学院生化药学教研室

目的：本研究拟从青环海蛇蛇毒中筛选获得一类以TNFR1为特异性靶点的抗炎活性肽,并从分子、细胞和动物水平对其抗炎能力进行评价,为进一步研究抗炎候选药物奠定基础。方法：利用T7 Selectl0-3 Orient Express cDNA Cloning System构建... 详细信息

目的：本研究拟从青环海蛇蛇毒中筛选获得一类以TNFR1为特异性靶点的抗炎活性肽,并从分子、细胞和动物水平对其抗炎能力进行评价,为进一步研究抗炎候选药物奠定基础。方法：利用T7 Selectl0-3 Orient Express cDNA Cloning System构建了滴度为2.5×106pfu的青环海蛇蛇毒毒腺噬菌体展示文库;并建立了使用TNFR1淘选海蛇蛇毒抗炎活性成分的方法，获得了一种海蛇蛇毒肽TR220;BIACORE分析发现海蛇蛇毒肽TR220可直接与偶联在芯片上的TNFR1,TNFR2及TNF-a结合，解离常数(KD值)分别为32.4gM,0.22mM和2.02mM;竞争性实验表明在一定浓度范围内海蛇蛇毒肽TR220能够有效抑制TNF-a与其两种受体的结合。结果：MTT结果表明海蛇蛇毒肽TR220在一定浓度范围内对L929细胞能够呈剂量依赖地抑制TNF-a的生物活性，20nM时效果最佳(抑制率为46％，p<0.01)，且在该剂量范围内自身无明显细胞毒性。结论：BIACORE分析、细胞实验、LPS小鼠急性休克模型、DSS诱导的小鼠急性结肠炎模型等实验结果表明，海蛇蛇毒肽TR220具有显著的抗炎活性，可能是一种潜在的选择性TNF-a受体阻断剂，这为进一步研究该抗炎候选药物奠定了基础。

关键词：海蛇蛇毒肽TR220 抗炎活性动物模型

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积雪草总苷元对慢性应激抑郁大鼠的影响

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药学实践杂志 2012年第2期30卷 121-124页

作者：曹尉尉徐江平赵娜萍王晶张黎解放军第411医院药械科上海200081 南方医科大学药学院药理学教研室广东广州510515 第二军医大学附属长海医院药剂科上海200433

目的观察积雪草总苷元对慢性应激抑郁大鼠行为学及血浆皮质醇(CORT)和促肾上腺皮质激素(ACTH)的影响。方法采用长期慢性不可预知应激刺激制备慢性应激抑郁模型,通过旷场试验,测定大鼠的行为,以液体消耗实验中糖水消耗量、糖水偏爱百分... 详细信息

目的观察积雪草总苷元对慢性应激抑郁大鼠行为学及血浆皮质醇(CORT)和促肾上腺皮质激素(ACTH)的影响。方法采用长期慢性不可预知应激刺激制备慢性应激抑郁模型,通过旷场试验,测定大鼠的行为,以液体消耗实验中糖水消耗量、糖水偏爱百分比作为快感缺乏的客观指标。放射免疫分析方法测定血浆CORT、ACTH浓度。结果慢性应激抑郁大鼠敞箱实验中的水平运动、垂直运动得分显著减少,中央格停留时间显著延长,糖水偏爱度明显下降,且其血浆CORT和ACTH含量增加。积雪草总苷元显著改善慢性应激抑郁大鼠模型的行为学和神经内分泌变化,垂直运动得分增加,血浆CORT、ACTH含量降低。结论积雪草总苷元具有抗抑郁活性,与改善下丘脑-垂体-肾上腺轴功能相关。

关键词：积雪草总苷元抑郁皮质醇促肾上腺皮质激素

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nobiliside A隐形纳米脂质体对小鼠RM-1前列腺癌的抑制作用

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中国新药与临床杂志 2011年第6期30卷 471-475页

作者：顾芃陈建明中国人民解放军第二军医大学药学院药剂教研室上海200433

目的比较nobiliside A隐形纳米脂质体(NASNL)和nobiliside A普通脂质体(NACL)对小鼠RM-1前列腺癌的抑制作用。方法 RM-1前列腺癌荷瘤小鼠随机分为6组(均n=10):阴性对照组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺20 mg·kg^(-1)·d^(-1)... 详细信息

目的比较nobiliside A隐形纳米脂质体(NASNL)和nobiliside A普通脂质体(NACL)对小鼠RM-1前列腺癌的抑制作用。方法 RM-1前列腺癌荷瘤小鼠随机分为6组(均n=10):阴性对照组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺20 mg·kg^(-1)·d^(-1))、NACL低、高剂量组(1 mg·kg^(-1)·d^(-1)、2 mg·kg^(-1)·d^(-1))和NASNL低、高剂量组(1 mg·kg^(-1)·d^(-1)、2 mg·kg^(-1)·d^(-1)),均尾静脉注射给予相应药物,连续7 d。通过比较各组小鼠的肿瘤生长曲线、抑瘤率、肿瘤组织的病理变化等考察2种脂质体的抑瘤效果。结果 NASNL两剂量组的肿瘤生长速度均低于相应剂量的NACL组(P<0.05)。NASNL两剂量组的抑瘤率均高于相应的NACL组,其中NASNL高剂量组的抑瘤率是NACL高剂量组的2倍。NASNL各组肿瘤细胞坏死程度高于NACL各组。结论 NASNL的肿瘤抑制作用明显优于NACL。

关键词： nobiliside A 隐形纳米脂质体脂质体抗肿瘤小鼠

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脑缺血大鼠脑组织及血浆中microRNA-124a表达的变化

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中国脑血管病杂志 2011年第3期8卷 143-147页

作者：林洋芮耀诚中国人民解放军第二军医大学药学院药理教研室上海200433

目的探讨microRNA-124a在脑缺血人鼠血浆和脑组织中表达的变化,以及其在正常大鼠不同组织和不同类型细胞中的分布。方法健康雄性SD大鼠35只,采用完全随机分组方法,3只用于检测microRNA-124a在正常大鼠各组织中的表达;候手术组、模型组... 详细信息

目的探讨microRNA-124a在脑缺血人鼠血浆和脑组织中表达的变化,以及其在正常大鼠不同组织和不同类型细胞中的分布。方法健康雄性SD大鼠35只,采用完全随机分组方法,3只用于检测microRNA-124a在正常大鼠各组织中的表达;候手术组、模型组各16只,其中每组8只用于检测造模前0 h和造模后2、4、8、12、24及48h血浆microRNA-124a表达,8只用于检测造模后24h缺血区脑组织micr0RNA-124a表达。采用线柃法制作大脑中动脉水久性闭塞模型,实时荧光定量PCR法(Real-time PCR)和逆转录聚合酶链应法(RT-PCR)检测microRNA-124a的表达。结果①microRNA-124a在大鼠恼、主动脉、肺、肝、心、脾、肌肉及肾脏中表达量依次降低,脑中的表达量足肾的1116.68(451.94～2740.08)倍,而主动脉是肾脏的12.81(6.72～24.42)倍;在大鼠海马神经元、小胶质细胞中的表达量分别是小鼠脑做血管内皮细胞的1031.12(501.50～2120.20)和19.43(13.20～28.60)倍。②与造模前比较,模型组大鼠血浆中microRNA-124a表达量在造模后8h开始升高(P=0.02);24h达高峰(P=0,008),约为造模前的18倍,随后逐渐下降,但48h表达量仍然高于造摸前(P=0.03)。假手术组大鼠血浆中microRNA-124的表达在造模前、后不同时间点差异均无统计学意义。③造模后24 h,模型组缺血区脑组织中microRNA-124a表达量明显降低,约为假手术组的12%～28%。结论 microRNA-124a特异性表达于大鼠脑神经元中。脑缺血24 h后,血浆中microRNA-124a表达量显著增高,而脑组织中表达最显著减少,机制可能与脑损伤造成microRNA-124a大量释放入血有关。

关键词：脑缺血微RNAs 血浆脑大鼠

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