检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2010年第15期21卷 1415-1417页

作者：鲍蕾蕾吴岩斌秦路平卞俊张巧艳第二军医大学药学院生药教研室上海市200433 解放军第411医院上海市200434 福建中医学院中西医结合研究院福州市350108

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定巴戟天中2-羟基-3-羟甲基蒽醌、2-羟基-1-甲氧基蒽醌、甲基异茜草素-1-甲醚、甲基异茜草素4种蒽醌类化合物含量的方法。方法:色谱柱为Extend-C1(8250mm×4.6mm,5μm),柱温为30℃,流动相为0.2... 详细信息

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定巴戟天中2-羟基-3-羟甲基蒽醌、2-羟基-1-甲氧基蒽醌、甲基异茜草素-1-甲醚、甲基异茜草素4种蒽醌类化合物含量的方法。方法:色谱柱为Extend-C1(8250mm×4.6mm,5μm),柱温为30℃,流动相为0.2%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为***-1,检测波长为277nm。结果:2-羟基-3-羟甲基蒽醌、2-羟基-1-甲氧基蒽醌、甲基异茜草素-1-甲醚、甲基异茜草素进样量均在0.2～250μg·mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999或0.9998);平均回收率分别为98.69%、99.67%、97.91%和99.74%,RSD分别为0.90%、1.97%、1.14%、0.41%(n=6)。结论:本法简便、准确、重复性好,可用于巴戟天中4种蒽醌类化合物的含量测定。

关键词：巴戟天蒽醌类化合物反相高效液相色谱法含量测定

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知母皂苷B-Ⅱ抗抑郁作用及其机制研究

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药学实践杂志 2010年第4期28卷 283-287页

作者：路明珠张治强伊佳陈万生侯忠海李铁军第二军医大学附属长征医院药剂科上海200003 解放军第321医院药材科黑龙江白城137000 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的研究知母皂苷B-Ⅱ抗抑郁的作用,并初步探讨其作用机制。方法采用小鼠悬尾实验、小鼠强迫游泳实验、开野实验;阿朴吗啡致小鼠刻板行为实验;抑制单胺(去甲肾上腺素NE和多巴胺DA)重摄取实验;育亨宾毒性增强实验;以及5-羟色胺酸(5-HTP)... 详细信息

目的研究知母皂苷B-Ⅱ抗抑郁的作用,并初步探讨其作用机制。方法采用小鼠悬尾实验、小鼠强迫游泳实验、开野实验;阿朴吗啡致小鼠刻板行为实验;抑制单胺(去甲肾上腺素NE和多巴胺DA)重摄取实验;育亨宾毒性增强实验;以及5-羟色胺酸(5-HTP)致甩头作用等动物模型来考察知母皂苷B-Ⅱ抗抑郁作用及其可能的机制。分别以小鼠不动时间、自主活动数、刻板行为评分、死亡率作为评价指标。结果在小鼠悬尾实验中,知母皂苷B-Ⅱ(100、150 mg/kg)能够明显缩短小鼠的不动时间;在小鼠强迫游泳实验中,知母皂苷B-Ⅱ(50、100、150 mg/kg)均能够明显缩短小鼠的不动时间;对开野实验中小鼠的自主活动次数无明显影响。在抑制NE和DA重摄取实验中,知母皂苷B-Ⅱ高剂量(150 mg/kg)显著增加多巴胺(DA)致小鼠死亡作用,但对去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制作用不明显。阿朴吗啡致小鼠刻板运动实验显示,知母皂苷B-Ⅱ(100、150 mg/kg)对注射阿朴吗啡后的小鼠刻板运动有显著增强作用,差异具有显著意义(P<0.05);具有增加5-羟色胺酸(5-HTP)致甩头作用;知母皂苷B-Ⅱ不具有增加育亨宾毒性的作用。结论知母皂苷B-Ⅱ有抗抑郁活性,其作用机制可能与增强脑内5-HT、DA神经系统作用有关。

关键词：抗抑郁知母皂苷作用机制

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含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成

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药学实践杂志 2010年第3期28卷 217-219,231页

作者：李鹏姜志辉邱财荣谢伟杰祝绍隆王亮张大志第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 解放军第三医院药剂科陕西宝鸡721004

目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了... 详细信息

目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。结论通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。

关键词： β-丙氨酸寡聚酰胺 N-甲基吡咯 N-甲基咪唑合成

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川芎挥发油对增生性瘢痕成纤维细胞凋亡的影响

川芎挥发油对增生性瘢痕成纤维细胞凋亡的影响

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第四届国际系统生物信息与中医药学术研讨会

作者：张宏吴建国魏艳洁秦路平中国人民解放军第二军医大学药学院生药学教研室上海 200433

背景：手术、外伤，尤其是烧伤后产生的增生性瘢痕能够引起严重的功能受损和影响机体美观，造成病人生活质量下降.尽管有许多治疗方法供选择，但是其中很多疗法由于它们的副作用而很少被普遍接受并应用.目的：研究川芎挥发油对人皮肤增... 详细信息

背景：手术、外伤，尤其是烧伤后产生的增生性瘢痕能够引起严重的功能受损和影响机体美观，造成病人生活质量下降.尽管有许多治疗方法供选择，但是其中很多疗法由于它们的副作用而很少被普遍接受并应用.目的：研究川芎挥发油对人皮肤增生性瘢痕成纤维细胞的影响材料和方法：采用水蒸气蒸馏法提取川芎挥发油，并进行GC-MS分析其成分.观察川芎挥发油对细胞活力、细胞凋亡率，以及线粒体膜电位、乳酸脱氢酶、活性氧和半胱氨酸蛋白酶-3的影响.结果：研究结果表明，川芎挥发油能显著抑制细胞活力，造成细胞形态改变，诱导细胞发生凋亡.川芎挥发油还能明显降低线粒体膜电位，增加乳酸脱氢酶释放和活性氧的产生，激活半胱氨酸蛋白酶-3.结论：川芎挥发油诱导成瘢痕纤维细胞凋亡至少部分是通过破坏细胞抗氧化系统，诱导活性氧过度积累，由此损伤线粒体膜，从而造成半胱氨酸蛋白酶-3的激活.实验结果表明川芎挥发油能有效对抗人增生性瘢痕.

关键词：川芎挥发油增生性瘢痕成纤维细胞线粒体膜电位活性氧凋亡

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气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

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中华中医药学会第二十二届全国脾胃病学术交流会暨2010年脾胃病诊疗新进展学习班

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科第二军医大学药学院药理学教研室

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。临床上用于肝郁气滞,胸痞胀满,胃脘疼痛。研究认为胃排空及肠蠕动通常与多巴胺受体、M受体和吗啡受体等有关,外周镇痛作用常以醋酸引起小鼠扭体反应评价。本实验利用多巴... 详细信息

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。临床上用于肝郁气滞,胸痞胀满,胃脘疼痛。研究认为胃排空及肠蠕动通常与多巴胺受体、M受体和吗啡受体等有关,外周镇痛作用常以醋酸引起小鼠扭体反应评价。本实验利用多巴胺、阿托品和吗啡制作胃肠运动障碍模型观察了气滞胃痛颗粒对正常小鼠以及模型小鼠胃肠动力的影响,并评价了其对醋酸引起小鼠疼痛模型的镇痛效果。

关键词：胃肠运动正常小鼠阿托品气滞胃痛颗粒镇痛作用

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灯盏花中四种单体成分对LPS刺激BV-2细胞产生细胞因子的影响

灯盏花中四种单体成分对LPS刺激BV-2细胞产生细胞因子的影响

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第十届全国心血管药理学术会议暨2010（重庆）国际心血管疾病与药物高峰论坛

作者：毛峻琴郑悦李铁军中国人民解放军第85医院药剂科中国人民解放军第二军医大学药学院药理学教研室

目的:探讨灯盏花的单体成分灯盏乙素、芹菜素、3,5-二咖啡酰奎宁酸、绿原酸的抗炎作用机制。方法:以LPS诱导HEK293T细胞NF-κB转录活性变化和LPS刺激小鼠小胶质细胞株BV-2细胞产生TNF-α和IL-1β,利用荧光素酶报告基因测定法检测细胞内... 详细信息

目的:探讨灯盏花的单体成分灯盏乙素、芹菜素、3,5-二咖啡酰奎宁酸、绿原酸的抗炎作用机制。方法:以LPS诱导HEK293T细胞NF-κB转录活性变化和LPS刺激小鼠小胶质细胞株BV-2细胞产生TNF-α和IL-1β,利用荧光素酶报告基因测定法检测细胞内NF-κB活化水平,MTT法测定细胞增殖,ELISA方法测定TNF-α和IL-1β的浓度,Realtime-PCR方法和Western blot方法分别测定TNF-α和IL-1β的mRNA和蛋白表达,研究四种单体的抗炎作用。结果:3,5-二咖啡酰奎宁酸、灯盏乙素、芹菜素、绿原酸(0.1,1,10,100μg/ml)均能显著降低LPS刺激293NF-κB细胞导致的NFκB升高,有明显的浓度梯度依赖趋势;在100μg/ml浓度作用下分别使NF-kB水平降低了68.8%、64.1%、65、7%、57.7%。ELISA结果显示3,5-二咖啡酰奎宁酸、灯盏乙素、芹菜素、绿原酸不同浓度作用下(0.1,1,10,100μg/ml)均明显降低了LPS刺激BV-2细胞产生的TNF-a和IL-1β,Realtime-PCR和Western-blot结果也显示这四种单体成分显著抑制LPS刺激BV-2细胞TNF-α和IL-1β的mRNA表达和蛋白表达。结论:灯盏花中灯盏乙素、芹菜素、3,5-二咖啡酰奎宁酸、绿原酸具有抑制LPS刺激BV-2细胞产生TNF-α和IL-1β的作用,该作用与抑制NF-κB的表达有一定关系。

关键词：单体成分 LPS 细胞因子灯盏花

来源：评论

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1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

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第二军医大学学报 2009年第2期30卷 198-201页

作者：赵庆杰胡宏岗叶光明俞世冲邹燕吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 解放军第101医院药剂科无锡214044

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1H NMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部... 详细信息

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1H NMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。

关键词：药物化学三唑类环丙基体外抗真菌活性

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HPLC-APCI-TOF/MS鉴别人参中的化学成分

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第二军医大学学报 2009年第7期30卷 812-816页

作者：庄江能张海刘晓帆赵亮朱臻宇张国庆柴逸峰解放军第62医院医务处普洱665000 第二军医大学东方肝胆外科医院药剂科上海200438 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

目的:采用HPLC-TOF/MS对人参中化学成分进行分析鉴别。方法:色谱柱Agilent Zorbax XDB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),乙腈与水梯度洗脱,梯度如下:1～35min,19%A;35～55min,19%～29%A;55～70min,29%A;70～110min,29%～40%A;110～150min,95%A。柱温为20℃,进样量20μl,流速1ml/min,飞行时间质谱配有APCI离子源,质量数扫描范围m/z100～1350。结果:共鉴别出人参药材中39个化学成分。结论:采用HPLC-TOF/MS方法一次性在一张图谱上表征出人参中的39个化学成分,为人参的药效物质基础及体内化学成分代谢与作用机制的深入研究奠定基础。

关键词：人参 HPLC-TOF/MS 中药化学成分

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水飞蓟宾磷脂复合物大鼠肠吸收特性

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第二军医大学学报 2009年第11期30卷 1288-1291页

作者：杨秋霞马福家张兰兰陈建明第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 解放军第455医院药剂科上海200052 天士力现代中药研究所天津300402

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性... 详细信息

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性。结果:水飞蓟宾磷脂复合物在小肠中的吸收呈一级动力学特征,6 h时在肠道中约有70%被吸收,吸收速率常数Ka值为(0.193±0.012)h-1;分肠段实验中,各肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收百分率和肠壁通透系数均无显著性差异(P>0.05)。结论:水飞蓟宾磷脂复合物在全肠道均有吸收。

关键词：水飞蓟宾磷脂复合物肠吸收在体肠灌流

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白念珠菌耐药机制的研究进展

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药学服务与研究 2009年第3期9卷 171-174页

作者：孙德好祝绍隆中国人民解放军第411医院普外科上海200081 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

近年来白念珠菌感染发病率剧增,随着抗真菌药物的广泛使用,耐药菌株不断出现,耐药现象已经成为药物治疗的严峻挑战。目前已经明确的耐药机制包括:膜转运蛋白的过度表达,药物作用靶酶基因过度表达或突变,甾醇合成通路中其他酶的改变,生... 详细信息

近年来白念珠菌感染发病率剧增,随着抗真菌药物的广泛使用,耐药菌株不断出现,耐药现象已经成为药物治疗的严峻挑战。目前已经明确的耐药机制包括:膜转运蛋白的过度表达,药物作用靶酶基因过度表达或突变,甾醇合成通路中其他酶的改变,生物被膜的形成,小囊状空泡的影响等。本文对白念珠菌的耐药机制做一综述。

关键词：念珠菌,白色抗药性,真菌多药耐药蛋白综述

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