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中华中医药学会第二十一届全国脾胃病学术交流会暨2009年脾胃病诊疗新进展学习班

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科第二军医大学药学院药理学教研室

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。药典记载柴胡常用于感冒发热、胸胁胀痛;延胡索具活血、利气和止痛作用;枳壳能理气宽中、行滞消胀;香附可行气解郁、调经止痛;白芍具平肝止痛、养血调经功能;甘草则可缓... 详细信息

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。药典记载柴胡常用于感冒发热、胸胁胀痛;延胡索具活血、利气和止痛作用;枳壳能理气宽中、行滞消胀;香附可行气解郁、调经止痛;白芍具平肝止痛、养血调经功能;甘草则可缓急止痛、调和诸药。气滞胃痛颗粒临床上用于肝郁气滞,胸痞胀满,胃脘疼痛。研究认为胃排空及肠蠕动通常与多巴胺受体、M受体和吗啡

关键词：胃肠运动镇痛作用气滞胃痛颗粒

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气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

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第二十一届全国脾胃病学术交流会

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科上海 200081 第二军医大学药学院药理学教研室上海 200433

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。药典记载柴胡常用于感冒发热、胸胁胀痛;延胡索具活血、利气和止痛作用;枳壳能理气宽中、行滞消胀;香附可行气解郁、调经止痛;白芍具平肝止痛、养血调经功能;甘草则可缓急止痛、调和诸药。气滞胃痛颗粒临床上用于肝郁气滞，胸痞胀满，胃脘疼痛。研究认为胃排空及肠蠕动通常与多巴胺受体、M受体和吗啡受体等有关，外周镇痛作用常以醋酸引起小鼠扭体反应评价。本实验利用多巴胺、阿托品和吗啡制作胃肠运动障碍模型观察了气滞胃痛颗粒对正常小鼠以及模型小鼠胃肠动力的影响，并评价了其对醋酸引起小鼠疼痛模型的镇痛效果。

关键词：胃肠运动气滞胃痛颗粒疼痛模型镇痛效果

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气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

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中华医学会北京分会第四届全国幽门螺杆菌感染及消化疾病诊治临床论坛

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科上海 200081 第二军医大学药学院药理学教研室上海 200433

目的观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃肠动力的影响和镇痛作用，为气滞胃痛颗粒的临床合理应用提供理论依据.方法以胃肠内标记物葡聚糖蓝-2000在小鼠胃内色素残留及小肠内推进比为指标，观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃排空及肠推进的影响;以醋酸... 详细信息

目的观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃肠动力的影响和镇痛作用，为气滞胃痛颗粒的临床合理应用提供理论依据.方法以胃肠内标记物葡聚糖蓝-2000在小鼠胃内色素残留及小肠内推进比为指标，观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃排空及肠推进的影响;以醋酸所致小鼠扭体反应为疼痛指标，观察气滞胃痛颗粒的镇痛作用.结果气滞胃痛颗粒低、中、高剂量组(1.25g/kg、2.50 g/kg、5.00g/kg)可以改善阿托品和多巴胺引起的小鼠胃排空障碍、以及小肠推进抑制作用;对吗啡引起的小鼠胃排空障碍和小肠推进抑制作用无显著影响;中、高剂量组可以促进正常小鼠胃排空，高剂量促进小肠推进.低、中、高剂量组可以显著减少醋酸引起的小鼠扭体次数.

关键词：气滞胃痛颗粒胃肠功能镇痛

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马齿苋抗缺氧活性部位筛选及其化学成分研究

马齿苋抗缺氧活性部位筛选及其化学成分研究

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第七届中药新药研究与开发信息会议

作者：辛海量侯银环岳小强盛佳钰李敏路金才凌昌全第二军医大学长海医院中医科上海200433 中国人民解放军第546医院新疆乌鲁木齐 841700 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 第二军医大学长海医院中医科上海200433 第二军医大学海医系军队卫生教研室上海 200433

目的：筛选马齿苋耐缺氧的活性部位,并对其化学成分进行研究。方法：采用常压密闭耐缺氧实验进行活性部位筛选,采用多种色谱手段、理化和波谱学方法进行化学成分研究。结果：醇提水沉部位为马齿苋抗缺氧的活性部位,从此活性部位中分离获... 详细信息

目的：筛选马齿苋耐缺氧的活性部位,并对其化学成分进行研究。方法：采用常压密闭耐缺氧实验进行活性部位筛选,采用多种色谱手段、理化和波谱学方法进行化学成分研究。结果：醇提水沉部位为马齿苋抗缺氧的活性部位,从此活性部位中分离获得10个化学成分,利用理化和波谱分析方法鉴定了其中5个化学成分,分别为对羟基苯乙胺、表木栓醇、p-谷甾醇、正三十烷醇、β-胡萝卜苷,其中对羟基苯乙胺为首次从该植物中分离获得。结论：马齿苋抗缺氧的活性部位所含多为低极性成分,从中分离获得化学成分的活性仍有待于研究。

关键词：马齿苋抗缺氧活性部位化学成分

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磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备及其特性(英文)

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中国组织工程研究与临床康复 2008年第6期12卷 1140-1144页

作者：蔡晨董勤蔡洪培高申解放军第二军医大学长海医院特诊科上海市200433 解放军第二军医大学长征医院消化科上海市200003 解放军第二军医大学药学院药剂学教研室上海市200433

背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用。目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米... 详细信息

背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用。目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备工艺,评价纳米粒子特性。设计:首先选择几个可能影响纳米微粒特性的因素进行了单因素实验,然后再根据实验结果,结合统计学中的正交设计,获得了最佳优化处方。单位:解放军第二军医大学长海医院特诊科。材料:实验于2005-01/2006-03在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成。实验用氧化酚砷购自美国Sigma公司,聚乳酸-羟基乙酸由山东医疗器械研究所提供,纳米级四氧化三铁购自美国Sigma公司,聚乙烯醇购自北京有机化工厂,二氯甲烷等其他试剂均为分析纯,购于上海国药集团化学试剂有限公司。方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜观察微粒形态,振动样品磁强计确证纳米微粒磁性的存在,激光粒径仪测定纳米粒的粒径大小和分布,高效液相法测定氧化酚砷的载药量及包封率,并计算氧化酚砷体外释放百分率。主要观察指标:磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的形态、粒径、载药量、包封率、磁性及体外释放情况。结果:①微粒包封率和载药量:实验制备的纳米粒平均包封率为34.2%;5批纳米粒载药量分别为3.06%,3.15%,3.18%,3.21%,3.41%,平均载药量为3.20%,批间差异较小,说明工艺稳定性、重现性好。②微粒形态:纳米微粒呈圆形,表面光滑,分布均匀,不粘连,磁性微球中可见非均匀分散的黑色不透光区,为四氧化三铁微粒。③微粒粒径:分布范围窄(140～500nm),平均290nm。④微粒磁性:在不断改变外加磁场的大小与方向的情况下,微粒具有不同的磁化强度,说明氧化酚砷聚乳酸纳米微粒具有一定的磁响应性。⑤体外释放实验:氧化酚砷经过最初的快速释放后,进入缓慢控释阶段,于第8天时达到最终基本稳定的平台期。结论:实验获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺;该纳米微粒在外加磁场的情况下有较好磁靶向性的作用,同时具备良好药物缓释作用。

关键词：纳米粒氧化酚砷聚乳酸-羟基乙酸磁性

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药物对C反应蛋白诱导脑微血管内皮细胞黏附分子表达的作用

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中国微循环 2008年第4期12卷 219-221,231页

作者：张静芮耀诚杨鹏远卢玲李铁军解放军第九四医院江西南昌330002 第二军医大学药学院药理教研室

目的探讨一些药物对C反应蛋白(CRP)诱导脑微血管内皮细胞黏附分子表达的作用,为缺血性脑损伤机制及防治策略的进一步研究提供理论依据。方法培养脑微血管内皮细胞(bEnd.3),经辛伐他汀、吡格列酮、Hemin和AG490预处理后与CRP共孵育,采用... 详细信息

目的探讨一些药物对C反应蛋白(CRP)诱导脑微血管内皮细胞黏附分子表达的作用,为缺血性脑损伤机制及防治策略的进一步研究提供理论依据。方法培养脑微血管内皮细胞(bEnd.3),经辛伐他汀、吡格列酮、Hemin和AG490预处理后与CRP共孵育,采用免疫蛋白印迹(Western blotting)检测细胞黏附分子表达。结果CRP能显著诱导bEnd.3细胞表达细胞间黏附分子(ICAM-1)、血管细胞黏附分子(VCAM-1),信号转导子及转录激活子-3(STAT3)酪氨酸残基快速磷酸化。辛伐他汀、吡格列酮和AG490均能显著减少ICAM-1、VCAM-1的表达。结论CRP上调黏附分子表达的作用可能与JAK/STAT信号转导通路有关。辛伐他汀、吡格列酮均能抑制CRP诱导的脑内皮细胞ICAM-1、VCAM-1表达,可能是它们对缺血性脑损伤的保护机制之一。

关键词： C反应蛋白脑微血管内皮细胞细胞黏附分子

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1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

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第二军医大学学报 2008年第11期29卷 1380-1383页

作者：路小娟赵庆杰叶光明邹燕胡宏岗徐建明吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 解放军第101医院药剂科无锡214044

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的... 详细信息

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上。结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低。

关键词：合成三唑醇类环丙基抗真菌药

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以木糖醇与淀粉的低共熔混合物为基质的复方丹参滴丸制剂工艺的优化

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第二军医大学学报 2008年第3期29卷 337-339页

作者：王巍陈建明高静王晓华张晓洁解放军第455医院药剂科上海200052 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 解放军第202医院药剂科沈阳110003 总后药材供应站北京100071

目的：对新型基质（木糖醇与淀粉的低共熔混合物）复方丹参滴丸的制剂工艺进行优化。方法：以滴丸外观质量、硬度、冷凝性、药物含量、溶散时限等为评价指标,对加入方式、药物基质比、冷凝液种类、滴制温度、冷凝液温度、滴距、滴速、... 详细信息

目的：对新型基质（木糖醇与淀粉的低共熔混合物）复方丹参滴丸的制剂工艺进行优化。方法：以滴丸外观质量、硬度、冷凝性、药物含量、溶散时限等为评价指标,对加入方式、药物基质比、冷凝液种类、滴制温度、冷凝液温度、滴距、滴速、化料时间等8个因素进行单因素实验考察;以滴丸成型率为考察指标,进行正交设计试验,筛选出最佳的滴丸成型工艺条件。结果：最佳制剂工艺为主药以喷雾干燥粉末的形式与基质按1？5.5的比例混合,重质液体石蜡为冷凝剂,药液温度为85～95℃,化料时间为1～2h,冷凝液温度为-2～4℃,滴距为5～10cm,滴速为每分钟30～45滴。结论：优化工艺制备的新基质复方丹参滴丸成型性好,质量稳定,重现性好,可为今后的工业化生产提供参考依据。

关键词：复方丹参滴丸新滴丸基质制药工艺学正交试验

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注射用多西他赛纳米粒在犬体内的药动学研究

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中国新药与临床杂志 2008年第5期27卷 323-328页

作者：武亦文闻俊范国荣李亚平吴玉田中国人民解放军第二军医大学药学院药物分析教研室中国科学院上海药物所上海201203

目的建立高通量测定犬血浆中多西他赛浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,并将其应用于注射用多西他寒纳米粒与多西他赛注射液的药动学比较研究。方法2组Beagle犬分别前肢静脉注射5 mg·kg^(-1)的注射用多西他赛纳米粒和多西他... 详细信息

目的建立高通量测定犬血浆中多西他赛浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,并将其应用于注射用多西他寒纳米粒与多西他赛注射液的药动学比较研究。方法2组Beagle犬分别前肢静脉注射5 mg·kg^(-1)的注射用多西他赛纳米粒和多西他赛注射液后,后肢静脉取血约0.5 mL。血浆样品及内标紫杉醇置于96孔板中,采用8道移液器取液进行高通量的液液萃取。采用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果多西他赛的线性范围为1～500μg·L^(-1),最低定量限为1μg·L^(-1),提取回收率均大于95%,批内、批问精密度(RSD)均小于15%。注射用多西他赛纳米粒和多西他赛注射液,t_(1/2)分别为(5.3±s 1.4)和(3.2±1.4)h,MRT分别为(3.2±1.3)和(0.66±0.21)h,V_(ss)分别为(83±48)和(15±6)L,且2种制剂的t_(1/2)、MRT和V_(ss)均具有显著差异。结论该方法灵敏、准确、专一、简便并且实现高通量分析,适用于多西他赛的药动学比较研究。与多西他赛注射液相比,注射用多西他赛纳米粒能控制药物释放速率,并具有较长的体内循环时间,在一定程度上控制了急性毒性,提高机体耐受性。

关键词：多西他赛纳米粒药动学色谱法,高压液相光谱法,质量,电喷雾电离

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水龙骨镇痛抗炎有效部位的筛选

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中国医院药学杂志 2008年第20期28卷 1749-1751页

作者：王玉亮张磊辛海量上海交通大学农业与生物学院上海200240 第二军医大学药学院生药教研室上海200433 中国人民解放军第546医院新疆马兰841700

目的:观察水龙骨提取物各极性部位的镇痛抗炎效果。方法:镇痛实验采用小鼠扭体法和小鼠热板法,抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀法和角叉菜胶致大鼠足趾肿胀法。结果:水龙骨提取物的A部分对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀以及角叉菜胶所致的大... 详细信息

目的:观察水龙骨提取物各极性部位的镇痛抗炎效果。方法:镇痛实验采用小鼠扭体法和小鼠热板法,抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀法和角叉菜胶致大鼠足趾肿胀法。结果:水龙骨提取物的A部分对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀以及角叉菜胶所致的大鼠足肿胀的抑制作用最强,能明显地抑制小鼠的化学性或物理性疼痛。结论:水龙骨大孔树脂25%乙醇洗脱部分应为抗炎镇痛的有效部位。

关键词：水龙骨镇痛抗炎有效部位

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