检索结果-内蒙古大学图书馆

广西植物 2021年第7期41卷 1061-1069页

作者：刘扬张妮罗俊王苗苗潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州中医药大学贵阳550025

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人... 详细信息

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人白血病细胞株K562、HEL进行体外抗肿瘤活性筛选。从钩藤茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲氧基苯酚(1),东莨宕素(2),异去氢钩藤碱(3),去氢钩藤碱(4),Vallesiachotamine(5),异钩藤碱(6),钩藤碱(7)。从钩藤叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为二十八烷醇(8),β-谷甾醇(9),三十烷酸(10),2-methyl-5,7-dihydroxy-chromone-7-O-β-D-glucopyranoside(11),齐墩果酸(12),槲皮素(13),常春藤苷元(14),山柰酚(15),(6R,9R)-9-hydroxymegastigman-4-en-3-one(16),熊果酸(17),表儿茶素(18),大黄素甲醚(19)。结果表明:(1)化合物3、5对HEL细胞有抑制作用,IC 50值分别为17.96、73.01μg·mL^(-1);化合物5对K562细胞有抑制作用,IC 50值为16.45μg·mL^(-1),表明钩藤茎化学成分有一定的抗肿瘤活性。(2)化合物1,8,10,16均为首次从钩藤植物中分离得到。该研究可为钩藤植物资源的合理开发与可持续利用提供科学依据。

关键词：钩藤化学成分分离纯化结构鉴定抗肿瘤活性

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黔产7种药用植物重金属污染特征及健康风险评价

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沈阳药科大学学报 2022年第9期39卷 1091-1099页

作者：颜秋晓王道平李相楹林绍霞李春燕贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 贵州大学新农村发展研究院贵州贵阳550025

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中... 详细信息

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中6种重金属均有检出,Cd含量范围为0.066~0.659 mg·kg^(-1),超标率达42.86%,Cr范围为0.157~4.421,超标率为61.90%,Pb范围为“-”~3.925 mg·kg^(-1);As范围为0.015~1.246 mg·kg^(-1);Hg范围为0.002~0.128 mg·kg^(-1);Cu范围为“-”~14.136 mg·kg^(-1);Pb、As、Hg、Cu未超标。胡颓子、铁包金、云实、罗汉果中Cr、Cd存在同时或单独超标。部分药用植物Cd、Cr的Pi大于1.0,Hg、As、Cu、Pb的Pi均低于1.0;P_(综)为0.36~4.58,66.67%轻度污染等级,14.28%警戒线,19.06%安全。七种药用植物的HI值接均低于1.0;桉树果和叶、云实皮、罗汉果、胡颓子以及铁包金中Cd和云实皮(都匀)As的Risk值>1.0×10^(-4),具备潜在致癌风险。结论七种药用植物均存在不同程度的重金属污染,不存在非致癌风险,部分药用植物的Cd、As具备潜在致癌风险,大部分药用植物不具备致癌风险。

关键词：药用植物重金属污染评价健康风险评价

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二化螟对薄荷精油化学成分的电生理及行为反应

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广东农业科学 2021年第3期48卷 98-104页

作者：杨雪胡阳王梓懿王照国余帅安正斌夏宇李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州省农业科学院植物保护研究所贵州贵阳550006

【目的】探究薄荷(Mentha haplocalyx Brig).精油中可影响二化螟(Chilo suppressalis Walker)触角电位反应的化学物质。【方法】采用水蒸气蒸馏法提取薄荷精油,称重法测试薄荷精油对二化螟幼虫取食的影响,采用气相色谱-触角电位联用仪(G... 详细信息

【目的】探究薄荷(Mentha haplocalyx Brig).精油中可影响二化螟(Chilo suppressalis Walker)触角电位反应的化学物质。【方法】采用水蒸气蒸馏法提取薄荷精油,称重法测试薄荷精油对二化螟幼虫取食的影响,采用气相色谱-触角电位联用仪(GC-EAD)分析薄荷精油主要化学成分对二化螟成虫的电位反应。【结果】薄荷精油对二化螟幼虫具有显著的引诱取食作用,当浓度为0.15625 mg/mL时,取食率为123.01%。GC-MS结果分析从薄荷精油中共检测出27个化合物,化合物含量占总含量的81.965%,含量最多的为长叶薄荷酮,为15.854%。GC-EAD测定结果表明,雌虫对薄荷精油中的12种化合物作出反应,长叶薄荷酮的反应最为强烈;雄虫对薄荷精油中的10种化合物有反应,丁子香酚对二化螟雄虫的影响最为强烈。【结论】薄荷精油中的长叶薄荷酮和丁子香酚可能是影响二化螟幼虫取食行为的主要化合物。

关键词：薄荷精油成分分析二化螟取食行为气相色谱-触角电位反应水蒸气蒸馏法

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杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究

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中国抗生素杂志 2022年第8期47卷 798-807页

作者：吴光旭吴红林李吉顺李天磊吴松潘卫东贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了1... 详细信息

目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8μg/mL。结论本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。

关键词：黄酮杨梅素糖苷衍生物合成与设计抗菌活性

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一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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化学试剂 2018年第5期40卷 465-470页

作者：薛向南曾晓萍童洋韦可心梁光义徐必学贵阳中医学院药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有... 详细信息

以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为（29.00±2.58）%、（33.53±4.92）%、（36.51±5.32）%、（37.34±3.54）%,而当3,5,3＇,4＇位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。

关键词：黄酮糖苷合成 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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马来酸氯苯那敏合成工艺改进

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中国药物化学杂志 2020年第4期30卷 217-222页

作者：杨林丽曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰... 详细信息

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。

关键词：马来酸氯苯那敏抗组胺药物合成工艺改进

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血人参石油醚部位化学成分研究

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广西植物 2023年第1期43卷 139-147页

作者：王欢周谣张灿刘青周萍李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵阳德昌祥药业有限公司贵阳550200

为深入探究血人参中的活性物质成分,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对血人参石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果表明:从血人... 详细信息

为深入探究血人参中的活性物质成分,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对血人参石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果表明:从血人参石油醚部位共分离得到22个单体化合物,分别鉴定为β-谷甾酮(1)、豆甾烷3,6-二酮(2)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(3)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(4)、美迪紫檀素(5)、sativan(6)、2′,4′-二羟基查尔酮(7)、6,7-dimethoxy-4-hydroxy-1-naphthoic acid(8)、对羟基苯甲酸乙酯(9)、2,4-二羟基苯甲酸乙酯(10)、(9E,11E)-13-oxo-9,11-ocatadecadienoic acid(11)、(9E,11E)-13-oxo-9,11-octadecadienoic acid methyl ester(12)、9-oxo-10E,12E-octadecadienoic acid methyl ester(13)、9-hydroxy-10E,12Z-octadecadienoic acid methyl ester(14)、pinellic acid(15)、9-oxo-10E,12E-octadecadienoic acid-(2S)-2,3-dihydroxypropyl ester(16)、β-谷甾醇(17)、白桦脂酸(18)、3β-hydroxyolean-12-en-11-one(19)、高丽槐素(20)、珊瑚菜素(21)、棕榈酸(22)。其中,化合物1-3、7、11-16均为首次从豆科植物中分离得到,化合物1-16均为首次从木蓝属植物中分离得到,化合物1-16、18、19、21均为首次从血人参中分离得到。该研究结果进一步丰富了木蓝属植物血人参的化学结构类型,为该药材的进一步开发利用奠定了科学基础。

关键词：血人参木蓝属化学成分分离纯化结构鉴定

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金骨莲胶囊对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的抑制作用及机制

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中国实验方剂学杂志 2021年第24期27卷 78-83页

作者：邱剑飞杨珏张知音刘务玲宋辉吴小森李静李艳梅贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学大学城医院贵阳550025 贵航贵阳医院贵阳550027 湖南省湘西自治州烟草公司永顺县分公司湖南湘西自治州416000

目的:研究金骨莲胶囊对人三阴性乳腺癌(TNBC)细胞MDA-MB-231增殖的影响,探讨金骨莲胶囊对TNBC的治疗作用机制。方法:利用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)技术,对金骨莲胶囊的成分进行分析鉴定。通过用噻唑蓝(MTT)比色法观察金骨莲... 详细信息

目的:研究金骨莲胶囊对人三阴性乳腺癌(TNBC)细胞MDA-MB-231增殖的影响,探讨金骨莲胶囊对TNBC的治疗作用机制。方法:利用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)技术,对金骨莲胶囊的成分进行分析鉴定。通过用噻唑蓝(MTT)比色法观察金骨莲胶囊(0.125,0.25,0.5,1,2 g·L^(-1))对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制作用。采用Hoechst33258染色检测金骨莲胶囊处理MDA-MB-231细胞24 h后的细胞核凋亡形态学的变化。采用流式细胞仪检测金骨莲胶囊不同质量浓度和作用时间对MDA-MB-231细胞凋亡及周期分布情况。通过蛋白免疫印迹法(Western blot)检测各组细胞多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP),原癌基因蛋白(c-Myc),细胞周期蛋白B1(cyclin B1)和磷酸化胞外信号调节激酶(p-ERK)的蛋白表达水平。结果:该研究利用UPLC-MS/MS技术鉴定了金骨莲胶囊提取物中113个化合物成分。MTT比色法显示,与空白组比较,金骨莲胶囊组(0.125,0.25,0.5,1,2 g·L^(-1))细胞抑制率显著增加(P<0.01),半数抑制浓度(IC50)为(0.13±0.02)g·L^(-1);流式细胞术结果显示,与空白组比较,金骨莲胶囊组(1 g·L^(-1))细胞凋亡率显著升高(P<0.01),金骨莲胶囊组(0.5,1 g·L^(-1))细胞处于S期的数量明显增加(P<0.05,P<0.01);Western blot结果显示,与空白组比较,金骨莲胶囊组(0.5,1 g·L^(-1))细胞中的PARP,c-Myc,cyclin B1蛋白表达水平显著降低(P<0.01),金骨莲胶囊组(1 g·L^(-1))p-ERK蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。结论:金骨莲胶囊可抑制MDA-MB-231细胞增殖,使细胞周期阻滞于S期,并诱导其凋亡,其机制可能与其抑制MDA-MB-231细胞MAPK信号通路有关。

关键词：金骨莲胶囊 MDA-MB-231细胞凋亡 S期阻滞

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杜仲的核磁共振指纹图谱研究

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波谱学杂志 2017年第4期34卷 453-464页

作者：姜阳明邹云云黄滔陈艳潘卫东豪富华张建新贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 中国科学院武汉物理与数学研究所湖北武汉430071

核磁共振氢谱(Proton Nuclear Magnetic Resonance,~1H NMR)是中药指纹图谱中一种鉴定和控制植物中药质量的新方法.本文采用CPMG(Carr-Purcell-Meiboom-Gill)脉冲序列采集了杜仲提取物的~1H NMR谱,通过完整还原振幅频率表(Complete Reduction to Amplitude-Frequency Table,CRAFT)分析技术对杜仲指纹图谱进行特征指纹分析,将待目标合物的信号从混合物图谱中剥离出来,实现了不分离样品而分析目标化合物信息的目的,从而对杜仲的特征化合物——松脂醇二葡萄糖苷(Pinoresinol Glucoside,PDG)进行了定性和定量分析.结果显示贵阳药用植物园所得杜仲的PDG含量为0.275 6%,相对标准偏差(Relative Standard Deviation,RSD)为1.69%,与高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)定量分析结果(含量为0.269 6%,RSD为0.65%)基本一致.另外,通过NMR检测与多变量数据建模相结合分析了杜仲提取物的全指纹图谱,结果显示同一采收期不同产地的杜仲药材有显著差异,这表明该方法可用于鉴定不同产地的药材,具有一定的实用意义.

关键词：核磁共振指纹图谱完整还原振幅频率表(CRAFT) 杜仲定性/定量分析松脂醇二葡萄糖苷(PDG)

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新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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合成化学 2020年第3期28卷 167-173页

作者：曹盼曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a^4h),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(... 详细信息

以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a^4h),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性。结果表明:N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC 50分别为0.41和11.77μmol·L^-1。

关键词： L-酪氨酸二肽对羟基苯甲酸缩合反应合成 MTT法抗肿瘤活性

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