检索结果-内蒙古大学图书馆

微生物学通报 2024年第9期51卷 3409-3421页

作者：王光慧余帅王梓懿周红静韩科展李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

【背景】植物精油是一种具有挥发性气味的次生代谢产物,具有环保、天然及无残留等特性,广泛应用于食品、农业及医药等行业,在人们生活中发挥着重要作用。【目的】研究紫苏[Perilla frutescens(L.)Britt]和毛地黄鼠尾草(Salvia digitaloi... 详细信息

【背景】植物精油是一种具有挥发性气味的次生代谢产物,具有环保、天然及无残留等特性,广泛应用于食品、农业及医药等行业,在人们生活中发挥着重要作用。【目的】研究紫苏[Perilla frutescens(L.)Britt]和毛地黄鼠尾草(Salvia digitaloides Diels)植物精油挥发性成分、抗真菌和细胞毒作用。【方法】采用水蒸汽蒸馏法提取精油,用气相色谱-质谱(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)联用仪检测挥发性成分;通过菌丝生长速率法评定抗真菌作用;使用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法评估精油的细胞毒活性。【结果】紫苏精油中主要成分为紫苏酮(67.84%)和异白烯苏酮(14.95%),毛地黄鼠尾草精油中主要成分为石竹素(9.59%)、α-荜澄茄醇(8.84%)和棕榈酸(7.24%)。研究发现植物精油都呈现不同程度的抗菌作用,其中紫苏精油活性最强,对细极链格孢菌(Alternaria tenuissima)、油菜菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum)和人参锈腐菌(Cylindrocarpon destructans)表现出较高的抑制效果,其有效中浓度(median effective concentrations,EC_(50))分别为32.78、43.34和45.19μg/mL,毛地黄鼠尾草精油对腐皮镰刀菌(Fusarium solani)的EC_(50)为97.68μg/mL;毛地黄鼠尾草精油和紫苏精油对K562细胞的抑制中浓度(median inhibitory concentration,IC_(50))分别为282.69μg/mL和352.79μg/mL。【结论】植物精油具有良好的生物学特性。

关键词：紫苏精油毛地黄鼠尾草精油抗真菌细胞毒活性

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基于钯铜催化合成靛红类化合物的新方法

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高等学校化学学报 2021年第9期42卷 2798-2804页

作者：郭阳林凯谢凯强刘晟贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类... 详细信息

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类化合物,并提出了可能的反应机理.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效.

关键词：靛红钯催化氧化分子内关环

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基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6340-6347页

作者：孙佳刘利琴勾健陈思颖巩仔鹏刘亭李勇军陆苑贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分... 详细信息

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。

关键词：隔山消 “双态” 在体肠循环灌流模型肠吸收差异

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马缨杜鹃叶的化学成分及其抗菌活性研究

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中药材 2023年第1期46卷 79-83页

作者：曾爱李齐激杨艳廖秀王丽杨娟杨小生贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用... 详细信息

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用微量倍比稀释法对单体化合物进行最小抑菌浓度的测定。结果:从马缨杜鹃叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为:(-)-rhododendrol(1)、(-)-rhododendrin(2)、benzyl-β-D-glucopyranoside(3)、(1R,7R,10S)-11-O-β-D-glucopyranosyl-4-guaien-3-one(4)、槲皮素(5)、methyl-2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(6)、(-)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、(+)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、3,5-dimethoxyl-4-hydroxylphenylpropanol-9-O-β-D-glucopyranoside(9)、α-tocopherylquinone(10)、α-亚麻酸(11)、亚油酸(12)、β-谷甾醇(13)、lawsaritol A(14)、28-羟基-β-香树脂醇(15)。化合物5对金黄色葡萄球菌和青枯菌有显著抑菌作用,最小抑菌浓度分别为50和25μmol/L。结论:其中,化合物3、4、6、9、10、14为首次从杜鹃花科植物中分离得到,化合物15为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、7、8、11、12为首次从该植物中分离得到。

关键词：马缨杜鹃化学成分抑菌活性

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复方胃痛胶囊靶向磷酸化AKT1抑制前列腺癌生长

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中国生物化学与分子生物学报 2023年第11期39卷 1606-1619页

作者：余佳宋玉万小青程莎徐应江骆衡贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物与功效国家重点实验室贵阳550014 贵州万胜药业有限责任公司贵州遵义564401

靶向AKT1抗癌药物的研发在多种癌症中被报道,但中药复方靶向AKT1的相关研究较少。本研究探讨了一种治疗胃病中药配方——复方胃痛胶囊,通过靶向AKT1在体内外发挥抗前列腺癌生长的作用。通过质谱、靶点预测及生物信息学分析发现,复方胃... 详细信息

靶向AKT1抗癌药物的研发在多种癌症中被报道,但中药复方靶向AKT1的相关研究较少。本研究探讨了一种治疗胃病中药配方——复方胃痛胶囊,通过靶向AKT1在体内外发挥抗前列腺癌生长的作用。通过质谱、靶点预测及生物信息学分析发现,复方胃痛胶囊主要成分中有37种化合物成分具有抗癌活性,木兰花碱[(+)-Magnoflorine]、7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin)等6种成分可能是其抗前列腺癌的主要活性成分。MTT、ROS、细胞凋亡及细胞周期结果显示,复方胃痛胶囊对前列腺癌细胞具有显著的体外抑制作用(P<0.01),80μg/mL浓度下PC3细胞生长抑制率达35%左右,上调ROS产生,并显著促进细胞凋亡(P<0.01)及G 2/M期阻滞(P<0.01)。体内研究结果证实,该药物对皮下前列腺癌肿瘤形成有显著抑制作用(P<0.01)。PPI网络互作、生物信息学分析显示,AKT1、CCND1、ERS1、EGFR等靶点可能发挥核心作用。分子对接及细胞热稳定性结果证实,磷酸化的AKT是复方胃痛胶囊的作用靶点之一(P<0.01),且复方胃痛胶囊显著抑制pAKT(Ser473)表达。本研究证实,复方胃痛胶囊能在体内外抗前列腺癌生长,且可能通过靶向抑制pAKT(Ser473)发挥作用,并探讨了中药复方靶向AKT1治疗前列腺癌的可能性。

关键词：中药 pAKT(Ser473) 复方胃痛胶囊前列腺癌

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基于细胞代谢组学的药物研究方法及应用

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中国病理生理杂志 2022年第12期38卷 2258-2267页

作者：王艳丽刘春花潘洁孙佳刘亭李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的... 详细信息

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的物质,它们在体内形成相互关联的代谢网络,共同参与对生命活动的调控。

关键词：细胞代谢组学药物研发研究流程应用

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川芎嗪-丹参配伍前后对药动学及CYP450酶的影响及其相关性

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6348-6354页

作者：孙佳张静雅李容郑林刘春花陆定艳刘亭贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡... 详细信息

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡萄糖注射液(SGI)(丹参素3.78 mg·kg^(-1),迷迭香酸0.049 mg·kg^(-1),川芎嗪13.68 mg·kg^(-1)),于不同时间点眼眶静脉丛采血,并于末次取血点后处死大鼠取出肝脏,采用UPLC-MS/MS检测血浆中丹参素、迷迭香酸、川芎嗪的血药浓度;采用Western blot技术,考察各组大鼠肝脏中CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2蛋白表达的情况。药动学结果显示,与CGI组相比,SGI组中的川芎嗪在AMI大鼠体内的T_(1/2)有降低趋势,AUC显著降低(P<0.05);与DGI组相比,SGI组中丹参素和迷迭香酸药动学参数均无显著性差异。蛋白表达结果显示,SGI组中CYP1A2、CYP2C11、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2的表达量较CGI组均显著增加(P<0.05),CYP2C19的表达量较CGI组显著降低(P<0.05)。CYP1A2、CYP2C11、CYP3A2是参与川芎嗪Ⅰ相代谢的同工酶,当丹参与盐酸川芎嗪合用后,这3种酶表达升高,使大鼠体内药动学过程发生变化,川芎嗪的代谢加快。

关键词：盐酸川芎嗪丹参配伍参芎葡萄糖注射液 CYP450 药动学

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外翻肠囊法研究隔山消提取物在正常和功能性消化不良模型大鼠中的肠吸收差异

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中国中药杂志 2022年第14期47卷 3915-3922页

作者：刘利琴张静雅陆苑刘春花勾健李竹珺王爱民孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察隔山消提取物在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠病理状态下的肠吸收特性差异,采用离体外翻肠囊模型,通过UPLC-MS/MS检测隔山消提取物中丁香酸、东莨菪内酯、告达亭、白首乌二苯酮、青阳参苷元、去酰基萝藦苷元6个代表性成分在不... 详细信息

考察隔山消提取物在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠病理状态下的肠吸收特性差异,采用离体外翻肠囊模型,通过UPLC-MS/MS检测隔山消提取物中丁香酸、东莨菪内酯、告达亭、白首乌二苯酮、青阳参苷元、去酰基萝藦苷元6个代表性成分在不同肠段的含量,计算累积吸收量(Q)和吸收速率常数(K)。结果发现,隔山消提取物中6个成分均可吸收进入肠囊,且未呈饱和状态,推测东莨菪内酯的吸收方式可能有主动转运,而其余成分的吸收方式可能为被动扩散。正常状态下,丁香酸、白首乌二苯酮在回肠吸收较好,青阳参苷元、去酰基萝藦苷元在回肠、十二指肠吸收较好,告达亭在结肠吸收较好,而东莨菪内酯低、中、高剂量分别在空肠、回肠、结肠吸收最好。而模型状态下各成分最佳吸收部位均在回肠。各成分不同剂量下正常组与模型组的吸收特征较为复杂,未表现出一致的吸收趋势,提示小肠对药物的吸收具有选择性,且FD病理状态会改变药物的吸收特征。该研究可为隔山消的临床用药和产品开发提供理论依据。

关键词：隔山消提取物功能性消化不良离体外翻肠囊模型肠吸收

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隔山消提取物在正常和功能性消化不良大鼠尿液、粪便中的排泄研究

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6355-6364页

作者：孙佳勾健刘利琴刘春花潘洁李月婷巩仔鹏贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

考察隔山消提取物中4个活性成分青阳参苷元、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和东莨菪内酯在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠尿液、粪便中的排泄情况。大鼠分为正常组和FD模型组,模型组采用灌胃冰盐酸结合不规则饲养诱导FD模型。按1 g&#... 详细信息

考察隔山消提取物中4个活性成分青阳参苷元、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和东莨菪内酯在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠尿液、粪便中的排泄情况。大鼠分为正常组和FD模型组,模型组采用灌胃冰盐酸结合不规则饲养诱导FD模型。按1 g·kg^(-1)的剂量分别灌胃隔山消提取物,分别在4、8、12、24、36、48、60、72、84 h收集大鼠尿液和粪便进行UPLC-ESI-MS/MS分析,比较4个成分在正常和FD大鼠中的排泄情况。结果表明,除粪便中的白首乌二苯酮外,84 h内青阳参苷元等成分在尿液和粪便中均未达到坪值。青阳参苷元主要经粪便排泄,正常和FD模型状态下的累积排泄率分别为0.32%、0.66%;去酰基萝藦苷元主要经尿液排泄,正常和FD模型状态下的累积排泄率分别为6.70%、7.56%;白首乌二苯酮正常状态下主要经粪便排出,FD模型状态下主要经尿液排泄,累积排泄率分别为0.41%、0.52%;东莨菪内酯主要经尿液排泄,正常和FD模型状态下的累积排泄率分别为0.83%、2.13%。总体来看,FD状态下各成分主要经尿液排出,与正常组相比,FD组中青阳参苷元、白首乌二苯酮、东莨菪内酯在尿液中的累积排泄率显著降低(P<0.05)。可见FD状态对隔山消主要成分的排泄有一定影响,同时各成分经尿液、粪便的排泄量均较低,提示其经口服给药后可能存在较为广泛的代谢途径,主要以代谢产物的形式排出体外。该实验为隔山消的新药开发和临床合理应用提供参考依据。

关键词：隔山消排泄尿液粪便功能性消化不良

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黄花白及中1个新的苄酯苷类化合物及促凝血活性

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中草药 2023年第20期54卷 6580-6586页

作者：梁光焰郭秀美胡江苗李金玉贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵阳康养职业大学贵州贵阳550081 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201

目的对黄花白及Bletilla ochracea块茎的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS反相柱色谱及HPLC等色谱方法进行分离和纯化,并通过理化性质和波谱数据分析鉴定其结构。采用体外凝血活性评价高含量化合物2和... 详细信息

目的对黄花白及Bletilla ochracea块茎的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS反相柱色谱及HPLC等色谱方法进行分离和纯化,并通过理化性质和波谱数据分析鉴定其结构。采用体外凝血活性评价高含量化合物2和7对活化部分凝血酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT)和凝血酶原时间(prothrombin time,PT)的影响。结果从黄花白及干燥块茎的85%乙醇提取物正丁醇萃取部位中共分离得到了8个苄酯苷类化合物,分别鉴定为1-[4′-β-D-(葡萄糖氧)苄基]-4-{4′′-[β-D-葡萄糖氧-(1-2)-β-D-葡萄糖氧]苄基}-2-异丁基苹果酸酯(1)、1,4-二-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(2)、2-O-葡萄糖基白及苷(3)、手参苷Ⅲ(4)、4-葡萄糖氧基-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(5)、bleformin J(6)、天麻素(7)、4-羟基苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)。化合物2能显著缩短APTT和PT值。结论其中化合物1为新化合物,命名为黄花白及苷A;化合物3~6和8为首次从该植物分离得到。化合物2具有促凝血活性。

关键词：黄花白及苄酯苷类促凝血活性黄花白及苷A 2-O-葡萄糖基白及苷手参苷Ⅲ

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