检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2024年第22期55卷 7575-7582页

作者：王冬雨张妮娄华勇刘翰飞李金玉潘卫东贵州中医药大学研究生院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014

目的研究黔产草珊瑚Sarcandra glabra的化学成分及抗神经炎活性。方法通过硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS C18柱色谱以及HPLC等多种方法进行提取分离化学成分,并采用核磁共振波谱、质谱等方法对分离到单体化合物的结构进行鉴定。采用G... 详细信息

目的研究黔产草珊瑚Sarcandra glabra的化学成分及抗神经炎活性。方法通过硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS C18柱色谱以及HPLC等多种方法进行提取分离化学成分,并采用核磁共振波谱、质谱等方法对分离到单体化合物的结构进行鉴定。采用Griess法测试脂多糖诱导小鼠小胶质细胞(BV-2细胞)释放炎症因子模型,对化合物进行抗炎神经活性评价。结果从黔产草珊瑚95%乙醇提取物中分离并鉴定出14个化合物,分别为(7S,8S)-7,8,5',9'-四羟基-3'-甲基-3,4-亚甲基二氧基-1'-丙烷-新木脂素(1)、臭矢菜素D(2)、蛇菰宁B(3)、松脂素(4)、异美五针松二氢黄酮(5)、7,4'-二甲氧基二氢黄酮(6)、2',6'-二羟基-4′-甲氧基二氢查耳酮(7)、3-[2-(4-羟基-3-甲氧苯基)-3-(羟甲基)-7-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]丙基(8)、异嗪皮啶(9)、圣草酚(10)、香豌豆酚(11)、花柏色酮(12)、6,7-二甲氧基香豆素(13)、rel-(3R,3'S,4R,4'S)-3,3',4,4'-四氢-6,6'-二甲氧基(3,3'-bi-2H-苯并吡喃)-4,4'-二醇(14)。抗神经炎实验结果显示,化合物1、3、5、6、8、10和11均具有一定的抗神经炎活性,其中化合物1、3和8对脂多糖刺激的BV-2细胞NO的生成极显著抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))为2.71~8.80μnol/L,优于吲哚美辛。结论化合物1为新的木脂素,命名为草珊瑚素A。化合物2、3、8、10~12及14均为首次从草珊瑚中分离得到,且有3个化合物表现出良好的抗神经炎活性。

关键词：草珊瑚草珊瑚素A 臭矢菜素D 蛇菰宁B 圣草酚香豌豆酚花柏色酮抗神经炎活性

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鲜用艾叶萜类成分及其抗炎活性研究

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中国药学杂志 2024年第19期59卷 1807-1812页

作者：李齐激李雨铭王丽周浪陈发菊杨小生贵州省天然产物研究中心贵州省天然产物高效利用工程技术研究中心贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025

目的研究新鲜艾叶(Artemisia argyi *** Vant.)中萜类成分及其抗炎效果。方法利用高效制备液相色谱等现代植物化学分离技术对新鲜艾叶体积分数95%乙醇提取物进行分离,结合理化性质与质谱法(MS)、核磁共振谱法(NMR)等数据鉴定结构。以脂... 详细信息

目的研究新鲜艾叶(Artemisia argyi *** Vant.)中萜类成分及其抗炎效果。方法利用高效制备液相色谱等现代植物化学分离技术对新鲜艾叶体积分数95%乙醇提取物进行分离,结合理化性质与质谱法(MS)、核磁共振谱法(NMR)等数据鉴定结构。以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)抑制能力评价萜类物质的抗炎能力。结果共分离15个萜类物质:artanomaloide(1)、dehydroleucodin(2)、tamaulipin-B acetate(3)、莫沙坦内酯(4)、yomogin(5)、木香酸(6)、costic acid methyl ester(7)、PBI(8)、(-)-3-hydroxy-β-ionone(9)、pubinernoid A(10)、subamone(11)、artefrigin(12)、cassipourol(13)、3β-acetoxy-24-oxo-dammara-20,25-diene(14)、dammara-20,24-dien-3β-ol acetate(15),其中化合物1~12抗炎活性IC50值介于(1.27±0.02)~(17.55±0.13)μmol·L^(-1)。结论鲜用艾叶中含有较为丰富的、具有明显抗炎活性的萜类物质,其中化合物3、7~14均为首次从艾叶中分离,该类成分有进一步在医药大健康产品中开发应用的潜能。

关键词：艾叶鲜用萜类成分抗炎活性

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真菌毒素对树突状细胞免疫应答的影响

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中国免疫学杂志 2024年第4期40卷 862-865,871页

作者：于欢尚国富欧沙洪亮曾柱胡祖权贵州医科大学生物与工程学院贵州省感染免疫与抗体工程特色重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能... 详细信息

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能最强大的抗原提呈细胞,在启动先天免疫和获得性免疫应答中发挥重要作用。现有研究发现真菌毒素能够影响DCs的内吞作用、刺激T细胞活化的能力以及细胞因子和趋化因子的分泌,本文旨在综述真菌毒素对DCs免疫应答的影响,为后续研究阐明真菌毒素的免疫毒性机制提供参考。

关键词：真菌毒素免疫毒性树突状细胞抗原提呈细胞

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醒脾养儿颗粒化学成分鉴定

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中成药 2024年第4期46卷 1395-1401页

作者：姜玮李银马雪刘春花刘亭潘洁王永林贵州医科大学药学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);... 详细信息

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);正负离子模式下分别进行一级、二级高分辨质谱数据采集,并根据对照品、数据库及文献报道进行鉴定。结果共鉴定出95个化合物,包括32个有机酸类、31个黄酮类、5个香豆素类、2个生物碱类、3个醛类、4个氨基酸类、7个核苷类和11个其他类。结论 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法能快速、准确地鉴定醒脾养儿颗粒化学成分,可为该制剂进一步的药效物质基础和质量控制研究提供依据。

关键词：醒脾养儿颗粒化学成分 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS

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基于UPLC-MS/MS建立同时测定自发性高血压大鼠主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分含量的方法

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中国中药杂志 2023年第13期48卷 3623-3632页

作者：李梦婷胡贺佳金阳陈艺陈思颖李月婷黄勇郑林黄静巩仔鹏贵州医科大学药学院、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该文旨在采用UPLC-MS/MS技术建立同时测定自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenic acid,NCA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、松脂醇二葡萄糖苷[(+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyranosid,PDG]、松脂醇单葡萄糖苷[(+)-pinoresinol 4′-O-β-D-glucopyranoside,PG]含量的方法。首先选取合格的SHR模型,采用结扎贴壁法分离、培养原代大鼠主动脉血管内皮细胞(VEC),并进行传代培养,鉴定成功后,以VEC为研究对象,采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用仪(UPLC-MS/MS)建立同时测定VEC中GA、PCA、NCA、CA、CCA、PDG、PG等7个成分含量的方法,包括专属性、线性、基质效应、回收率、准确度、精密度和稳定性等。该文所建方法的最低定量限为0.97~4.95μg·L^(-1),准确度为87.26%~109.6%,提取回收率为89.23%~105.3%,基质效应为85.86%~106.2%,稳定性为86.00%~112.5%,能够满足测量的要求。表明该文建立了快速、准确地同时测定自发性高血压大鼠主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分含量的UPLC-MS/MS测定方法,为开展杜仲提取物7个活性成分的细胞药代动力学研究奠定基础。

关键词：杜仲提取物血管内皮细胞京尼平苷酸松脂醇二葡萄糖苷细胞药代动力学

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两种发酵方式的刺梨果醋品质与风味差异比较

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现代食品科技 2024年第11期40卷 332-344页

作者：李春燕王瑜李立郎杨莹文永岚杨小生杨娟贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

以刺梨原汁为试材,采用混菌固定化发酵和传统发酵两种方式制备刺梨果醋,并对比分析刺梨原汁(CLYZ)、刺梨混菌固定化发酵果醋(GDHFJ)、刺梨传统发酵果醋(CTFJ)的功效成分、抗氧化活性和香气成分。结果表明:相较于CLYZ,GDHFJ的维生素C、... 详细信息

以刺梨原汁为试材,采用混菌固定化发酵和传统发酵两种方式制备刺梨果醋,并对比分析刺梨原汁(CLYZ)、刺梨混菌固定化发酵果醋(GDHFJ)、刺梨传统发酵果醋(CTFJ)的功效成分、抗氧化活性和香气成分。结果表明:相较于CLYZ,GDHFJ的维生素C、总黄酮、总三萜和总酚含量分别降低8.77%、1.52%、24.88%、4.47%,CTFJ的分别降低27.82%、22.77%、45.27%、35.87%,CTFJ损失更大;DPPH、-OH、SOD活力大小为GDHFJ>CLYZ>CTFJ,相较于CLYZ,GDHFJ的DPPH、-OH、SOD活性增强,CTFJ的活性降低;GDHFJ、CTFJ、CLYZ中分别鉴定出73、103、62种挥发性成分,说明刺梨原汁经发酵后风味更为丰富;CLYZ中含量最高的是醇类,GDHFJ和CTFJ中含量最高的是酸类,其次为醇类;GDHFJ、CTFJ、CLYZ的关键风味化合物分别为21、26、9种,共有的4种,分别是壬醛、乙酸异戊酯、苯乙醇、异戊醇;PCA-X分析显示,GDHFJ与CLYZ的距离小于CTFJ与CLYZ的距离,说明GDHFJ与CLYZ的风味物质组成差异更小。研究表明,综合功能成分、抗氧化活性和风味物质分析,GDHFJ更能保持刺梨原汁的功效、抗氧化活性和风味。

关键词：刺梨果醋混菌固定化发酵风味物质,营养品质

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基于网络药理学及实验验证探究苗药虎掌草不同溶剂提取物抗前列腺癌活性及其作用机制

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天然产物研究与开发 2024年第7期36卷 1231-1241页

作者：黄丽荣余佳李娇程莎骆衡贵州理工学院食品药品制造工程学院贵阳550003 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心贵阳550014

运用网络药理学预测结合实验验证研究苗药虎掌草不同溶剂提取物的抗前列腺癌活性及其作用机制。分别以水、75%乙醇和乙酸乙酯提取虎掌草获得粗提物,通过MTT法体外检测3种溶剂提取物对前列腺癌细胞PC3增殖的影响,流式细胞术检测其对细胞... 详细信息

运用网络药理学预测结合实验验证研究苗药虎掌草不同溶剂提取物的抗前列腺癌活性及其作用机制。分别以水、75%乙醇和乙酸乙酯提取虎掌草获得粗提物,通过MTT法体外检测3种溶剂提取物对前列腺癌细胞PC3增殖的影响,流式细胞术检测其对细胞凋亡的影响,评价提取物对PC3细胞的抑制作用;采用GC-MS分析乙酸乙酯提取物的化学成分;运用网络药理学分析虎掌草的活性成分及抗前列腺癌作用靶点,构建PPI网络,拓扑分析筛选核心靶点,通过GO生物功能富集和KEGG通路富集分析构建虎掌草抗前列腺癌的信号通路,预测潜在作用机制;利用RT-PCR检测虎掌草提取物对预测的TNF信号通路相关基因转录水平表达的影响,验证预测靶点,进一步分析作用机制。细胞实验表明,3种溶剂提取物对PC3细胞均具有较强的抑制增殖作用,且能显著诱导细胞凋亡(P<0.01);GC-MS和网络药理学结果表明白桦脂酸和虎掌草皂苷D为提取物的主要药效成分,检索得到与抗前列腺癌相关的靶点89个,进一步筛选得到核心靶点15个,涉及ALB、JUN、HSP90AA1等靶点;GO功能富集涉及142个生物过程、28个细胞组成和41个分子功能,KEGG通路富集分析交集靶点主要涉及TNF、TRP、NF-κB、癌症通路等。RT-PCR靶点验证实验表明3种溶剂提取物均能显著影响TNF信号通路关键基因的表达,证明了网络药理学预测机制的可靠性。本研究揭示了虎掌草水、75%乙醇和乙酸乙酯提取物具有较强的抗前列腺癌活性,白桦脂酸和虎掌草皂苷D为主要药效成分,其作用机制可能与调控TNF、TRP、NF-κB、癌症通路等有关。

关键词：虎掌草提取物抗前列腺癌作用机制网络药理学实验验证

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正常和动脉粥样硬化大鼠体内银杏黄酮苷元药代动力学差异及相关机制研究

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 5025-5031页

作者：李琴陈星懿陆苑陈际宇陈丽华宋忠军李勇军何艳贵州医科大学附属医院药物临床试验机构办公室贵州贵阳550001 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时... 详细信息

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时间点取血,分离血浆,蛋白沉淀法处理样品后,采用UPLC-MS/MS测定正常组和模型组大鼠血浆中槲皮素、山柰酚、异鼠李素药物浓度,使用WinNonlin 8.2软件计算相关药代动力学参数。采用Western blot分析检测肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9的表达,采用RT-PCR检测小肠绒毛中多药耐药基因1(multiple drug resistance 1,MDR1)在mRNA水平的表达。结果显示,模型组槲皮素、山柰酚和异鼠李素的T_(max)分别为正常组的2.00、2.50(P<0.05)、2.53倍,C_(max)分别为正常组的46.98%、77.09%、57.19%(均P<0.01),t_(1/2)分别为正常组的1.76(P<0.05)、1.10、2.81(P<0.01)倍。与正常组相比,AS大鼠肝脏中CYP1A2与CYP2C19表达分别降低38%、35%(P<0.05),CYP3A4表达升高1.36倍(P<0.05),而CYP2C9表达无显著差异;AS大鼠小肠绒毛中MDR1 mRNA表达升高1.7倍(P<0.05)。综上所述,槲皮素、山柰酚和异鼠李素在AS大鼠中的口服吸收程度减少,吸收速度和体内代谢速度减慢,这可能与其小肠P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的高表达以及肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19表达改变有关。

关键词：银杏黄酮苷元动脉粥样硬化药代动力学 CYP450s P-gp

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2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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化学通报 2023年第5期86卷 598-606,597,513页

作者：陈明秀程莎代兴孟雪玲徐广灿徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NM... 详细信息

为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR等进行了结构确证。采用MTT法评价了目标化合物对PC3(前列腺癌细胞)、LNCaP(前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓系白血病细胞)、HeLa(宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)等肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果显示,在5μmol/L浓度下,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制活性,其中,化合物8c、13e对LNCaP细胞的IC_(50)(半数抑制浓度)分别为2.9和1.9μmol/L,值得进一步深入研究。

关键词：喹唑啉三氟甲基抗肿瘤活性 MTT法

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基于高内涵分析技术研究山萘酚的人肾近曲小管细胞HK-2毒性及机制

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中国药理学与毒理学杂志 2023年第2期37卷 121-129页

作者：路青瑜郭丽李娇杨付梅孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的基于高内涵分析技术探究山萘酚的肾细胞毒性作用及机制。方法人肾近曲小管细胞HK-2分为细胞对照组(二甲亚砜终浓度<0.01%)、山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组及多柔比星(Dox)10μmol·L^(-1)组。Hoechst 33342染色... 详细信息

目的基于高内涵分析技术探究山萘酚的肾细胞毒性作用及机制。方法人肾近曲小管细胞HK-2分为细胞对照组(二甲亚砜终浓度<0.01%)、山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组及多柔比星(Dox)10μmol·L^(-1)组。Hoechst 33342染色和噻唑蓝(MTT)比色法分别检测活细胞数目和细胞存活率;荧光探针DCFH-DA,Mito-Tracker Red CMXRos和Fluo-4 AM分别检测活性氧(ROS)、线粒体膜电位(MMP)和Ca^(2+)内流水平;化学发光法检测细胞ATP含量;AnnexinⅤ/PI双染法检测细胞凋亡率;Hoechst 33342染色检测DNA含量;免疫荧光法检测NF-κB p65入核情况,以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路蛋白〔p38 MAPK、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、c-Jun N端激酶(JNK)、p-JNK、细胞外信号调节激酶(ERK)和p-ERK〕和酪氨酸激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活因子3(STAT3)通路蛋白(p-STAT3和STAT3)的表达。结果与细胞对照组相比,山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组活细胞数目明显减少(P<0.05,P<0.01);山萘酚10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞存活率显著下降(P<0.05,P<0.01);山萘酚10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞ROS水平升高(P<0.05,P<0.01);山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞MMP下降(P<0.01);山萘酚50和100μmol·L^(-1)组细胞Ca^(2+)内流水平明显升高(P<0.05,P<0.01),ATP含量明显降低(P<0.05,P<0.01);山萘酚20,50和100μmol·L^(-1)组细胞凋亡率均明显升高(P<0.05,P<0.01);山萘酚各剂量组DNA含量均无明显变化。免疫荧光检测结果显示,山萘酚50和100μmol·L^(-1)使NF-κB p65发生磷酸化并入核;山萘酚上调MAPK通路p-p38 MAPK,p-ERK,p-JNK和JNK蛋白及JAK2/STAT3通路p-STAT3蛋白的表达(P<0.05,P<0.01)。结论山萘酚对HK-2细胞有明显毒性,机制与其促进ROS水平升高而介导氧化应激损伤和细胞凋亡有关。

关键词：高内涵分析技术山萘酚肾毒性 NF-κB

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