检索结果-内蒙古大学图书馆

医药导报 2024年第7期43卷 1050-1054页

作者：郑朴徐兴莲邓璐璐李江范艳华穆淑珍贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

目的探索两面针对体外人红系白血病细胞(HEL细胞)增殖活性有抑制作用的粗生物碱富集方法,为两面针药材抗肿瘤活性研究提供参考。方法以不同浓度(60%、70%、80%、90%、100%)乙醇对两面针药材的干燥根进行提取,以最高提取率确定最佳提取条... 详细信息

目的探索两面针对体外人红系白血病细胞(HEL细胞)增殖活性有抑制作用的粗生物碱富集方法,为两面针药材抗肿瘤活性研究提供参考。方法以不同浓度(60%、70%、80%、90%、100%)乙醇对两面针药材的干燥根进行提取,以最高提取率确定最佳提取条件;通过静态、动态吸附实验考察不同类型(HPD 100、XDA-5、D101、HPD 722、HPD 400)大孔树脂对两面针药材的吸附量确定上样量,富集两面针粗生物碱;采用噻唑蓝(MTT)法研究各组粗生物碱对HEL细胞增殖活性的影响。结果两面针药材经5种浓度乙醇提取,其中60%乙醇提取浸膏的得率最高[(11.937±0.002)%];静态、动态吸附实验表明,5种大孔树脂对两面针药材吸附量为1:500(两面针浸膏:大孔树脂);不同型号大孔树脂富集得到的粗生物碱对HEL细胞的增殖活性影响不同,两面针粗生物碱样品浓度为80μg·mL-1时,抑制率分别为(59.62±3.46)%(XDA-5)、(55.81±5.16)%(HPD 100)、(59.33±1.33)%(D101)、(79.63±1.02)%(HPD 722)、(83.97±0.38)%(HPD 400),HPD 400型大孔树脂富集的两面针粗生物碱抑制HEL细胞增殖作用最显著(P<0.01)。结论大孔树脂富集两面针粗生物碱工艺简单、可行,HPD 400型大孔树脂富集的两面针粗生物碱对HEL细胞抑制作用显著。

关键词：两面针粗生物碱提取与富集大孔吸附树脂抗白血病

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UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分

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中成药 2024年第11期46卷 3851-3856页

作者：杨帅郑林迟明艳巩仔鹏李月婷潘洁黄勇魏茂陈贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵阳新天药业股份有限公司贵州贵阳550018

目的建立UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分。方法采用胰蛋白酶对坤泰胶囊进行酶解,以特征肽为检测指标,采用电喷雾离子源,正离子、多反应监测模式下进行阿胶专属鉴别及特征多肽含量测定,并检测猪皮、牛皮、马皮、鹿角和龟... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS法检测坤泰胶囊中阿胶及其异源性成分。方法采用胰蛋白酶对坤泰胶囊进行酶解,以特征肽为检测指标,采用电喷雾离子源,正离子、多反应监测模式下进行阿胶专属鉴别及特征多肽含量测定,并检测猪皮、牛皮、马皮、鹿角和龟甲等异源性成分。结果建立的方法线性关系、专属性、稳定性、重复性良好。以建立的方法测定20批坤泰胶囊,均检出阿胶,阿胶特征肽含量高于拟定限度,均未检测出异源性成分。结论所建立的方法准确可靠,专属性强,可用于坤泰胶囊中阿胶的质量控制。

关键词：坤泰胶囊 UPLC-MS/MS 阿胶特征肽质量控制

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基于多组学整合策略探究艾迪注射液降低阿霉素诱导心脏毒性的作用机制

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中国中药杂志 2025年第8期50卷 2245-2259页

作者：王艳丽涂玉洁朱建华郑林黄勇孙佳李勇军潘洁刘春花陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

艾迪注射液(Aidi Injection,ADI)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略,其在协同抗肿瘤同时,减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段,系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型... 详细信息

艾迪注射液(Aidi Injection,ADI)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略,其在协同抗肿瘤同时,减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段,系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型,通过生化指标和病理检查评价ADI的心脏保护作用。在此基础上,借助转录组学、蛋白组学和代谢组学技术分析不同生理状态下机体内源性物质的变化情况。将各组学中具有显著回调趋势的差异物进行整合分析,筛选出ADI发挥心脏保护作用的关键调控通路,并选取其中的重要靶蛋白进行ELISA试剂盒测定和免疫组化分析。结果表明,ADI能够显著降低模型组小鼠血清心肌肌钙蛋白T(cardiac troponin T,cTnT)和N末端B型脑钠肽前体(N-terminal pro-B-type natriuretic peptide,NT-proBNP)的水平,有效改善心肌组织空泡化和心肌纤维化现象,表明ADI对DOX诱导的心脏毒性具有较好的干预作用。转录组学分析共筛选出400个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异基因,富集结果主要涉及心肌纤维化进程、炎症反应和氧化应激反应等作用途径。蛋白组学分析共筛选出70个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异蛋白,富集结果主要涉及机体炎症反应、心脏功能以及能量代谢等相关信号通路。代谢组学分析共筛选出51个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异代谢物,富集结果主要涉及炎症反应、脂质代谢和能量代谢等多条信号通路。多组学整合分析结果显示亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢通路在DOX诱导的机体炎症反应中具有重要作用,而ADI可能通过调控这些通路发挥治疗作用。重要靶蛋白的分析结果显示,ADI会显著调控DOX组中环氧合酶1(cyclooxygenase-1,COX-1)、环氧合酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)、前列腺素H2(prostaglandin H2,PGH2)和前列腺素D2(prostaglandin D2,PGD2)的异常表达。综上,ADI可有效改善DOX诱导的心脏毒性,其作用机制可能与调控亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢等通路,从而干预机体炎症反应进程有关。

关键词：艾迪注射液阿霉素心脏毒性转录组学蛋白组学代谢组学

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梧桐子化学成分及其体外促凝血活性

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中成药 2023年第5期45卷 1506-1512页

作者：岑银芝陈亮涂杨丽李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合... 详细信息

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用凝血四项试剂盒测定其体外促凝血活性。结果从中分离得到18个化合物。化合物1~5、7~8、10~11、13均有促凝血作用。结论化合物2~7、9~11、13~17为首次从梧桐属植物中分离得到,化合物12为首次从该植物中分离得到。化合物2~3有很好促凝血活性,效果与云南白药相当,化合物1、5、8、10有良好促凝血活性,化合物4、7、11、13有一定促凝血活性。

关键词：梧桐子化学成分体外促凝血活性分离鉴定

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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第1期50卷 50-57页

作者：张铭申王永吴耽王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取... 详细信息

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。

关键词：霉酚酸衍生物合成细胞毒活性

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期50卷 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质谱(MS)、高分辨质谱(HRESIMS)、核磁共振(^(1)H NMR和^(13)C NMR)等鉴定化合物结构;并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个,其中13个化合物(1、3~14)为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性;大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性,其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性,IC_(50)值分别为0.86和1.30μmol/L,选择指数SI(正常肝细胞的IC_(50)/肿瘤细胞的IC_(50))分别为7和8,均优于阳性药PKC-412(IC_(50)为8.92μmol/L,SI为1);多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性,部分化合物具有高效低毒的优势,有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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深层土壤真菌Aspergillus ***-1617次级代谢产物研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期50卷 401-407页

作者：吴香群何文文吴耽王冬阳王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的研究深层土壤真菌Aspergillus ***-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自由基吸... 详细信息

目的研究深层土壤真菌Aspergillus ***-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自由基吸收能力活性、PNPG法测试α-葡萄糖苷酶抑制活性以及用比色法测定PTP1B酶抑制活性。结果从深层土壤真菌Aspergillus ***-1617中分离得到5个化合物,即5'-hydroaverythrin(1)、averantin(2)、5'-epi-averufani(3)、averufanin(4)、2H-6-O-methylaverufin(5),其中化合物1为新化合物。活性测试结果显示5个化合物的抗氧化ORAC值分别为(1.53±0.03)、(2.67±0.02)、(1.12±0.03)、(2.35±0.03)和(3.54±0.03)μmol/L TE/μmol/L,抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC_(50)分别为(20.02±0.23)、(3.38±0.02)、(9.75±0.06)、(1.98±0.11)和(18.27±0.05)μmol/L,抑制PTP1B酶活性的IC_(50)分别为(0.069±0.002)、(0.093±0.0005)、(20.52±0.20)、(4.88±0.04)、(93.42±0.48)μmol/L。结论深层土壤真菌Aspergillus ***-1617代谢产生的5个蒽醌类化合物具有较强的抗氧化、α-葡萄糖苷酶和PTP1B酶抑制活性,为新型抗糖尿病药物的研发提供了活性物质基础。

关键词：深层土壤真菌活性产物氧化自由基吸收能力 PTP1B酶 α-葡萄糖苷酶

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有齿鞘柄木根及茎的化学成分研究

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广西植物 2024年第12期44卷 2291-2300页

作者：朱帮会聂雨杉黎雪刘春花李月婷马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025

为探究有齿鞘柄木(Torricellia angulata ***)根及茎的化学成分,该研究采用D101大孔树脂、硅胶、制备型HPLC等色谱方法,对有齿鞘柄木根及茎的45%乙醇提取物进行分离纯化,通过一维质谱、二维质谱、高分辨质谱等鉴定化合物结构,并比较实... 详细信息

为探究有齿鞘柄木(Torricellia angulata ***)根及茎的化学成分,该研究采用D101大孔树脂、硅胶、制备型HPLC等色谱方法,对有齿鞘柄木根及茎的45%乙醇提取物进行分离纯化,通过一维质谱、二维质谱、高分辨质谱等鉴定化合物结构,并比较实验与理论计算的电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)光谱数据来确定化合物绝对构型。结果表明:从有齿鞘柄木的根及茎中得到15个化合物,分别鉴定为(7 S,8 S)-8,9-dihydroxy-3,5,7-trimethoxy phenicol-4-O-β-D-glucoside(1)、腺苷(2)、(8 E)-decaene-4,6-diyn-1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(3)、2,6-二甲氧基苯醌(4)、软脂酸(5)、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)(6)、syringaldeyde-4-O-β-D-glucopyranoside(7)、植物醇(8)、对羟基苯甲醛(9)、(8 R)-deca-2-trans-2-ene-4,6-diyn-1,8-diol(10)、烟酰胺(11)、aralidioside(12)、β-胡萝卜苷(13)、griselinoside(14)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-oxo-1-propanol(15)。其中,化合物1为新的化合物,化合物2-4、6、7、9-12、15首次从鞘柄木属中分离得到。该研究结果丰富了有齿鞘柄木药材的植物化学信息,为其药效物质的阐明、质量标志物的寻找、药理机制的探寻及药物的研发提供了物质基础。

关键词：鞘柄木属有齿鞘柄木化学成分分离纯化结构鉴定

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土一枝蒿化学成分及其抗炎活性

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中成药 2023年第7期45卷 2210-2217页

作者：文雨霜刘理燕马雪孙佳汪洋李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的研究土一枝蒿Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.化学成分及其抗炎活性。方法土一枝蒿70%乙醇提取物采用D101大孔树脂、硅胶、ODS、Toyopearl HW-40F进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以LPS诱导... 详细信息

目的研究土一枝蒿Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.化学成分及其抗炎活性。方法土一枝蒿70%乙醇提取物采用D101大孔树脂、硅胶、ODS、Toyopearl HW-40F进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以LPS诱导的小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)炎症模型评价其抗炎活性。结果从中分离得到22个化合物,分别鉴定为isoarborinol(1)、phytol(2)、对苯二酚(3)、咖啡酸乙酯(4)、vanillic acid(5)、原儿茶醛(6)、丁香酸(7)、异秦皮定(8)、咖啡酸甲酯(9)、(-)-芝麻素(10)、sesaminone(11)、(1 R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylene-dioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(12)、(1 R,2S,5R,6S)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-6-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(13)、linderin A(14)、咖啡酸(15)、esculetin(16)、(+)-丁香脂素(17)、β-胡萝卜苷(18)、6-O-咖啡酸葡萄糖酯(19)、eleutheroside B1(20)、隐绿原酸(21)、5-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(22)。化合物3~4、6~7、9、13、15~17对LPS诱导RAW264.7细胞释放的NO水平具有不同程度的抑制作用,抑制率分别为(78.17±1.23)%、(73.60±2.11)%、(63.47±2.50)%、(59.89±3.94)%、(75.38±0.97)%、(80.35±3.03)%、(61.61±1.46)%、(66.13±2.59)%、(78.48±2.46)%。结论化合物1、6~9、11~14、19为首次从蓍属植物中分离得到,化合物2~5、15~17、20~22为首次从该植物中分离得到。化合物3~4、6~7、9、13、15~17具有一定的抗炎活性,化合物3~4抗炎活性最强。

关键词：土一枝蒿化学成分抗炎活性结构鉴定

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鱼腥草内生放线菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725次级代谢产物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第2期50卷 194-199页

作者：李明星王立平许言超吴耽王冬阳朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综... 详细信息

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱、紫外、红外等现代波谱技术对化合物平面结构进行解析;采用计算圆二色谱法确定化合物的立体构型;采用pNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从S. sanglieri GZWMJZ-725发酵产物中分离到3个化合物,其中化合物1和2鉴定为新的protoasukamycin类似物,化合物3为protoasukamycin。化合物1~3对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为(10.08±0.09)、(10.71±0.18)和(11.14±0.18)μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为(140.78±1.98)μg/mL。结论鱼腥草内生链霉菌S. sanglieri GZWMJZ-725可产生结构新颖且具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的protoasukamycin类化合物。

关键词：内生放线菌次级代谢产物结构鉴定 α-葡萄糖苷酶

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