检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2024年第8期59卷 2305-2312页

作者：张曼陈瑞胡克荣程瑶黄静贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS^(E))技术对SD大鼠经灌胃新型胰岛素增敏剂Zg02 (20 mg·kg^(-1))后所收集的血浆、尿液及粪便样品进行检测,获得化合物的分子离子及质谱碎片离子信息,并结合UNIFI... 详细信息

本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS^(E))技术对SD大鼠经灌胃新型胰岛素增敏剂Zg02 (20 mg·kg^(-1))后所收集的血浆、尿液及粪便样品进行检测,获得化合物的分子离子及质谱碎片离子信息,并结合UNIFI软件,对代谢产物进行快速分析。结果表明,单次灌胃Zg02 (20 mg·kg^(-1))后在大鼠体内共推测出12个代谢产物,其中血浆、尿液、粪便中分别有5、7、11个代谢产物(含交叉分析),代谢途径主要为葡萄糖醛酸化、葡萄糖基化等结合反应。所有动物实验方案均获得贵州医科大学动物伦理委员会批准(编号:2100856)。

关键词： UPLC-Q-TOF/MS^(E) 代谢产物大鼠体内

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涂布法制备三明治式的曲安奈德口腔膜剂及其体外释放行为的研究

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中国药学杂志 2024年第9期59卷 801-808页

作者：张莉莉陈艺黄静刘丽娜汤磊王建塔贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州医科大学贵阳550004

目的制备一种由背衬层、缓释层和黏附层组成的载曲安奈德的“三明治”式口腔膜剂用于治疗口腔溃疡。方法以乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和聚丙烯酸为载体,采用涂布法制备曲安奈德口腔膜剂。以膜剂外观、厚度、均匀度和黏附性、机械强... 详细信息

目的制备一种由背衬层、缓释层和黏附层组成的载曲安奈德的“三明治”式口腔膜剂用于治疗口腔溃疡。方法以乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和聚丙烯酸为载体,采用涂布法制备曲安奈德口腔膜剂。以膜剂外观、厚度、均匀度和黏附性、机械强度等为指标,通过单因素法优化背衬层、缓释层和黏附层处方。以市售制剂Taisho®为对照,对该膜剂的理化性质和体外药物释放进行评估。结果制得曲安奈德三层口腔膜剂载药量为96.0%,该膜剂具有较好的均一性、机械强度和黏附性,与市售制剂Taisho®的释放行为对比,两者的相似因子f2为54.25。结论采用涂布法制备的曲安奈德口腔膜剂与Taisho®有较好的质量一致性。该膜剂的制备工艺简单可行,具有一定的产业化优势。

关键词：曲安奈德三层口腔膜剂缓释黏膜黏附涂布法

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硫辛酰胺与硫辛酸在Caco-2细胞单层模型中的转运研究

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中国药学杂志 2020年第7期55卷 542-548页

作者：吴晓芳蔡进王建塔罗碧兰黄家宇汤磊贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

目的研究硫辛酰胺与硫辛酸在体外Caco-2细胞单层模型的转运。方法采用MTS法考察硫辛酰胺与硫辛酸对Caco-2细胞存活率的影响;考察硫辛酰胺与硫辛酸在肠腔侧(apical side,AP)与基底侧(basolateral side,BL)的双向转运,计算累计转运量,表... 详细信息

目的研究硫辛酰胺与硫辛酸在体外Caco-2细胞单层模型的转运。方法采用MTS法考察硫辛酰胺与硫辛酸对Caco-2细胞存活率的影响;考察硫辛酰胺与硫辛酸在肠腔侧(apical side,AP)与基底侧(basolateral side,BL)的双向转运,计算累计转运量,表观渗透系数(Papp)及转运百分比,进一步探究转运量与浓度和时间之间的关系。结果硫辛酰胺与硫辛酸转运量与浓度和时间呈依赖性增加,AP→BL硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.44344×10^-5~2.39291×10^-5、8.17978×10^-6~7.89725×10^-6 cm·s^-1,BL→AP硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.25813×10^-5~2.2143×10^-5、8.26798×10^-6~7.92673×10^-6 cm·s^-1。结论在Caco-2细胞的转运实验中硫辛酰胺优于硫辛酸,提示其口服吸收好,生物利用度高,但仍需体内药动学数据的验证。

关键词：硫辛酰胺硫辛酸 Caco-2 转运表观渗透系数

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黔产徐长卿根茎化学成分及抗烟草花叶病毒活性

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天然产物研究与开发 2020年第6期32卷 989-994,1064页

作者：唐攀陈洁晏英胡嘉琪徐冉张吉泉汤磊贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

通过应用多种色谱方法从徐长卿根茎的乙醇提取物中分离得到13个单体化合物,运用现代波谱技术鉴定了结构,分别为glaucogenin A(1)、glaucogenin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(2)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol acetate(3)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(4)、androst-4,6-dien-3,17-dione(5)、20-hydroxy-4,6-diene-gestrol-3-one(6)、5,7-dihydroxy-6-methoxyflavone(7)、5,7-dihydroxy-8-methoxyflavone(8)、5-(hydroxymethyl)-1-isopentyl-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(9)、mono-terpenes(10)、4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic acid(11)、pavonisol(12)、4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoic acid(13)。其中化合物2~5和7~10系首次从该植物中分离得到。离体叶圆片法和钝化活性测试表明,化合物1~4和9均有抗TMV活性,保护活性测试表明,化合物4具有抗TMV活性,且首次发现化合物3、4、9具有抗TMV活性。

关键词：徐长卿化学成分分离纯化抗TMV活性

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丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究

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化学通报 2024年第1期87卷 110-117,1页

作者：贾镇张关丽李毅李永汤磊樊玲玲贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550025

为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合... 详细信息

为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC_(50)=44.9~180.0μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC_(50)=1252μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC_(50)=1140μmol/L);同时,化合物6b(IC_(50)=63.6μmol/L)和6k(IC_(50)=191.9μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。

关键词：丁苯酞衍生物哒嗪酮设计合成血小板凝集活性

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非奈利酮的合成

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中国医药工业杂志 2022年第9期53卷 1270-1273页

作者：毛远湖程飞贺庆刘斌汤磊贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004

该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮。用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮(16)与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯(6),然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反... 详细信息

该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮。用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮(16)与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯(6),然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反应,最后再通过O-烷基化、水解、氨解和手性色谱柱拆分得非奈利酮,总收率30.8%(以16计),纯度99.7%,ee值99.4%。改进后的工艺操作简便、反应温和、收率提高、成本降低。

关键词：非奈利酮盐皮质激素受体拮抗药糖尿病肾病二氢吡啶类合成

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贵州天名精化学成分及抗菌活性研究

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天然产物研究与开发 2022年第4期34卷 598-605页

作者：陈洁王丹张雄彭明友徐冉晏英王颖贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,... 详细信息

为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物2和7~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物6和10对白色念珠菌显示出弱活性。

关键词：贵州天名精化学成分分离鉴定抗菌活性

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新型降糖化合物LSM-13在大鼠肝微粒体中的稳定性研究及代谢产物分析

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中国药房 2021年第17期32卷 2059-2065页

作者：杜瑶陈瑞朱高峰张吉泉汤磊贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

目的:考察新型降糖化合物LSM-13在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,并分析其可能的代谢产物。方法:将LSM-13溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大鼠肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育0、5、10、15、20、30... 详细信息

目的:考察新型降糖化合物LSM-13在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,并分析其可能的代谢产物。方法:将LSM-13溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大鼠肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育0、5、10、15、20、30、45、60min时用乙腈终止反应。以吲哚美辛为内标,采用高效液相色谱法测定孵育体系中LSM-13的质量浓度。以孵育0min时LSM-13的质量浓度为参照,计算其在不同孵育时间下的剩余百分比和酶动力学参数。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱法检测并定性分析LSM-13在大鼠肝微粒体中的代谢产物。结果:孵育60min时,LSM-13在大鼠肝微粒体中的剩余百分比为(56.07±0.95)%,半衰期为42.78min,固有清除率为0.0324mL/(min·mg)。与大鼠肝微粒体空白样品的总离子流图比较,孵育60min样品中新增了3个色谱峰,对应的准分子离子峰分别为m/z505.1338、417.1024、293.1117[M+H]+,可能是LSM-13脱氢、O-脱苄基、水解的产物。结论:化合物LSM-13在大鼠肝微粒体中的稳定性为中等,并可能发生了脱氢、O-脱苄基和水解反应。

关键词：降糖化合物 LSM-13 大鼠肝微粒体稳定性代谢产物

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K2CO3促进苯并呋喃单元3-位硫酚构建C-S键

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化学通报 2018年第7期81卷 610-615,609页

作者：范钰新姚瑶瑶陈瑞赵平汤磊王颖王聪贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

本文在前期工作基础上进一步考察了2-位支链酮苯并呋喃单元在3位与硫酚构建C-S键的反应。研究发现,以K_2CO_3作碱,苯并呋喃单元2-位官能团为不同链长的脂肪酮时能高效地合成各种不同取代基的3-芳硫基苯并呋喃衍生物,所得产物经核磁共振... 详细信息

本文在前期工作基础上进一步考察了2-位支链酮苯并呋喃单元在3位与硫酚构建C-S键的反应。研究发现,以K_2CO_3作碱,苯并呋喃单元2-位官能团为不同链长的脂肪酮时能高效地合成各种不同取代基的3-芳硫基苯并呋喃衍生物,所得产物经核磁共振、HRMS等方法进行了表征。该反应具有条件温和、底物适用范围广、操作简单、产率高、环境友好等优点,可为含有芳香烃硫基取代的天然产物及复杂药物分子的合成提供潜在的合成途径。

关键词： K2CO3促进苯并呋喃 C-S键

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树豆酮酸A对人肝微粒体中5种常见细胞色素P450酶的体外抑制作用研究

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中国药房 2021年第2期32卷 195-200页

作者：陈瑞周维张丽朱高峰黄静汤磊贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究树豆酮酸A对人肝微粒体中的5种细胞色素P450(CYP)酶的体外抑制作用。方法:采用Cocktail探针药物法,在人肝微粒体中加入50.0、15.0、5.0、1.5、0.5、0.15、0.05μmol/L的树豆酮酸A,与混合探针药物[包含非那西丁、右美沙芬、奥... 详细信息

目的:研究树豆酮酸A对人肝微粒体中的5种细胞色素P450(CYP)酶的体外抑制作用。方法:采用Cocktail探针药物法,在人肝微粒体中加入50.0、15.0、5.0、1.5、0.5、0.15、0.05μmol/L的树豆酮酸A,与混合探针药物[包含非那西丁、右美沙芬、奥美拉唑、睾酮、甲苯磺丁脲(分别为CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的探针药物)]共同孵育60 min。在另设空白组和阳性对照组[α-萘黄铜、奎尼丁、(+)-N-3-苄基香酚、酮康唑、磺胺苯吡唑(分别为CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的特异性抑制剂)]的基础上,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS)分析相应代谢产物(对乙酰氨基酚、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6β-羟基睾酮、羟基甲苯磺丁脲)的含量。以ACQUITY UPLC■BEH C18为色谱柱,以0.01%甲酸水溶液-0.01%甲酸乙腈为流动相(梯度洗脱),柱温为40℃,流速为0.4 mL/min,进样量为2μL;采用电喷雾电离源,以多反应监测模式进行正负离子扫描,数据采集范围为m/z 100~1200,碰撞气为氩气,雾化气为氮气,锥孔气流量为50 L/h,脱溶剂气流量为800 L/h,正、负离子模式下毛细管电压分别为2.0、1.5 k V,离子源温度分别为120、110℃,脱溶剂的温度分别为400、450℃。使用Graphpad Prism 5.0软件进行非线性回归分析并计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果:上述各代谢产物检测浓度的线性范围分别为0.26~8.35、0.36~34.56、0.10~3.09、3.67~117.37、0.15~4.88μmol/L(R^2>0.99),定量下限分别为0.26、0.36、0.10、3.67、0.15μmol/L。阳性对照组特异性抑制剂对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9酶的IC50均在文献报道的可接受范围内。树豆酮酸A对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4酶的IC50值均大于50μmol/L,对CYP2C9、CYP2C19酶的IC50值分别为4.94、18.00μmol/L。结论:树豆酮酸A对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4酶没有抑制作用,对CYP2C9、CYP2C19酶有一定的抑制作用。

关键词：树豆酮酸A 人肝微粒体细胞色素P450酶 Cocktail探针药物法超高效液相色谱-质谱联用法特异性抑制剂抑制作用

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