检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药业 2022年第19期31卷 59-63页

作者：朱帮会李银马雪汪洋刘春花田琳李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州健兴药业有限公司贵州贵阳550018

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯... 详细信息

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为325 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C质量浓度分别在2.65~53.06μg/mL、4.20~84.00μg/mL、3.43~68.57μg/mL、1.40~27.96μg/mL、0.72~14.47μg/mL、2.06~41.45μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9996,n=6);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均低于2.0%(n=6);平均加样回收率分别为100.48%,99.34%,102.95%,103.13%,102.03%,103.02%,RSD分别为1.09%,0.73%,1.71%,2.36%,2.43%,0.53%(n=6)。21批样品中6种咖啡酰奎宁酸类成分的总含量为0.30291~0.68319 mg/g,平均含量为0.48599 mg/g。结论该方法操作简便、重复性好,可用于醒脾养儿颗粒中6种咖啡酰奎宁酸类成分的含量测定。

关键词：醒脾养儿颗粒高效液相色谱法咖啡酰奎宁酸类含量测定

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7种植物精油对黑腹果蝇驱避/引诱活性及其化学成分分析

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植物保护 2021年第6期47卷 190-195,212页

作者：杨雪王照国余帅赵江林潘卫东李䶮贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 毕节医学高等专科学校药学院毕节551700

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia... 详细信息

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia、花椒Zanthoxylum bungeanum、番茄Lycopersicon esculentum、蒲公英Taraxacum mongolicum、艾蒿Artemisia argyi、蕺菜Houttuynia cordata、万寿菊Tagetes erecta等7种植物的精油,并测定了这些精油对黑腹果蝇的驱避及引诱活性。结果表明:青蒿精油的驱避活性最好,浓度为500 mg/L时驱避率为88.58%;其次为花椒和艾蒿精油,浓度为500 mg/L时驱避率分别为73.33%和68.58%。高浓度(500 mg/L)的番茄精油表现为驱避作用,随着浓度降低(20~100 mg/L)则表现出一定的引诱作用。气相色谱-质谱联用(GC-MS)对各精油的化学成分分析结果表明:青蒿精油和艾蒿精油中以烷烃类化合物和醇类化合物为主要组分,石竹烯氧化物和萘嵌戊烷分别是两种精油中含量最高的化合物;花椒精油和万寿菊精油中主要组分为萜类化合物,芳樟醇-L和胡椒酮分别是两种精油中含量最高的化合物;番茄精油中主要化合物种类是萜类和醇类化合物,薄荷脑是其中含量最高的化合物;蒲公英精油中以酚类化合物为主,其中丁子香酚含量最高;蕺菜精油中以萜类和烷酮类化合物为主,其中2-十一烷酮是含量最高的化合物。对其中含量较多的化合物进行活性测定,发现苯乙醇对黑腹果蝇的驱避活性最好,浓度为1000 mg/L时,驱避率为89.87%;丁子香酚、α-萜品醇、萘嵌戊烷在低浓度时表现为引诱活性,浓度为62.5 mg/L时,驱避率分别为-71.11%、-46.30%、-27.30%。

关键词：植物精油黑腹果蝇趋避活性化学成分

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9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究

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中国药房 2020年第6期31卷 677-682页

作者：李芮马良会王栋张春雷周孟廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬... 详细信息

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC50)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC50值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。金雀花根醇提物石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位的IC50值分别为>200、193.35、7.67、14.80、>200μg/mL,其中乙酸乙酯提取部位的IC50值与阳性对照(5.11μg/mL)接近。金雀花根醇提物对XO的抑制类型为竞争-非竞争性抑制,不同于阳性对照的竞争性抑制。结论:金雀花根、牛迭肚根、石胡椒、山莓、爬岩香、三角风等醇提物及三角风、石胡椒、梓木皮等水提物对XO均具有一定的体外抑制活性,以金雀花根醇提物最强,且该提取物的乙酸乙酯萃取部位的抑制活性与别嘌醇相当,但抑制类型有所差异。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性痛风中药提取物金雀花根体外

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参芎葡萄糖注射液抗H9c2细胞凋亡的机制

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贵州医科大学学报 2021年第11期46卷 1277-1282,1288页

作者：吴忠秀陆定艳杨畅何彬李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组... 详细信息

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)功能分析,预测SGI抗凋亡机制;体外培养H9c2细胞,将细胞分为空白组(Con组)、模型组(H_(2)O_(2)组)和SGI低、中、高浓度组,Con组加入完全培养基,H_(2)O_(2)组用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h,SGI低、中、高浓度组分别用100、200、400μmol/L SGI预处理6 h后,用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h;利用H_(2)O_(2)建立H9c2细胞凋亡模型,流式细胞术检测线粒体膜电位(MMP)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测H9c2细胞中细胞色素C(Cyt-c)的表达水平。结果网络药理学分析结果显示,SGI的12个成分涉及142个靶点,KEGG通路富集涉及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)信号通路等,GO功能分析主要富集在线粒体外膜和线粒体,其生物过程与线粒体膜电位的调控有关;流式细胞术和Western blot实验结果显示,与H_(2)O_(2)组比较,SGI低、中、高浓度组均显著增加H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞中的MMP(P<0.001),并显著降低Cyt-c的释放(P<0.001)。结论SGI可能通过线粒体途径拮抗H_(2)O_(2)诱导的H9c2细胞凋亡。

关键词：细胞凋亡参芎葡萄糖注射液 H9c2细胞网络药理学线粒体途径线粒体膜电位细胞色素C

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芭蕉根质量标准研究

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中国药业 2022年第1期31卷 59-62页

作者：刘理燕文雨霜贺亚都沈艳珍马雪李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的建立芭蕉根药材的质量标准。方法采用性状鉴别、显微鉴别、薄层色谱法对芭蕉根药材进行定性鉴别,按2015年版《中国药典(四部)》通则测定芭蕉根药材的水分、总灰分及浸出物含量。结果芭蕉根药材呈圆柱形,具有棕色鳞片,直径10~20 cm,... 详细信息

目的建立芭蕉根药材的质量标准。方法采用性状鉴别、显微鉴别、薄层色谱法对芭蕉根药材进行定性鉴别,按2015年版《中国药典(四部)》通则测定芭蕉根药材的水分、总灰分及浸出物含量。结果芭蕉根药材呈圆柱形,具有棕色鳞片,直径10~20 cm,气香,味淡;显微形态特征明显,粉末呈灰褐色,可见淀粉粒、导管及草酸钙针晶;薄层色谱斑点显色清晰,分离度好,阴性对照无干扰;12批药材的水分为10.04%~14.38%,总灰分为5.27%~8.24%,浸出物含量为5.68%~11.47%。结论该方法操作简单,重复性好,稳定可靠,可用于芭蕉根的质量控制。

关键词：芭蕉根性状鉴别显微鉴别薄层色谱法质量标准

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UPLC-MS/MS同时测定舒肝宁注射液在大鼠血浆中4种活性成分的含量及其药代动力学研究

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中国中药杂志 2020年第11期45卷 2626-2633页

作者：康宁芳李梅胡贺佳肖红琴刘利琴李银李月婷王爱民王永林张昀何峰巩仔鹏贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州瑞和制药有限公司贵州贵阳550000

该研究旨在揭示舒肝宁注射液在正常大鼠体内的药代动力学特征。实验采用超高液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)技术建立大鼠血浆样品中同时测定绿原酸、栀子苷、千层纸素A及黄芩苷4个活性成分的分析方法,并使用WinN onL in 6.4... 详细信息

该研究旨在揭示舒肝宁注射液在正常大鼠体内的药代动力学特征。实验采用超高液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)技术建立大鼠血浆样品中同时测定绿原酸、栀子苷、千层纸素A及黄芩苷4个活性成分的分析方法,并使用WinN onL in 6.4软件中的非房室模型(NCA)进行药代动力学参数的拟合。经方法学验证,大鼠血浆样品中各成分的线性关系良好(r>0.995),低、中、高剂量的血浆样品的提取回收率和基质效应在79.14%~101.4%。日内、日间精密度、准确度和稳定性均符合生物样品分析要求。药代动力学参数结果表明,绿原酸、栀子苷、千层纸素A在实验剂量下的半衰期(t1/2)没有发生显著性变化,药时曲线下面积(AUC0-t)与剂量成正比,提示3种成分在体内表现出线性动力学的特征,而黄芩苷表现出非线性动力学特征,且各成分在大鼠体内的滞留时间短。建立的UPLC-MS/MS定量分析方法快速、灵敏、准确,可用于大鼠血浆中绿原酸、栀子苷、千层纸素A以及黄芩苷的测定及舒肝宁注射液的药代动力学研究。

关键词：舒肝宁注射液绿原酸栀子苷千层纸素A 黄芩苷药代动力学

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骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制

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贵州医科大学学报 2022年第6期47卷 635-639页

作者：唐银彤杨健李靖王永林李勇军杨畅孙佳刘春花刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省食品药品检验所保健食品化妆品检测室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组... 详细信息

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组家兔构建左侧桡骨骨折模型后、按体质量10 mL/kg灌胃相应药物,对照组灌胃蒸馏水,连续30 d;末次灌胃结束后,取各组家兔心脏血检测碱性磷酸酶(ALP)、钙(Ca)、磷(P)的含量,检测血液流变学参数(全血低切黏度、全血中切黏度、全血高切黏度、血浆黏度、红细胞压积及血沉);处死各组家兔,取左侧桡骨骨折部位切片,苏木精-伊红染色(HE)法观察组织学特征。结果与模型组家兔比较,酢浆草、芭蕉根组家兔ALP水平明显增高(P<0.01),酢浆草组和芭蕉根组家兔全血中切、高切黏度降低(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,酢浆草组和芭蕉根组家兔骨折部位可见大量纤维组织、成骨细胞,断端和骨膜下出现较多类骨质。结论骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根可促进家兔骨折愈合,其机制可能与上调ALP、降低血液黏度及改善血液流变性有关。

关键词：骨折愈合碱性磷酸酶血液黏度骨康胶囊酢浆草芭蕉根血液流变性

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荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异研究

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中国药房 2020年第13期31卷 1562-1568页

作者：潘洁杨淑婷孙佳刘春花王永林陆苑贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。... 详细信息

目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。将80只雄性SD大鼠分为正常组和模型组,每组40只,模型组大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素(50 mg/kg)复制心肌缺血模型,正常组大鼠注射等量生理盐水,每日1次,连续注射2 d。造模成功24 h后,取正常组和模型组大鼠肠段进行在体肠循环灌流实验。分别考察荭草提取物不同质量浓度(5.0、10.0、20.0 mg/mL)、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(盐酸维拉帕米)和胆汁对各成分肠吸收的影响。结果:荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的质量浓度线性范围分别为3.15~50.40、3.21~51.31、1.63~52.43、1.60~50.94、1.31~20.97、8.07~129.25μg/mL(r均大于0.999),定量限分别为7.86、8.45、6.52、4.00、3.28、16.14 ng/mL,精密度、基质效应和稳定性试验的RSD均小于11%,准确度为85.64%~107.65%,符合生物样品定量分析要求。除模型组大鼠十二指肠中荭草素的吸收在不同质量浓度下无显著性差异外,其余5种成分在正常和模型大鼠十二指肠的吸收均随活性成分质量浓度的升高而增加,且模型组大鼠中质量浓度和/或高质量浓度活性成分(槲皮苷除外)的吸收显著少于正常组(P<0.05)。在正常组大鼠中,荭草素主要在空肠、回肠、结肠吸收较多,异荭草素主要在回肠吸收较多,牡荆素、原儿茶酸主要在空肠、回肠吸收较多,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在十二指肠、空肠、结肠吸收较多,槲皮苷主要在结肠吸收较多;在模型组大鼠中,荭草素主要在空肠、结肠吸收较多,异荭草素在4种肠段的吸收差别不大,牡荆素主要在回肠吸收较多,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在空肠吸收较多,槲皮苷主要在十二指肠、回肠吸收较多;且在同一肠段中,模型组各成分的吸收少于正常组。加入盐酸维拉帕米后,正常组大鼠中各成分的吸收均增加,但差异无统计学意义(P>0.05);模型组大鼠中,荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的吸收均显著增加(P<0.05),槲皮苷吸收也有所增加但差异无统计学意义(P>0.05)。胆汁流入十二指肠后,正常组大鼠中原儿茶酸的吸收显著增加(P<0.05);模型组大鼠中除异荭草素、槲皮苷外,其余各活性成分的吸收均显著增加(P<0.05)。结论:荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠的全肠段均有吸收,且在病理状态下P-gp抑制剂和胆汁可更明显的促进上述成分的肠吸收。

关键词：心肌缺血荭草活性成分肠吸收肠灌流大鼠

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UPLC-Q-TOF-MS/MS分析苗药云实皮的化学成分

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中国药房 2020年第20期31卷 2481-2486页

作者：罗媛王昌权巩仔鹏李月婷王爱民陈思颖黄勇郑林贵州省骨科医院药剂科贵阳550002 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:建立全面、快速分析苗药云实皮化学成分的方法,为该药质量控制和药效物质基础研究提供参考。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)。色谱柱为Agilent SB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%... 详细信息

目的:建立全面、快速分析苗药云实皮化学成分的方法,为该药质量控制和药效物质基础研究提供参考。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)。色谱柱为Agilent SB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;电喷雾离子源,正、负离子模式全程扫描,扫描范围为m/z 50~1500,毛细管电压为4.5 kV,雾化气(氮气)压力为1.2 Bar,去溶剂气为氮气,去溶剂气流速为8 L/min,去溶剂气温度为200℃。使用Data Analysis 4.2软件分析各成分峰的碎片离子信息,结合相关文献和对照品质谱图指认云实皮的化学成分。结果:在正离子模式下,共确定并指认9个化合物,峰1、2、3、4、5、6、7、8、9分别为儿茶素、原苏木素B、表儿茶素、没食子酸乙酯、槲皮素、木犀草素、3-去氧苏木查耳酮、异甘草素、亚油酸;在负离子模式下,共确定21个色谱峰,并指认了其中13个,峰3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、15、21分别为儿茶素、短叶苏木酚酸、原苏木素B、表儿茶素、没食子酸乙酯、表儿茶素没食子酸酯、槲皮素、白藜芦醇、苏木查耳酮、木犀草素、3-去氧苏木查耳酮、异甘草素、亚油酸。结论:成功建立了可分析云实皮化学成分的UPLC-Q-TOF-MS/MS法。

关键词：苗药云实皮超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术化学成分分析鉴定

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新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性

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合成化学 2021年第1期29卷 7-13页

作者：胡伟男朱梅漆亚云陈洁唐思雨唐震华王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州大学贵州省药物合成重点实验室贵州贵阳550025

以糠氯酸为原料,与叔丁基肼盐酸盐环合制得2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)哒嗪酮,随后与新合成的5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇衍生物发生亲核取代反应,反应合成了11个新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物(7a~7k)。化合物的结构均经1H NMR、13C NM... 详细信息

以糠氯酸为原料,与叔丁基肼盐酸盐环合制得2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)哒嗪酮,随后与新合成的5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇衍生物发生亲核取代反应,反应合成了11个新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物(7a~7k)。化合物的结构均经1H NMR、13C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征。采用生长速率法测试了化合物对小麦赤霉病菌(***)、辣椒枯萎病菌(***)、苹果腐烂病菌(***)3种菌株的杀菌活性,在100 mg/L浓度下,化合物7a对小麦赤霉病菌的抑制率38.6%;7f对辣椒枯萎病菌的抑制率为54.6%。

关键词： 1,3,4-噻二唑哒嗪酮生物活性合成糠氯酸

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