检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2019年第4期28卷 467-472页

作者：王昌权夏涛陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按... 详细信息

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按时取药液和鱼体,采用UPLC-ESI-Q-TOF/MS;技术,并结合UNIFI、Masslynx V4. 1及Single Mass Analysis等代谢产物分析技术,推测代谢产物。结果:militarine经斑马鱼作用后,主要以酯键水解、硫酸化反应为主。在斑马鱼体内外检测到militarine原形成分和1个酯键水解产物及1个硫酸化产物。结论:白及有效部位中militarine经斑马鱼代谢后存在Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对白及有效部位中militarine的代谢具有合理性,为建立简单、快速、高效预测药物在体内代谢的斑马鱼新模型提供理论依据。

关键词：白及 militarine 斑马鱼 UPLC-ESI-Q-TOF/MS 代谢

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CYP3A4和CYP1A2及CYP2E1快速免疫印迹检测方法的建立

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贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1117-1122页

作者：何俊奇杨畅陆定艳李靖刘欢王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的:建立细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)、1A2(CYP1A2)及2E1(CYP2E1)的快速免疫印迹(Western blot)检测方法。方法:培养HepG2细胞并提取总蛋白,饲养大鼠并制备肝组织匀浆液、S9以及微粒体,以4种标本为对象分别以不同的封闭时间、抗体孵育... 详细信息

目的:建立细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)、1A2(CYP1A2)及2E1(CYP2E1)的快速免疫印迹(Western blot)检测方法。方法:培养HepG2细胞并提取总蛋白,饲养大鼠并制备肝组织匀浆液、S9以及微粒体,以4种标本为对象分别以不同的封闭时间、抗体孵育时间和分离胶类型等常规Western blot条件设置A、B、C、D、E及F组用以考察CYP3A4的最佳检测条件;使用Western blot快速孵育仪,分别以不同的Western blot封闭和抗体孵育时间条件设置A、B、C和D、E、F及G、H、I组分别用以考察CYP3A4、CYP1A2及CYP2E1的最佳检测条件。结果:常规Western blot不同条件下,对CYP3A4的检测中C组检测灵敏度在HepG2、肝微粒体样品检测中高于A、B、D、E及F组(P<0.05),在组织匀浆、S9样品检测中C组检测灵敏度高于A、B、E组(P<0.05);在使用Western blot快速孵育仪孵育条件下,对CYP3A4的检测C组灵敏度在HepG2、肝组织匀浆及S9样品检测中高于A、B组(P<0.05),在肝微粒体样品检测中高于B组(P<0.05);对CYP1A2的各组样品检测中,F组的检测背景干净、条带的均一性均优于D、E组;对CYP2E1检测显示,在肝组织匀浆、S9及肝微粒体样品中I组的检测灵敏度高于G、H组(P<0.05)。结论:与常规检测条件相比,改进后的Western blot封闭孵育方式能够有效地对CYP3A4、CYP1A2及CYP2E1进行快速检测,缩短了封闭孵育的时间。

关键词：印迹法,蛋白质细胞色素类细胞色素CYP3A4 细胞色素CYP2E1 细胞色素CYP1A2 Western blot快速孵育仪

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艳山姜挥发油对小鼠高尿酸血症的保护作用

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贵州医科大学学报 2021年第12期46卷 1404-1408页

作者：吴林菁张幸幸蔡正伦陈英肖婷周雪张嫩玲张彦燕陶玲沈祥春贵州医科大学药学院&天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州贵阳550025

目的研究艳山姜挥发油对小鼠高尿酸血症的治疗保护作用。方法采用水蒸气蒸馏法提取艳山姜挥发油;取50只健康昆明雄性小鼠均分为空白对照组、阳性对照组(别嘌呤醇,35 mg/kg)、模型组(氧嗪酸钾,250 mg/kg)和艳山姜挥发油高、低剂量组(按... 详细信息

目的研究艳山姜挥发油对小鼠高尿酸血症的治疗保护作用。方法采用水蒸气蒸馏法提取艳山姜挥发油;取50只健康昆明雄性小鼠均分为空白对照组、阳性对照组(别嘌呤醇,35 mg/kg)、模型组(氧嗪酸钾,250 mg/kg)和艳山姜挥发油高、低剂量组(按生药量计为160、100 mg/kg),每组10只;每日给予后4组小鼠腹腔注射氧嗪酸钾(250 mg/kg),空白组腹腔注射生理盐水;1 h后,空白对照组和模型组小鼠灌胃生理盐水,另3组按剂量灌胃相应药物,每日1次,连续7 d;之后各组小鼠眼球后静脉丛取血,试剂盒测定血清尿酸、肌酐,肾组织HE染色观察。结果与空白组相比,模型组小鼠血清尿酸水平显著升高(P<0.01),提示氧嗪酸钾造模成功;与模型组相比,艳山姜挥发油高、低剂量组可以显著改善氧嗪酸钾盐诱导的高尿酸小鼠血清尿酸、肌酐指标的异常变化(P<0.05),且小鼠肾组织病变有不同程度减轻(P<0.05)。结论艳山姜挥发油能够显著降低高尿酸血症模型小鼠血清中尿酸、肌酐水平,以及对肾损伤具有一定保护作用。

关键词：艳山姜挥发油高尿酸血症尿酸肌酐氧嗪酸钾

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马来酸氯苯那敏合成工艺改进

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中国药物化学杂志 2020年第4期30卷 217-222页

作者：杨林丽曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰... 详细信息

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。

关键词：马来酸氯苯那敏抗组胺药物合成工艺改进

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新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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合成化学 2020年第3期28卷 167-173页

作者：曹盼曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a^4h),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(... 详细信息

以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a^4h),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性。结果表明:N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC 50分别为0.41和11.77μmol·L^-1。

关键词： L-酪氨酸二肽对羟基苯甲酸缩合反应合成 MTT法抗肿瘤活性

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南板蓝根水溶性部位化学成分研究

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中药材 2020年第3期43卷 596-601页

作者：肖春霞熊燕杜彩霞苑春茂黄烈军顾玮郝小江贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632

目的:研究南板蓝根水溶性部位的化学成分。方法:采用多种色谱技术(硅胶、凝胶、HPLC等)对南板蓝根水溶性部位进行分离纯化,利用ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果:从南板蓝根水溶性部位共分离得到17个化合物,分别... 详细信息

目的:研究南板蓝根水溶性部位的化学成分。方法:采用多种色谱技术(硅胶、凝胶、HPLC等)对南板蓝根水溶性部位进行分离纯化,利用ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果:从南板蓝根水溶性部位共分离得到17个化合物,分别鉴定为:阿克苷(1)、异阿克苷(2)、3,4-二羟基苯乙醇-6-O-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、地黄苷(4)、异地黄苷(5)、2-(3,4-二羟基-苯基)乙基-(6-O-咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、脱咖啡酰基毛蕊花糖苷(7)、2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(2R)-2-O-β-D-glucopyranosyl-5-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one(9)、(2R)-2-O-β-D-glucopyranosyl-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one(10)、7-chloro-(2R)-2-O-β-D-glucopyranosyl-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one(11)、2-hydroxy-(2H)-1,4-benzoxazin-3(4H)-one(12)、(+)-丁香脂素(13)、(-)-表丁香脂素(14)、(+)-丁香-O-β-D-葡萄糖苷(15)、5′,5″-dimethoxy-4″-hydroxy-2,4,6,8-diepoxylignan-4′-O-β-D-glucopyranoside(16)、刺五加苷E(17)。结论:其中,化合物3、9、11、12、15、17为首次从该植物中分离得到。

关键词：南板蓝根水溶性部位化学成分

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田基黄化学成分研究

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中药材 2020年第2期43卷 328-332页

作者：朱伟苑春茂曾艳荣郝小江李亚男贵州医科大学药用植物资源功效利用与开发国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

目的:对黔产田基黄中降血糖的活性成分进行研究。方法:采用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备HPLC等多种方法从田基黄提取物中分离单体化合物,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从田基黄的甲醇提取... 详细信息

目的:对黔产田基黄中降血糖的活性成分进行研究。方法:采用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备HPLC等多种方法从田基黄提取物中分离单体化合物,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从田基黄的甲醇提取物中共分离得到11个化合物,分别鉴定为:白桦酸(1)、oleanolic acid 3-O-arabinoside(2)、齐墩果酸(3)、diospyrolide(4)、6-hydroxystigmast-4-en-3-one(5)、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate(6)、sampsone C(7)、wightianin(8)、isoferulic acid(9)、blumenol A(10)和apocynol A(11)。结论:其中,化合物2、4~6和11为首次从该属植物中分离得到,化合物3、7~10为首次从该植物中分离得到。

关键词：田基黄化学成分结构鉴定

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基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分

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天然产物研究与开发 2019年第5期31卷 772-778页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Massly... 详细信息

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式。在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物。在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应。该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据。

关键词：白及有效部位肠灌流液 UPLC-Q-TOF/MS 血清胆汁

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离体外翻肠囊法研究白及提取物中6种成分的肠吸收特性

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天然产物研究与开发 2019年第8期31卷 1452-1460页

作者：孙慧园王昌权夏涛梅朝叶李月婷潘洁黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异... 详细信息

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷(B23)6个成分在大鼠小肠中的吸收动力学特性。实验采用大鼠离体外翻肠囊模型考察各成分在不同浓度、不同肠段的吸收特性,建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用仪(UPLC-MS/MS)法测定各成分含量,计算累计吸收量和吸收速率常数。结果表明,除B6成分的低浓度外,各成分在不同浓度、不同肠段下均表现为线性吸收,其回归相关系数(R)均达到0.9以上,符合一级吸收速率,且吸收速率常数随着浓度的增加而增加,提示各成分吸收机制为被动吸收;在同一浓度下不同肠段的总体吸收趋势为十二指肠的吸收要大于回肠、结肠和空肠。综上,白及提取物中6种成分在小肠中均有吸收,但小肠对各成分的吸收具有选择性。本研究可为白及提取物的药物临床开发,确定药物剂型方面提供了一定的实验参考。

关键词：白及提取物体外翻肠囊模型吸收吸收速率常数

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黔产五种卷柏黄酮含量测定及其对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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山地农业生物学报 2021年第1期40卷 36-42页

作者：晏英王丹陈洁唐攀陈文章廖伟科杨小生贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进... 详细信息

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进行活性测试。不同卷柏中总黄酮含量在1.48%~2.67%之间,穗花杉双黄酮含量在0.49%~0.93%之间,活性部位的总黄酮含量在9.14%~16.46%之间,穗花杉双黄酮含量在2.26%~4.74%之间。卷柏活性部位的α-葡萄糖苷酶活性为:垫状卷柏IC_(50)6.56μg/mL;疏叶卷柏IC_(50)4.47μg/mL;兖州卷柏IC_(50)4.41μg/mL;剑叶卷柏IC_(50)4.23μg/mL;块茎卷柏IC_(50)3.12μg/mL,均明显强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)76.82μg/mL)。总黄酮和穗花杉双黄酮含量在不同品种间存在差异,其中对α-葡萄糖苷酶抑制作用和黄酮含量呈量效关系,且具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

关键词：卷柏总黄酮穗花杉双黄酮 α-葡萄糖苷酶抑制作用

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