检索结果-内蒙古大学图书馆

贵州医科大学学报 2020年第4期45卷 408-414页

作者：秦兰刘亭孙佳陆苑潘洁王永林李勇军林昌虎刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立玉叶金花的质量控制方法。方法:采集来自贵州和广东的13批次玉叶金花药材,采用显微鉴别方法鉴定玉叶金花叶表面特征和粉末特征,采用薄层色谱法对玉叶金花真实性进行鉴定;按照《中国药典》2015年版通则规定对玉叶金花水分、总... 详细信息

目的:建立玉叶金花的质量控制方法。方法:采集来自贵州和广东的13批次玉叶金花药材,采用显微鉴别方法鉴定玉叶金花叶表面特征和粉末特征,采用薄层色谱法对玉叶金花真实性进行鉴定;按照《中国药典》2015年版通则规定对玉叶金花水分、总灰分及醇溶性浸出物进行研究。结果:玉叶金花的显微特征明显,叶上表皮细胞呈类多角形、垂周壁增厚、气孔少见,叶下表皮细胞不规则形状、垂周壁波状弯曲、气孔为平轴式、非腺毛多见;粉末显微特征中非腺毛众多、表面光滑、导管多为具缘纹孔、偶见螺纹导管,石细胞众多、呈长方形、方形及类圆形;薄层色谱中主斑点清晰、分离好,斑点颜色和位置与对照药材一致;13批次玉叶金花的水分、总灰分及醇溶性浸出物存在差异。结论:本研究建立的玉叶金花的质量控制研究方法专属性强,稳定性和重复性良好,为该药材的真实性鉴定和质量评价提供了参考依据。

关键词：色谱法,薄层质量控制玉叶金花显微特征一般检查醇溶性浸出物

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靶向p53-MDM2通路的相关抑制剂研究进展

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化学研究 2020年第4期31卷 347-358页

作者：刘佳敏付毅红樊思莉粱俸铭谢德文王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

p53基因(也称为"基因卫士")是一种抑癌基因,该基因在细胞周期调控、DNA修复、细胞分化和凋亡等方面发挥着重要作用.p53蛋白能与MDM2蛋白形成负反馈调节机制,发挥p53依赖活性.p53-MDM2蛋白为抗肿瘤药物研究的靶点之一,可通过抑... 详细信息

p53基因(也称为"基因卫士")是一种抑癌基因,该基因在细胞周期调控、DNA修复、细胞分化和凋亡等方面发挥着重要作用.p53蛋白能与MDM2蛋白形成负反馈调节机制,发挥p53依赖活性.p53-MDM2蛋白为抗肿瘤药物研究的靶点之一,可通过抑制MDM2蛋白或恢复野生型p53蛋白的肿瘤抑制功能,达到治疗人类癌症的目的.本文综述了具有抗肿瘤作用且与p53-MDM2通路相关的抑制剂的研究现状,以期为后续p53靶点药物的研发提供参考.

关键词： p53 MDM2 肿瘤抑制剂

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合成源1,4-萘醌类衍生物的抗肿瘤活性研究进展

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广州化学 2020年第6期45卷 1-10页

作者：付毅红刘佳敏唐震华王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

萘醌是一种天然色素,因其独特的抗肿瘤活性而引起广泛关注。1,4-萘醌作为其中分布最广的一类物质,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟等生物活性,其结构大量存在于多种抑癌靶标抑制剂中,已被广泛应用于医药研究领域。本文根据取代位的不同... 详细信息

萘醌是一种天然色素,因其独特的抗肿瘤活性而引起广泛关注。1,4-萘醌作为其中分布最广的一类物质,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟等生物活性,其结构大量存在于多种抑癌靶标抑制剂中,已被广泛应用于医药研究领域。本文根据取代位的不同,对合成源1,4-萘醌衍生物进行分类,包括单醌环取代、苯环醌环取代、萘醌并杂环及其他类衍生物这几类,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行分析,以期为后续新型1,4-萘醌衍生物的设计提供一定参考。

关键词： 1,4-萘醌衍生物抗肿瘤研究进展

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辛芍组方效应成分在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第1期25卷 169-176页

作者：刘志宝吴耽唐娟苏红李月婷巩仔鹏黄勇王永林大庆油田总医院黑龙江大庆163312 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 大庆医学高等专科学校黑龙江大庆163312

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态... 详细信息

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态大鼠的肝微粒体,将辛芍组方与大鼠肝微粒体进行孵育,选择UPLC-MS为分析手段,采用底物消除法,计算各成分在正常大鼠和MCAO大鼠肝微粒体中的酶反应动力学米氏常数(Km),最大反应速率(Vmax)及体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint),将各参数进行组间统计学分析。结果:灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠体外肝微粒体中的Km[(0.597±0.065),(0.166±0.012),(0.640±0.046)μmol·L^-1]与MCAO大鼠中的Km[(0.798±0.031),(0.213±0.017),(0.499±0.029)μmol·L^-1]均明显不同;与正常组相比,MCAO大鼠体内的灯盏乙素和芍药苷的Vmax和CLint均明显减少(P<0.05,P<0.01),灯盏甲素的Vmax也显著降低(P<0.05)。结论:辛芍组方的效应成分在脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的代谢速率降低、消除减慢。

关键词：辛芍组方细胞色素P450 酶促反应动力学缺血再灌注损伤大脑中动脉闭塞葛根素

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海洋微生物源活性产物的发酵条件优化研究进展

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天然产物研究与开发 2019年第11期31卷 2015-2023页

作者：左明星许言超王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需... 详细信息

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需要通过发酵优化提高其产量,为后续深入研究和开发提供物质基础。因此,本文根据化学分类介绍了来源于海洋微生物的活性化合物及其发酵条件优化,以期为其他海洋微生物资源的挖掘与利用提供相应的参考。

关键词：海洋微生物活性代谢产物发酵条件优化

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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中国新药杂志 2019年第12期28卷 1523-1530页

作者：况安香卢苇曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成... 详细信息

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L;。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：藜芦酸马蹄金素衍生物合成抗乙肝病毒活性

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贵州省9批不同产地盾叶秋海棠药材中铅、镉、砷、汞及铜的测定

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贵州医科大学学报 2020年第6期45卷 633-637页

作者：李小双刘理燕吴莹莹马雪陆苑潘洁李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550025

目的:建立药材盾叶秋海棠中铅(Pb)、镉(Cd)、砷(As)、汞(Hg)及铜(Cu)的测定方法。方法:采用压力罐消解法对贵州省不同产地9批盾叶秋海棠进行前处理,采用原子吸收光谱法测定Pb、Cd、Cu、Hg及As元素的含量,并参照《药用植物及制剂进出口... 详细信息

目的:建立药材盾叶秋海棠中铅(Pb)、镉(Cd)、砷(As)、汞(Hg)及铜(Cu)的测定方法。方法:采用压力罐消解法对贵州省不同产地9批盾叶秋海棠进行前处理,采用原子吸收光谱法测定Pb、Cd、Cu、Hg及As元素的含量,并参照《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》判定9批盾叶秋海棠5个元素超标情况。结果:原子吸收光谱法测定盾叶秋海棠中Pb、Cd、Cu、Hg及As元素的方法均有良好的线性关系(r> 0. 999),平均回收率分别为79. 03%、73. 82%、87. 28%、88. 66%及92. 67%;参照《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》,两批药材分别出现了汞、砷超标的情况。结论:本研究建立的盾叶秋海棠中Pb、Cd、As、Hg及Cu测定方法简便、准确及重复性好,可为盾叶秋海棠的质量控制研究提供理论参考。

关键词：中草药重金属铅镉砷汞铜质量控制盾叶秋海棠原子吸收光谱仪

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珠芽景天不同部位提取物抗小鼠急性肝损伤的作用研究

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中国药业 2020年第9期29卷 73-76页

作者：吴莹莹李银马雪郑林姚成芬李勇军林昌虎贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的筛选珠芽景天具有抗肝损伤作用的活性部位。方法采用D101大孔吸附树脂法对珠芽景天70%乙醇提取物进行分段富集,依次洗脱得到珠芽景天的水、50%乙醇、95%乙醇洗脱部位。将120只KM小鼠随机分为正常对照组(0.5%羧甲基纤维素钠20 mL/kg... 详细信息

目的筛选珠芽景天具有抗肝损伤作用的活性部位。方法采用D101大孔吸附树脂法对珠芽景天70%乙醇提取物进行分段富集,依次洗脱得到珠芽景天的水、50%乙醇、95%乙醇洗脱部位。将120只KM小鼠随机分为正常对照组(0.5%羧甲基纤维素钠20 mL/kg)、模型组(0.5%羧甲基纤维素钠20 mL/kg)、双环醇组(阳性对照组,0.2 g/kg),以及水段高、中、低剂量组(以生药量计分别为16.38,10.92,5.46 g/kg),50%乙醇段高、中、低剂量组(以生药量计分别为10.08,6.72,3.36 g/kg),95%乙醇段高、中、低剂量组(以生药量计分别为2.46,1.64,0.82 g/kg),每组10只,每天1次,灌胃7 d。末次给药2 h后,正常对照组腹腔注射玉米油10 mL/kg,其余各组腹腔注射0.1%四氯化碳(CCl4)-玉米油混合液,成模16 h后摘取小鼠眼球取血,分离小鼠肝脏组织。测定不同组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬酸氨基转移酶(AST)活性与肝匀浆中丙二醛(MDA)含量,观察其肝组织病理形态学变化。结果与正常对照组比较,模型组小鼠血清中ALT和AST活性显著升高,肝组织中MDA含量显著升高(P<0.01);与模型组比较,双环醇组和50%乙醇段高、中剂量组小鼠血清中ALT和AST的活性均显著降低(P<0.05),肝组织中MDA含量显著降低(P<0.05)。结合病理学切片观察,50%乙醇段高、中、低剂量组小鼠急性肝损伤均有不同程度减轻。结论珠芽景天70%乙醇提取物的50%乙醇洗脱部位为其具有抗CCl4致小鼠急性肝损伤作用的活性部位。

关键词：珠芽景天四氯化碳急性肝损伤活性部位小鼠

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珠芽景天黄酮类化学成分研究

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中国药业 2020年第17期29卷 6-9页

作者：雷艳姚成芬马雪聂雨杉杨畅李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的分析珠芽景天的黄酮类化学成分。方法采用D101型大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱层析等色谱技术分离珠芽景天70%乙醇提取物,并运用质谱和核磁共振谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。... 详细信息

目的分析珠芽景天的黄酮类化学成分。方法采用D101型大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱层析等色谱技术分离珠芽景天70%乙醇提取物,并运用质谱和核磁共振谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果共分离得到21个黄酮类化合物,首次分离得到的化合物为槲皮素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(2)、木犀草苷(3)、柯伊利素-7-O-葡萄糖苷(4)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、当药黄素(6)。结论化合物1~6为首次从珠芽景天中分离得到,其中化合物4~6为首次从景天属植物中分离得到。

关键词：珠芽景天黄酮类化合物结构鉴定核磁共振光谱

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参芎葡萄糖注射液通过激活PI3K/AKT通路拮抗H2O2诱导H9c2细胞凋亡

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中国中药杂志 2019年第17期44卷 3773-3779页

作者：陆定艳李靖孙佳薛维娜何彬李勇军王永林林昌虎刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

探究参芎葡萄糖注射液拮抗H2O2诱导H9c2细胞凋亡的机制。体外培养H9c2细胞,预先给予体积分数1. 7%,3. 4%,6. 8%的参芎葡萄糖注射液处理H9c2细胞,再给予H2O2诱导细胞凋亡。MTS法检测细胞存活率,AO/EB荧光染色观察细胞凋亡的形态学变化,An... 详细信息

探究参芎葡萄糖注射液拮抗H2O2诱导H9c2细胞凋亡的机制。体外培养H9c2细胞,预先给予体积分数1. 7%,3. 4%,6. 8%的参芎葡萄糖注射液处理H9c2细胞,再给予H2O2诱导细胞凋亡。MTS法检测细胞存活率,AO/EB荧光染色观察细胞凋亡的形态学变化,Annexin/PI法检测细胞凋亡率,基因芯片技术检测细胞表达谱的变化,荧光定量PCR技术(qRTPCR)检测PIK3CA,Bcl-2,Bax,caspase-3,GAPDH mRNA的表达,Western blot法检测PIK3CA,AKT,P-AKT,Bcl-2,Bax,caspase-3蛋白的表达水平,用试剂盒检测细胞乳酸脱氢酶(LDH)漏出量和丙二醛(MDA)含量。结果显示,不同浓度的参芎葡萄糖注射液可显著提高H2O2诱导的H9c2细胞存活率(P<0. 01),明显逆转H2O2诱导的细胞凋亡情况(P<0. 01)。芯片实验发现,参芎葡萄糖注射液处理后,H9c2细胞有138个基因表达发生改变,其中与PI3K/AKT通路相关的PIK3CA差异表达倍数较高,为3. 59倍。qRT-PCR和Western blot结果表明,参芎葡萄糖注射液可下调H2O2处理后H9c2细胞中caspase-3的mRNA和蛋白表达水平(P<0. 01),上调PIK3CA和Bcl-2的mRNA和蛋白的表达水平(P<0. 01),并上调AKT蛋白的磷酸化水平(P<0. 01)。在PI3K/AKT通路抑制剂LY294002作用下,参芎葡萄糖注射液拮抗H2O2细胞损伤作用显著降低。结果表明,参芎葡萄糖注射液可能是通过调控PI3K/AKT信号通路来抑制H2O2诱导的H9c2细胞凋亡。

关键词：参芎葡萄糖注射液 H9c2细胞细胞凋亡基因芯片 PI3K/AKT通路

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