检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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稀花八角枫的化学成分研究

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中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

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舒肝宁注射液及其方中黄芩提取物在大鼠肝微粒体、尿液、粪便、胆汁中的代谢比较研究

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中国中药杂志 2024年第23期49卷 6500-6511页

作者：何峰周杨彭玥郑林王玲黄勇迟明艳贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较舒肝宁注射液和黄芩提取物中黄芩苷及其类似物的代谢差异。12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,将肝微粒体与药物共孵育后收集样品,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbi... 详细信息

比较舒肝宁注射液和黄芩提取物中黄芩苷及其类似物的代谢差异。12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,将肝微粒体与药物共孵育后收集样品,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)分析肝微粒体中各组药物的原型成分与代谢产物。另取12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,尾静脉给予4.2 mL·kg^(-1)的舒肝宁注射液或黄芩提取物,给药48 h后收集大鼠尿液、粪便和胆汁,采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS分析各生物样品中的原型及代谢产物。结果表明,舒肝宁注射液及黄芩提取物在肝微粒体中共鉴定出原型成分5个,代谢产物8个;在大鼠尿液、粪便和胆汁中均鉴定出5个原型成分,其中,在尿液中鉴定了15个代谢物,粪便中检测到9个代谢物,在胆汁中鉴定了12个代谢物。比较二者黄芩苷在代谢途径及代谢物数量上的差异,发现二者在肝微粒体、尿液、胆汁和粪便中葡萄糖醛酸化为黄芩苷和黄芩素的主要代谢途径,且存在部分甲基化产物及葡萄糖结合产物。舒肝宁注射液复方与黄芩提取物中,黄芩苷在尿样中代谢产物的数量和种类存在差异,表明二者在代谢上存在差异,说明中药成方中其余成分的存在会导致体内主要成分代谢产物发生变化。

关键词：舒肝宁注射液茵陈蒿汤黄芩提取物 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS 肝微粒体尿液粪便胆汁

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基于血浆药物化学和网络药理学分析良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制

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中国中药杂志 2021年第20期46卷 5393-5402页

作者：付昌丽刘春花潘洁陆苑孙佳李勇军王爱民贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

探究良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制。采用UHPLC-Q-TOF-MS分析良附滴丸的血浆药物化学成分;基于血浆药物化学结果,在TCMSP数据库和SwissTargetPrediction数据库中检索血浆中移行成分的作用靶点,利用OMIM、CTD、GeneCa... 详细信息

探究良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制。采用UHPLC-Q-TOF-MS分析良附滴丸的血浆药物化学成分;基于血浆药物化学结果,在TCMSP数据库和SwissTargetPrediction数据库中检索血浆中移行成分的作用靶点,利用OMIM、CTD、GeneCards和DrugBank数据库获取胃肠道疾病的相关靶点,筛选化学成分作用于疾病的主要蛋白,利用STRING数据库对这些主要靶点进行蛋白相互作用(PPI)分析,并通过Metascape数据库进行GO和KEGG通路富集分析;利用Cytoscape软件构建成分-靶点、PPI网络图和拓扑分析,综合分析预测出关键作用靶点、生物学过程和作用通路;最后,运用AutoDock Vina 4.2.6软件对化学成分与关键靶点进行分子对接验证。共鉴定出良附滴丸中的化学成分12个,血浆中的移行成分4个,分别为高良姜素、鼠李柠檬素、高良姜素-3-O-甲醚、α-香附酮,涉及189个疾病靶点,并作用于细胞对氮化合物、对有机环状化合物和对激素刺激的反应等生物过程,主要富集在PI3K-Akt、Foxo和IL-17等信号通路上;分子对接结果显示,4个血浆移行成分与核心靶点亲和性好。良附滴丸中高良姜素、鼠李柠檬素、高良姜素-3-O-甲醚、α-香附酮可能是其治疗胃肠道疾病的活性成分,该研究初步阐释了良附滴丸治疗胃肠道疾病的药效物质基础和作用机制,为其深入开发和应用提供了一定的理论基础。

关键词：良附滴丸 UHPLC-Q-TOF-MS 血浆药物化学网络药理学胃肠道疾病

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川芎嗪-丹参配伍前后对药动学及CYP450酶的影响及其相关性

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6348-6354页

作者：孙佳张静雅李容郑林刘春花陆定艳刘亭贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡... 详细信息

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡萄糖注射液(SGI)(丹参素3.78 mg·kg^(-1),迷迭香酸0.049 mg·kg^(-1),川芎嗪13.68 mg·kg^(-1)),于不同时间点眼眶静脉丛采血,并于末次取血点后处死大鼠取出肝脏,采用UPLC-MS/MS检测血浆中丹参素、迷迭香酸、川芎嗪的血药浓度;采用Western blot技术,考察各组大鼠肝脏中CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2蛋白表达的情况。药动学结果显示,与CGI组相比,SGI组中的川芎嗪在AMI大鼠体内的T_(1/2)有降低趋势,AUC显著降低(P<0.05);与DGI组相比,SGI组中丹参素和迷迭香酸药动学参数均无显著性差异。蛋白表达结果显示,SGI组中CYP1A2、CYP2C11、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2的表达量较CGI组均显著增加(P<0.05),CYP2C19的表达量较CGI组显著降低(P<0.05)。CYP1A2、CYP2C11、CYP3A2是参与川芎嗪Ⅰ相代谢的同工酶,当丹参与盐酸川芎嗪合用后,这3种酶表达升高,使大鼠体内药动学过程发生变化,川芎嗪的代谢加快。

关键词：盐酸川芎嗪丹参配伍参芎葡萄糖注射液 CYP450 药动学

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基于细胞代谢组学的药物研究方法及应用

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中国病理生理杂志 2022年第12期38卷 2258-2267页

作者：王艳丽刘春花潘洁孙佳刘亭李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的... 详细信息

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的物质,它们在体内形成相互关联的代谢网络,共同参与对生命活动的调控。

关键词：细胞代谢组学药物研发研究流程应用

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外翻肠囊法研究隔山消提取物在正常和功能性消化不良模型大鼠中的肠吸收差异

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中国中药杂志 2022年第14期47卷 3915-3922页

作者：刘利琴张静雅陆苑刘春花勾健李竹珺王爱民孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察隔山消提取物在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠病理状态下的肠吸收特性差异,采用离体外翻肠囊模型,通过UPLC-MS/MS检测隔山消提取物中丁香酸、东莨菪内酯、告达亭、白首乌二苯酮、青阳参苷元、去酰基萝藦苷元6个代表性成分在不... 详细信息

考察隔山消提取物在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠病理状态下的肠吸收特性差异,采用离体外翻肠囊模型,通过UPLC-MS/MS检测隔山消提取物中丁香酸、东莨菪内酯、告达亭、白首乌二苯酮、青阳参苷元、去酰基萝藦苷元6个代表性成分在不同肠段的含量,计算累积吸收量(Q)和吸收速率常数(K)。结果发现,隔山消提取物中6个成分均可吸收进入肠囊,且未呈饱和状态,推测东莨菪内酯的吸收方式可能有主动转运,而其余成分的吸收方式可能为被动扩散。正常状态下,丁香酸、白首乌二苯酮在回肠吸收较好,青阳参苷元、去酰基萝藦苷元在回肠、十二指肠吸收较好,告达亭在结肠吸收较好,而东莨菪内酯低、中、高剂量分别在空肠、回肠、结肠吸收最好。而模型状态下各成分最佳吸收部位均在回肠。各成分不同剂量下正常组与模型组的吸收特征较为复杂,未表现出一致的吸收趋势,提示小肠对药物的吸收具有选择性,且FD病理状态会改变药物的吸收特征。该研究可为隔山消的临床用药和产品开发提供理论依据。

关键词：隔山消提取物功能性消化不良离体外翻肠囊模型肠吸收

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基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS和HPLC-UV的石吊兰化学成分定性与定量研究

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中国中药杂志 2023年第13期48卷 3516-3534页

作者：刘春花谢家丽付昌丽陆苑潘洁刘亭李勇军王永林黄勇孙佳贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

应用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS)联用技术对石吊兰化学成分进行系统分析,并针对其主要化学成分进行HPLC-UV含量测定。采用Synergi^(TM) Hydro-RP 100?色谱柱(2 mm×100 mm,2.5μm)... 详细信息

应用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS)联用技术对石吊兰化学成分进行系统分析,并针对其主要化学成分进行HPLC-UV含量测定。采用Synergi^(TM) Hydro-RP 100?色谱柱(2 mm×100 mm,2.5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.2 mL·min^(-1),柱温40℃,质谱分析采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式下分别采集数据;结合对照品保留时间、质谱离子信息以及数据库和文献中相关质谱数据信息进行比对,识别石吊兰中的化学成分;进一步采用HPLC-UV同时测定不同批次石吊兰中5个成分(新绿原酸、绿原酸、连翘酯苷B、毛蕊花糖苷、石吊兰素)的含量,检测波长为330 nm。在石吊兰中共鉴定出了84个化合物,包括27个黄酮类、20个苯乙醇苷类、5个氨基酸类、18个有机酸类、1个生物碱类、6个核苷类和7个其他类化合物。新绿原酸、绿原酸、连翘酯苷B、毛蕊花糖苷、石吊兰素5个成分在一定浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r>0.999),各成分的线性范围分别为3.22~102.90、12.84~410.82、31.63~1 012.01、25.00~800.11、4.08~130.51μg·mL^(-1),仪器精密度、方法重复性和溶液稳定性均良好,平均加样回收率为97.31%~100.2%,RSD为0.95%~2.4%。贵州不同产地、不同批次石吊兰药材中5个成分的含量存在一定的差异,其中连翘酯苷B的平均含量最高。该研究建立的定性分析方法能快速、高效地鉴定石吊兰的化学成分,所建立的定量分析方法简便、快捷、准确,能同时测定石吊兰中5个成分含量,为石吊兰药材质量评价提供了科学依据。

关键词：石吊兰 UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS HPLC-UV 成分鉴定含量测定

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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基于外翻肠囊模型研究荭草提取物在正常和心肌缺血模型大鼠中的肠吸收特征

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中国中药杂志 2021年第1期46卷 196-205页

作者：刘春花王明金杨淑婷黎娜陆苑潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

采用大鼠外翻肠囊模型考察荭草提取物在正常和心肌缺血模型大鼠的肠吸收特征。收集荭草提取物(5.0,10.0,20.0 mg·mL^(-1))在各肠段中的肠囊液,采用UPLC-TQD测定肠囊液中荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄... 详细信息

采用大鼠外翻肠囊模型考察荭草提取物在正常和心肌缺血模型大鼠的肠吸收特征。收集荭草提取物(5.0,10.0,20.0 mg·mL^(-1))在各肠段中的肠囊液,采用UPLC-TQD测定肠囊液中荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷6个化学成分的含量,计算吸收速率和累积吸收量,同时考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对6种成分肠吸收的影响。结果发现,正常状态下,低、中、高浓度下,主要吸收部位分别是十二指肠、结肠和回肠;心肌缺血状态下,低浓度主要集中在回肠和空肠,中浓度在回肠,高浓度在十二指肠和回肠。与正常组相比,模型组中6种成分的吸收速率和累积吸收量均显著下降。P-gp抑制剂能显著提高模型组中6种成分的吸收速率和累积吸收量,推测荭草中的6种成分可能是P-gp的底物。外翻肠囊模型能有效评价荭草提取物中这6种成分在正常和心肌缺血状态下的肠吸收特征,该研究为荭草的临床用药和深入开发利用提供参考依据。

关键词：荭草提取物肠吸收离体外翻肠囊法心肌缺血 P-糖蛋白抑制剂

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