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细胞色素P4502E1稳定转染Flp-In^(TM)CHO细胞模型的建立

贵州医科大学学报 2022年第12期47卷 1390-1395页

作者：赵永龙郭玮钰龙昌兰陆定艳陈帅帅李勇军刘亭贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的构建稳定表达细胞色素P450家族2亚家族E成员1(CYP2E1)的Flp-In^(TM)CHO细胞系,并进行药物相互作用筛选。方法利用Lipofectamine■2000转染试剂将pcDNA5/FRT-CYP2E1重组质粒和pcDNA5/FRT-空质粒-并转染Flp-In^(TM)CHO细胞,采用潮霉素B(500 mg/L)进行稳定性筛选、聚合酶链式反应(PCR)检测细胞中是否成功插入能够表达CYP2E1酶的目的基因、实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞中CYP2E1 mRNA和蛋白表达,采用对乙酰氨基酚(APAP)检测CYP2E1酶对APAP的毒性敏感性。结果与Flp-In^(TM)CHO空质粒组比较,PCR结果显示Flp-In^(TM)CHO-CYP2E1细胞分别在2000 bp、200 bp左右有CYP2E1酶目的基因的明显条带;qRT-PCR和Western blot结果显示,Flp-In^(TM)CHO-CYP2E1细胞的CYP2E1 mRNA和蛋白表达水平均明显增加(P<0.001);APAP检测结果显示CYP2E1酶对APAP的毒性敏感性也显著增强。结论成功构建了稳定表达CYP2E1的Flp-In^(TM)CHO细胞模型,且表达的CYP2E1酶对APAP的毒性敏感性增强。

关键词：细胞色素P450家族2亚家族E成员1 稳定表达 Flp-In^(TM)CHO细胞蛋白免疫印迹法实时荧光定量PCR 转染

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毛大丁草的化学成分研究

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中药材 2021年第8期44卷 1870-1874页

作者：薛靖怡吴莹莹马雪刘春花孙佳李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究毛大丁草Gerbera piloselloides(L.)Cass.的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、Toyopearl HW-40等色谱技术对毛大丁草70%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果:从毛大... 详细信息

目的:研究毛大丁草Gerbera piloselloides(L.)Cass.的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、Toyopearl HW-40等色谱技术对毛大丁草70%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果:从毛大丁草中分离得到18个化合物,分别鉴定为:路路通内酯(1)、白桦脂酸(2)、2,4-二羟基苯乙酮(3)、2,5-二羟基苯甲醛(4)、2,5-二羟基苯乙酮(5)、白桦脂醇(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、8-甲氧基补骨脂素(8)、伞形花内酯(9)、去氢吐叶醇(10)、gerberlin B(11)、芹菜素(12)、木犀草素(13)、对苯二酚(14)、5-羟甲基-糠醛(15)、异紫花前胡内酯(16)、紫花前胡苷(17)、瑞香素-8-O-葡萄糖苷(18)。结论:其中,化合物11为首次从该植物中分离得到,化合物1~7、10、12~15为首次从该属植物中分离得到。

关键词：毛大丁草化学成分分离鉴定

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西南鬼灯檠的研究进展

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中国民族民间医药 2022年第12期31卷 72-81页

作者：谢家丽孙佳陆苑张旭李勇军刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

西南鬼灯檠Rodgersia sambucifolia Hemsl.以干燥根茎入药,又称岩陀、毛青冈等,具有清热解毒、祛风除湿、收敛的功效,常用于治疗感冒头痛、风湿骨痛、外伤出血,具有较好的临床应用价值。目前关于西南鬼灯檠的研究已经有一定的积累。通... 详细信息

西南鬼灯檠Rodgersia sambucifolia Hemsl.以干燥根茎入药,又称岩陀、毛青冈等,具有清热解毒、祛风除湿、收敛的功效,常用于治疗感冒头痛、风湿骨痛、外伤出血,具有较好的临床应用价值。目前关于西南鬼灯檠的研究已经有一定的积累。通过对相关文献进行归纳总结,综述了西南鬼灯檠在生药学研究、化学成分、药理作用、临床应用和质量控制等方面的研究现状,以期为西南鬼灯檠的进一步开发利用提供数据参考。

关键词：西南鬼灯檠生药学研究质量控制药理作用化学成分

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细胞色素P450 3A4基因C239S突变体稳定表达Flp-In^(TM)CHO细胞系的建立

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贵州医科大学学报 2023年第12期48卷 1454-1458页

作者：何俊奇陆定艳陈帅帅李勇军王永林郑江刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 凤冈县妇幼保健院药剂科贵州凤冈564299 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的构建稳定表达细胞色素P450家族3亚家族A成员4(CYP3A4)的C239S突变体(CYP3A4-C239S)的Flp-In^(TM)CHO细胞系。方法使用Lipofectamine2000转染试剂将pcDNA5/FRT-CYP3A4-C239S突变型重组质粒和pcDNA5/FRT-空质粒转染至Flp-In TM CHO细胞,潮霉素B(500 g/L)进行稳定筛选,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、蛋白质免疫印迹(Western blot)检测细胞中CYP3A4-C239S的mRNA和蛋白表达,采用黄曲霉素B1(AFB1)细胞毒性实验检测细胞活性。结果与Flp-In^(TM)CHO-空质粒组相比,Flp-In^(TM)CHO-3A4-C239S组的CYP3A4-C239S mRNA和蛋白表达水平均显著增加(P<0.001),AFB1细胞毒性实验显示,CYP3A4-C239S细胞组对AFB1的毒性敏感度显著增加(P<0.001)。结论成功构建了稳定表达CYP3A4-C239S的Flp-In^(TM)CHO细胞系,且为后续研究CYP3A4突变对药物代谢的影响支撑基础。

关键词：细胞色素P4503A4 黄曲霉毒素B1 突变体稳定表达 Flp-In^(TM)CHO细胞

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灯心草的化学成分、药理活性及临床应用研究进展

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中草药 2021年第21期52卷 6701-6716页

作者：张宝马晓唐娟杨红陈婷婷田洪星陈思颖李勇军李悦贵阳市妇幼保健院药学部贵州贵阳550003 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州省药品监督管理局检查中心贵州贵阳550081

灯心草Juncus effusus是灯心草科灯心草属植物,以其干燥茎髓或全草入药,在我国有着悠久的药用历史,灯心草主要含有9,10-二氢菲类、菲类、菲类二聚体类、芘类、甘油酯类、黄酮类、三萜类及甾体类等成分,具有镇静、抗癌、抗炎、抑菌、抗... 详细信息

灯心草Juncus effusus是灯心草科灯心草属植物,以其干燥茎髓或全草入药,在我国有着悠久的药用历史,灯心草主要含有9,10-二氢菲类、菲类、菲类二聚体类、芘类、甘油酯类、黄酮类、三萜类及甾体类等成分,具有镇静、抗癌、抗炎、抑菌、抗氧化、抑藻等生物活性,临床上常用于各类炎症、带状疱疹、甲状腺功能亢进及胃肠道症状的治疗。通过文献检索,对近40年来国内外相关文献进行归类、分析和总结,综述了灯心草的化学成分、药理活性及临床应用的研究进展,旨在为其进一步研究和开发利用提供参考。

关键词：灯心草 9,10-二氢菲类菲类菲类二聚体镇静抗癌带状疱疹

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HPLC法同时测定苗药黑骨藤中6种咖啡酰基奎宁酸成分含量及指纹图谱研究

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中国新药杂志 2020年第9期29卷 1052-1058页

作者：马雪何燕玲刘文静郑林李月婷王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱... 详细信息

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱,流速为0. 8 m L·min-1,检测波长为280 nm,柱温为25℃。结果:测定的6种成分5-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸分别在9. 84～252. 00,31. 63～506. 00,5. 76～147. 50,0. 62～15. 81,1. 45～37. 24,2. 94～75. 14 mg·L-1范围内线性关系良好。平均加样回收率分别为102. 8%,91. 3%,92. 2%,97. 4%,92. 4%,97. 4%; RSD值分别为1. 6%,2. 1%,2. 6%,2. 1%,1. 9%,1. 0%。建立了黑骨藤HPLC指纹图谱,确立了19个共有峰,14批药材的相似度在0. 899以上。结论:该方法简便、快捷,重复性好,可为黑骨藤的质量评价提供参考。

关键词：黑骨藤 HPLC 咖啡酰基奎宁酸指纹图谱

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头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响

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中南药学 2022年第8期20卷 1793-1798页

作者：王玲袁丽郑林巩仔鹏李月婷潘洁黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的考察头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。方法采用超高效液相-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定左氧氟沙星含量,色谱柱为Waters BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,柱温为45℃,流速... 详细信息

目的考察头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。方法采用超高效液相-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定左氧氟沙星含量,色谱柱为Waters BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,柱温为45℃,流速为0.30 mL·min^(-1),进样体积为1μL。以中药灌胃预处理大鼠后,分离血浆与左氧氟沙星作用,通过平衡透析法考察左氧氟沙星在3μg·mL^(-1)、6μg·mL^(-1)两种浓度下,头花蓼提取物对左氧氟沙星血浆蛋白结合率的影响。结果左氧氟沙星在血浆及透析外液浓度范围内线性关系良好,其精密度、准确度、稳定性、提取回收率及基质效应均符合生物样品分析测定要求。左氧氟沙星单独与大鼠血浆作用,血浆蛋白结合率分别为(22.53±3.16)%、(20.03±8.00)%;大鼠灌胃头花蓼提取物预处理后,分离的血浆与左氧氟沙星蛋白结合率显著增加,分别增加至(43.95±4.14)%、(35.27±6.05)%(P<0.05)。结论头花蓼提取物能够使左氧氟沙星的血浆蛋白结合率升高。

关键词：头花蓼提取物左氧氟沙星血浆蛋白结合率 UPLC-MS/MS 平衡透析法

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戊己丸中活性成分在正常大鼠和肠易激综合征大鼠体内药代动力学行为的差异性分析

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中国实验方剂学杂志 2021年第17期27卷 124-131页

作者：张红陈颖巩仔鹏董宇杨紫玉杨庆李玉洁蔡维艳翁小刚王娅杰李琦臧远龙朱晓新安徽中医药大学合肥230038 中国中医科学院中药研究所北京100700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 中国中医科学院广安门医院北京100053

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔... 详细信息

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)球囊刺激法制备CVH-IBS大鼠模型,灌胃给予戊己丸(给药剂量0.245 g·kg^(-1))后于不同时间点从颈静脉采血,采用UPLC-MS/MS同时检测血浆中10个戊己丸活性成分(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、盐酸药根碱、表小檗碱、二氢小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸内酯、芍药苷、芍药内酯苷)的血药浓度,计算各成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内药代动力学参数的差异。结果:建立的UPLC-MS/MS能够灵敏、准确地检测10个戊己丸活性成分在大鼠体内的血药浓度。与正常组比较,CVH-IBS大鼠体内10个戊己丸活性成分的吸收速率均有一定程度的降低,达峰时间(t_(max))延长,其中盐酸小檗碱和盐酸药根碱的t_(max)分别从54 min和39 min均显著延长至90 min(P<0.05,P<0.01);各成分的药-时曲线下面积(AUC_(0-t))均增加,其中吴茱萸碱和芍药苷差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);10个活性成分的清除率(CL/F)均降低,其中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和吴茱萸碱差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论:戊己丸中活性成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异,这可能与IBS病理状态下肠道上皮细胞的微结构被破坏和肝脏酶的活性改变有关。

关键词：戊己丸肠易激综合征(IBS) 超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS) 乳鼠结肠球囊刺激法药代动力学慢性内脏高敏感性生物碱

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从国家自然科学基金资助项目浅析中药药代动力学研究现状

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中国中药杂志 2021年第4期46卷 1010-1016页

作者：巩仔鹏林朝展韩立炜国家自然科学基金委员会医学科学部北京100085 贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 广州中医药大学中药学院广东广州510006

中药药代动力学是研究中药复杂成分体内吸收、分布、代谢和排泄动态变化规律的一门学科,是阐明中药药效物质基础、作用特点、组方机制等方面的重要手段。但由于中药是多成分、多途径、多靶点且药效物质基础不明的多维复杂体系,使得中药... 详细信息

中药药代动力学是研究中药复杂成分体内吸收、分布、代谢和排泄动态变化规律的一门学科,是阐明中药药效物质基础、作用特点、组方机制等方面的重要手段。但由于中药是多成分、多途径、多靶点且药效物质基础不明的多维复杂体系,使得中药药代动力学的研究成为中药领域的难题。随着新理论、新方法和新技术的不断涌现,中药药代动力学研究虽然得到快速发展,但从目前国家自然科学基金申请情况来看,中药药代动力学研究方向的申请项目仍存在一些问题。因此,该文从近五年(2016—2020年)国家自然科学基金资助项目简要分析中药药代动力学研究现状,主要包括中药药代动力学项目的申请和资助情况、主要研究内容,并重点分析研究热点、难点及不足之处,以期为从事中药药代动力学研究的科研人员提供一定的借鉴和参考。

关键词：国家自然科学基金中药药代动力学项目申请研究现状

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2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶抑制剂的3D-QSAR研究

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化学通报 2021年第10期84卷 1092-1101页

作者：杨丹徐兴莲张荣红周孟贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型... 详细信息

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型中立体场、静电场以及氢键等因素对抑制剂活性的影响,并应用分子对接分析该类抑制剂与FAK蛋白的相互作用。结果表明,选择化合物16作为模板分子,骨架A作为公共骨架点,最小能量优化参数中电荷、最大迭代系数、最低能量限定值分别为MMFF94、1000、0.01kcal/mol时所构建的模型最优。以CoMFA和CoMSIA构建的3D-QSAR模型的交叉验证系数(q^(2))分别为0.666和0.736,非交叉验证系数(R^(2))分别为0.990和0.989,表明此模型具有良好的预测能力。分子对接分析显示,其与FAK的氨基酸残基CYS502、ASP564形成了重要的氢键作用,并与周围残基形成了较强的疏水作用。通过3D-QSAR的构建与分子对接分析,可指导2,4-二氨基嘧啶类FAK小分子抑制剂的进一步结构优化设计。

关键词： FAK抑制剂 2,4-二氨基嘧啶类 3D-QSAR 模型优化分子对接

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