检索结果-内蒙古大学图书馆

化学通报 2021年第10期84卷 1092-1101页

作者：杨丹徐兴莲张荣红周孟贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型... 详细信息

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型中立体场、静电场以及氢键等因素对抑制剂活性的影响,并应用分子对接分析该类抑制剂与FAK蛋白的相互作用。结果表明,选择化合物16作为模板分子,骨架A作为公共骨架点,最小能量优化参数中电荷、最大迭代系数、最低能量限定值分别为MMFF94、1000、0.01kcal/mol时所构建的模型最优。以CoMFA和CoMSIA构建的3D-QSAR模型的交叉验证系数(q^(2))分别为0.666和0.736,非交叉验证系数(R^(2))分别为0.990和0.989,表明此模型具有良好的预测能力。分子对接分析显示,其与FAK的氨基酸残基CYS502、ASP564形成了重要的氢键作用,并与周围残基形成了较强的疏水作用。通过3D-QSAR的构建与分子对接分析,可指导2,4-二氨基嘧啶类FAK小分子抑制剂的进一步结构优化设计。

关键词： FAK抑制剂 2,4-二氨基嘧啶类 3D-QSAR 模型优化分子对接

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大王马先蒿对四氯化碳诱导肝纤维化小鼠的保护作用

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医药导报 2022年第4期41卷 423-429页

作者：张春雷吴新玉王栋陆倩董莉张金娟廖尚高贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵安新区550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学基础医学院贵安新区550025

目的探讨大王马先蒿对肝纤维化的保护作用。方法将昆明小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、秋水仙碱(0.1 mg·kg^(-1))组及大王马先蒿小(200 mg·kg^(-1))、中(400 mg·kg^(-1))、大(800 mg·kg^(-1))剂量组,每组10只... 详细信息

目的探讨大王马先蒿对肝纤维化的保护作用。方法将昆明小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、秋水仙碱(0.1 mg·kg^(-1))组及大王马先蒿小(200 mg·kg^(-1))、中(400 mg·kg^(-1))、大(800 mg·kg^(-1))剂量组,每组10只;通过腹腔注射四氯化碳(CCl_(4),1 mL·kg^(-1))建立肝纤维化模型,并于第5周开始灌胃给药,每天1次,持续至第12周结束;末次给药后1 h,麻醉眼球取血检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)及IV型胶原(Ⅳ-C)水平,处死小鼠并取出脏器,计算小鼠脏器系数,Western blotting检测肝组织TGF-β_(1),Smad3,α-SMA及Collagen Ⅰ表达,苏木精-伊红(HE)和马松(Masson)染色观察小鼠肝组织病理形态。结果模型对照组小鼠皮毛竖立,活动减少,反应迟缓,大王马先蒿组小鼠一般状态好于模型对照组,反应较敏捷,皮色白有光泽。与模型对照组比较,大王马先蒿各剂量均能显著改善CCl_(4)所致小鼠肝组织的肝纤维化程度,显著降低血清ALT、AST、HA、LN、PCⅢ及Ⅳ-C水平(P<0.01),显著下调TGF-β_(1),Smad3,α-SMA及Collagen Ⅰ蛋白表达(P<0.01)。结论大王马先蒿对CCl_(4)诱导的肝纤维化小鼠具有较好的保护作用,该作用可能与抑制TGF-β_(1)/Smad信号通路及下调α-SMA和Collagen Ⅰ蛋白的表达有关。

关键词：大王马先蒿肝纤维化 TGF-β_(1)/Smad信号通路 α-SMA CollagenⅠ

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紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症的抑制作用

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中成药 2018年第10期40卷 2117-2121页

作者：刘亭张煜彬陆定艳宋菲张晓红王爱民王永林李勇军杨畅贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症的抑制作用。方法脂多糖刺激RAW264. 7细胞建立体外炎症模型后,加入不同质量浓度(50、100、200、400 mg/L)紫金龙氯仿-甲醇组分,ELISA法或比色法检测白介素-6 (IL-6)、白介素-... 详细信息

目的探讨紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症的抑制作用。方法脂多糖刺激RAW264. 7细胞建立体外炎症模型后,加入不同质量浓度(50、100、200、400 mg/L)紫金龙氯仿-甲醇组分,ELISA法或比色法检测白介素-6 (IL-6)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)含有量,Western blot法测定诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、环氧化酶-2 (COX-2)蛋白表达,以及核转录因子κ转抑制蛋白α(IκBα)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38)、c-Jun氨基端激酶(JNK)、细胞外调节蛋白激酶1/2(Erk1/2)磷酸化水平。结果紫金龙氯仿-甲醇组分可显著抑制TNF-α、IL-6、IL-1β、NO、PGE2释放(P <0. 05,P <0. 01),下调i NOS、COX-2蛋白水平(P <0. 01),降低p38、JNK、Erk1/2、IκBα磷酸化水平(P <0. 05,P <0. 01)。结论紫金龙氯仿-甲醇组分可有效抑制脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症,其机制可能与抑制NF-κB、MAPKs信号通路激活、减少炎症因子释放有关。

关键词：紫金龙氯仿-甲醇组分脂多糖 RAW264. 7细胞炎症

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苗药黑骨藤的化学成分研究(Ⅱ)

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中药材 2019年第2期42卷 311-314页

作者：何燕玲李小双马雪王广成郑林赵珊李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-me... 详细信息

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-methyl-5-pregnene-3β,14β,17β,20,21-pentol(3)、胡萝卜苷(4)、臭矢菜素B(5)、丁香树脂醇(6)、8-羟基松脂醇(7)、丁香醛(8)、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(9)、丙三醇(10)、异莨菪亭(11)、尼古丁酸(12)、表丁香树脂醇(13)、3-O-咖啡酰基-4-O-芥子酰基奎宁酸(14)。结论:其中,化合物1、10、12、14为首次从该属植物中分离得到,化合物3、8、9为首次从该植物中分离得到。

关键词：黑骨藤化学成分结构鉴定

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酢浆草的化学成分及药理活性研究进展

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中药材 2020年第10期43卷 2587-2595页

作者：张宝李勇军马雪杨红田洪星杨光俊李悦贵阳市妇幼保健院/贵阳市儿童医院药学部贵州贵阳550003 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

酢浆草Oxalis corniculata L.为酢浆草科植物,以新鲜或干燥全草入药。作为我国传统药物,其化学成分丰富,药理活性多样。现代植物化学和药理学研究发现,酢浆草中含有黄酮类、酚酸类、生物碱类、挥发油等多种化学成分,其药理活性研究主要... 详细信息

酢浆草Oxalis corniculata L.为酢浆草科植物,以新鲜或干燥全草入药。作为我国传统药物,其化学成分丰富,药理活性多样。现代植物化学和药理学研究发现,酢浆草中含有黄酮类、酚酸类、生物碱类、挥发油等多种化学成分,其药理活性研究主要集中在抑菌、抗肿瘤、抗焦虑、抗癫痫、抗氧化、抗炎镇痛、肝肾保护、促进骨形成等方面。该文综述了酢浆草的化学成分和药理活性研究进展,旨在为该药材的进一步研究和开发利用提供参考。

关键词：酢浆草化学成分药理活性

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蓖麻叶HPLC指纹图谱建立及化学成分鉴定

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中药材 2022年第9期45卷 2170-2176页

作者：谢家丽黄艳萍孙佳王爱民李勇军王永林刘春花贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 钦州市检验检测院广西钦州535424 贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立蓖麻叶HPLC指纹图谱并对其化学成分进行分析。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。建立蓖麻... 详细信息

目的:建立蓖麻叶HPLC指纹图谱并对其化学成分进行分析。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。建立蓖麻叶特征图谱,应用相似度评价、聚类分析、主成分分析对数据进行研究;利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术对蓖麻叶中的化学成分进行鉴别。结果:建立了蓖麻叶的指纹图谱,标定13个共有峰,指认3个成分,18批样品与对照图谱的相似度为0.911~0.995。在蓖麻叶中鉴定出了54个化合物,包括6个黄酮类,26个有机酸类,4个香豆素类,2个生物碱类,2个核苷类,6个氨基酸类,8个其他类。结论:该方法稳定可靠,可用于蓖麻叶药材的质量评价,为蓖麻叶进一步开发利用提供一定基础。

关键词：蓖麻叶 HPLC指纹图谱 UPLC-Q-Orbitrap HRMS 聚类分析主成分分析

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酢浆草的化学成分研究

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中药材 2018年第8期41卷 1883-1886页

作者：张宝彭潇何燕玲马雪刘春花王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究酢浆草的化学成分。方法:综合运用D101大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从酢浆草中分离得到18个化合物,分别鉴定为:原儿茶... 详细信息

目的:研究酢浆草的化学成分。方法:综合运用D101大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从酢浆草中分离得到18个化合物,分别鉴定为:原儿茶醛(1)、N-methylhydroxylamine(2)、对羟基苯甲醛(3)、myricetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside(4)、1,3,5-三甲氧基苯(5)、腺嘌呤(6)、当药黄素(7)、香叶木苷(8)、异牡荆素(9)、对羟基苯甲酸(10)、1-核糖醇基-2,3-二酮-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲基-喹喔啉(11)、lumichrome(12)、2,2′-氧代双(1,4)-二叔丁苯(13)、大黄酸(14)、反式对羟基肉桂酸(15)、β-胡萝卜苷(16)、D-果糖(17)、鸟苷(18)。结论:其中,化合物1～6、8、11～14、17、18为首次从酢浆草属植物中分离得到,化合物16为首次从该植物中分离得到。

关键词：酢浆草化学成分结构鉴定

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舒眠胶囊HPLC指纹图谱及化学模式识别研究

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中药材 2020年第2期43卷 374-380页

作者：彭潇朱敏汇杨纯聂开品陈思颖王爱民李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州大隆药业有限责任公司贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立舒眠胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量评价。方法:采用Waters CORTECS C18(150 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃;检测波长为254 nm;进样量... 详细信息

目的:建立舒眠胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量评价。方法:采用Waters CORTECS C18(150 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃;检测波长为254 nm;进样量为10μL。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)"进行相似度评价,结合聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析法对舒眠胶囊进行质量评价。结果:建立了舒眠胶囊的HPLC指纹图谱,确定了36个共有峰,并对其中30个色谱峰进行了归属,指认5个成分。15批舒眠胶囊指纹图谱的相似度均在0.900以上;3种分析方法均可将样品分为3类;筛选出导致批次间样品质量差异的6种主要成分。结论:该方法科学、准确、可靠、易行,指纹图谱结合化学模式识别技术可更加系统、全面地评价舒眠胶囊的质量。

关键词：舒眠胶囊 HPLC 指纹图谱化学模式识别质量控制

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曲酸类酪氨酸酶抑制剂研究进展

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化学试剂 2022年第7期44卷 1001-1011页

作者：何敏凡美艳杨维冯倩倩马雪李勇军王广成贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院天然药物化学教研室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

曲酸是由曲霉属和青霉属等多种真菌发酵而产生的一类有机酸,具有抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等多种生物活性。由于曲酸具有突出的抗酪氨酸酶活性,广泛应用于食品、化妆品、医药等领域。国内外学者以其为先导化合物,进行了大量... 详细信息

曲酸是由曲霉属和青霉属等多种真菌发酵而产生的一类有机酸,具有抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等多种生物活性。由于曲酸具有突出的抗酪氨酸酶活性,广泛应用于食品、化妆品、医药等领域。国内外学者以其为先导化合物,进行了大量的结构修饰和改造研究。根据曲酸骨架结构修饰和改造的位置进行分类,介绍近年来文献报道具有抗酪氨酸酶活性的曲酸衍生物,以期为后续研发低毒、高效的新型曲酸类酪氨酸酶抑制剂提供参考。

关键词：曲酸结构修饰研究进展酪氨酸酶抑制剂衍生物

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2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺-两亲性壳聚糖胶束的制备及体外心肌保护活性评价

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中药材 2019年第5期42卷 1107-1111页

作者：陈婷王磊周孟张金娟梁冰廖尚高贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵安新区550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学基础医学院贵州贵安新区550025

目的:制备负载2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺(2MAC3C)的两亲性壳聚糖纳米胶束,以改善其水溶性,并研究该载药胶束对大鼠心肌细胞(H9c2)缺氧/复氧(H/R)损伤活性的影响。方法:以天然高分子材料壳聚糖为骨架,衍生化为羟乙基壳聚糖-辛酸偶联物(O... 详细信息

目的:制备负载2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺(2MAC3C)的两亲性壳聚糖纳米胶束,以改善其水溶性,并研究该载药胶束对大鼠心肌细胞(H9c2)缺氧/复氧(H/R)损伤活性的影响。方法:以天然高分子材料壳聚糖为骨架,衍生化为羟乙基壳聚糖-辛酸偶联物(OHC);采用~1H-NMR、红外分光光度法确证OHC的结构;透析法制备2MAC3C-OHC纳米胶束;芘荧光光谱法测定纳米胶束的临界胶束浓度(CMC);透射电镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径及电位;离心法考察制剂的包封率及载药量;运用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察2MAC3C-OHC对H9c2心肌细胞毒性及H/R损伤活性的影响。结果:2MAC3C-OHC的CMC为0.250 g/L;形态为球形;平均粒径为(227.7±3.0)nm;Zeta电位为(9.84±0.72)mV;包封率为(68.00±3.67)%;载药量为(19.32±0.11)%;与2MAC3C溶液组相比,2MAC3C-OHC对H9c2心肌细胞的毒性减弱;2MAC3C-OHC能显著提高损伤后H9c2心肌细胞存活率(P<0.001)。结论:所制备的2MAC3C-OHC粒径小,载药量高,提高了2MAC3C对H/R损伤后H9c2心肌细胞存活率,同时改善了较高浓度时2MAC3C对H9c2心肌细胞毒性。研究结果对2MAC3C-OHC在缺氧/复氧(H/R)损伤或心肌缺血再灌注损伤(MIRI)治疗中的应用奠定了基础。

关键词： 2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺纳米胶束壳聚糖衍生物透析法缺氧/复氧损伤 MTT法

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