检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2021年第8期27卷 43-49页

作者：朱晓青陆苑刘亭潘洁刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性... 详细信息

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性诱导原发性肝癌大鼠模型,模型成功后随机将大鼠分为模型组,AD组,每组3只。正常组与模型组腹腔注射10 mL·kg^(-1)生理盐水,AD组腹腔注射10 mL·kg^(-1)AD,1次/d,共干预14 d。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。结果:Real-time PCR结果表明,给药14 d,与正常组比较,模型组大鼠癌旁组织(PCT)和癌灶组织(CT)CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA表达均明显下调(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,AD组PCT中4种亚型酶mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01),CT中4种亚型酶mRNA表达明显上调(P<0.05)。Western blot结果表明,与正常组比较,模型组CT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达均显著下调(P<0.01),PCT中CYP3A2,CYP2C11蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型组比较,AD组CT,PCT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达有下调趋势,差异无统计学意义。结论:AD可下调大鼠肝组织中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。临床使用AD时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。

关键词：艾迪注射液诱导型肝癌二乙基亚硝胺细胞色素P450 蛋白 mRNA

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基于灰色关联分析探索艾纳香非挥发性部位的抗炎活性谱效关系

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中国实验方剂学杂志 2019年第4期25卷 180-186页

作者：汪洋彭潇何燕玲孙绪马雪王广成兰燕宇李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室药学院贵阳550004

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过... 详细信息

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症模型获取相应的药效数据,通过灰色关联分析建立其谱效关系。结果:UPLC指纹图谱显示艾纳香非挥发性部位有14个共有峰,与抗炎药效的关联度处于0.717 1~0.550 5,各特征峰所代表的化学成分对其抗炎药效贡献的大小顺序为3号峰> 9号峰> 4号峰> 11号峰> 2号峰> 1号峰> 14号峰> 7号峰> 6号峰> 5号峰> 12号峰> 8号峰> 10号峰> 13号峰,并指认了其中9个共有峰,对抗炎药效贡献较大的前2个共有峰(3号和9号)对应的化学成分分别为3-O-咖啡酰基奎宁酸和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸。结论:通过谱效关系研究获得了艾纳香非挥发性部位的抗炎药效物质群,其抗炎药效是多种成分共同作用的结果,明确咖啡酰基奎宁酸类化合物为艾纳香非挥发性部位发挥抗炎药效的主要物质基础。

关键词：艾纳香咖啡酰基奎宁酸类抗炎灰色关联分析谱效关系指纹图谱正丁醇部位

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Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响

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中国实验方剂学杂志 2019年第2期25卷 60-67页

作者：宋菲杨健王春王霞李维维潘洁兰燕宇刘亭贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分... 详细信息

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14 d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2. 0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响。结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14 d高剂量组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14 d给药组的AUC0-t和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化。与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7 d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性。结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强。

关键词： Cocktail探针药物法羊耳菊活性部位提取物细胞色素P450 药物相互作用咪达唑仑

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分

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天然产物研究与开发 2019年第5期31卷 772-778页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Massly... 详细信息

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式。在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物。在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应。该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据。

关键词：白及有效部位肠灌流液 UPLC-Q-TOF/MS 血清胆汁

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离体外翻肠囊法研究白及提取物中6种成分的肠吸收特性

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天然产物研究与开发 2019年第8期31卷 1452-1460页

作者：孙慧园王昌权夏涛梅朝叶李月婷潘洁黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异... 详细信息

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷(B23)6个成分在大鼠小肠中的吸收动力学特性。实验采用大鼠离体外翻肠囊模型考察各成分在不同浓度、不同肠段的吸收特性,建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用仪(UPLC-MS/MS)法测定各成分含量,计算累计吸收量和吸收速率常数。结果表明,除B6成分的低浓度外,各成分在不同浓度、不同肠段下均表现为线性吸收,其回归相关系数(R)均达到0.9以上,符合一级吸收速率,且吸收速率常数随着浓度的增加而增加,提示各成分吸收机制为被动吸收;在同一浓度下不同肠段的总体吸收趋势为十二指肠的吸收要大于回肠、结肠和空肠。综上,白及提取物中6种成分在小肠中均有吸收,但小肠对各成分的吸收具有选择性。本研究可为白及提取物的药物临床开发,确定药物剂型方面提供了一定的实验参考。

关键词：白及提取物体外翻肠囊模型吸收吸收速率常数

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UPLC-MS/MS研究荭草提取物的H9c2细胞药代动力学

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中国中药杂志 2021年第18期46卷 4833-4840页

作者：陆苑黎娜吕婷王永林潘洁孙佳李勇军刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同... 详细信息

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同时间点分别收集获得整体细胞以及相应的细胞核、线粒体和高尔基体,蛋白沉淀方法处理样品,采用UPLC-MS/MS测定整体细胞以及亚细胞结构中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的药物浓度,并计算相关药动学参数。结果在整体细胞中,各成分的达峰时间均为8 h,荭草素、牡荆素、槲皮苷、异荭草素与细胞核和线粒体的亲和力均较高,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷与线粒体亲和力较高。实验结果提示荭草保护心肌细胞中,这5个化学成分可能主要是通过作用于细胞核或线粒体而发挥药理效应。

关键词： UPLC-MS/MS 荭草 H9c2细胞细胞药代动力学细胞核线粒体

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基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6340-6347页

作者：孙佳刘利琴勾健陈思颖巩仔鹏刘亭李勇军陆苑贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分... 详细信息

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。

关键词：隔山消 “双态” 在体肠循环灌流模型肠吸收差异

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稀花八角枫的化学成分研究

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中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

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基于在体肠袢模型研究荭草活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠的肠吸收特性

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中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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