检索结果-内蒙古大学图书馆

化学通报 2021年第10期84卷 1092-1101页

作者：杨丹徐兴莲张荣红周孟贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型... 详细信息

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型中立体场、静电场以及氢键等因素对抑制剂活性的影响,并应用分子对接分析该类抑制剂与FAK蛋白的相互作用。结果表明,选择化合物16作为模板分子,骨架A作为公共骨架点,最小能量优化参数中电荷、最大迭代系数、最低能量限定值分别为MMFF94、1000、0.01kcal/mol时所构建的模型最优。以CoMFA和CoMSIA构建的3D-QSAR模型的交叉验证系数(q^(2))分别为0.666和0.736,非交叉验证系数(R^(2))分别为0.990和0.989,表明此模型具有良好的预测能力。分子对接分析显示,其与FAK的氨基酸残基CYS502、ASP564形成了重要的氢键作用,并与周围残基形成了较强的疏水作用。通过3D-QSAR的构建与分子对接分析,可指导2,4-二氨基嘧啶类FAK小分子抑制剂的进一步结构优化设计。

关键词： FAK抑制剂 2,4-二氨基嘧啶类 3D-QSAR 模型优化分子对接

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7种植物精油对黑腹果蝇驱避/引诱活性及其化学成分分析

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植物保护 2021年第6期47卷 190-195,212页

作者：杨雪王照国余帅赵江林潘卫东李䶮贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 毕节医学高等专科学校药学院毕节551700

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia... 详细信息

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia、花椒Zanthoxylum bungeanum、番茄Lycopersicon esculentum、蒲公英Taraxacum mongolicum、艾蒿Artemisia argyi、蕺菜Houttuynia cordata、万寿菊Tagetes erecta等7种植物的精油,并测定了这些精油对黑腹果蝇的驱避及引诱活性。结果表明:青蒿精油的驱避活性最好,浓度为500 mg/L时驱避率为88.58%;其次为花椒和艾蒿精油,浓度为500 mg/L时驱避率分别为73.33%和68.58%。高浓度(500 mg/L)的番茄精油表现为驱避作用,随着浓度降低(20~100 mg/L)则表现出一定的引诱作用。气相色谱-质谱联用(GC-MS)对各精油的化学成分分析结果表明:青蒿精油和艾蒿精油中以烷烃类化合物和醇类化合物为主要组分,石竹烯氧化物和萘嵌戊烷分别是两种精油中含量最高的化合物;花椒精油和万寿菊精油中主要组分为萜类化合物,芳樟醇-L和胡椒酮分别是两种精油中含量最高的化合物;番茄精油中主要化合物种类是萜类和醇类化合物,薄荷脑是其中含量最高的化合物;蒲公英精油中以酚类化合物为主,其中丁子香酚含量最高;蕺菜精油中以萜类和烷酮类化合物为主,其中2-十一烷酮是含量最高的化合物。对其中含量较多的化合物进行活性测定,发现苯乙醇对黑腹果蝇的驱避活性最好,浓度为1000 mg/L时,驱避率为89.87%;丁子香酚、α-萜品醇、萘嵌戊烷在低浓度时表现为引诱活性,浓度为62.5 mg/L时,驱避率分别为-71.11%、-46.30%、-27.30%。

关键词：植物精油黑腹果蝇趋避活性化学成分

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从国家自然科学基金资助项目浅析中药药代动力学研究现状

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中国中药杂志 2021年第4期46卷 1010-1016页

作者：巩仔鹏林朝展韩立炜国家自然科学基金委员会医学科学部北京100085 贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 广州中医药大学中药学院广东广州510006

中药药代动力学是研究中药复杂成分体内吸收、分布、代谢和排泄动态变化规律的一门学科,是阐明中药药效物质基础、作用特点、组方机制等方面的重要手段。但由于中药是多成分、多途径、多靶点且药效物质基础不明的多维复杂体系,使得中药... 详细信息

中药药代动力学是研究中药复杂成分体内吸收、分布、代谢和排泄动态变化规律的一门学科,是阐明中药药效物质基础、作用特点、组方机制等方面的重要手段。但由于中药是多成分、多途径、多靶点且药效物质基础不明的多维复杂体系,使得中药药代动力学的研究成为中药领域的难题。随着新理论、新方法和新技术的不断涌现,中药药代动力学研究虽然得到快速发展,但从目前国家自然科学基金申请情况来看,中药药代动力学研究方向的申请项目仍存在一些问题。因此,该文从近五年(2016—2020年)国家自然科学基金资助项目简要分析中药药代动力学研究现状,主要包括中药药代动力学项目的申请和资助情况、主要研究内容,并重点分析研究热点、难点及不足之处,以期为从事中药药代动力学研究的科研人员提供一定的借鉴和参考。

关键词：国家自然科学基金中药药代动力学项目申请研究现状

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石墨烯及其衍生物的生物安全性

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中国工业医学杂志 2021年第5期34卷 411-415页

作者：肖秋肖王静仁莎莎杨畅郑林巩仔鹏黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨... 详细信息

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨烯及其衍生物毒性大小的因素及其毒性评价方法,为开发高效、安全的新型石墨烯衍生物提供参考。

关键词：石墨烯氧化石墨烯(GO) 生物安全性表面功能化修饰

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对叶百部化学成分研究

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中草药 2020年第13期51卷 3378-3382页

作者：安巧邹吉斌姜阳明梁光焰胡占兴郝小江省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物... 详细信息

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物,分别鉴定为6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮(1)、stilbostemin A(2)、stilbostemin K(3)、stilbostemin P(4)、stilbostemin Q(5)、stilbostemin R(6)、stilbostemin T(7)、stilbostemin W(8)、stilbostemin X(9)、stilbostemin Y(10)。结论化合物1为新的吡喃酮,命名为对叶百部吡喃酮A,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。

关键词：百部科对叶百部茋类化合物 6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮对叶百部吡喃酮A stilbostemin A stilbostemin K

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滇产两面针中抗肿瘤活性生物碱成分研究

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天然产物研究与开发 2020年第8期32卷 1370-1378页

作者：邓颖沈晓华邓璐璐郝小江穆淑珍贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木... 详细信息

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1~12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。

关键词：滇产两面针芸香科生物碱苯骈菲啶类黑色素瘤

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戊己丸中活性成分在正常大鼠和肠易激综合征大鼠体内药代动力学行为的差异性分析

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中国实验方剂学杂志 2021年第17期27卷 124-131页

作者：张红陈颖巩仔鹏董宇杨紫玉杨庆李玉洁蔡维艳翁小刚王娅杰李琦臧远龙朱晓新安徽中医药大学合肥230038 中国中医科学院中药研究所北京100700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 中国中医科学院广安门医院北京100053

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔... 详细信息

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)球囊刺激法制备CVH-IBS大鼠模型,灌胃给予戊己丸(给药剂量0.245 g·kg^(-1))后于不同时间点从颈静脉采血,采用UPLC-MS/MS同时检测血浆中10个戊己丸活性成分(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、盐酸药根碱、表小檗碱、二氢小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸内酯、芍药苷、芍药内酯苷)的血药浓度,计算各成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内药代动力学参数的差异。结果:建立的UPLC-MS/MS能够灵敏、准确地检测10个戊己丸活性成分在大鼠体内的血药浓度。与正常组比较,CVH-IBS大鼠体内10个戊己丸活性成分的吸收速率均有一定程度的降低,达峰时间(t_(max))延长,其中盐酸小檗碱和盐酸药根碱的t_(max)分别从54 min和39 min均显著延长至90 min(P<0.05,P<0.01);各成分的药-时曲线下面积(AUC_(0-t))均增加,其中吴茱萸碱和芍药苷差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);10个活性成分的清除率(CL/F)均降低,其中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和吴茱萸碱差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论:戊己丸中活性成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异,这可能与IBS病理状态下肠道上皮细胞的微结构被破坏和肝脏酶的活性改变有关。

关键词：戊己丸肠易激综合征(IBS) 超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS) 乳鼠结肠球囊刺激法药代动力学慢性内脏高敏感性生物碱

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根茎膨大剂对党参药材和种子产量及质量的影响

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中药材 2021年第7期44卷 1573-1576页

作者：孙成新孙佩刘莎吴发明遵义医科大学贵州遵义563003 四川省农业科学院经济作物育种栽培研究所四川成都610300 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的:评价根茎膨大剂对党参药材、种子产量及质量的影响,为控制党参生产中根茎膨大剂滥用提供参考依据。方法:在大田生产基础上,采用不同种类根茎膨大剂(丁酰肼、多效唑、矮壮素和氯化胆碱)对党参植株进行处理;种子质量评价参照《1996... 详细信息

目的:评价根茎膨大剂对党参药材、种子产量及质量的影响,为控制党参生产中根茎膨大剂滥用提供参考依据。方法:在大田生产基础上,采用不同种类根茎膨大剂(丁酰肼、多效唑、矮壮素和氯化胆碱)对党参植株进行处理;种子质量评价参照《1996国际种子检验规程》进行;药材浸出物按照中国药典方法测定,总多糖含量采用紫外分光光度法进行测定,党参炔苷含量采用高效液相色谱法测定。结果:不同类型的根茎膨大剂均在一定程度促进党参根系的发育,提高党参药材的产量,但降低了党参药材质量,性状方面主要表现为主根变短,支根数量增多,含量方面以党参炔苷含量降低程度最为显著;根茎膨大剂对党参种子产量和质量均具显著负面影响,导致产种量降低,种子成熟度、千粒重、发芽率、发芽势、发芽指数各项指标均显著降低。结论:党参大田生产中应限制或者禁止使用根茎膨大剂。

关键词：膨大剂党参种子质量

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基于大鼠在体循环肠灌流模型研究不同粒径天麻粉的肠吸收动力学

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中国中药杂志 2020年第1期45卷 179-187页

作者：李梅刘帆陈艳陈亭亭李月婷陈思颖黄勇郑林李勇军王爱民巩仔鹏贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻... 详细信息

为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻素等成分的肠吸收的影响,阐明天麻粉中天麻素等成分吸收的特点,并比较不同粒径天麻粉中天麻素等成分的吸收差异。实验结果表明天麻素在各个肠段的吸收没有显著性差异,提示天麻素吸收可能为被动吸收,巴利森苷类化合物吸收为主动吸收。其中天麻素在超微粉中的吸收较好于细粉、极细粉,在高浓度下,巴利森苷类化合物的吸收在超微粉中较好,天麻粉中天麻素等各成分吸收均受到胆汁的影响。因此,适宜的超微粉碎能够提高天麻粉中有效成分的吸收,能为超微粉碎技术应用于天麻的深层次开发提供试验依据。

关键词：在体循环肠灌流模型天麻超微粉肠吸收

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基于UHPLC-Q-TOF-MS^E技术研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物

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中国中药杂志 2020年第13期45卷 3220-3227页

作者：吴耽李莹陈思颖唐娟李月婷潘洁黄勇郑林王爱民李勇军兰燕宇巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数... 详细信息

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数据结合UNIFI软件进行预测,结合对照品和相关文献报道,对大鼠粪便中原型成分、代谢产物进行鉴定分析。总共检测出43个代谢产物(包括8个原型成分,35个代谢产物),代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸氢化还原、开环裂解、硫酸化、羟基化、葡萄糖醛酸化、槲皮素O-C2键开环裂解、C2-C3双键还原、芦丁羰基化等。研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物,阐明了其在大鼠粪便中的代谢过程,为该药材的药效物质及其作用机制研究提供了依据。

关键词：红禾麻提取物 UHPLC-Q-TOF-MS^E 代谢产物咖啡酰基奎宁酸黄酮

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