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有机硼化合物在环化反应中的应用

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石油石化物资采购 2021年第29期 184-186页

作者：刘锟宋善敏贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州农业职业学院

有机硼化物在材料、农业、医疗、化学与化工等领域应用广泛。一直保持较高的研究热度,本文综述了近年在有机化学领域中有机硼化合物在环系分子的合成相关研究进展。

关键词： boronate-complex 环化缩环重排

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苗药铁筷子不同炮制品中4种成分含量及毒性的比较研究

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中国药房 2020年第12期31卷 1475-1480页

作者：王雪王丽廖秀王海波杨娟李齐激杨小生贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550016 葵花药业集团(贵州)宏奇有限公司贵州六盘水553400

目的:比较苗药铁筷子阴干、烘干、蒸制、炒炭制品中4种成分的含量及其毒性。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定铁筷子炮制品中东莨菪苷、秦皮苷、东莨菪内酯、异嗪皮啶的含量。色谱柱为Welch-C18,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为... 详细信息

目的:比较苗药铁筷子阴干、烘干、蒸制、炒炭制品中4种成分的含量及其毒性。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定铁筷子炮制品中东莨菪苷、秦皮苷、东莨菪内酯、异嗪皮啶的含量。色谱柱为Welch-C18,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1 mL/min,检测波长为214 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。采用改良寇氏法测定铁筷子不同加工炮制品对小鼠的半数致死量(LD50)及其95%置信区间(CI),并评价其急性毒性。结果:东莨菪苷、秦皮苷、东莨菪内酯、异嗪皮啶检测质量的线性范围分别为0.019~1.856、0.016~1.616、0.009~0.920、0.006~0.624μg(R2均不低于0.9995),精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%(n=6);平均加样回收率分别为104.49%、102.22%、101.45%、99.26%(RSD均小于2%,n=6);阴干、烘干、蒸制、炒炭品中,东莨菪苷含量分别为1.1190%、0.9043%、1.0684%、0.0364%,秦皮苷含量分别为0.8678%、0.4539%、0.4237%、0.0205%,东莨菪内酯含量分别为0.0771%、0.1555%、0.0844%、0.2908%,异嗪皮啶含量分别为0.1102%、0.2021%、0.2081%、0.2494%;4种炮制品的LD50分别为4118.13、3733.36、1643.61、>10000 mg/kg,95%CI分别为(3748.87,4523.76)、(3422.16,4072.86)、(1520.90,1776.23)、(>10000)mg/kg。结论:HPLC法重复性、精密度较好,可用于同时测定铁筷子不同炮制品中4种成分的含量;不同炮制品中4种成分均有所差异,2个糖苷类毒性成分的含量明显下降;4种炮制品均为低毒或无毒。

关键词：铁筷子炮制含量急性毒性糖苷类成分小鼠

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苗药芭蕉根化学成分研究(Ⅲ)

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中国药业 2021年第14期30卷 45-48页

作者：黄鸿运蒋礼杨贵香汪洋马雪潘洁李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的研究苗药芭蕉根的化学成分。方法从芭蕉根70%乙醇提取物中,以D101型大孔树脂、正相硅胶柱,以及Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、Toyopearl HW-40C凝胶柱等分离纯化,结合化合物波谱数据与文献数据比对,鉴定化合物结构。结果分离... 详细信息

目的研究苗药芭蕉根的化学成分。方法从芭蕉根70%乙醇提取物中,以D101型大孔树脂、正相硅胶柱,以及Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、Toyopearl HW-40C凝胶柱等分离纯化,结合化合物波谱数据与文献数据比对,鉴定化合物结构。结果分离并鉴定了7个化合物,分别为cyclomusalenone(1)、rubiprasinA(2)、1-甲基-环戊烯(3)、leonuriside A(4)、2-hydroxy-9-phenylphenalen-1-one(5)、2-(3',4'-二羟基苯基)-1,3-苯并二茂恶-5-甲醛(6)、2-hydroxy-1H-phenalen-1-one(7)。结论化合物2,3,6首次从该属植物中分离得到,化合物4和7为首次从芭蕉根中分离得到,化合物3首次归属了其碳氢波谱数据,为芭蕉根的进一步研究提供了理论依据和参考。

关键词：芭蕉根化学成分分离鉴定 1-甲基-环戊烯

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蓖麻叶质量控制研究

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中国民族民间医药 2021年第8期30卷 40-44页

作者：王明金王爱民刘春花张旭李勇军王永林林昌虎贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立蓖麻叶的质量标准方法,对提升蓖麻叶的质量标准进行研究。方法:采用显微鉴别方法鉴别蓖麻叶粉末显微特征,建立薄层色谱法对蓖麻叶进行定性鉴别;参考《中国药典》(2015版)通则,对蓖麻叶水分、总灰分、水溶性浸出物进行研究。结... 详细信息

目的:建立蓖麻叶的质量标准方法,对提升蓖麻叶的质量标准进行研究。方法:采用显微鉴别方法鉴别蓖麻叶粉末显微特征,建立薄层色谱法对蓖麻叶进行定性鉴别;参考《中国药典》(2015版)通则,对蓖麻叶水分、总灰分、水溶性浸出物进行研究。结果:显微特征明显,叶表皮细胞呈不规则形状,气孔平轴式,直径21~23μm;导管多为螺纹,直径3~42μm;草酸钙簇晶较多,直径9~39μm,有的簇晶排列成行;晶鞘纤维多,直径8~14μm;纤维散在,直径7~23μm,壁厚,纹孔明显。薄层色谱结果表明主斑点清晰,分离度好,与对照药材在相同位置处显示相同颜色的斑点。11批蓖麻叶水分含水量平均值为13.85%;总灰分平均值为13.0%;水溶性浸出物平均值为18.0%。结论:该方法稳定、简便可靠,且重现性好,能为蓖麻叶的质量控制提供依据。

关键词：蓖麻叶显微鉴别薄层色谱法水溶性浸出物质量控制

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荭草提取物对大鼠CYP450酶的抑制作用评价

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安徽农业科学 2021年第2期49卷 162-164,169页

作者：吕婷潘洁陆苑孙佳刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

[目的]考察荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP450中6种亚型酶的体外抑制作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。[方法]在肝微粒体孵育体系中,将荭草提取物分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E... 详细信息

[目的]考察荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP450中6种亚型酶的体外抑制作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。[方法]在肝微粒体孵育体系中,将荭草提取物分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D4、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C11、睾酮/CYP3A2)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC 50)。[结果]荭草提取物对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D4、CYP2C19、CYP2C11和CYP3A2的IC 50值在85.75~345.00μg/mL。[结论]在临床剂量下,荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP2C19、CYP2D4有弱抑制作用,对CYP1A2有强抑制作用。

关键词：荭草提取物细胞色素P450酶抑制作用药物相互作用

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基于大鼠脑缺血再灌注模型的灯盏乙素脑保护作用研究

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贵州医药 2021年第9期45卷 1347-1350页

作者：王立斌赵青杨珊珊刘亭杨畅贵州医科大学/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的基于大鼠脑缺血再灌注(MCAO)模型研究灯盏乙素(Scu)的脑保护作用。方法采用线栓法制备大鼠脑缺血再灌注模型,经尾静脉分别注射低、中、高剂量的灯盏乙素,通过Zea-longa5分法进行神经功能缺损评分,2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)染色... 详细信息

目的基于大鼠脑缺血再灌注(MCAO)模型研究灯盏乙素(Scu)的脑保护作用。方法采用线栓法制备大鼠脑缺血再灌注模型,经尾静脉分别注射低、中、高剂量的灯盏乙素,通过Zea-longa5分法进行神经功能缺损评分,2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)染色观察脑梗死面积,苏木精—伊红(HE)染色检测大脑海马区的组织病变状况并通过TUNEL荧光染色检测细胞凋亡情况,综合评价灯盏乙素的脑保护作用。结果给药组与模型对照组相比,给药组大鼠脑梗死面积显著改善,脑组织海马区的病理损伤减轻,细胞凋亡显著减少(P<0.01)且呈剂量依赖性。结论灯盏乙素能有效减轻脑缺血再灌注对脑组织的损伤,具有一定的脑保护作用。

关键词：灯盏乙素脑缺血再灌注脑梗死面积病理组织切片细胞凋亡

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隔山消提取物对功能性消化不良模型大鼠脑肠肽及胃肠道功能的作用机制研究

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中国药业 2021年第13期30卷 23-26页

作者：秦兰游景瑞潘洁孙佳刘春花彭梅林昌虎贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨隔山消提取物对功能性消化不良(FD)模型大鼠脑肠肽及胃肠道功能的作用机制。方法将48只雄性SD大鼠随机分为正常组(A组,生理盐水),模型组(B组,0.5 mol/L冰盐酸),多潘立酮组(C组,31.5 mg/kg多潘立酮),以及隔山消提取物低、中、高... 详细信息

目的探讨隔山消提取物对功能性消化不良(FD)模型大鼠脑肠肽及胃肠道功能的作用机制。方法将48只雄性SD大鼠随机分为正常组(A组,生理盐水),模型组(B组,0.5 mol/L冰盐酸),多潘立酮组(C组,31.5 mg/kg多潘立酮),以及隔山消提取物低、中、高剂量组(D1组、D2组、D3组,0.5,1.0,2.0 g/kg隔山消提取物),各8只。除A组外,所有大鼠按8.0 m L/kg容量灌胃0.5 mol/L冰盐酸,同时采用不规则喂养,以构建FD大鼠模型,A组大鼠灌胃等量生理盐水。所有大鼠造模第11天后分别给予相应药物;造模第21天后,取各组大鼠小肠、胃和血液,测定小肠推进率,采用酶联免疫吸附法测定血浆中胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)、血管活性肠肽(VIP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,采用苏木精-伊红染色法观察大鼠胃窦组织的病理变化。结果与B组相比,C组、D1组、D2组、D3组大鼠的小肠推进率和血浆GAS水平均显著升高,TNF-α水平均显著降低,C组、D3组大鼠的MTL水平均显著升高,C组、D2组、D3组大鼠的VIP水平均显著降低(P<0.05或P<0.001);B组大鼠部分黏膜层细胞空泡变性,未见明显脱落、炎性细胞浸润及坏死,其余各组大鼠胃组织整体结构正常。结论隔山消提取物可通过降低FD模型大鼠血浆VIP和TNF-α水平,升高MTL和GAS水平,从而促进胃肠道运动,改善胃肠道功能。

关键词：隔山消提取物功能性消化不良脑肠肽胃肠功能作用机制大鼠

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1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

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2021第二十一届全国波谱学学术年会

作者：梁光焰姜阳明夏宇王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C(...

刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C(Vc)含量显著,有"维C之王"的美誉。现如今食品安全重要问题备受关注,如何结合现代分析手段建立更高效、准确的检测方法也越来越迫切。目前对Vc的含量测定多采用高效液相法,但Vc极性较大,在溶液状态下不稳定、易降解,对分离造成一定的难度

关键词：

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ChiMR1-DOX抗体偶联药物的制备及其抗肿瘤效应

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基因组学与应用生物学 2020年第8期39卷 3694-3701页

作者：杨畅赵青张煜彬杨友辉孙佳刘春花王永林兰燕宇刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

为了制备得到能够识别EGFRvⅢ的ChiMR1-阿霉素(DOX)抗体偶联药物,并研究其抗肿瘤活性。本研究利用葡聚糖T10为连接子,将其与阿霉素及ChiMR1抗体在室温下进行缩合反应,生成ChiMR1-DOX抗体偶联药物,并通过分别测定DOX小分子和抗体ChiMR1... 详细信息

为了制备得到能够识别EGFRvⅢ的ChiMR1-阿霉素(DOX)抗体偶联药物,并研究其抗肿瘤活性。本研究利用葡聚糖T10为连接子,将其与阿霉素及ChiMR1抗体在室温下进行缩合反应,生成ChiMR1-DOX抗体偶联药物,并通过分别测定DOX小分子和抗体ChiMR1的浓度以确定其偶联比。利用ELISA和MTS法检测ChiMR1-DOX抗体偶联药物对DK-MG细胞(表达EGFRvⅢ)和U-87MG细胞(表达EGFR)的亲和性和杀伤效果,研究ChiMR1-DOX抗体偶联药物的靶向性和抗肿瘤活性。其中Western blotting结果表明ChiMR1-DOX抗体偶联药物在72 kD左右出现一条弥散条带,而ChiMR1抗体和阴性对照无此条带,表明ChiMR1抗体与DOX通过葡聚糖T10偶联成功。ChiMR1-DOX抗体偶联药物中DOX的浓度为0.162 mg/mL,ChiMR1的浓度为0.802 mg/mL,其偶联比约为1∶10。细胞ELISA结果显示ChiMR1-DOX抗体偶联药物能准确识别表达EGFRvⅢ的DK-MG细胞,而不能识别表达EGFR抗体的U-87MG细胞。MTS实验结果表明制备的ChiMR1-DOX抗体偶联药物特异性的抑制DK-MG细胞的增殖,表明制备的抗体偶联药物具有良好的抗肿瘤活性和较强的靶向能力。本研究为进一步的研究和深度开发抗体偶联药物奠定了实验基础。

关键词：抗体偶联药物 ChiMR1抗体 DOX U-87MG DK-MG

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黔产黄苞大戟地上部分的化学成分研究

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中药材 2020年第4期43卷 875-879页

作者：杜彩霞顾玮熊燕黄烈军苑春茂郝小江贵州医科大学/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的:研究黔产黄苞大戟地上部分的化学成分。方法:采用正相硅胶、ODS、RP-HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化。结果:从黄苞大戟地上部分80%乙醇提取物中分离得到15个化合物,经波谱数据结合理化性质分别鉴定为:24-亚甲基环阿... 详细信息

目的:研究黔产黄苞大戟地上部分的化学成分。方法:采用正相硅胶、ODS、RP-HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化。结果:从黄苞大戟地上部分80%乙醇提取物中分离得到15个化合物,经波谱数据结合理化性质分别鉴定为:24-亚甲基环阿尔廷酸(1)、24-亚甲基环阿尔廷醇(2)、粘霉烯酮(3)、蒲公英萜酮(4)、(24S)豆甾-4-烯-3-酮(5)、泽漆内酯E(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-鼠李糖苷(9)、3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃木糖苷(10)、 8,8″-亚甲基双槲皮素(11)、没食子酸(12)、没食子酸甲酯(13)、原儿茶酸(14)、东莨菪亭(15)。结论:其中,化合物11为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、5、6、9、10为首次从该植物中分离得到。

关键词：黄苞大戟地上部分化学成分

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