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北方农业学报 2021年第5期49卷 118-126页

作者：古建兰任久强韦雪娇胡华林周丹贵州师范学院生物科学院贵州贵阳550018 贵州医科大学公共卫生学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药物植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

紫苏是我国常用的中药材,为药食同源的植物资源之一,其药理活性成分非常丰富,具有抑菌、抗炎抗氧化、抑制肿瘤细胞等功效。文章总结了紫苏[Perilla frutescens(L.)Britt]不同器官的活性成分,分别对紫苏叶和茎中萜类、芳香族类、脂肪族... 详细信息

紫苏是我国常用的中药材,为药食同源的植物资源之一,其药理活性成分非常丰富,具有抑菌、抗炎抗氧化、抑制肿瘤细胞等功效。文章总结了紫苏[Perilla frutescens(L.)Britt]不同器官的活性成分,分别对紫苏叶和茎中萜类、芳香族类、脂肪族类、黄酮类、酚酸类、苯丙素类、甾体类、苷类、氨基酸类物质及紫苏籽中的脂肪酸和蛋白质主要成分进行介绍,并对各成分功能性、抑菌机理进行综述,以期为紫苏的规范化种植及多元化应用提供理论依据。

关键词：紫苏活性成分功能性分析抑菌机理

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白及有效部位中militarine在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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中国新药杂志 2019年第4期28卷 467-472页

作者：王昌权夏涛陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按... 详细信息

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按时取药液和鱼体,采用UPLC-ESI-Q-TOF/MS;技术,并结合UNIFI、Masslynx V4. 1及Single Mass Analysis等代谢产物分析技术,推测代谢产物。结果:militarine经斑马鱼作用后,主要以酯键水解、硫酸化反应为主。在斑马鱼体内外检测到militarine原形成分和1个酯键水解产物及1个硫酸化产物。结论:白及有效部位中militarine经斑马鱼代谢后存在Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对白及有效部位中militarine的代谢具有合理性,为建立简单、快速、高效预测药物在体内代谢的斑马鱼新模型提供理论依据。

关键词：白及 militarine 斑马鱼 UPLC-ESI-Q-TOF/MS 代谢

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头花蓼提取物在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内的组织分布比较研究

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中国新药杂志 2019年第8期28卷 1008-1016页

作者：郑林陈浩孙慧园杨武李勇军巩仔鹏李月婷黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于... 详细信息

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于给药后15,120和360 min取各组织,采用超高效液相色谱质谱联用（UPLC-MS/MS）技术测定大鼠各组织中原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷的浓度。结果:正常和模型大鼠口服头花蓼提取物后,在15 min时,没食子酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏、肠和肺中的浓度高于正常大鼠组,原儿茶酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏和肺中的浓度高于正常大鼠组,槲皮苷在模型大鼠体内的肝脏、胃和肠中的浓度高于正常大鼠组,在360 min时模型鼠肠道中的没食子酸等3种成分的浓度高于120 min。结论:本实验证实了在肾盂肾炎疾病状态下的大鼠口服头花蓼提取物后其组织分布存在显著差异,为头花蓼的深度开发及利用提供参考。

关键词：头花蓼组织分布肾盂肾炎超高效液相色谱质谱联用原儿茶酸没食子酸槲皮苷

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大鼠胆汁中黄芩苷代谢物的分离、纯化及其对肝癌细胞HepG2增殖的影响研究

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中国药房 2020年第7期31卷 800-805页

作者：朱亚南张硕张敏孟小夏杨七妹汤磊张荣平高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省高校微生物与生化药学工程中心贵阳550004 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004 昆明医科大学药学院昆明650500

目的:从大鼠胆汁中分离纯化黄芩苷的代谢物,并研究其对肝癌细胞HepG2增殖的影响。方法:取6只SD大鼠,麻醉后进行胆管插管,待大鼠清醒后,灌胃给予黄芩苷(168 mg/kg),收集灌胃给药后24 h的胆汁样品1,经处理后,采用高效液相色谱法进行初步分... 详细信息

目的:从大鼠胆汁中分离纯化黄芩苷的代谢物,并研究其对肝癌细胞HepG2增殖的影响。方法:取6只SD大鼠,麻醉后进行胆管插管,待大鼠清醒后,灌胃给予黄芩苷(168 mg/kg),收集灌胃给药后24 h的胆汁样品1,经处理后,采用高效液相色谱法进行初步分析;另取5只SD大鼠,同上述方法麻醉、插管后,灌胃给予黄芩苷(400 mg/kg),并收集灌胃给药后48 h的胆汁样品2,经处理后,采用半制备型高效液相色谱法对代谢物进行分离纯化;采用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振技术并结合其理化性质对分离得到的代谢物进行鉴定;采用MTT法及高内涵细胞成像分析法研究代谢物对HepG2细胞增殖的影响。结果:黄芩苷通过胆汁主要代谢成代谢物1和代谢物2,经分离纯化后分别鉴定为千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷。MTT法结果显示,代谢物2对HepG2细胞具有显著的增殖抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为90μg/mL;高内涵细胞成像分析法结果显示,在一定浓度下,代谢物2可能通过改变HepG2细胞线粒体分布及膜通透性从而抑制细胞增殖(代谢物1的药理活性已有报道,本研究略去)。结论:成功分离并鉴定出2个黄芩苷的胆汁代谢物,其中代谢物2黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷对HepG2细胞具有显著的增殖抑制作用。

关键词：黄芩苷代谢物千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷分离纯化高内涵细胞成像分析肝癌细胞HepG2

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烟曲霉GZWMJZ-152茶粕发酵代谢产物

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菌物学报 2019年第2期38卷 264-271页

作者：左明星周彦伶许言超刘文朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)... 详细信息

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)、1,2-seco-trypacidin (7)、(-)-丁香脂素(8)。测试了8个化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,其中化合物1–3,5–8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值在133.9–308.6μg/mL;化合物1,4,8具有较好的自由基清除活性,IC_(50)值在0.43–5.06μg/mL。

关键词：烟曲霉茶粕培养基 α-葡萄糖苷酶自由基清除

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GC⁃MS分析金铁锁中挥发油和脂肪酸化学成分

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中药材 2020年第11期43卷 2713-2717页

作者：晏婷蒯晴叶黄勇郑林李勇军蒲健王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008

目的:建立金铁锁中挥发油和脂肪酸的气相色谱质谱联用(GC⁃MS)分析方法。方法:采用水蒸气蒸馏法提取金铁锁中挥发油,通过GC⁃MS对其挥发油化学成分进行分析与鉴定;利用索氏提取法提取金铁锁中脂肪酸,通过GC⁃MS对甲酯化后的脂肪酸进行分析... 详细信息

目的:建立金铁锁中挥发油和脂肪酸的气相色谱质谱联用(GC⁃MS)分析方法。方法:采用水蒸气蒸馏法提取金铁锁中挥发油,通过GC⁃MS对其挥发油化学成分进行分析与鉴定;利用索氏提取法提取金铁锁中脂肪酸,通过GC⁃MS对甲酯化后的脂肪酸进行分析。通过峰面积归一化法计算各成分的相对含量,鉴别金铁锁的化学成分。结果:从金铁锁挥发油中共鉴定出50种化学成分,其相对含量占挥发油总量78.69%。金铁锁根挥发油主要含有成分是己醛(16.48%)、2⁃戊基⁃呋喃(10.69%)、棕榈酸(9.05%)、(E,E)⁃2,4⁃癸二烯醛(6.21%)等。从金铁锁提取的甲酯化溶液中共鉴定出26种化学成分,其中脂肪酸有23种,占总成分相对含量92.25%。金铁锁中脂肪酸的主要成分为棕榈酸甲酯(30.29%)、反油酸甲酯(18.53%)、反亚油酸甲酯(17.32%)、硬脂酸甲酯(4.4%)等。结论:所建立的金铁锁挥发油和脂肪酸化学成分GC⁃MS分析方法操作简单、迅速灵敏、准确度高,可为金铁锁质量评价提供参考。

关键词：金铁锁挥发油脂肪酸 GC⁃MS

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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十五种中药与吡嗪酰胺联合抗牛结核杆菌的体外实验

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实用药物与临床 2020年第8期23卷 709-711页

作者：谢宗会蒋昌河万成杰张春菁杨再昌贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的体外测定15种中药乙醇提取物与吡嗪酰胺的联合抗牛结核杆菌活性。方法采用热回流提取法制备15种中药材的醇提物,采用改良罗氏培养基绝对浓度法测定样本对牛结核杆菌的抑菌活性。结果吡嗪酰胺的最小抑菌浓度为120μg/ml,桑白皮、桂... 详细信息

目的体外测定15种中药乙醇提取物与吡嗪酰胺的联合抗牛结核杆菌活性。方法采用热回流提取法制备15种中药材的醇提物,采用改良罗氏培养基绝对浓度法测定样本对牛结核杆菌的抑菌活性。结果吡嗪酰胺的最小抑菌浓度为120μg/ml,桑白皮、桂枝、乌梅、茯苓、大黄、当归、柴胡、木香和莪术乙醇提取物分别与吡嗪酰胺存在联合抗牛结核杆菌作用,车前子、地黄、苦杏仁、京三棱、苍术和赤芍各自的乙醇提取物与吡嗪酰胺联用不存在联合抗牛结核杆菌作用。结论吡嗪酰胺是缩短结核治疗时间的关键药物,桑白皮、桂枝、乌梅等9种中药的乙醇提取物能增强吡嗪酰胺的抗结核杆菌作用,为研发抗结核药物提供了新的思路。

关键词：中药吡嗪酰胺牛结核杆菌协同作用

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大风艾药材中总黄酮和3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮含量测定

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中国民族民间医药 2020年第1期29卷 39-43页

作者：谭道鹏杜艺玫秦琳鲁艳柳张倩茹何芋岐遵义医科大学药学院贵州遵义563009 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵州贵阳550025

目的:测定大风艾药材中总黄酮和3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮的含量。方法:总黄酮含量采用分光光度法测定,于271 nm处测定;3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮含量采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AKZONOBEL Kromasil 100-5C1... 详细信息

目的:测定大风艾药材中总黄酮和3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮的含量。方法:总黄酮含量采用分光光度法测定,于271 nm处测定;3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮含量采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AKZONOBEL Kromasil 100-5C18(4.6×250 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.4%磷酸(B),梯度洗脱(0~10 min, 45%A;10~20 min, 80%A),流速为1 mL/min,检测波长为289 nm,柱温为30℃。结果:总黄酮线性范围为8.26~66.05μg/mL,R^2=0.9997,加样回收率为100.5%;3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮线性范围为2.06~825.6μg/mL,R^2=1,加样回收率为101.7%。结论:该方法可作为艾纳香的质量控制方法。

关键词：大风艾总黄酮含量测定

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基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分

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天然产物研究与开发 2019年第5期31卷 772-778页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Massly... 详细信息

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式。在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物。在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应。该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据。

关键词：白及有效部位肠灌流液 UPLC-Q-TOF/MS 血清胆汁

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