检索结果-内蒙古大学图书馆

中华肿瘤防治杂志 2018年第10期25卷 696-703页

作者：何思佳何志旭舒莉萍周志伟成都市妇女儿童中心医院小儿血液与肿瘤四川成都610091 贵州医科大学附属医院儿科省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550001 贵州医科大学干细胞研究中心贵州贵阳550001

目的达努塞替(Danu)是一类主要产生激酶抑制作用的吡咯-吡唑类化合物,能有效抑制在细胞有丝分裂中产生关键作用的极光激酶A和B。为了寻找新型靶向小分子药物治疗白血病,本研究探讨小分子丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂Danu对人白血病细胞的周... 详细信息

目的达努塞替(Danu)是一类主要产生激酶抑制作用的吡咯-吡唑类化合物,能有效抑制在细胞有丝分裂中产生关键作用的极光激酶A和B。为了寻找新型靶向小分子药物治疗白血病,本研究探讨小分子丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂Danu对人白血病细胞的周期阻滞、自噬和凋亡的影响及相关机制。方法采用MTT法检测Danu对人髓系白血病细胞株THP-1和红白血病细胞株K562的生长抑制作用;采用流式细胞术检测不同浓度药物处理组的细胞周期、凋亡及自噬情况;采用蛋白质印迹法检测细胞周期相关蛋白CDK1/CDC2、CDK2和Cyclin B1的表达情况,凋亡相关蛋白Bcl-xl、Bcl-2、Bax、c-Caspase-3及c-Caspase-9以及自噬相关蛋白p-PI3K、PI3K、p-Akt、Akt、p-mTOR、mTOR、Beclin 1、LC3Ⅰ和LC3Ⅱ的水平。结果 Danu显著抑制THP-1、K562细胞的活性,其中半数抑制浓度(IC_(50))值分别为26.89和32.51μmol/L;Danu可以诱导THP-1、K562细胞周期阻滞,其中THP-1细胞中Danu浓度梯度处理组细胞后G_2/M期百分率与对照组细胞(9.9%)相比增加至(31.3±2.1)%、(35.6±2.7)%、(39.1±1.5)%,F=108.5,P<0.01;K562细胞中G_2/M期百分率与对照组细胞(5.3%)相比分别增加至(5.8±3.6)%、(15.8±1.4)%、(45.1±4.2)%,F=112.1,P<0.01;Danu可抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导细胞自噬,其中,THP-1细胞中对照组自噬率为5.2%,而Danu浓度梯度处理后分别为(10.4±0.5)%、(16.1±1.7)%和(17.1±1.6)%,F=59.5,P<0.01。K562细胞中,细胞自噬率分别为(22.7±0.8)%、(23.0±2.6)%和(24.9±4.1)%,与对照组自噬率6.9%相比显著增高,F=30.17,P<0.01;Danu可以通过线粒体Caspase-3途径诱导细胞凋亡,其中THP-1细胞对照组总凋亡率为5.2%,而Danu浓度梯度处理总凋亡率分别为(10.4±0.5)%、(16.1±1.7)%和(17.1±1.6)%,F=11.8,P<0.001;而在K562细胞组中,与对照组(2.4%)相比,Danu浓度梯度处理总凋亡率分别为(11.3±1.8)%、(16.9±1.35)%、(18.4±2.4)%,F=31.6,P<0.01。结论 Danu可通过抑制极光激酶B有效抑制THP-1、K562细胞生长,同时诱导细胞周期阻滞、凋亡和自噬发生,可做为白血病治疗的靶向小分子抗肿瘤候选药物,为该药物在白血病治疗上的应用奠定重要的理论基础。

关键词：达努塞替白血病细胞周期细胞凋亡细胞自噬

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SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型的建立与鉴定

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郑州大学学报（医学版） 2018年第5期53卷 570-574页

作者：刘亭杨友辉刘香香冯瑾陈雅刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵航贵阳医院药剂科贵阳550009

目的:构建SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型并进行鉴定。方法:构建GV142-SLC22A12重组质粒,并优化质粒转染人胚肾细胞HEK293的条件。通过qRT-PCR和Western blot检测SLC-HEK293细胞中SLC22A12mRNA和h URAT1蛋白的表达情况,借助超高效液相... 详细信息

目的:构建SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型并进行鉴定。方法:构建GV142-SLC22A12重组质粒,并优化质粒转染人胚肾细胞HEK293的条件。通过qRT-PCR和Western blot检测SLC-HEK293细胞中SLC22A12mRNA和h URAT1蛋白的表达情况,借助超高效液相色谱-串联质谱法考察尿酸钠摄取能力。结果:HindⅢ和EcoRⅠ双酶切和测序验证显示GV142-SLC22A12质粒构建成功,最佳转染条件为2μg质粒,试剂(μL)∶质粒(μg)=3∶1。与HEK293细胞相比,SLC-HEK293细胞中SLC22A12 mRNA和h URAT1蛋白表达量上调(P<0.001);尿酸钠摄取能力更强(P<0.05)。结论:成功建立了SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型。

关键词： SLC22A12 HEK293 转染

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珠芽景天的化学成分研究

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中药材 2018年第6期41卷 1369-1371页

作者：姚成芬汪洋蒋礼马雪潘洁李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:... 详细信息

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、环橄榄树脂素(3)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、七叶内酯(5)、腺嘌呤(6)、原儿茶醛(7)、3-甲氧基没食子酸(8)、胸腺嘧啶脱氧核糖核苷(9)、胡萝卜苷(10)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物2、3、9为首次从景天属植物中分离得到。

关键词：珠芽景天化学成分分离鉴定

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动物药羊胆水质量标准研究

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中国药业 2019年第11期28卷 26-29页

作者：刘春花熊丹丹潘洁刘绍欢李勇军王爱民王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1... 详细信息

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1.0 mL/min,检测波长为192 nm,进样量为5μL,柱温为35℃。结果羊胆水药材的薄层色谱斑点清晰,与对照药材羊胆粉主斑点一致;总固体含量范围0.0461~0.0760 g/mL;胆酸在0.4225~6.7600 g/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9995);专属性、精密度、稳定性均良好;平均加样回收率为98.58%,RSD为1.43%(n=9);10批羊胆水药材中胆酸含量范围为7.537~19.660 g/L。结论该方法操作简单、准确、稳定、可靠,可为羊胆水的质量控制提供参考。

关键词：羊胆水薄层色谱法总固体胆酸高效液相色谱法质量控制

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耳叶牛皮消水溶性部位中一个新的生物碱苷

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中药材 2018年第12期41卷 2820-2822页

作者：彭潇吴莹莹张宝马雪孙佳王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:对耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分进行研究。方法:采用D-101大孔树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱层析等色谱方法进行分离和纯化,并运用NMR、HR-ESI-MS和理化性质鉴定化合物的结构。结果:从耳叶牛皮消的水溶性部位分离得到2个化合物... 详细信息

目的:对耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分进行研究。方法:采用D-101大孔树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱层析等色谱方法进行分离和纯化,并运用NMR、HR-ESI-MS和理化性质鉴定化合物的结构。结果:从耳叶牛皮消的水溶性部位分离得到2个化合物,分别鉴定为:6-[(β-D-吡喃木糖基)甲基]-3-羟基吡啶(1)、肉珊瑚苷元(2)。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从该植物中分离得到;化合物1对人慢性髓系白血病细胞(K562)及人前列腺癌细胞(PC3)表现出一定的抑制增殖活性。

关键词：耳叶牛皮消化学成分 6-[(β-D-吡喃木糖基)甲基]-3-羟基吡啶

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刺梨金银花速溶茶珍的制备及其对CCl_4诱导大鼠急性肝损伤的保护作用

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食品科技 2018年第10期43卷 135-140页

作者：向红霞张硕王洪凤孟小夏高秀丽贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵阳550025 贵州医科大学贵州省教育厅微生物与生化药学工程中心贵阳550025

目的:确定刺梨金银花速溶茶珍最佳提取工艺,研究刺梨金银花速溶茶珍对CCl_4诱导的大鼠急性肝损伤的保护作用。方法:以总浸膏得率、绿原酸以及总黄酮提取率作为提取工艺的考察指标,采用L_9(3~4)正交试验法,考察加水量、提取时间和提取次... 详细信息

目的:确定刺梨金银花速溶茶珍最佳提取工艺,研究刺梨金银花速溶茶珍对CCl_4诱导的大鼠急性肝损伤的保护作用。方法:以总浸膏得率、绿原酸以及总黄酮提取率作为提取工艺的考察指标,采用L_9(3~4)正交试验法,考察加水量、提取时间和提取次数对煎煮工艺的影响;将48只清洁级SD大鼠,随机分为6组(空白对照组、CCl_4肝损伤模型组、联苯双酯阳性药物组、刺梨金银花速溶茶珍高、中、低剂量组),用2%CCl_4花生油溶液制备急性肝损伤大鼠模型,并检测血清中碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、还原型谷胱甘肽(GSH)、总蛋白(TP)、丙二醛(MDA)、甘油三酯(TG)的含量。结果:最佳工艺为A3B1C2,即加18倍量的水、煎煮2次、每次煎煮1 h;与空白对照组比较,CCl_4肝损伤模型组大鼠血清中ALP和LDH活性明显升高,GSH、TP、MDA、TG的含量明显增加;与CCl_4肝损伤模型组比较,刺梨金银花速溶茶珍高、中、低剂量组均能显著降低CCl_4急性肝损伤大鼠血清中ALP、LDH的活性,降低GSH、TP、MDA、TG的含量。结论:优选得到的刺梨金银花速溶茶珍提取工艺稳定、可行;刺梨金银花速溶茶珍通过降低ALP、LDH活性及GSH、TP、MDA、TG的含量,对CCl_4造成的大鼠急性肝损伤具有显著的保护作用。

关键词：刺梨金银花速溶茶珍提取工艺绿原酸总黄酮保肝作用

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绿原酸对小鼠急性肺损伤的保护作用研究

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天然产物研究与开发 2018年第7期30卷 1214-1218,1251页

作者：郭静李敏杨毅张霖孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室药理与生物活性研究中心贵州省人民医院干医科贵阳550014

本文探讨了绿原酸对补体旁路激活致小鼠急性肺损伤的保护作用及可能的作用机制。将32只KM小鼠随机分为正常对照组、模型组、白藜芦醇组、绿原酸组,预防给药7 d后,用特异性补体旁路激活蛋白眼镜蛇毒因子(CVF)尾静脉注射复制小鼠急性肺损... 详细信息

本文探讨了绿原酸对补体旁路激活致小鼠急性肺损伤的保护作用及可能的作用机制。将32只KM小鼠随机分为正常对照组、模型组、白藜芦醇组、绿原酸组,预防给药7 d后,用特异性补体旁路激活蛋白眼镜蛇毒因子(CVF)尾静脉注射复制小鼠急性肺损伤模型。测定肺含水量、肺组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)活性、支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞数目和蛋白含量,ELISA法检测BALF和血清中白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、P选择素(P-selectin)和细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的含量,HE染色法观察肺组织病理形态学变化,免疫组化法测定肺组织中NF-κB p65的磷酸化水平。研究发现,绿原酸可以降低小鼠BALF中蛋白含量、炎性细胞数目、IL-6和TNF-α含量以及肺组织匀浆中MPO活性,并可显著降低血清中IL-6、TNF-α及P-selectin、ICAM-1水平;病理形态学显示绿原酸可以显著抑制炎性细胞浸润,免疫组化结果显示绿原酸可显著抑制小鼠NF-κB p65的磷酸化水平。以上结果说明绿原酸可明显减轻补体旁路激活诱导的小鼠急性肺损伤,其机制可能与抑制NF-κB p65的磷酸化及降低炎症反应程度有关。

关键词：绿原酸白藜芦醇补体旁路急性肺损伤眼镜蛇毒因子 NF-κB p65

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灯盏细辛和赤芍配伍组方对小鼠部分肝细胞色素P450亚型活性的影响及其机制分析

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中国实验方剂学杂志 2018年第13期24卷 124-130页

作者：刘亭刘香香陆定艳杨健吴琼王永林李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、... 详细信息

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、中、高剂量组（0.31,0.62,1.25 g·kg-1）。给药结束后,取各组小鼠肝脏制备微粒体,考察CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11的代谢活性;并提取肝组织总RNA和蛋白,实时荧光定量聚合酶链式反应法（Real-time PCR）和蛋白免疫印迹法（Western blot）考察辛芍组方对CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1,CYP3a11和孕烷X受体（PXR）mRNA及蛋白表达的影响;利用报告基因法考察辛芍组方对PXR的激活作用。结果：与正常组比较,辛芍组方可诱导CYP3a11酶活性,上调CYP3a11,PXR mRNA和蛋白水平,并具有PXR激活作用（P〈0.05,P〈0.01）;与模型组比较,辛芍中、高剂量组方能抑制CYP1a2酶活性（P〈0.05）,但对CYP1a2的mRNA水平和蛋白水平无明显影响;而辛芍组方对CYP2e1,CYP2d22的酶活性,mRNA水平和蛋白水平无明显影响。结论：辛芍组方具有CYP3a11活性诱导作用,该作用很可能与辛芍组方上调PXR表达并激活PXR从而促进CYP3a11表达有关;而其CYP1a2活性抑制作用机制与CYP1a2的表达调控无关,需要进一步研究。

关键词：灯盏细辛和赤芍配伍组方细胞色素P450 孕烷X受体机制

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杜仲内生青霉菌GZWMJZ-068次生代谢产物研究

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天然产物研究与开发 2018年第10期30卷 1721-1727页

作者：龚倩玉许言超左明星饶青周彦伶朱伟明林昌虎王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068,发酵产物用乙酸乙酯提取,经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化,得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合... 详细信息

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068,发酵产物用乙酸乙酯提取,经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化,得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合物的结构,即isochromophilones IV(1)、epi-isochromophilone III(2)、(2R,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(3)、(2S,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(4)、6-[1-羟基-(1S)-戊基]-4-甲氧基-(6S)-2H,5H-2-吡喃酮(5)、6-(1-羟戊基)-4-甲氧基-2-酮(6)、quinolactacins Al(7a)、quinolactacins A2(7b)、dihydrocitrinone(8)、dihydrocitrinin (9)、原儿茶酸(10)、儿茶酸(11)、5-甲基尿嘧啶(12)、尿嘧啶(13)、citrinal A(14)。对15个化合物进行了抑菌活性评价,化合物1和2对光滑念珠菌和金黄色葡萄球菌具有中等的抑制作用(MIC16-32μg/mL)。

关键词：杜仲内生真菌代谢产物抑菌活性

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辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

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中国实验方剂学杂志 2018年第19期24卷 92-98页

作者：周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20... 详细信息

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。

关键词：辛芍组方灯盏乙素灯盏甲素芍药苷组织分布

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