检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2019年第1期35卷 90-95页

作者：李娇郭静李敏孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州省人民医院干医科贵州贵阳550002

目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞... 详细信息

目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞,然后将细胞暴露在该激活产物中,采用ELISA方法检测细胞培养上清中可溶性黏附分子(ICAM-1、VCAM-1、E-selectin)和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;双萤光素酶报告基因检测试剂盒测定NF-κB核内转录活性。结果 HMEC受补体旁路激活产物刺激后,引起黏附分子和炎症介质的表达上调,以及NF-κB核内转录活性的上调。不同浓度的TMP对上述炎症反应相关指标的上调均有干预作用,且表现出剂量依赖性。结论 TMP对补体旁路特异激活HMEC炎症反应有明显的干预作用,其机制可能与抑制NF-κB的核内转录活性有关。

关键词：川穹嗪补体旁路激活 HMEC 炎症反应黏附分子炎症介质 NF-κB信号通路

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眼镜蛇毒中一个新的抗补体蛋白质的分离纯化和性质研究

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中国生物化学与分子生物学报 2019年第9期35卷 1013-1020页

作者：石磊崔昊杨付梅路青瑜李娇孙黔云贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州中医药大学第一附属医院药物临床试验机构贵阳550001

免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗... 详细信息

免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗补体活性追踪的指导下,采用蛋白质层析技术对眼镜蛇毒进行分离纯化;利用MALDI-TOF-MS、SDS-PAGE和葡聚糖凝胶过滤法测定目标蛋白质的纯度及分子量;等电聚焦凝胶电泳法测定其等电点;采用Edman降解法测定目标蛋白质的N-端氨基酸序列;测定目标蛋白质对补体经典途径和旁路途径的抑制活性以及可能的机制;采用MTT法和SRB法检测目标蛋白质对肿瘤细胞的杀伤作用;测定目标蛋白质对多种来源红细胞的溶血活性;采用KB平板扩散法检测抗菌活性。结果表明,通过SP Sephadex C-25阳离子交换层析和RP-HPLC C18反相层析,从中华眼镜蛇毒中分离纯化获得一个均一的抗补体蛋白质,将其命名为CTX-CI。还原性SDS-PAGE测得CTX-CI的表观分子量为12. 7 kD,凝胶过滤法测得分子量为9. 7 kD,MALDI-TOF-MS测得精确分子质量为7. 0 kD;变性条件下测得CTX-CI的等电点为9. 81;N-端氨基酸序列为LKCH。相关活性测定结果表明,CTX-CI能有效抑制人血清补体经典途径,其IC50为0. 046 g/L,但对补体旁路途径无明显抑制作用;机制研究表明,CTX-CI能抑制补体经典途径C3转化酶的形成。同时,CTX-CI对肿瘤细胞株A549、K562和MCF-7细胞表现出抑制作用,其IC50分别为0. 32 g/L、0. 58 g/L、0. 63 g/L;对豚鼠红细胞有轻微的溶血作用;能抑制枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌的生长。综上所述,本研究从中华眼镜蛇毒中分离纯化出一个新的抗补体蛋白质-CTXCI,其理化性质和生物学活性表明其属于细胞毒素,CTX-CI能明显抑制补体经典途径,其机制与抑制经典途径C3转化酶的形成有关。

关键词：眼镜蛇毒抗补体蛋白质补体细胞毒素 C3转化酶 CTX-CI

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SPME-GCMS结合AMDIS及Kováts保留指数分析山茶籽原油中风味物质

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食品科技 2019年第10期44卷 346-351页

作者：张明李春燕王道平胡华林胡恩明贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的... 详细信息

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的含量。结果表明:鉴定出85种挥发性成分,相对百分含量占总离子峰的91.65%,包含多种醛类、含氮化合物、醇类、酮类、酸类、酯类等种类化合物。

关键词： SPME AMDIS 保留指数山茶籽油风味物质

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EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展

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中国生物工程杂志 2019年第10期39卷 97-104页

作者：李文陈洁胡伟男漆亚云付毅红刘佳敏王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分... 详细信息

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂两大类,小分子抑制剂易导致EGFR出现突变而产生耐药现象,从而影响其临床应用。突变主要发生在酪氨酸激酶区域ATP结合位点附近,主要为19号外显子上的缺失突变,18号和21号外显子上的点突变。针对近几十年来国内外研究者对EGFR出现的耐药突变类型,及其与小分子抑制剂的相互作用方式进行综述,以期为后续EGFR靶点药物的研发提供参考。

关键词：表皮生长因子受体 EGFR小分子抑制剂耐药作用方式

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重点实验室服务平台建设与管理探讨

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广州化工 2020年第15期48卷 234-236页

作者：周美魏福晓万科王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

重点实验室是国家科技创新的源头,在应用基础研究、国家安全、经济发展等重要领域发挥着举足轻重的作用。大型科研仪器设备是重点实验室进行科学研究、高素质科学人才培养的物质保障。重点实验室普遍拥有较多高精尖仪器,而大型仪器设备... 详细信息

重点实验室是国家科技创新的源头,在应用基础研究、国家安全、经济发展等重要领域发挥着举足轻重的作用。大型科研仪器设备是重点实验室进行科学研究、高素质科学人才培养的物质保障。重点实验室普遍拥有较多高精尖仪器,而大型仪器设备的使用管理水平直接影响到科研成果及人才培养。本文探讨了如何培养高水平实验技术人员,加强大型仪器设备管理与维护,提高仪器利用率;并提出了相应的对策。

关键词：重点实验室建设大型仪器管理与维护

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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中国新药杂志 2019年第12期28卷 1523-1530页

作者：况安香卢苇曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成... 详细信息

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L;。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：藜芦酸马蹄金素衍生物合成抗乙肝病毒活性

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三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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中国药学杂志 2019年第13期54卷 1045-1053页

作者：崔晶卢苇邱净英曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 详细信息

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素衍生物合成三氟甲基抗HBV活性

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梧桐子挥发油的气相色谱-质谱分析

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 904-908页

作者：李林珍刘璐魏茜王道平杨小生李勇军贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学大学城医院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究梧桐子中的挥发性成分。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果:从梧桐子中共鉴定出80种化合物,占挥发油成分总峰面积的86.14... 详细信息

目的:研究梧桐子中的挥发性成分。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果:从梧桐子中共鉴定出80种化合物,占挥发油成分总峰面积的86.144%,主要含有酮类、萜类、萜烯类、烷烃、酯类、烯烃、醛类、呋喃类和醇类。结论:梧桐子挥发油中含有多种生物活性成分。

关键词：气相色谱-质谱法蒸馏梧桐子化合物挥发性成分

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5种植物精油抑菌活性及其化学成分研究

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植物保护 2020年第4期46卷 161-167页

作者：马秋章勇王照国段炼宋俊蓉刘务玲王春林杨华李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 广东省昆虫行为调控工程技术研究中心华南农业大学农学院广州510642 延安大学化学与化工学院延安716000

从植物精油中寻找新型抑菌剂是植物化学研究的一个方向。本试验提取了丁香、八角、孜然、薄荷和生姜5种药食兼用植物的精油,采用抑制菌丝生长法和96孔板法测试了5种精油对8种植物病原真菌和5种细菌的抑菌活性。结果表明5种植物精油对测... 详细信息

从植物精油中寻找新型抑菌剂是植物化学研究的一个方向。本试验提取了丁香、八角、孜然、薄荷和生姜5种药食兼用植物的精油,采用抑制菌丝生长法和96孔板法测试了5种精油对8种植物病原真菌和5种细菌的抑菌活性。结果表明5种植物精油对测试真菌有不同程度的抑制作用,丁香的抑制作用最强,对梨黑星病菌的抑制作用最强,其IC 50为93.44 mg/L;5种植物精油对测试细菌的抑菌作用较弱,孜然和生姜精油对青枯菌的抑制最强,最小抑菌浓度(MIC)也仅为125 mg/L。采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析了各精油的主要化学成分,八角主要成分为茴香脑(53.16%),薄荷主要成分为长叶薄荷酮(15.85%),丁香主要成分为丁子香酚(82.68%),生姜主要成分为香叶醛(16.80%),孜然主要成分为茴香甲醛(46.06%)。本研究结果表明丁香具有开发为新型植物源抑菌剂的潜力。

关键词：植物精油抑菌活性化学成分

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1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

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2021第二十一届全国波谱学学术年会

作者：梁光焰姜阳明夏宇王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

刺梨（Rosa roxbunghii）为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C...

刺梨（Rosa roxbunghii）为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C（Vc）含量显著,有"维C之王"的美誉。现如今食品安全重要问题备受关注,如何结合现代分析手段建立更高效、准确的检测方法也越来越迫切。目前对Vc的含量测定多采用高效液相法,但Vc极性较大,在溶液状态下不稳定、易降解,对分离造成一定的难度;

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