检索结果-内蒙古大学图书馆

江苏大学学报（医学版） 2021年第1期31卷 44-50页

作者：胡贺佳陈艳王爱民王永林巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 遵义市产品质量检验检测院贵州遵义563000

目的:微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在... 详细信息

目的:微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在机体吸收、分布、代谢、排泄的过程,在药动学及药动学药效学(PK-PD)结合模型的研究中被广泛应用。本文对微透析技术在药动学及PK-PD研究中的应用进行综述,以期为药物的体内过程、作用机制以及靶向性研究提供参考。

关键词：微透析技术活体取样药动学药动学药效学(PK-PD)

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ICG磁性PLGA纳米粒的制备及其在小鼠体内的脑靶向作用

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 887-893页

作者：杨畅马广龙张俊朗 Wafa Al-jamal 李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贝尔法斯特女王大学药学院北爱尔兰贝尔法斯特BT97BL 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采... 详细信息

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采用激光粒度分析仪检测其粒径、聚合物分散性指数(PDI)及Zeta电位分布,采用透射电镜观察其外貌和粒径大小,采用紫外可见吸收光谱法和原子吸收分光光度法测定ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率和载药量;取NOD/SCID gamma(NSG)小鼠4只,其中头部放置和不放置磁铁各2只,同时尾静脉注射ICG磁性PLGA纳米粒后,采用小动物荧光成像仪观察活体及取脑前后活体动物、离体脑部的荧光成像,并利用系统自带的分子成像软件对离体脑部的近红外荧光进行定量分析。结果:本实验制备得到球形ICG磁性PLGA纳米粒,粒径为(172.77±2.14)nm,PDI为(0.225±0.015),Zeta电位为(-4.18±0.67)m V,ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率分别为61.8%和40.1%,载药量分别为0.165%和0.042%;小动物活体荧光成像仪结果显示,ICG磁性PLGA纳米粒在磁场作用1 h后向NSG小鼠头部聚集;取脑部组织定量分析结果表明,经磁场作用的ICG磁性PLGA纳米粒在NSG小鼠头部的荧光强度约为无磁场作用NSG小鼠的1.2倍。结论:成功制备得到符合动物实验要求的球形ICG磁性PLGA纳米粒,且在磁场作用下具有一定的脑靶向作用。

关键词：纳米粒吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁靶向脑靶向小动物活体成像

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骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制

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贵州医科大学学报 2022年第6期47卷 635-639页

作者：唐银彤杨健李靖王永林李勇军杨畅孙佳刘春花刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省食品药品检验所保健食品化妆品检测室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组... 详细信息

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组家兔构建左侧桡骨骨折模型后、按体质量10 mL/kg灌胃相应药物,对照组灌胃蒸馏水,连续30 d;末次灌胃结束后,取各组家兔心脏血检测碱性磷酸酶(ALP)、钙(Ca)、磷(P)的含量,检测血液流变学参数(全血低切黏度、全血中切黏度、全血高切黏度、血浆黏度、红细胞压积及血沉);处死各组家兔,取左侧桡骨骨折部位切片,苏木精-伊红染色(HE)法观察组织学特征。结果与模型组家兔比较,酢浆草、芭蕉根组家兔ALP水平明显增高(P<0.01),酢浆草组和芭蕉根组家兔全血中切、高切黏度降低(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,酢浆草组和芭蕉根组家兔骨折部位可见大量纤维组织、成骨细胞,断端和骨膜下出现较多类骨质。结论骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根可促进家兔骨折愈合,其机制可能与上调ALP、降低血液黏度及改善血液流变性有关。

关键词：骨折愈合碱性磷酸酶血液黏度骨康胶囊酢浆草芭蕉根血液流变性

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骨康胶囊对SaOS-2人成骨样细胞增殖、分化及矿化的影响

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贵州医科大学学报 2018年第5期43卷 517-521页

作者：杨健陆定艳彭潇董莉沈艳珍李勇军席晓岚刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州修文550200

目的:研究骨康胶囊对体外培养的SaOS-2成骨肉瘤细胞增殖、分化及矿化的影响。方法:培养成骨肉瘤细胞SaOS-2,设立对照组、不同浓度的骨康胶囊组(生药浓度为1、10、100、200、400、800 mg/L)及维生素D3组,采用MTT法检测SaOS-2细胞增殖能力... 详细信息

目的:研究骨康胶囊对体外培养的SaOS-2成骨肉瘤细胞增殖、分化及矿化的影响。方法:培养成骨肉瘤细胞SaOS-2,设立对照组、不同浓度的骨康胶囊组(生药浓度为1、10、100、200、400、800 mg/L)及维生素D3组,采用MTT法检测SaOS-2细胞增殖能力;选择10、100及200 mg/L骨康胶囊浓度处理SaOS-2细胞,对-硝基苯磷酸盐法(PNPP法)检测SaOS-2细胞碱性磷酸酶(ALP)活性,ELISA法检测SaOS-2细胞骨钙素(OTC)和钙离子(Ca^(2+))分泌能力,采用细胞钙茜素红染色法对成骨细胞进行染色、观察SaOS-2细胞矿化能力。结果:与对照组相比,骨康胶囊在体外可以显著促进成骨肉瘤细胞的增殖(P<0.01),当骨康胶囊浓度为200 mg/L时作用最大,此后随着骨康胶囊浓度增大对SaOS-2细胞增殖的促进作用有明显减弱的趋势;在10、100、200 mg/L浓度范围内,骨康胶囊剂量依赖性地增加SaOS-2细胞ALP活性、促进OTC和Ca^(2+)的分泌及细胞矿化结节形成(P<0.05或P<0.01)。结论:骨康胶囊对体外培养的SaOS-2细胞的增殖、分化和矿化有明显的促进作用。

关键词：骨质疏松症骨康胶囊成骨肉瘤细胞增殖分化矿化碱性磷酸酶细胞骨钙素

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不同来源、不同炮制方法的补骨脂对成骨细胞SaOS-2骨形成功能的影响

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海南医学 2018年第15期29卷 2140-2143页

目的研究不同来源、不同炮制方法的补骨脂对成骨细胞SaOS-2骨形成功能的影响。方法实验分为补骨脂给药组和对照组,体外培养SaOS-2细胞,给药组分别给予不同批次、不同炮制方法的补骨脂(100 mg/L),四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)检测成骨细... 详细信息

目的研究不同来源、不同炮制方法的补骨脂对成骨细胞SaOS-2骨形成功能的影响。方法实验分为补骨脂给药组和对照组,体外培养SaOS-2细胞,给药组分别给予不同批次、不同炮制方法的补骨脂(100 mg/L),四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)检测成骨细胞的增殖;PNPP法测定碱性磷酸酶(ALP)活性;酶联免疫吸附测定法(ELISA法)检测成骨细胞骨钙素(OTC)及Ca2+含量;茜素红染色法检测细胞矿化结节数。结果与对照组比较,不同来源的补骨脂均能显著促进SaOS-2细胞增殖、分化及矿化,差异均有统计学意义(P<0.05);酒制补骨脂、清炒补骨脂、雷公补骨脂、盐炙补骨脂及补骨脂生品各组的细胞增殖率依次为(118.01±0.38)%、(118.00±0.76)%、(121.01±0.88)%、(120.21±0.78)%、(117.21±0.78)%,ALP活性分别为(909.52±33.44)U/g、(915.45±23.04)U/g、(927.89±23.29)U/g、(938.52±23.94)U/g、(900.52±23.94)U/g,Ca2+的分泌分别为(182.79±5.72)mg/L、(183.74±6.01)mg/L、(185.89±7.23)mg/L、(187.79±6.01)mg/L、(180.79±6.01)mg/L,OTC的分泌分别为(15.41±0.77)μg/L、(15.42±0.56)μg/L、(15.40±0.68)μg/L、(15.58±0.68)μg/L、(15.41±0.68)μg/L,细胞矿化结节数依次为(10.52±0.77)个、(10.55±0.65)个、(10.59±0.47)个、(10.74±0.77)个、(10.50±0.77)个,以上各指标与对照组[(100.00±0.53)%、(411.62±15.46)U/g、(25.25±1.47)mg/L、(11.41±0.63)μg/L、(4.20±0.60)个]相比,差异均有统计学意义(P<0.05)。雷公补骨脂和盐炙补骨脂的细胞增殖率分别为(121.01±0.88)%、(120.21±0.78)%,明显高于补骨脂生品的(117.21±0.78)%,差异均有显著统计学意义(P<0.01);盐炙补骨脂与补骨脂生品的ALP活性[(938.52±23.94)U/g vs(900.52±23.94)U/g]相比,差异有统计学意义(P<0.05)。结论补骨脂药材的来源对其促成骨细胞骨形成的作用无明显影响;补骨脂药材经炮制后促进成骨细胞骨形成的作用较生品更优。

关键词：补骨脂炮制方法不同来源成骨细胞骨形成

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一种黄酮糖苷类化合物的快速合成及其活性研究

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中南药学 2020年第4期18卷 531-535页

作者：赵杰曾晓萍孟雪玲梁光义徐必学贵州中医药大学贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

目的建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3',4'-位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成... 详细信息

目的建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3',4'-位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成一系列黄酮糖苷类目标化合物,并对其进行生物活性评价。结果合成了5个黄酮糖苷衍生物(4a、4b、5a、5b和6),其中4b、5a、5b和6在浓度为1×10^-5 mol·L^-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(23.49±9.98)%、(31.62±4.06)%、(14.08±4.18)%、(34.87±1.57)%。结论建立了一种黄酮糖苷衍生物的快速合成方法,部分合成的黄酮糖苷类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性,值得深入研究。

关键词：黄酮糖苷衍生物合成 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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四氧化三铁纳米颗粒的稳定性及释药机制研究

四氧化三铁纳米颗粒的稳定性及释药机制研究

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中国药理学会分析药理学专业委员会成立大会、第三届全国分析药理学学术大会暨贵州省药学会药学青年专业委员会成立大会

作者：赵青王爱民杨畅贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室

目的:对自制的聚乙二醇（PEG）修饰的四氧化三铁（FeO）纳米颗粒的物理化学稳定性和释药机制进行研究,并对FeO纳米颗粒的光热效应性质进行验证。方法:通过透射电镜和激光粒度分析仪测定不同时间点FeO纳米颗粒的粒径和Zeta电位考察其常... 详细信息

目的:对自制的聚乙二醇（PEG）修饰的四氧化三铁（FeO）纳米颗粒的物理化学稳定性和释药机制进行研究,并对FeO纳米颗粒的光热效应性质进行验证。方法:通过透射电镜和激光粒度分析仪测定不同时间点FeO纳米颗粒的粒径和Zeta电位考察其常温下物理化学稳定性;利用超声搅拌法制备分别负载盐酸阿霉素,灯盏乙素,5-氟尿嘧啶三种不同类型药物的FeO纳米颗粒,并采用透析法对装载三种不同药物的FeO纳米颗粒的释药能力进行研究,绘制FeO纳米颗粒的体外药物释放曲线,再应用不同的数学模型对其释药数据进行拟合,从而阐释Fe3O4纳米颗粒可能的释药机制。最后在不同温度下考察FeO纳米颗粒的体外释放度,进而验证其光热效应性质。结果:常温下FeO纳米颗粒粒径在20-30nm之间,Zeta电位为-38.5mV;FeO纳米颗粒负载水溶性药物5-氟尿嘧啶时与五种模型的拟合度均不高,负载盐酸阿霉素时与零级方程的拟合度最高,可考虑有一定是控释效果。而负载灯盏乙素时与零级方程Hixson-Crowell方程的拟合度均达到0.9967,且通过进行机制验证的Ritger-Peppas方程指出,FeO纳米颗粒装载亲水性药物时释药机制为简单的扩散,而装载疏水性药物时很有可能主要通过溶蚀机制进行零级控制释放。且随着温度的升高,FeO纳米颗粒的释药能力逐渐增加。结论:FeO纳米颗粒适合用作疏水性药物的载体,以提高疏水性药物的生物相容性,为难溶性药物的新剂型研究开发奠定了实验基础。

关键词：四氧化三铁纳米颗粒稳定性释药机制

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动物药羊胆水质量标准研究

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中国药业 2019年第11期28卷 26-29页

作者：刘春花熊丹丹潘洁刘绍欢李勇军王爱民王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1... 详细信息

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1.0 mL/min,检测波长为192 nm,进样量为5μL,柱温为35℃。结果羊胆水药材的薄层色谱斑点清晰,与对照药材羊胆粉主斑点一致;总固体含量范围0.0461~0.0760 g/mL;胆酸在0.4225~6.7600 g/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9995);专属性、精密度、稳定性均良好;平均加样回收率为98.58%,RSD为1.43%(n=9);10批羊胆水药材中胆酸含量范围为7.537~19.660 g/L。结论该方法操作简单、准确、稳定、可靠,可为羊胆水的质量控制提供参考。

关键词：羊胆水薄层色谱法总固体胆酸高效液相色谱法质量控制

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黔产五种卷柏黄酮含量测定及其对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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山地农业生物学报 2021年第1期40卷 36-42页

作者：晏英王丹陈洁唐攀陈文章廖伟科杨小生贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进... 详细信息

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进行活性测试。不同卷柏中总黄酮含量在1.48%~2.67%之间,穗花杉双黄酮含量在0.49%~0.93%之间,活性部位的总黄酮含量在9.14%~16.46%之间,穗花杉双黄酮含量在2.26%~4.74%之间。卷柏活性部位的α-葡萄糖苷酶活性为:垫状卷柏IC_(50)6.56μg/mL;疏叶卷柏IC_(50)4.47μg/mL;兖州卷柏IC_(50)4.41μg/mL;剑叶卷柏IC_(50)4.23μg/mL;块茎卷柏IC_(50)3.12μg/mL,均明显强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)76.82μg/mL)。总黄酮和穗花杉双黄酮含量在不同品种间存在差异,其中对α-葡萄糖苷酶抑制作用和黄酮含量呈量效关系,且具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

关键词：卷柏总黄酮穗花杉双黄酮 α-葡萄糖苷酶抑制作用

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垫状卷柏和夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

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山地农业生物学报 2022年第5期41卷 35-42页

作者：晏英王丹张雄彭明友鄢小燕徐冉李毅杨小生贵州医科大学药学院/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:... 详细信息

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:垫状卷柏植物95%乙醇提物的乙酸乙酯萃取物和夏枯草水提物的大孔树脂70%乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用(IC _(50)分别为8.17μg/mL和2.05μg/mL)显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖。动力学研究表明,垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合I型竞争性抑制。两者单用或联合用药的α-葡萄糖苷酶抑制活性,用抑制浓度的分数之值(SFIC)及等效剂量分析方法评价联合用药的作用性质,结果显示联合用药时其SFIC值均小于或等于1,表明两者组合物对抑制α-葡萄糖苷酶活性具有协同增效的作用。本研究首次报道具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物,明确垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型,为合理开发垫状卷柏和夏枯草提供理论依据。

关键词：垫状卷柏夏枯草 α-葡萄糖苷酶酶促反应动力学竞争性抑制

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