检索结果-内蒙古大学图书馆

贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1128-1136页

作者：杨畅刘东辉宋菲王永林李勇军兰燕宇陈一飞刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 上海药品评审核查中心上海201203

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清... 详细信息

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清,同时收集大鼠原代肝细胞进行培养,将培养的细胞分为对照组和羊耳菊含药血清组,羊耳菊含药血清组分别加入含有0.5%、1%、2%、5%、10%体积比含药血清、对照组加入相同比例的空白血清;分别作用24 h和48 h后,提取各组总RNA和蛋白,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和免疫印迹(Western blot)方法考察不同培养时间和不同浓度下羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2表达的影响。结果:羊耳菊含药血清作用24 h,显著上调CYP1A2、CYP2E1和CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.01);作用48 h时,羊耳菊含药血清上调CYP2C19的mRNA和蛋白表达水平,下调CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.05),但24 h和48 h两个时间点的含药血清对CYP2D4的表达水平没有影响(P>0.05)。结论:羊耳菊可影响大鼠原代肝细胞中P450酶(CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A2)的表达,且该作用与其作用浓度和时间有关。

关键词：大鼠原代肝细胞细胞色素P450 荧光定量聚合酶链式反应免疫印迹羊耳菊含药血清

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Caco-2细胞模型中头花蓼提取液对左氧氟沙星吸收的影响

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中国药业 2022年第8期31卷 37-42页

作者：蒙文莎袁丽王朴郑林巩仔鹏李月婷王爱民黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室·药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨Caco-2细胞模型中头花蓼提取液对左氧氟沙星吸收的影响。方法取直肠腺癌Caco-2细胞,培养至屏障模型形成。以0.5,1.0,2.0,4.0,8.0,16.0 mg/mL的头花蓼提取液和5,10,20,40,80,160,320,640µmol/mL左氧氟沙星溶液分别作用Caco-... 详细信息

目的探讨Caco-2细胞模型中头花蓼提取液对左氧氟沙星吸收的影响。方法取直肠腺癌Caco-2细胞,培养至屏障模型形成。以0.5,1.0,2.0,4.0,8.0,16.0 mg/mL的头花蓼提取液和5,10,20,40,80,160,320,640µmol/mL左氧氟沙星溶液分别作用Caco-2细胞24 h,采用细胞增殖检测法检测细胞活力。以筛选出的上述2种药液最大安全浓度分别及同时作用于Caco-2细胞1 h,采用超高效液相色谱串联质谱法检测细胞中头花蓼提取液所含没食子酸、原儿茶酸及左氧氟沙星的含量。结果头花蓼提取液和左氧氟沙星的最大安全浓度分别为1 mg/mL和160µmol/mL。两药合用时左氧氟沙星的细胞摄取量为(3.903±0.394)µg/g,显著少于其单用时的(5.895±0.663)µg/g(P<0.01);两药合用时没食子酸和原儿茶酸细胞摄取量分别为(0.076±0.015)µg/g和(0.060±0.008)µg/g,分别少于两药单用时的(0.094±0.022)µg/g和(0.074±0.018)µg/g,但无显著差异(P>0.05)。结论头花蓼提取液能显著减少左氧氟沙星在Caco-2细胞中的吸收,而左氧氟沙星对头花蓼提取液的吸收无显著影响。

关键词： Caco-2细胞超高效液相色谱串联质谱法头花蓼提取液左氧氟沙星吸收

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稳定表达细胞色素P4502B6的Flp-In^(TM)CHO细胞系的建立及鉴定

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贵州医科大学学报 2024年第10期49卷 1435-1439,1446页

作者：李靖陆定艳陈帅帅孙佳郑林李勇军刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 万山区人民医院药剂科贵州铜仁554200 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的构建稳定表达细胞色素P4502B6(CYP2B6)的Flp-In^(TM)CHO细胞系。方法将Flp-In^(TM)CHO细胞分为Flp-In^(TM)CHO组、Flp-In^(TM)CHO空载体组及Flp-In^(TM)CHO-CYP2B6组,通过Lipofectamine2000转染试剂,分别将pcDNA5/FRT空质粒和pcDNA5/FRT-CYP2B6重组质粒转染至Flp-In^(TM)CHO空载体组细胞和Flp-In^(TM)CHO-CYP2B6组细胞中,利用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、蛋白免疫印迹(Western blot)及荧光素酶实验检测转染细胞中CYP2B6 mRNA水平、蛋白表达水平及活性,用四氮唑盐(MTS)测定转染CYP2B6的Flp-In^(TM)CHO细胞对环磷酰胺的毒性敏感性。结果与Flp-In^(TM)CHO组和Flp-In^(TM)CHO空载体组相比,Flp-In^(TM)CHO-CYP2B6组细胞中CYP2B6的mRNA和蛋白表达水平显著升高(P<0.01)、酶活性显著增加(P<0.001),对环磷酰胺的毒性敏感度显著增加(P<0.001)。结论成功构建稳定表达CYP2B6的Flp-In^(TM)CHO细胞系,为研究药物代谢和筛选毒性药物提供工具。

关键词：细胞色素P4502B6 稳定表达酶活性环磷酰胺 Flp-In^(TM)CHO细胞系

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金铁锁的药学研究进展

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中国药师 2021年第12期24卷 2231-2237页

作者：周祖英晏婷郑林王爱民李勇军蒲健黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州益佰制药股份有限公司

金铁锁是石竹科植物金铁锁的干燥根,是我国西南地区民间常用草药,含有挥发油类、三萜皂苷类等多种化学成分,具有抑菌、抗炎、镇痛、抗氧化等多种药理活性,同时也具有一定的毒性。本文在广泛检索文献基础上对金铁锁植物的化学成分、药理... 详细信息

金铁锁是石竹科植物金铁锁的干燥根,是我国西南地区民间常用草药,含有挥发油类、三萜皂苷类等多种化学成分,具有抑菌、抗炎、镇痛、抗氧化等多种药理活性,同时也具有一定的毒性。本文在广泛检索文献基础上对金铁锁植物的化学成分、药理作用、质量控制、现代临床应用和开发利用研究进几个方面进行综述,为金铁锁资源的合理利用提供参考。

关键词：金铁锁化学成分药理作用质量控制现代临床应用开发利用

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吡非尼酮联合阿霉素对小鼠H22移植瘤的协同抗肿瘤作用

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贵州医科大学学报 2022年第3期47卷 255-261页

作者：张帅朱晓青王艳丽程枝梅李勇军陆苑贵州医科大学附属医院介入科贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的观察吡非尼酮(PFD)联合阿霉素(DOX)对小鼠H22肝癌移植瘤的协同抗肿瘤作用并探讨可能的作用机制。方法雄性H22移植瘤模型小鼠40只随机均分为4组,对照组(生理盐水0.25 mL/d)、PFD+DOX末次组[PFD 200 mg/(kg·d),最后一天给DOX]、... 详细信息

目的观察吡非尼酮(PFD)联合阿霉素(DOX)对小鼠H22肝癌移植瘤的协同抗肿瘤作用并探讨可能的作用机制。方法雄性H22移植瘤模型小鼠40只随机均分为4组,对照组(生理盐水0.25 mL/d)、PFD+DOX末次组[PFD 200 mg/(kg·d),最后一天给DOX]、DOX组(DOX 2.5 mg/kg)、PFD+多次DOX组[PFD 200 mg/(kg·d),隔日在PFD 200 mg/kg给药1 h后给予DOX 2.5 mg/kg],连续15 d;给药周期内隔天称量体重,测量瘤体体积并绘制肿瘤的生长曲线;试验结束后处死小鼠,剥离肿瘤组织并称重,计算抑瘤率和PFD+DOX联用相互作用指数Q值,HE染色法观察各组小鼠H22实体瘤细胞形态,UPLC-MS/MS法测定各组小鼠血浆、肿瘤、心、肝、肾组织中的DOX和阿霉素醇(DOXol)的浓度。结果PFD+DOX联用Q值为1.47,提示PFD与DOX联用对抑制肿瘤的生长有协同作用;PFD+多次DOX组与DOX组比较,脾脏指数显著上升(P<0.01);与对照组比较,PFD+多次DOX组的肿瘤组织出现大面积空隙,呈现片状坏死或消融现象比DOX组更加明显;与PFD+末次DOX组相比,DOX组血清及各组织中DOX的累积含量显著升高(P<0.01),肿瘤、心、肝、肾及肺组织中DOXol的累积含量显著升高(P<0.01),但在血清中未测到DOXol;与DOX组相比,PFD+多次DOX组肿瘤中DOX和DOXol的浓度增加(P<0.05),可降低心脏组织中DOXol的浓度(P<0.05)。结论PFD与DOX联合应用,对H22移植瘤小鼠有抗肿瘤协同作用,其机制可能与PFD增加肿瘤组织中DOX及DOXol浓度有关。

关键词：吡非尼酮阿霉素抗肿瘤作用协同作用组织分布

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丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响

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贵州医科大学学报 2023年第11期48卷 1315-1322页

作者：孙佳李容勾健潘文琪陆苑刘春花黄勇刘亭贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学临床医学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的研究丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血(AMI)大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响。方法通过大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素复制AMI模型,尾静脉注射参芎葡萄糖注射液(SGI组)、丹参注射液(DGI组)以及川芎嗪注射液(LGI组)后,收集不同时间... 详细信息

目的研究丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血(AMI)大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响。方法通过大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素复制AMI模型,尾静脉注射参芎葡萄糖注射液(SGI组)、丹参注射液(DGI组)以及川芎嗪注射液(LGI组)后,收集不同时间段的尿液、粪便,UPLC-MS/MS法测定丹参素、川芎嗪的含量;Western blot检测各组大鼠肝脏中尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A6(UGT1A6)酶的表达情况。结果丹参素主要经尿液排泄,在尿液中的累积排泄率为31.35%~33.27%,在粪便中的累计排泄率为4.52%~6.08%;川芎嗪在尿液、粪便中的累积排泄率较低,均不足1%;与DGI组相比,SGI组中UGT1A1和UGT1A6的表达增加(P<0.05,P<0.01);与LGI组相比,SGI组中UGT1A6的表达显著增加(P<0.001)。结论配伍后介导川芎嗪Ⅱ相代谢的UGT1A1和UGT1A6酶表达升高,使川芎嗪的原型排泄量降低。

关键词：参芎葡萄糖注射液配伍急性心肌缺血排泄差异 Ⅱ相代谢酶

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紫金龙抗炎活性成分的筛选

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海南医学 2018年第13期29卷 1849-1853页

作者：宋菲杨健刘香香王爱民兰燕宇李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组... 详细信息

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组分(AVMHC)、氯仿-甲醇组分(AVTMC)和氯仿组分(AVTC)抗炎活性,筛选出抗炎有效组分,并从抗炎有效组分中筛选紫金龙的抗炎活性成分。结果除AVHC外,其余各组分均下调了LPS处理后RAW264.7细胞的NO和TNF-α释放量(P<0.05),其中AVTMC的抑制作用最强;从AVTMC中分离到的单体化合物中,Vilmorinine、Vilmorrianine D、Talatisamine和8-deacetyl-yunaconitine等化合物具有降低NO与TNF-α释放量的作用,且8-deacetyl-yunaconitine活性最强。结论 AVTMC是紫金龙抗炎主要有效组分,且从中筛选到4种抗炎活性成分。本研究为该药材的深入开发和质量控制提供了实验依据。

关键词：紫金龙组分抗炎活性脂肪酶药效物质

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白茄根中绿原酸的含量测定

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安徽农业科学 2018年第25期46卷 164-167,175页

作者：刘亭李梅胡贺佳孙佳李莹陈艳陈亭亭刘帆刘春花张旭王永林王爱民李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的... 详细信息

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的专属性、线性关系、精密度、准确度和耐用性均符合要求,并成功用于3个批次不同产地白茄根中绿原酸的含量测定,其中绿原酸的含量为0.026%~0.031%。[结论]该方法准确,可用于白茄根的质量控制。

关键词：白茄根绿原酸含量测定方法学

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隔山消水溶性部位对阿托品抑制小鼠胃肠功能的影响

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贵州医科大学学报 2018年第11期43卷 1252-1255页

作者：刘亭杨淑婷黎娜潘洁陆苑李勇军钟民宽孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多... 详细信息

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多潘立酮混悬液,隔山消低、中、高组灌胃分别给予0. 18、0. 36及0. 72 g/kg隔山消水溶性部位提取物混悬液,空白组和模型组均给予生理盐水,连续给药4 d,每天2次;末次给药30 min后,除空白组外其余5组小鼠均腹腔注射硫酸阿托品建立胃肠功能障碍模型(0. 5 mg/kg),取血、取胃及小肠组织,采用酚红测定各组胃排空率、小肠推进率,同时检测血清中胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)、血管活性肠肽(VIP)的含量。结果:与模型组相比,隔山消水溶性部位低、中、高剂量组胃排空率和小肠推进率均显著提高(P<0. 01),其中中剂量组与多潘立酮组相当;胃肠激素水平测定结果表明隔山消水溶性部位中、高剂量组显著提高了模型小鼠的MTL、GAS含量(P <0. 05或P <0. 01),降低了VIP含量(P <0. 05)。结论:隔山消水溶性部位提取物能促进小鼠胃排空和肠推进,其机制可能与促进胃肠道MTL及GAS的释放和抑制VIP的释放有关。

关键词：隔山消水溶性部位胃排空肠推进胃动素胃泌素血管活性肠肽

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槲皮素抑制人肝癌细胞HepG2的体内外活性研究

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安徽医药 2019年第11期23卷 2136-2141页

作者：周孟廖祥明王珊巩仔鹏张荣红贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指... 详细信息

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指数。结果Qu作用HepG2细胞24、48和72h的IC50分别为110.50,63.73和46.38μmol/L;12.5,25和50mg/kg的Qu都能显著抑制裸鼠皮下移植瘤的生长,且呈浓度依赖性;其中50mg/kg的Qu对人肝癌HepG2细胞裸鼠皮下肿瘤模型的抑瘤率为46.65%,差异有统计学意义(P<0.05),相对肿瘤增殖率为46.68%。同时Qu还会导致约20.17%的体内肿瘤细胞发生凋亡,且几乎无毒性,表现出良好的抑瘤效果。结论Qu能较为显著的抑制体内外HepG2肝癌细胞的增殖并会导致其发生凋亡,且由于极低的毒性及在自然界的广泛分布,使Qu成为新型抗肝癌药物开发的重要资源。

关键词：槲皮素肝癌 HepG2细胞抗肿瘤活性细胞凋亡

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