检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2024年第17期49卷 4695-4701页

作者：龙楚仪李齐激周浪胡占兴杨娟贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳561113 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分... 详细信息

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分别鉴定为viburnumide A(1)、维生素E(2)、α-香树脂醇(3)、α-托可醌(4)、narjatamanin B(5)、咖啡酸乙酯(6)、柚皮素(7)、芹菜素(8)、ethylβ-D-ribo-hex-3-ulopyranoside(9)、反式对羟基肉桂酸(10)、穗花杉双黄酮(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、鄂西香茶菜苷(14)、熊果酸(15)、2α-羟基齐墩果酸(16)。其中化合物1为新化合物,化合物2~16均为首次从羊屎条中分离得到。化合物11的α-葡萄糖苷酶抑制作用(IC50为4.0μmol·L^(-1))与阳性对照阿卡波糖(IC50为2.3μmol·L^(-1))相当。

关键词：羊屎条化学成分 viburnumide A α-葡萄糖苷酶抑制活性

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N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2024年第15期59卷 1375-1383页

作者：代兴程莎陈明秀余佳骆衡徐广灿徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳561113

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(... 详细信息

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)对其进行结构表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)和宫颈癌细胞(HeLa)4种肿瘤细胞株的生长抑制活性,并对高活性化合物8b作了靶点预测。结果活性测试结果显示,化合物8b和8c都显示出良好的抗增殖活性,特别是化合物8b,对PC3、LNCaP和K562细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.51、4.51和8.49μmol·L^(-1);分子对接结果显示,莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶1(provirus integration in maloney murine leukemia virus kinase-1,PIM-1)蛋白可能是8b的潜在作用靶点。结论含哌嗪结构的芳氨基喹唑啉化合物8b值得深入研究。

关键词：芳氨基喹唑啉合成抗肿瘤活性噻唑蓝法三氟甲基

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阿胶化学成分和药理作用及质量控制研究进展

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中国新药杂志 2023年第8期32卷 806-816页

作者：杨帅鲁婷婷周祖英迟明艳巩仔鹏李月婷郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳... 详细信息

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳、保护肺损伤、延缓衰老、治疗妇科疾病等多种药理作用。由于阿胶的养血滋补功效，其年产量逐年飙升，在国内外市场享有较高的知名度。本文通过查阅国内外相关文献资料，从阿胶的化学成分、药理作用及质量控制3个方面对阿胶进行综述，以期为阿胶的进一步开发和利用提供参考和启发。

关键词：阿胶化学成分药理作用质量控制

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扁刺峨眉蔷薇化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

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中草药 2024年第3期55卷 720-729页

作者：付茂杜彩霞陈俊磊倪铭李欢阳苑春茂杨珏黄烈军顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis ***全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化... 详细信息

目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis ***全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性。结果从扁刺峨眉蔷薇75%甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3′-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6′-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21)。酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40μmol/L时,化合物1~3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸。在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.001)。结论21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸。扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力。

关键词：蔷薇属扁刺峨眉蔷薇酪氨酸酶抑制活性三萜类酚酸类野鸦椿酸覆盆子酸野蔷薇苷

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铁轴草化学成分及其对HT-22细胞铁死亡抑制活性研究

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中草药 2024年第1期55卷 30-37页

作者：王欢刘翰飞舒晓蝶李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的研究铁轴草Teucrium quadrifarium化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对铁轴草乙醇提取物的石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体... 详细信息

目的研究铁轴草Teucrium quadrifarium化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对铁轴草乙醇提取物的石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定;采用MTT法评估单体化合物对RSL3诱导的HT-22细胞铁死亡抑制活性。结果从铁轴草石油醚部位共分离得到16个化合物,分别鉴定为(4R,5S,7R)-木萝烷-1(6),10(14)-二烯-4,5-二醇(1)、对甲磺酰甲基苯酚(2)、合欢金素(3)、6,4′-二甲氧基-野黄芩苷(4)、香叶木素(5)、去甲氧基矢车菊黄酮素(6)、5-羟基-3,3′,4′,5′,7-五甲氧基黄酮(7)、蓟黄素(8)、吲哚-3-甲酸乙酯(9)、13-酮-9,11-十八碳二烯酸(10)、9-酮-10,12-十八碳二烯酸(11)、α-托可醌(12)、N-苯甲酰-L-苯丙氨酰-N-苯甲酰-L-苯丙氨酸酯(13)、金色酰胺醇酯(14)、2″,3″-乙酰马蒂罗苷(15)、香草醛(16)。活性筛选结果显示化合物7、9可以抑制铁死亡诱导剂RSL3诱导的HT-22细胞铁死亡,半数效应浓度(median effect concentration,EC50)分别为(1.46±0.49)μmol/L和(3.31±1.66)μmol/L。结论化合物1是新的倍半萜类化合物,命名为铁轴草素A;化合物2、4、6、7、9~16为首次从该属植物中分离得到。该研究结果为深入开发利用该植物提供一定的科学依据。

关键词：铁轴草香科科属铁死亡抑制活性铁轴草素A 5-羟基-3 3′ 4′ 5′ 7-5甲氧基黄酮吲哚-3-甲酸乙酯

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天麻素通过调节SREBP1c信号通路抑制非酒精性脂肪肝

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中国实验方剂学杂志 2024年第11期30卷 70-77页

作者：张孟莲张耀文唐林峰巩仔鹏韩岚王丹丹安徽中医药大学药学院现代中药安徽省重点实验室合肥230012 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组... 详细信息

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组、天麻素组(50 mg·kg^(-1))、模型组、模型加天麻素组(50 mg·kg^(-1))。小鼠给予HFHC喂养4周建立NAFLD模型,4周后处死并取出小鼠肝脏组织。体外实验选用Huh7细胞,分为5组,游离脂肪酸(200μmol·L^(-1),油酸-棕榈酸2∶1)诱导NAFLD细胞模型;24 h后每组加入不同浓度的天麻素(0、5、10、20、40μmol·L^(-1))继续培养24 h。油红O染色检测小鼠肝脏和Huh7细胞内脂质蓄积情况,苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理形态变化,全自动生化分析仪检测血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三脂(TG)的水平。相关试剂盒检测肝脏TC、TG和游离脂肪酸(FFA)的含量。实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测脂质合成关键蛋白脂肪酸合成酶(FASN)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)的表达。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清TC、LDL-C和TG含量显著升高(P<0.01),出现脂肪肝病变且肝内TC、TG和FFA含量显著升高(P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平显著升高(P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,天麻素治疗后小鼠血清TC、LDL-C和TG水平明显降低(P<0.05,P<0.01),脂肪肝病变明显改善,肝脏TC、TG和FFA含量显著降低(P<0.05,P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平明显降低(P<0.05,P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论:天麻素能够降低肝内脂质积累与血脂水平,改善HFHC诱导的NAFLD,其作用机制可能与调节SREBP1c脂质合成相关信号通路有关。

关键词：天麻素非酒精性脂肪肝固醇调节元件结合蛋白1c 血脂紊乱脂肪变性

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基于指纹图谱、网络药理学及含量测定的血必净注射液质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 4885-4897页

作者：涂杨丽戴祥洁肖胜佳唐祉怡李勇军李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳561113 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~... 详细信息

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~0.999。主成分分析(principal component analysis,PCA)显示12个主成分的累计方差贡献率为95.83%,正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)显示有10个成分变量重要性投影值(variable importance projection,VIP)大于1。采用网络药理学的方法分析得出色氨酸、洋川芎内酯Ⅰ、羟基红花黄色素A、没食子酸、阿魏酸、原儿茶醛、迷迭香酸、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、新绿原酸等成分可能为血必净注射液潜在的质量标志物。利用HPLC测定25批血必净注射液样品中以上9个指标性成分的含量。通过可测性、有效性、配伍、专属性及含量5个方面将羟基红花黄色素A、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸、迷迭香酸、原儿茶醛6个化合物作为血必净注射液的质量标志物。

关键词：血必净注射液指纹图谱网络药理学含量测定质量标志物

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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较

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中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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基于UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS和网络药理学研究银丹心脑通软胶囊“心脑同治”的活性成分和作用机制

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中国现代应用药学 2025年第4期42卷 566-577页

作者：杨博黎恒丽付昌丽何宇孙佳陆苑潘洁李勇军刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的利用高分辨质谱鉴定银丹心脑通软胶囊的化学成分,与网络药理学研究结合,探讨银丹心脑通软胶囊“心脑同治”的活性成分及其潜在分子作用机制。方法基于UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS鉴定出的银丹心脑通软胶囊化学成分;通过TC... 详细信息

目的利用高分辨质谱鉴定银丹心脑通软胶囊的化学成分,与网络药理学研究结合,探讨银丹心脑通软胶囊“心脑同治”的活性成分及其潜在分子作用机制。方法基于UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS鉴定出的银丹心脑通软胶囊化学成分;通过TCMSP和SwissADME数据库,以口服利用度≥30%、类药性≥0.18和胃肠道吸收得分为“High”、类药性至少通过3个“Yes”来筛选活性成分,再检索活性成分的潜在作用靶点;通过OMIM、DisGeNET、GeneCards、TTD和PharmGKB数据库获取与心脑血管疾病相关靶基因。使用Venny软件获得两者的交集靶点,采用Cytoscape3.9.1分析软件结合STRING数据库对交集靶点进行蛋白互作网络分析和“药物-活性成分-靶点-疾病”网络构建,确定核心成分与靶点。利用DAVID数据库对银丹心脑通软胶囊治疗心脑血管疾病的潜在靶基因进行基因本体(GO)分析及京都基因与基因组百科全书富集分析(KEGG)预测其作用机制。最后将度值排名前5的靶点与主要活性成分进行分子对接模拟以验证网络药理学结果。结果通过UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS技术鉴定出银丹心脑通软胶囊中82个化学成分,主要包括黄酮类、有机酸类、菲醌类和二萜内酯类化合物;经TCMSP、SwissADME数据库筛选得到活性成分34个,如槲皮素、异樱花亭、二氢丹参酮I等,相对应的靶点389个,进一步筛选出治疗心脑血管疾病相关的潜在靶基因249个。GO和KEGG富集分析显示,银丹心脑通软胶囊的活性成分可能主要通过脂质与动脉粥样硬化通路、流体剪切应力与动脉粥样硬化、AGE-RAGE、IL-17、PI3K-Akt、HIF-1、TNF等通路来发挥治疗心脑血管疾病的作用。分子对接证实STAT3、HSP90AA1等与二氢丹参酮I、山柰酚、木犀草素等具有较高的亲和力。结论本研究初步预测了银丹心脑通软胶囊“心脑同治”其作用机制与动脉粥样硬化、炎症因子、细胞凋亡和氧化应激等方面有关,为后续作用机制的深度分析及临床应用提供科学依据。

关键词：银丹心脑通软胶囊心脑同治 UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS 网络药理学作用机制

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平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液的血浆蛋白结合率

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中国中药杂志 2023年第22期48卷 6183-6190页

作者：肖金超王玲张丽迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、... 详细信息

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、咖啡酸、黄芩素、千层纸素A、栀子苷、黄芩苷、木犀草苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、金丝桃苷10种成分在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率,为进一步阐明舒肝宁注射液的体内过程及指导临床用药提供理论依据。结果显示,除黄芩素及栀子苷外其他8种成分在人血浆中结合率高于大鼠血浆,且均存在种属差异。在人血浆中,除栀子苷、咖啡酸及黄芩苷外,其余7种成分血浆蛋白结合率均高于80%,其中黄芩素及千层纸素A高于90%,除栀子苷外各成分与血浆蛋白结合程度高。

关键词：舒肝宁注射液血浆蛋白结合率液质联用技术平衡透析法黄芩苷栀子苷

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