检索结果-内蒙古大学图书馆

中华中医药学刊 2023年第12期41卷 73-78,I0030,I0031页

作者：刘小琪刘莎刘付松谢健吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563003 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

目的筛选贵州产积雪草的适宜采收期,为积雪草的科学采收和合理利用提供数据支持。方法研究以积雪草为实验药材,参照《中华人民共和国药典》2020年版一部积雪草项下方法对不同采收期积雪草药材的性状、折干率、总灰分、浸出物、积雪草苷... 详细信息

目的筛选贵州产积雪草的适宜采收期,为积雪草的科学采收和合理利用提供数据支持。方法研究以积雪草为实验药材,参照《中华人民共和国药典》2020年版一部积雪草项下方法对不同采收期积雪草药材的性状、折干率、总灰分、浸出物、积雪草苷、羟基积雪草苷以及含叶量进行比较分析;采用熵权法结合层次分析法进行多指标复合加权评分并排序,确定积雪草最佳采收期。结果不同采收期积雪草药材产量和品质差异较大,全年中7月—9月的折干率、叶含量、积雪草苷以及羟基积雪草苷含量显著较高,总灰分含量较低;1月—2月浸出物含量相比其他采收期较高;9月—10月叶长叶宽叶柄长度茎直径达到顶峰,随采收期的推迟开始逐渐减小;积雪草药材样品色泽整体变化趋势由灰绿色向黄绿色转变,再转变为黄棕色,最后变为灰绿色;6月—8月有花,4月—10月有果;通过主、客观赋权法熵权法-层次分析法计算复合评分,排在前3的采收期分别是8月15日、8月30日、9月15日,排在最后的是1月4日。结论贵州产积雪草采收期以八月中旬至九月中旬为宜。

关键词：积雪草采收期熵权法层次分析法品质综合评价

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于LPS诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型

引用

中国中药杂志 2022年第23期47卷 6308-6319页

作者：周杰张青陈艺薛寸李月婷黄勇郑林黄静陈思颖巩仔鹏贵州医科大学药学院、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎... 详细信息

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎症模型。然后比较400μg·mL^(-1)的羊耳菊提取物干预后其含有的木犀草苷(luteolin,LUT)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(3,4-dicaffeoylquinic acid,3,4-DCQA)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸(4,5-dicaffeoylquinic acid,4,5-DCQA)等5个抗炎活性成分在正常细胞和炎症细胞中的药代动力学。同时取各时间点细胞上清液测定炎症因子NO和TNF-α作为药效研究,与药动学部分通过WinNonlin 8.2软件中的Phoenix Model进行拟合,建立羊耳菊提取物中LUT、CA、CCA、3,4-DCQA、4,5-DCQA等5个成分的整合PK-PD结合模型。结果表明,与正常细胞相比,5个成分在模型细胞中摄取增加或下降,T_(max)提前,吸收变快,MRT、t_(1/2)延长,CL_(z/F)和V_(z/F)有增加或减少的趋势。以NO为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=7.45×[1-Ce^(5.74)/(78.245.74+Ce^(5.74))];以TNF-α为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=79.28×[1-Ce^(6.45)/(85.106.45+Ce^(6.45))]。研究结果提示炎症状态会改变羊耳菊的细胞药代动力学过程,而且羊耳菊活性成分发挥抗炎的作用可能与下调炎症细胞中NO和TNF-α的分泌有关,且NO和TNF-α可能为羊耳菊活性部位作用于炎症相关作用靶点。

关键词：羊耳菊抗炎活性成分炎症细胞模型细胞药代动力学 PK-PD模型

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于蛋白质组学分析参芎葡萄糖注射液拮抗H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制

引用

中国实验方剂学杂志 2022年第1期28卷 141-149页

作者：陆定艳吴忠秀孙佳陆苑王永林李勇军郑林刘亭贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025

目的:利用串联质谱标记(TMT)定量蛋白质组学技术探究参芎葡萄糖注射液(SGI)拮抗过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制。方法:体外培养H9c2细胞,H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞建立氧化损伤模型,利用细胞增殖与毒性检测法(MTS)... 详细信息

目的:利用串联质谱标记(TMT)定量蛋白质组学技术探究参芎葡萄糖注射液(SGI)拮抗过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制。方法:体外培养H9c2细胞,H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞建立氧化损伤模型,利用细胞增殖与毒性检测法(MTS)检测细胞存活率,高效液相色谱法(HPLC)进行肽段分级,超高效液相色谱-质谱联用技术检测H9c2细胞的蛋白表达,使用MaxQuant(v1.5.2.8)进行数据检索,高分辨质谱定量分析筛选差异表达蛋白,通过基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库对差异表达蛋白进行生物信息学分析,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞内脂质结合蛋白2(Plin2)和原肌球蛋白1(Tpm1)的蛋白表达水平进行验证。结果:通过谱图解析鉴定有48608个特异性肽段,5903个可定量蛋白。与模型组比较,SGI组有82个差异表达的蛋白,其中有22个蛋白上调,60个蛋白下调。GO分析结果显示,差异表达蛋白主要参与程序性细胞死亡调节、细胞增殖调控、心血管系统发育和细胞迁移等生物进程。KEGG分析结果表明,这些蛋白与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR),黏着斑和磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt),Ras相关蛋白1(Rap1)等通路有关。Western blot结果显示,与模型组比较,SGI能显著增加Plin2蛋白表达水平,显著降低Tpm1蛋白表达水平(P<0.01),与蛋白质组学结果一致。结论:提示SGI可能通过调控PPAR,黏着斑,PI3K/Akt和Rap1等通路抑制细胞凋亡,从而拮抗H_(2)O_(2)诱导细胞氧化损伤,但需要后续实验进一步验证研究。

关键词：参芎葡萄糖注射液氧化损伤蛋白质组学过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)通路黏着斑通路磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)通路 Ras相关蛋白1(Rap1)通路

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究

引用

广西植物 2023年第6期43卷 1114-1123页

作者：李丽雷艳汪洋马雪陆苑刘春花王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

杏叶防风(Pimpinella candolleana)为贵州苗族习用草药,用于黄疸型肝炎、急性胆囊炎等病症的治疗。为探究杏叶防风的化学成分及其抗炎活性,该研究采用硅胶、凝胶、ODS等色谱技术对杏叶防风全草70%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等... 详细信息

杏叶防风(Pimpinella candolleana)为贵州苗族习用草药,用于黄疸型肝炎、急性胆囊炎等病症的治疗。为探究杏叶防风的化学成分及其抗炎活性,该研究采用硅胶、凝胶、ODS等色谱技术对杏叶防风全草70%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据鉴定化合物结构,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞作为炎症模型,评价单体化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从杏叶防风中分离并鉴定了20个化合物,分别为香草醛(1)、芝麻素(2)、2-甲基-2-羟基-5-甲氧基苯并[d]氢化呋喃-3-酮(3)、原儿茶醛(4)、1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone(5)、异鼠李素(6)、山奈酚(7)、8-羟基-2-甲基色原酮(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、1-O-β-D-葡萄糖-(2 S,3 S,4 R,8 E)-2-[(2′R)-2′-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(11)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)、异槲皮苷(13)、去甲当药醇苷(14)、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(16)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(18)、异牡荆苷(19)、芦丁(20)。其中,化合物1、3、4、6、7、10、13、16、18、20均为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,化合物2-10、12、18、19均可显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞NO释放量(P<0.05,P<0.01),其中化合物4、7、10、18在浓度为25μmol·L^(-1)时,抑制率分别为57.37%、83.60%、68.16%、81.14%。该研究丰富了杏叶防风的化学成分,明确了黄酮类化合物是其发挥抗炎功效的活性成分,为杏叶防风的进一步研究与开发利用提供了一定的依据。

关键词：杏叶防风化学成分分离鉴定 RAW264.7细胞抗炎活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于龙胆苦苷的二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物合成及其抗肿瘤、逆转紫杉醇耐药活性研究

引用

化学通报 2022年第12期85卷 1488-1498,1487,1409页

作者：陈岳巍李江邓璐璐马锦鸿杨发荣郝小江穆淑珍贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,合成了23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物。利用核磁共振和高分辨质谱等... 详细信息

以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,合成了23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物。利用核磁共振和高分辨质谱等对合成化合物的结构进行了表征,并初步评价了其抗肿瘤活性和逆转耐药活性。结果表明,化合物4i脱掉糖基保护基后的化合物5i对3种肿瘤细胞系(TE-1、CAL-62和FaDu)的抑制作用强于阳性对照盐酸阿霉素(DOX)。通过与紫杉醇的联合用药,发现部分化合物如4m、4n、4o、4r等能够有效降低人肺癌细胞紫杉醇耐药株A549/Taxol对紫杉醇的耐药性,具有良好的逆转耐药潜力。

关键词：龙胆苦苷拟单萜吲哚生物碱二吲哚甲烷抗肿瘤活性逆转耐药

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

黑骨藤靶向TNF-α抗类风湿关节炎的药效物质基础分析

引用

中国实验方剂学杂志 2022年第3期28卷 187-195页

作者：曹陶涛杨畅孙佳王永林刘春花李勇军何彬刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶... 详细信息

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶联免疫吸附测定法(ELISA),以白细胞介素-6(IL-6),一氧化氮(NO),白细胞介素-1β(IL-1β)和前列腺素E(2 PGE2)为指标比较活性单体,CDLF和CQAF组分抗RA活性;网络药理学分析黑骨藤抗RA可能的分子机制;TNF-α分子对接、表面等离子分子互作(SPR)技术和TNF-α诱导L929损伤模型验证黑骨藤化学单体靶向TNF-α能力。结果:ELISA发现,CDLF和CQAF组分抗RA活性明显高于鉴定出的10个活性单体;网络药理学分析,发现黑骨藤抗RA的核心靶点为信号传导及转录因子3(STAT3),肿瘤坏死因子(TNF)和IL-6,基因本体(GO)富集有胶原分解代谢、炎症反应,核转录因子(NF)-κB转录因子活性的正调控,B细胞增殖的正调控等,基于京都基因与基因组百科全书(EKGG)富集有TNF信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路,NF-κB信号通路,Toll样受体信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等;TNF-α分子对接,SPR技术和TNF-α诱导L929损伤模型实验发现,CDLF和CQAF组分具有较好的结合并拮抗TNF-α的活性,但从两组分中分离鉴定的活性成分,并没有表现出与CDLF和CQAF组分一致的抗TNF-α活性。结论:黑骨藤的CDLF和CQAF组分可能通过靶向TNF-α治疗RA,实验发现已分离的化学成分与TNF-α结合活性低于CDLF和CQAF组分,同时课题组在黑骨藤药材中分离到最低质量分数为0.25 ng·g^(-1)的化学成分,说明与TNF-α结合而产生抗RA活性成分可能为痕量成分。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤网络药理学肿瘤坏死因子(TNF)-α 分子对接

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

5-氮杂胞苷诱导内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042代谢抗α-葡萄糖苷酶活性产物研究

引用

中国抗生素杂志 2023年第10期48卷 1118-1125页

作者：王晓洋龚倩玉许言超左明星王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴... 详细信息

目的利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构;采用PNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从菌株GZWMJZ-042的发酵产物中分离并鉴定了9个单体化合物,其中化合物1为新化合物,其结构分别鉴定为14-hydrocyclopeptin(1)、viridicatol(2)、viridicatin(3)、(2S,4a R,4b R,6a S,12b S,12c S,14a S)-4a-demethylpaspaline-4a-carboxylicacid(4)、fumigaclavineC(5)、(-)chaetominine(6)、cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl)(7)、dankasterones A(8)和2’-deoxythymidine(9)。化合物1,2,4,6~9对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用,IC50分别为147.0、118.7、110.5、65.9、74.6、40.6和151.5μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为163.9μg/mL。结论利用表观遗传修饰剂可诱导杜仲内生真菌产生结构新颖的活性化合物。

关键词：内生真菌表观遗传修饰活性产物 α-葡萄糖苷酶

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

川芎嗪-丹参配伍前后在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布差异研究

引用

中国比较医学杂志 2023年第9期33卷 8-15页

作者：李容勾健刘亭巩仔鹏陆苑刘春花黄勇孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的对盐酸川芎嗪与丹参配伍前后在急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)模型大鼠体内的组织分布差异进行探讨。方法大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素溶液复制AMI模型,分为川芎嗪组(ligustrazine,LG)、丹参组(Danshen,DS)和川芎嗪... 详细信息

目的对盐酸川芎嗪与丹参配伍前后在急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)模型大鼠体内的组织分布差异进行探讨。方法大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素溶液复制AMI模型,分为川芎嗪组(ligustrazine,LG)、丹参组(Danshen,DS)和川芎嗪-丹参组(ligustrazine-Danshen,LD),采用UPLC-MS/MS方法测定不同时间点下川芎嗪和丹参素2种活性成分在心脏、肝、脾、肺、肾、脑组织中的含量差异。结果注射后川芎嗪和丹参素在AMI大鼠各组织中分布广泛且迅速达峰;配伍前后,各组川芎嗪在脑组织中含量最高,在肝组织中含量最低;丹参素在肾组织中含量最高,在脑组织中含量最低,表明川芎嗪较丹参素更易透过血脑屏障,且主要蓄积组织有所差异;而配伍用药显著增加了川芎嗪和丹参素在靶器官心脏中的AUC(P<0.001)。结论推测川芎嗪与丹参配伍可能是通过增加主要药效成分在心脏中的分布增强治疗作用,进而能更好地发挥药效。

关键词：川芎嗪-丹参配伍组织分布差异

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

稀花八角枫的化学成分及其体外抗炎活性研究

引用

中药材 2024年第3期47卷 615-623页

作者：王美芹朱敏汇杨婷汪洋刘亭李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞R... 详细信息

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从稀花八角枫的醇提物中分离得到30个化合物,分别鉴定为:八角枫碱(1)、尿嘧啶(2)、尿嘧啶苷(3)、5-羟基-2-羟基甲基吡啶(4)、β-腺苷(5)、5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(6)、N-trans-cinnamoyltyramine(7)、6-hydroxy-3,4-dihydro-1-oxo-β-carboline(8)、8-羟基喹啉(9)、(-)-(2R)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-{2,6-dimethoxy-4-[1-(E)-propen-3-ol]phenoxyl}propane-3-ol(10)、愈创木基甘油-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferyl alcohol-1′-O-β-D-mannopyranoside(12)、3,5-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosylphenylpropane-7,9-diol(13)、4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(14)、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(15)、4-(α-L-鼠李吡喃糖基氧基)苯甲醛(16)、对羟基苯甲醛(17)、丁香醛(18)、对羟基苯甲酸乙酯(19)、(R)-6-hydroxy-4,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(20)、对羟基苯乙酮(21)、二氢松柏醇(22)、邻苯二酚(23)、dibothrioclininsⅡ(24)、水杨苷(25)、2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside(26)、2-(ethoxymethyl)phenol-1-O-β-D-glucopyranoside(27)、3′-O-methyl-3,4-di-O-methylenedioxyellagic acid(28)、岩白菜素(29)、3′-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside(30)。结论:其中,化合物3~10、12~22、24、26、27、29为首次从八角枫属植物中分离得到,化合物1、2、11、23、25、28、30为首次从稀花八角枫中分离得到。化合物4、5、7、11~13具有一定的抗炎活性。

关键词：稀花八角枫化学成分结构鉴定抗炎活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

引用

中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：