检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2022年第3期57卷 181-191页

作者：张开弦陈翠莎任艳刘莎吴发明遵义医科大学贵州遵义563000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 西南民族大学药学院民族药物研究所成都610041

目的研究典型生态环境对珠芽蓼生物学特性及药材品质的影响,为高品质珠芽蓼药材生产模式及资源可持续利用与开发奠定基础。方法通过样方调查对3个海拔、2个坡向样地的生态环境特征、种群结构,植物多样性以及珠芽蓼的生物学特征进行测定... 详细信息

目的研究典型生态环境对珠芽蓼生物学特性及药材品质的影响,为高品质珠芽蓼药材生产模式及资源可持续利用与开发奠定基础。方法通过样方调查对3个海拔、2个坡向样地的生态环境特征、种群结构,植物多样性以及珠芽蓼的生物学特征进行测定与统计分析;分别采用烘干法与灼烧失量法测定土壤水分含量与土壤有机质含量。对珠芽蓼性状指标进行测量并采用高效液相色谱法对其主要药效成分没食子酸和绿原酸的含量进行测定。结果珠芽蓼群落物种丰富度呈现低海拔>高海拔,阴坡向>阳坡向的趋势。珠芽蓼在群落中的优势度表现为阴坡向>阳坡向,其中阴坡向随海拔升高呈增大趋势,阳坡向与阴坡向基本一致。植株表型指标随海拔的增高而减小,但药材综合质量则表现为高海拔地区优于低海拔地区。相关性分析表明海拔和坡向对珠芽蓼群落生物学特性与药材品质具有显著的影响,坡向、水分含量、有机质含量和海拔是影响珠芽蓼生物性状的关键生态因子,海拔、生态类型、砂石含量、水分含量和坡向是影响珠芽蓼药材品质的关键生态因子(P<0.01,P<0.05),鲜重、地下干物质量和群落植物多样性是影响珠芽蓼药材品质的关键生物学因子。结论珠芽蓼对海拔和坡向具有一定的选择性,阴坡更适宜珠芽蓼的生长与繁衍,高海拔地区药材质量相对较佳,但种群密度过大则容易滋生病害,同时生长年限过长会造成药用部位枯死炭化。

关键词：珠芽蓼群落海拔坡向中药材

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基于钯铜催化合成靛红类化合物的新方法

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高等学校化学学报 2021年第9期42卷 2798-2804页

作者：郭阳林凯谢凯强刘晟贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类... 详细信息

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类化合物,并提出了可能的反应机理.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效.

关键词：靛红钯催化氧化分子内关环

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响

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中国药学杂志 2022年第13期57卷 1081-1088页

作者：刘付松张开弦姚秋阳任艳刘莎吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563003 西南民族大学药学院成都610041 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

目的明确干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响,以期为干旱地区党参高效节能灌溉提供依据。方法采用盆栽控水法模拟实验,性状参照《中国药典》2020年版进行描述,游离脯氨酸含量采用水合酸性茚三酮法测定,糖含量采用蒽... 详细信息

目的明确干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响,以期为干旱地区党参高效节能灌溉提供依据。方法采用盆栽控水法模拟实验,性状参照《中国药典》2020年版进行描述,游离脯氨酸含量采用水合酸性茚三酮法测定,糖含量采用蒽酮-硫酸法测定,可溶性蛋白含量采用考马斯亮蓝染色法测定,代表性成分含量采用高效液相色谱法测定。结果干旱后复水对党参的茎粗、茎分支数、根鲜重、根干重及5种成分的积累有促进作用,对芦下直径、支根数、叶、茎长、茎叶鲜重、茎叶干重及生物量积累有抑制作用,但对根的生长和生物量积累、3种渗透性调节物质及党参多糖呈现不同的影响;进一步的通过变异系数及相关性分析可以看出,党参的游离脯氨酸、茎叶干重的变异系数均较大,接近60%;共有8对指标呈极显著相关(P<0.01),18对指标呈显著相关(P<0.05)。结论综合考虑,党参在间歇性干旱条件下,更有利于地下部分生长及化学成分的积累。这对于干旱地区党参高效节能的灌溉有一定的参考价值。

关键词：党参干旱胁迫复水农艺性状生理生化党参炔苷苍术内酯Ⅲ 变异系数相关性分析

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基于网络药理学和分子对接探讨桑枝改善高尿酸血症的作用机制

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食品工业科技 2022年第19期43卷 22-30页

作者：阮仕洋陈慧曾凡丽廖尚高罗喜荣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:探讨桑枝(mulberry twig)治疗高尿酸血症(HUA)的可能作用靶点及机制。方法:于TCMSP、Batman-TCM、PubMed、CNKI等数据库进行检索,获取桑枝组分群,借助SwissTargetPrediction及PharmMapper等平台获取桑枝成分靶点;并利用GeneCards和OMIM在线平台收集整理HUA相关靶点;将HUA靶点与桑枝组分靶点取交集,得到共有靶点;利用STRING官方平台和Cytoscape软件获取蛋白互作网络图,并借助后者获取“化合物-靶点-通路”网络作用图;采取DAVID平台展开GO和KEGG富集分析;借助分子对接(Molecular docking)手段对分析结果加以验证。结果:筛选出桑枝潜在活性组分45个,组分靶点620个,HUA相关靶点1277个,共有靶点128个,经网络拓扑分析,得到VEGFA、SRC、PIK3CA、MAPK1、IL6、TNF等13个核心靶点以及木犀草素、槲皮素、环桑色烯、桑辛素M、桑色素、山奈酚、异鼠李素等10个活性组分。GO富集分析条目共获取295条(P<0.01),其中,生物过程(BP)共212个,主要包括细胞增殖正相调控、凋亡过程负相调控等;细胞组成(CC)共31个,靶点主要存在于质膜及细胞质等;分子功能(MF)共52个,主要涉及蛋白质结合、ATP结合等;KEGG富集共获取信号通路78条(P<0.01),主要包括Cancer、TNF、TRP、Toll-like receptor等信号通路。分子对接结果表明潜在活性组分与核心靶点结合优良。结论:本研究初步表明桑枝治疗HUA作用具有多组分、多靶点、多信号通路的特点,为后期深入研究桑枝潜在活性组分治疗HUA的分子机制奠定科学依据。

关键词：高尿酸血症桑枝分子对接网络药理学

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基于UDP-半乳糖变异酶靶标的肉桂酰氨基酸衍生物的合成及生物活性

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化学通报 2023年第2期86卷 216-221页

作者：王青青傅建何梓瑶娄华勇潘卫东张永萍吴静澜贵州中医药大学药学院/国家苗药工程技术研究中心/贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵阳5550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

为改善前期发现的UDP-半乳糖变异酶(UGM)抑制剂迷迭香酸的稳定性,通过生物电子等排策略,引入稳定性较好的酰胺键来重新构建该化合物。本文设计合成了8个新的肉桂酰氨基酸衍生物,并进行酶水平和菌株水平的活性评价。酶活性测定结果表明,... 详细信息

为改善前期发现的UDP-半乳糖变异酶(UGM)抑制剂迷迭香酸的稳定性,通过生物电子等排策略,引入稳定性较好的酰胺键来重新构建该化合物。本文设计合成了8个新的肉桂酰氨基酸衍生物,并进行酶水平和菌株水平的活性评价。酶活性测定结果表明,化合物5a~5h对UGM具有不同程度的抑制活性,其中化合物5e、5g和5h表现出显著的抑制活性,Kd值均达到了微摩尔级,与目前文献报道的最好抑制剂活性相当。化合物5e对UGM的亲和力比母体化合物迷迭香酸提高了17倍,Kd分别为4±2μmol/L(KpUGM)和38±5μmol/L(MtUGM)。5e和5h体外对牛型结核分枝杆菌的MIC分别为50和100μg/mL。结果表明,目标化合物对UGM具有较强的抑制作用,值得进一步的结构修饰,其也可为开发具有较好前景的抗结核候选药物提供参考。

关键词： UDP-半乳糖变异酶肉桂酰氨基酸衍生物抗结核分子对接

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稳定表达CYP2A13和CYP2A13/POR的Flp-In CHO重组细胞系的构建

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中国药理学通报 2022年第5期38卷 795-799页

作者：孙莉陆定艳刘欢何俊奇孙佳王永林李勇军杨畅刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的分别构建稳定表达细胞色素P450家族2亚家族A成员13(cytochrome P450 family 2 subfamily A member 13,CYP2A13)的Flp-In CHO细胞系(CYP2A13-CHO)和稳定表达CYP2A13和细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In CHO细胞系(CYP2A13-POR-CHO),并从中筛选代谢活性较好的细胞系。方法课题组前期通过慢病毒转染构建了稳定表达POR的Flp-In CHO细胞系(POR-Flp-In CHO)。该文构建了pcDNA5/FRT-CYP2A13重组质粒,利用Lipofectamine^(TM) 2000转染试剂将pcDNA5/FRT-CYP2A13重组质粒分别转染到Flp-In CHO细胞和POR-Flp-In CHO细胞中。通过荧光定量PCR(qRT-PCR)、Western blot和黄曲霉素B1(AFB1)/4-甲基亚硝胺-1-3-吡啶基-1-丁酮(NNK)细胞毒实验来检测CYP2A13的表达及其活性,并比较了CYP2A13-CHO和CYP2A13-POR-CHO两种重组细胞系的代谢活性。结果与未转染的细胞相比,CYP2A13-CHO和CYP2A13-POR-CHO的CYP2A13 mRNA和蛋白的表达量均明显增加。且与CYP2A13-POR-CHO相比,CYP2A13-CHO细胞对AFB1、NNK的敏感度更高。结论建立了稳定表达CYP2A13且代谢活性较好的CYP2A13-CHO细胞系,为后续筛选能被CYP2A13代谢活化的前致癌物提供了工具。

关键词：细胞色素P450家族2亚家族A成员13 细胞色素P450氧化还原酶稳定表达 Flp-In CHO细胞代谢活性前致癌物

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微透析结合UPLC-MS/MS研究黑骨藤中3个指标成分在大鼠体内的药代动力学

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6333-6339页

作者：王朴蒙文莎黄勇刘亭李月婷迟明艳巩仔鹏郑林贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

建立黑骨藤微透析样品的UPLC-MS/MS含量测定方法,并用于研究黑骨藤中3种活性成分在大鼠体内的药代动力学过程。采用浓度差法(增、减量法)考察灌流液流速、浓度对回收率的影响,分别收集不同时间点的血液微透析样品,通过UPLC-MS/MS分别测... 详细信息

建立黑骨藤微透析样品的UPLC-MS/MS含量测定方法,并用于研究黑骨藤中3种活性成分在大鼠体内的药代动力学过程。采用浓度差法(增、减量法)考察灌流液流速、浓度对回收率的影响,分别收集不同时间点的血液微透析样品,通过UPLC-MS/MS分别测定3种指标性成分的浓度,体内实际药物浓度用体内回收率进行校正,并用WinNonlin 8.2软件进行数据处理,计算相关药代动力学参数。体外回收率研究中,增量法和减量法测得回收率与流速成反比,与浓度无关。3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的药代动力学参数AUC_(0-t)分别为(23911.23±5679.67)、(16688.43±3448.45)、(9677.02±1606.74)min·μg·L^(-1),C_(max)分别为(170.66±58.02)、(121.61±48.14)、(69.69±18.23)μg·L^(-1)。建立的UPLC-MS/MS检测方法具有特异、快速、灵敏度高、定量准确的优点,能够同时测定微透析样品中3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的浓度,适用于黑骨藤在正常大鼠体内这3个指标成分的药代动力学研究。

关键词：微透析黑骨藤回收率药代动力学 UPLC-MS/MS

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UHPLC⁃Q⁃Orbitrap⁃HRMS法分析舒眠胶囊化学成分

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中成药 2023年第1期45卷 127-134页

作者：聂雨杉彭潇马雪刘春花陈思颖李月婷王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 毕节市第一人民医院贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、... 详细信息

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、数据库进行鉴定。结果共鉴定出69种成分,包括有机酸、黄酮、皂苷、单萜、核苷、生物碱等,其中18种经对照品比对,并明确各成分药材来源归属。结论该方法可准确高效地鉴定舒眠胶囊中化学成分,为该制剂的药效物质基础及质量控制研究提供基础。

关键词：舒眠胶囊化学成分 UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS

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稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系的建立

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细胞与分子免疫学杂志 2023年第2期39卷 103-108页

作者：刘欢刘亭陆定艳孙莉何俊奇李勇军王永林孙佳席晓岚贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院药物分析教研室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑... 详细信息

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑选转染细胞进行嘌呤霉素筛选和单克隆培养,以获得稳定转染细胞株。利用丝裂霉素C(MMC)细胞毒实验、实时荧光定量PCR和Western blot法检测细胞POR的表达,获得稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞株。构建稳定双表达POR和CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞(Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19)和单表达CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO细胞(Flp-In^(TM) CHO-2C19),并用环磷酰胺(CPA)测定CYP2C19酶活性。结果与感染阴性对照病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞相比,感染POR重组慢病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞MMC代谢活性升高,POR mRNA和蛋白的表达水平增加,说明获得了可稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞。与Flp-In^(TM) CHO细胞相比,Flp-In^(TM) CHO-2C19的CPA代谢活性无显著差异,而Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19的CPA代谢活性增加且明显高于Flp-In^(TM) CHO-2C19细胞。结论成功建立了稳定表达POR且可进一步用于CYP转基因细胞构建的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞系。

关键词：人细胞色素P450氧化还原酶(POR) 慢病毒 Flp-In^(TM)CHO-POR细胞系

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