检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2022年第4期33卷 433-438页

作者：张静雅刘利琴李容陆苑潘洁刘亭孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的比较参芎葡萄糖注射液(SGI)中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸在正常和急性心肌缺血(AMI)模型大鼠体内的药动学差异。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型组,每组9只。模型组大鼠采用盐酸异丙肾上腺素造模法复制AMI模型。每组各取3... 详细信息

目的比较参芎葡萄糖注射液(SGI)中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸在正常和急性心肌缺血(AMI)模型大鼠体内的药动学差异。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型组,每组9只。模型组大鼠采用盐酸异丙肾上腺素造模法复制AMI模型。每组各取3只大鼠进行模型验证后,剩余6只大鼠尾静脉注射SGI(12 mL/kg)或等体积生理盐水,并分别于给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、5 h经眼眶静脉丛采血0.3 mL。以木犀草苷为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法检测血浆中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸的质量浓度,采用WinNonlin 8.1软件拟合药动学参数,采用SPSS 18.0软件进行统计学分析。结果盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸检测质量浓度的线性范围分别为0.06~29.96、0.01~5.15、0.006~3.09μg/mL(r均大于0.99),方法学考察结果均符合2020年版《中国药典》的相应要求。与正常大鼠比较,AMI模型大鼠体内盐酸川芎嗪的CL;显著升高(P<0.05);丹参素的t;和V;均显著延长或升高(P<0.05),但c;和AUC;均显著降低(P<0.05);迷迭香酸的AUC;显著降低(P<0.05)。结论SGI中的丹参素、迷迭香酸在AMI模型大鼠体内的暴露量均低于正常大鼠,盐酸川芎嗪在AMI模型大鼠体内的消除强于正常大鼠。

关键词：参芎葡萄糖注射液急性心肌缺血超高效液相色谱-串联质谱法药动学大鼠

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隔山消的指纹图谱建立、化学模式识别分析及多指标含量测定

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中国药房 2022年第6期33卷 673-679页

作者：孙佳勾健秦兰刘亭潘洁韦宇刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的建立隔山消药材的指纹图谱并进行化学模式识别分析,同时测定其中4种成分的含量。方法采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为ACE UExcel C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.2 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为40℃,... 详细信息

目的建立隔山消药材的指纹图谱并进行化学模式识别分析,同时测定其中4种成分的含量。方法采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为ACE UExcel C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.2 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为10μL。以青阳参苷元为参照,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制16批隔山消药材的HPLC指纹图谱并进行相似度评价,确定共有峰。采用SPSS 26.0软件和SIMCA 14.0软件进行聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析,以变量重要性投影(VIP)值大于1为标准筛选影响隔山消药材质量的差异性成分;采用相同的HPLC法测定丁香酸、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和青阳参苷元的含量。结果16批隔山消药材中共有29个共有峰,相似度为0.723~0.998;共指认了4个共有峰,分别为丁香酸(7号峰)、去酰基萝藦苷元(9号峰)、白首乌二苯酮(13号峰)、青阳参苷元(15号峰)。聚类分析结果显示,16批隔山消药材可聚为3类,其中S1为一类,S3为一类,S2、S4~S16为一类。主成分分析结果显示,5个主成分的累计方差贡献率为88.706%,分类结果与聚类分析结果一致。正交偏最小二乘-判别分析结果显示,VIP值大于1的共有峰由大到小依次为20号峰、10号峰、25号峰、12号峰、15号峰(青阳参苷元)、21号峰、14号峰、16号峰、26号峰、22号峰、17号峰。丁香酸、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和青阳参苷元检测质量浓度的线性范围分别为0.7153~45.7780、2.3794~152.2810、0.6420~41.0850、14.5416~930.6620μg/mL(R^(2)均大于0.999);定量限分别为0.3577、0.4759、0.6420、2.4236μg/mL,检测限分别为0.1460、0.1641、0.2488、0.8333μg/mL;精密度、重复性、稳定性(24 h)试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为99.11%(RSD=2.00%,n=9)、98.54%(RSD=2.21%,n=9)、96.33%(RSD=2.54%,n=9)、95.96%(RSD=2.93%,n=9);含量分别为17.12~147.80、95.23~583.10(S8低于定量限)、16.91~210.88、211.68~3587.15(S1低于定量限)μg/g。结论所建HPLC指纹图谱和含量测定方法稳定、可靠、准确度高且重复性好,结合化学模式识别分析可用于隔山消药材的质量控制。

关键词：隔山消高效液相色谱法指纹图谱化学模式识别分析含量测定

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基于网络药理学方法和分子对接技术探讨刺梨治疗高血脂症的作用机制

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中国药理学通报 2022年第10期38卷 1572-1578页

作者：季嘉城袁敏艳张硕唐丽王鹏娇张敏高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州医科大学药学院贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州高等学校微生物与生化药学工程中心贵州省食品营养与健康工程研究中心贵州贵阳550025

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugB... 详细信息

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选疾病靶点;构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白互作(PPI)网络;使用DAVID软件进行靶点GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;使用AutoDock进行分子对接。结果刺梨能够明显改善高血脂大鼠的血脂异常和肝脏病理损伤;网络药理学结果显示RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1是刺梨降血脂的关键靶点;分子对接表明Roxburic acid、α-亚麻酸与RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1均有较好的结合性。结论结合药效学实验和网络药理学-分子对接,初步探索了刺梨对高血脂症的治疗作用和可能的作用机制,为深入研究药效物质基础、作用机制以及临床应用提供一定的基础。

关键词：刺梨高血脂症动物实验网络药理学分子对接作用机制

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鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

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天然产物研究与开发 2022年第6期34卷 1038-1046页

作者：张越夏孟雨王蕾赵昕杨再昌贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 南方科技大学广东省普通高校植物细胞工厂分子设计重点实验室深圳518055

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1~7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1... 详细信息

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1~7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1)活性最强(MIC_(50)=1μg/mL)。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验,推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。

关键词：鬼箭羽肉桂结核杆菌逆向跟踪分离结构修饰

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氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究

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中国抗生素杂志 2024年第1期49卷 46-56页

作者：向进罗新宇张文轩潘卫东吴松贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物研究中心贵阳550014 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研... 详细信息

目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。

关键词：截短侧耳素天然产物结构修饰抗菌活性分子对接细胞毒活性

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基于LC-MS技术的金佛山雪胆葫芦烷三萜类成分的定性定量分析

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中药材 2023年第8期46卷 1956-1968页

作者：王倩李朋飞关焕玉曾凡丽马国需廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省人民医院国家药物临床试验机构贵州贵阳550002 中国医学科学院药用植物研究所北京100193

目的:利用LC-MS技术对金佛山雪胆中的葫芦烷三萜类成分进行识别与表征,同时对该类型的主要化合物进行定量。方法:分别运用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和UFLC-Qtrap-MS/MS技术对葫芦烷三萜类成分进行定性定量分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(100 ... 详细信息

目的:利用LC-MS技术对金佛山雪胆中的葫芦烷三萜类成分进行识别与表征,同时对该类型的主要化合物进行定量。方法:分别运用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和UFLC-Qtrap-MS/MS技术对葫芦烷三萜类成分进行定性定量分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱;正、负离子模式下进行质谱扫描,分别以Full scan MS和MRM模式采集数据。结果:从金佛山雪胆提取物中共分析出83个色谱峰,其中76个为葫芦烷三萜类成分;同时定量该植物中9个葫芦烷三萜代表性成分,其中,活性成分雪胆甲素含量为25.87 mg/g。结论:该研究结果为金佛山雪胆的药效物质筛选、药代动力学分析和质量控制奠定了基础。

关键词：金佛山雪胆葫芦烷三萜类成分 LC-MS

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党参道地品种起源、变迁、现状研究进展

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中成药 2024年第1期46卷 211-216页

作者：张开弦姚秋阳任艳刘莎吴发明遵义医科大学贵州遵义563003 武汉科技大学附属武昌医院湖北武汉430063 西南民族大学药学院民族药物研究所四川成都610041 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

党参作为我国药食同源的大宗药材之一,其种植面积与市场需求与日俱增。党参基原众多、品种复杂、产地分布广,其质量往往良莠不齐。本文对党参道地品种的历史沿革、产地变迁及产区现状进行系统考证,发现当今党参并非古籍中的上党人参;人... 详细信息

党参作为我国药食同源的大宗药材之一,其种植面积与市场需求与日俱增。党参基原众多、品种复杂、产地分布广,其质量往往良莠不齐。本文对党参道地品种的历史沿革、产地变迁及产区现状进行系统考证,发现当今党参并非古籍中的上党人参;人工种植和引种栽培导致党参产地逐渐向西北、西南地区变迁;我国46种党参属植物有药用历史,2020年版《中国药典》收录桔梗科植物党参、素花党参、川党参作为党参法定基原;在历史变迁过程中形成的党参道地品种主要有山西长治和晋城的潞党、山西五台山的台党、陕西凤县的凤党、湖北板桥的板桥党参、重庆巫山的庙党、四川九寨沟的刀党、甘肃渭源和陇西的白条党、甘肃文县的纹党、贵州道真的洛党、贵州毕节的威党、东北的东党及青海的西党。通过对党参道地品种历史沿革的考证、产地变迁路径的梳理及产区现状的调查,可为其资源研究、品种溯源和改良、引种栽培、产地优化、品质一致性评价等提供科学依据。

关键词：党参历史沿革产地变迁种植现状

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冬荪多糖对免疫抑制小鼠免疫功能的影响

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食品研究与开发 2024年第11期45卷 30-38页

作者：杨克铃彭梅杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

冬荪是一种珍稀食用菌,为高值化利用冬荪资源,探究冬荪菌托多糖和子实体多糖对免疫抑制小鼠免疫功能和肠道菌群的影响,综合评价其免疫调节活性。结果表明,不同剂量冬荪菌托多糖组和子实体多糖组小鼠全血白细胞数和脾脏指数均升高(P<0... 详细信息

冬荪是一种珍稀食用菌,为高值化利用冬荪资源,探究冬荪菌托多糖和子实体多糖对免疫抑制小鼠免疫功能和肠道菌群的影响,综合评价其免疫调节活性。结果表明,不同剂量冬荪菌托多糖组和子实体多糖组小鼠全血白细胞数和脾脏指数均升高(P<0.05,P<0.01或P<0.001);血清中肿瘤坏死因子α、干扰素γ水平和乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶活力显著提高(P<0.05,P<0.01或P<0.001);脾脏丙二醛含量显著降低(P<0.05或P<0.001),过氧化氢酶活力显著升高(P<0.01或P<0.001);脾脏组织中淋巴细胞数量增多,淋巴细胞排列得到改善。冬荪菌托多糖和冬荪子实体多糖可促进短链脂肪酸生成,改变免疫抑制小鼠肠道菌群的组成,增加拟杆菌门(Bacteroidetes)相对丰度,减少厚壁菌门(Firmicutes)相对丰度。

关键词：冬荪菌托多糖子实体多糖免疫调节肠道菌群

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3种清风藤属植物低极性部位GC-MS分析及抗炎活性

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中国药房 2022年第4期33卷 446-451页

作者：崔仁杰胡丹邓璐璐李江穆淑珍贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的探究鄂西清风藤、灰背清风藤和小花清风藤低极性部位成分特点及其抗炎活性。方法运用气相色谱-质谱技术对鄂西清风藤、灰背清风藤和小花清风藤干燥茎叶石油醚萃取液中经石油醚洗脱所得的低极性部位进行成分分析,采用NIST 17和Wiley ... 详细信息

目的探究鄂西清风藤、灰背清风藤和小花清风藤低极性部位成分特点及其抗炎活性。方法运用气相色谱-质谱技术对鄂西清风藤、灰背清风藤和小花清风藤干燥茎叶石油醚萃取液中经石油醚洗脱所得的低极性部位进行成分分析,采用NIST 17和Wiley 275数据库对色谱峰进行检索,人工比对鉴定各化合物的结构,并采用峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。以吲哚美辛为阳性对照,以一氧化氮(NO)生成抑制率为指标,比较上述3种清风藤属植物低极性部位对脂多糖诱导人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞RA-FLS、小鼠单核巨噬细胞RAW264.7生成NO的影响,并计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果从鄂西清风藤、灰背清风藤和小花清风藤低极性部位中分别确认了70、40、33种成分,均包含长链脂肪烃、长链醇/醛/酯、单萜等成分,但三者共有成分仅有正十二烷、正二十二烷等5种。鄂西清风藤中萜类成分丰富(40.89%),灰背清风藤中三萜成分的相对百分含量较高(30.29%),小花清风藤中长链脂肪烃成分的相对百分含量较高(87.70%)。上述3种清风藤属植物低极性部位对RA-FLS细胞NO生成的IC_(50)分别为2.22、1.69、4.15μg/mL,对RAW264.7细胞NO生成的IC_(50)分别为1.23、4.02、3.05μg/mL,均低于吲哚美辛(12.97、10.66μg/mL)。结论上述3种清风藤属植物低极性部位均含有长链脂肪烃、单萜、长链醇/醛/酯等成分,且三者均具有一定的抗炎活性。

关键词：清风藤属鄂西清风藤灰背清风藤小花清风藤低极性部位气相色谱-质谱技术成分分析抗炎活性

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银杏黄酮苷元联合阿霉素协同抗肝癌的细胞代谢组学研究

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中国中药杂志 2022年第18期47卷 5040-5051页

作者：陆苑王艳丽宋忠军朱晓青刘春花陈际宇李勇军何艳贵州医科大学附属医院临床试验研究中心贵州贵阳550001 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该研究基于高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱联用仪探究银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)对H22肝癌细胞的抑制作用及作用机制。首先考察不同浓度GA和DOX对H22细胞存活率的影响,以组合指... 详细信息

该研究基于高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱联用仪探究银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)对H22肝癌细胞的抑制作用及作用机制。首先考察不同浓度GA和DOX对H22细胞存活率的影响,以组合指数(combination index,CI)对两者的联合用药进行评价。将实验分为对照组(CON)、DOX组、GA组、联合用药组(GDOX),通过代谢组学策略探寻联合用药较单独用药后显著改变的代谢标志物,分析可能的代谢通路和作用机制。结果显示,以30μg·mL^(-1)GA与0.5μmol·LDOX作为联合给药浓度,CI为0.808,表明两者联合发挥协同抗肿瘤作用。代谢组学分析鉴定出L-精氨酸、L-酪氨酸和L-缬氨酸等23种代谢标志物,以氨基酸类物质为主。与CON组相比,DOX治疗后22种代谢标志物被显著下调,GA治疗后17种代谢标志物被显著下调。相较于DOX和GA组,GDOX联合用药进一步下调了这些代谢标志物在肝癌中的水平,这可能是两者联合起到增效作用的原因。通路富集分析中找到5条关键代谢通路,包括谷胱甘肽代谢,苯丙氨酸代谢,精氨酸和脯氨酸代谢,β-丙氨酸代谢,缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸降解。这表明GA联合DOX的协同抗肿瘤作用,可能是通过干预多种氨基酸的代谢,进而影响肿瘤细胞的能量供应实现。

关键词：银杏黄酮苷元阿霉素 H22细胞肝细胞癌细胞代谢组学协同作用

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