检索结果-内蒙古大学图书馆

毒理学杂志 2023年第1期37卷 74-80,F0003页

作者：周舒婷郭丽路青瑜许林李娇杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

原矛头蝮蛇(Protobothrops mucrosquamatus)主要分布于我国长江以南和台湾地区,原名烙铁头蛇(Trimeresurus mucrosquamatus),属蝰蛇科原矛头蝮属[1]。原矛头蝮蛇毒(Protobothrops mucrosquamatus venom,PMV)主要表现为血液毒性,影响心血管及凝血系统等方面,对组织细胞也有毒性作用[2-3]。该蛇伤较为常见,临床表现主要为凝血障碍、头昏恶心、视力模糊和胸闷腹痛等,严重者出现皮下出血、血尿、全身内脏出血甚至失血性休克[4-5]。

关键词：原矛头蝮蛇毒蛇伤凝血功能血栓弹力图

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金钗石斛生物碱成分分析及其对Aβ_(1-42)所致PC12细胞凋亡的抑制作用

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中国药学杂志 2021年第13期56卷 1059-1067页

作者：张成宸吴芹石京山鲁艳柳遵义医科大学药学院基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的用Aβ_(1-42)处理高分化PC12细胞建立体外阿尔茨海默病(AD)细胞模型,研究金钗石斛生物碱(DNLA)对Aβ_(1-42)所致PC12细胞凋亡的抑制作用及机制。方法用UPLC-ESI-HRMS技术分析DNLA成分。将PC12细胞分为对照组、DNLA正常给药组(0.03、... 详细信息

目的用Aβ_(1-42)处理高分化PC12细胞建立体外阿尔茨海默病(AD)细胞模型,研究金钗石斛生物碱(DNLA)对Aβ_(1-42)所致PC12细胞凋亡的抑制作用及机制。方法用UPLC-ESI-HRMS技术分析DNLA成分。将PC12细胞分为对照组、DNLA正常给药组(0.03、0.3、3μg·mL^(-1))、30μmol·L^(-1) Aβ_(1-42)模型组、DNLA低浓度组(Aβ_(1-42)+0.03μg·mL^(-1) DNLA)、DNLA中浓度组(Aβ_(1-42)+0.3μg·mL^(-1) DNLA)、DNLA高浓度组(Aβ_(1-42)+3μg·mL^(-1) DNLA)和阳性对照组(Aβ_(1-42)+10μmol·L^(-1)美金刚),观察DNLA对Aβ_(1-42)所致细胞毒性的保护作用,探讨DNLA对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2磷酸化,caspase-3和Cleaved caspase-3表达的调控作用。结果DNLA主要由石斛碱、石斛胺碱、石斛碱氮氧化物和石斛星碱等生物碱组成。DNLA不显著影响PC12细胞存活率;0.3、3μg·mL^(-1) DNLA预给药显著抑制Aβ_(1-42)诱导PC12细胞毒性,改善损伤细胞形态,减少凋亡细胞,下调钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2的Ser511位点磷酸化水平和caspase-3、Cleaved caspase-3蛋白表达(P<0.05)。结论金钗石斛生物碱抑制Aβ_(1-42)诱导PC12细胞凋亡,其机制与负向调控钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2的Ser511位点磷酸化,下调caspase-3蛋白表达、减少caspase-3蛋白活化有关。

关键词：金钗石斛生物碱 PC12细胞钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2 caspase-3

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薇甘菊内酯衍生物LY19380b对人白血病细胞HEL的作用及机制研究

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中国现代医生 2024年第19期62卷 1-7页

作者：饶青刘晟黄磊李艳梅郑江贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省天然产物研究中心药理与生物活性研究所贵州贵阳550014

目的研究薇甘菊内酯衍生物LY19380b对人白血病细胞HEL的作用及机制。方法四甲基偶氮唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测LY19380b对不同的人肿瘤细胞的抗增殖活性,利用流式细胞术测定细胞周期,Annexin V-FITC/PI和Hoechst 3... 详细信息

目的研究薇甘菊内酯衍生物LY19380b对人白血病细胞HEL的作用及机制。方法四甲基偶氮唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测LY19380b对不同的人肿瘤细胞的抗增殖活性,利用流式细胞术测定细胞周期,Annexin V-FITC/PI和Hoechst 33258染色测定细胞凋亡;Western blot分析LY19380b对细胞凋亡及周期相关蛋白的影响。结果 LY19380b对不同的人肿瘤细胞均具有抗增殖活性,对人白血病细胞HEL具有显著的生长抑制作用,可诱导HEL细胞发生凋亡并导致细胞周期阻滞;此外,LY19380b作用于HEL细胞后显著增加P53、BIM、BID、BAD、BAX、FLIP、P21及Cyclin B1蛋白的表达,降低Bcl-2、p-CDC25C、p-AKT、p-STAT3、p-ERK蛋白的表达。结论 LY19380b通过增加促凋亡蛋白BIM、BID、BAD、BAX的表达,降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,诱导人白血病细胞HEL发生凋亡,上调周期蛋白P21、Cyclin B1的表达,从而导致HEL细胞周期阻滞。

关键词：白血病薇甘菊内酯凋亡机制

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娃儿藤化学成分及其抑菌活性研究

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中成药 2025年第4期47卷 1172-1181页

作者：何喜月郝小江梁启龙蹇军友黄烈军贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550002

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个... 详细信息

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个化合物,分别鉴定为丹皮酚(1)、豆甾烷-4-烯-3-酮(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、2,4-二甲氧基苯酚(4)、1,2,4-三甲氧基苯(5)、3-甲氧基苯酚(6)、3,4-二甲氧基苯乙酮(7)、5α,8α-过氧桥麦角甾-6,22(E)-二烯-3β-醇(8)、kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside(9)、芫花叶白前苷元C(10)、glaucoge-nin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(11)、邻苯二甲酸二丁酯(12)、白薇苷A(13)、hirundigoside C(14)、sublanceoside B2(15)、徐长卿苷(16)、邻苯二甲酸二正戊酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(19)、对羟基苯甲酸(20)、丁香酸(21)、β-羟基丙烯香豆酮(22)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-甲氧基)-1-苯丙酮(23)、(+)-丁香脂素(24)、(-)-丁香脂素(25)、(+)-梣皮树脂醇(26)。化合物12的IC 50值为37.27μg/mL。结论化合物1~26为首次从该植物中分离得到。化合物12对拟茎点霉病原菌具有抑制活性。

关键词：娃儿藤化学成分分离鉴定抑菌活性菌丝生长速率法

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曲酸类酪氨酸酶抑制剂研究进展

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化学试剂 2022年第7期44卷 1001-1011页

作者：何敏凡美艳杨维冯倩倩马雪李勇军王广成贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院天然药物化学教研室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

曲酸是由曲霉属和青霉属等多种真菌发酵而产生的一类有机酸,具有抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等多种生物活性。由于曲酸具有突出的抗酪氨酸酶活性,广泛应用于食品、化妆品、医药等领域。国内外学者以其为先导化合物,进行了大量... 详细信息

曲酸是由曲霉属和青霉属等多种真菌发酵而产生的一类有机酸,具有抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等多种生物活性。由于曲酸具有突出的抗酪氨酸酶活性,广泛应用于食品、化妆品、医药等领域。国内外学者以其为先导化合物,进行了大量的结构修饰和改造研究。根据曲酸骨架结构修饰和改造的位置进行分类,介绍近年来文献报道具有抗酪氨酸酶活性的曲酸衍生物,以期为后续研发低毒、高效的新型曲酸类酪氨酸酶抑制剂提供参考。

关键词：曲酸结构修饰研究进展酪氨酸酶抑制剂衍生物

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基于超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学分析仙灵骨葆胶囊的化学成分和作用机制

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中国新药杂志 2025年第7期34卷 747-760页

作者：程雪怡刘文陈梅陆苑金阳李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0... 详细信息

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)作为流动相进行梯度洗脱；质谱在正、负离子模式下扫描；建立XLGBC化学成分数据库，结合Xcalibur软件，对比准分子离子和特征碎片离子，进行化学成分鉴定；利用TCMSP和SwissADME数据库筛选候选活性成分，并通过GeneGards, DisGeNET,SwissTargetPrediction和Metascape数据库对活性成分治疗OP的靶点进行预测和富集分析，再结合String平台和Cytoscape软件获取XLGBC抗OP的关键靶点和重要活性成分，利用分子对接技术进行初步验证。结果:共鉴定出120个化学成分，其中5个成分首次在XLGBC中鉴定得到；120个化学组分中筛选到63个治疗OP的候选活性成分和447个靶点，富集分析显示主要涉及激素水平调节、破骨细胞分化、PI3K-AKT信号通路等途径，其中EGFR和PIK3R1靶点与多条通路联系密切，被视为关键靶蛋白；通过蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络拓扑分析获取到XLGBC治疗OP的6个主要核心成分，分子对接表明该成分与关键靶蛋白均具有较强烈的结合活性。结论:全面阐明了XLGBC中的各类化学成分，并揭示了XLGBC作用于OP的主要化学成分和潜在作用机制，为XLGBC的药效物质基础研究提供科学参考。

关键词：仙灵骨葆胶囊化学成分骨质疏松超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术网络药理学分子对接

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艾迪注射液对DEN诱导型肝癌大鼠体内细胞色素P450酶表达的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第8期27卷 43-49页

作者：朱晓青陆苑刘亭潘洁刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性... 详细信息

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性诱导原发性肝癌大鼠模型,模型成功后随机将大鼠分为模型组,AD组,每组3只。正常组与模型组腹腔注射10 mL·kg^(-1)生理盐水,AD组腹腔注射10 mL·kg^(-1)AD,1次/d,共干预14 d。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。结果:Real-time PCR结果表明,给药14 d,与正常组比较,模型组大鼠癌旁组织(PCT)和癌灶组织(CT)CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA表达均明显下调(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,AD组PCT中4种亚型酶mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01),CT中4种亚型酶mRNA表达明显上调(P<0.05)。Western blot结果表明,与正常组比较,模型组CT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达均显著下调(P<0.01),PCT中CYP3A2,CYP2C11蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型组比较,AD组CT,PCT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达有下调趋势,差异无统计学意义。结论:AD可下调大鼠肝组织中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。临床使用AD时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。

关键词：艾迪注射液诱导型肝癌二乙基亚硝胺细胞色素P450 蛋白 mRNA

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新型抗抑郁化合物WJ-14在大鼠体内和人肝微粒体中代谢产物的HPLC-MS/MS分析

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药物分析杂志 2024年第12期44卷 2023-2032页

作者：黄卫胤杨礼寿张轶雯杨小生叶林虎浙江省人民医院毕节医院药学部毕节551700 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 浙江省人民医院药学部杭州医学院附属人民医院杭州310014 华南理工大学附属第六医院佛山528000

目的:研究新型抗抑郁化合物WJ-14在大鼠体内和人肝微粒体中的代谢产物和代谢途径。方法:采用HPLC-MS/MS对大鼠血浆和尿液,以及人肝微粒体体外孵育体系样本进行分析。色谱条件:采用Hypersil BDS C_(18)(100 mm×4.6 mm,3μm)色谱柱,... 详细信息

目的:研究新型抗抑郁化合物WJ-14在大鼠体内和人肝微粒体中的代谢产物和代谢途径。方法:采用HPLC-MS/MS对大鼠血浆和尿液,以及人肝微粒体体外孵育体系样本进行分析。色谱条件:采用Hypersil BDS C_(18)(100 mm×4.6 mm,3μm)色谱柱,以含0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1),柱温40℃,进样量5μL。结合WJ-14的碎裂方式和特征碎片离子对WJ-14的代谢产物进行鉴定,并推测其代谢途径。结果:共鉴定出WJ-14的代谢产物12个,大鼠体内6个,人肝微粒体中6个,其中2个代谢物在大鼠体内和人肝微粒体中都被检测到。WJ-14的代谢途径为羟基化、去甲基化、水合、葡萄糖醛酸化和甲基化。结论:利用HPLC-MS/MS技术对WJ-14的代谢产物和代谢途径进行研究,WJ-14的代谢途径包括Ⅰ相和Ⅱ相代谢,其中以Ⅰ相代谢中的羟基化为主。研究结果可为WJ-14的制剂开发和应用提供参考。

关键词： WJ-14 高效液相色谱-质谱联用技术代谢产物人肝微粒体代谢途径

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黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响

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中国饲料 2022年第13期 72-77页

作者：韩昌权王恩花高明张琳李良群杨礼寿邓廷飞葛丽娟张富林严艳芳杨小生潘雄贵州农业职业学院贵州清镇551400 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

为研究黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响,试验选取平均体重(15.0±1.0)kg、3月龄、雄性羔羊16只,随机为4组,每组4个重复,每个重复1只。对照组(CT组)不添加黄芪药渣(AMBR),G1、G2、G3组分别在日粮中添加5%、10%... 详细信息

为研究黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响,试验选取平均体重(15.0±1.0)kg、3月龄、雄性羔羊16只,随机为4组,每组4个重复,每个重复1只。对照组(CT组)不添加黄芪药渣(AMBR),G1、G2、G3组分别在日粮中添加5%、10%、15%的AMBR。预试验期10 d,正式期90 d。结果表明:G3组的终末体重、胴体重及屠宰率均显著高于CT和G1组(P<0.05),最终体重分别增加了24.86%和21.05%,胴体重分别增加了36.55%和26.95%,屠宰率分别增加了9.32%和4.83%;G3组料重比显著低于CT组(P<0.01),降低了28.69%;G2、G3组血清免疫球蛋白(Ig G、IgM、IgA)水平极显著高于CT组(P<0.01),其中G2组与CT组相比,IgG、IgM和IgA分别提高了185.77%、31.16%、46.05%,G3组与CT组相比,IgG、IgM和IgA分别提高了264.79%、25.03%、28.74%。;此外,G1、G2、G3组肉质与CT组无显著差异(P>0.05)。综上所述,在常规日粮中添加15%AMBR可提高贵州黑山羊的生长性能及免疫力,并且对肉质不会产生负面影响。

关键词：黄芪药渣贵州黑山羊生长性能免疫功能肉品质

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UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中20种氨基酸含量及其化学模式识别分析

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中国药业 2024年第22期33卷 87-94页

作者：蒲健杨帅祝扬帆谭丹郑林迟明艳黄勇贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立阿胶中20种氨基酸的含量测定方法及不同产地阿胶的化学模式识别分析法。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定阿胶中氨基酸含量,分析柱为Waters BEHC_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1... 详细信息

目的建立阿胶中20种氨基酸的含量测定方法及不同产地阿胶的化学模式识别分析法。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定阿胶中氨基酸含量,分析柱为Waters BEHC_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液(5∶95,V/V),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样体积为5μL;采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测(MRM)。采用层次聚类分析(HCA)法、主成分分析(PCA)法和正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)法分析测定结果。结果20种成分在相应质量浓度范围内与峰面积线性关系良好,检测限为0.002~0.075μg/mL,定量限为0.004~0.134μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均不超过4.70%,平均加样回收率为93.20%~107.80%,RSD为0.80%~3.90%。HCA法及PCA法均可将18个产地的药材样品分为2类;OPLS-DA法筛选出指标性成分异亮氨酸、丙氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、脯氨酸、精氨酸。结论所建方法可用于阿胶中氨基酸类成分的含量测定,筛选的7种成分可作为区分不同厂家阿胶的潜在指标。

关键词：超高效液相色谱串联质谱法阿胶氨基酸质量控制指标性成分化学模式识别

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