检索结果-内蒙古大学图书馆

贵州医科大学学报 2023年第6期48卷 621-626,633页

作者：娄华勇傅建潘卫东贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

本文回顾性总结了潘卫东研究员项目团队有关二磷酸尿苷-半乳糖变异酶(UGM)探针设计、新型抑制剂的开发及新型筛选技术等方面的研究成果,明确了UGM反应机理,系统构建了贵州特色药用植物的抗结核分枝杆菌天然小分子化合物库,并从中发现了... 详细信息

本文回顾性总结了潘卫东研究员项目团队有关二磷酸尿苷-半乳糖变异酶(UGM)探针设计、新型抑制剂的开发及新型筛选技术等方面的研究成果,明确了UGM反应机理,系统构建了贵州特色药用植物的抗结核分枝杆菌天然小分子化合物库,并从中发现了天然产物来源的UGM抑制剂,从而突破了当前UGM抑制剂成药性不佳的瓶颈,证实UGM存在变构位点,为贵州中药民族药的资源开发拓展了新思路。

关键词：结核分枝杆菌二磷酸尿苷-半乳糖变异酶药用植物抑制剂结构修饰先导化合物

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余庆花椒精油挥发性成分分析及其对红白血病HEL细胞分化和凋亡的影响

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食品安全质量检测学报 2024年第2期15卷 317-326页

作者：黄裕兵陈菊潘雄李艳梅贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省农业科学院辣椒研究所贵阳550006

目的研究余庆花椒精油(Yuqing Zanthoxylum bungeanum essential oil,YZBO)的挥发性成分及YZBO对红白血病HEL细胞分化和凋亡的影响。方法采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法(headspace solid-phase microextraction-gas chromatography-mass spectrometry,HS-SPME-GC-MS)分析YZBO的挥发性成分,并以不同质量浓度YZBO处理HEL细胞24 h后,采用MTT和台酚蓝计数分析细胞存活,流式细胞仪检测HEL细胞CD71、CD235a、CD41的分化情况,流式细胞仪和Hoechst33258染色法检测HEL细胞凋亡情况。结果YZBO含有99种化学成分,包括28种醇类物质、7种酯类物质、1种醛类物质、6种酸类物质、4种酮类物质、37种烯烃类、7种烷烃类物质、2种炔烃类物质、2种酚类物质和5种其他物质。橙花叔醇、榄香醇和τ-杜松醇是主要的醇类物质,乙酸苯乙酯和异乔木萜醇乙酸酯是其主要酯类物质。YZBO对HEL细胞的半抑制浓度(median inhibitory concentration,IC_(50))值为2.94386μg/mL,可促进CD71(45.6%)和CD235a(38.8%)的分化,而对CD41的分化不明显,可诱导HEL细胞程序性凋亡,凋亡数目呈剂量和时间依赖性,镜下和染色观察发现细胞体积变小,核固缩以及呈高亮蓝色等典型细胞凋亡形态学改变。结论YZBO的主要挥发性成分是烷烃类、醇类、烯烃类化合物,YZBO具有抗红白血病HEL细胞的生物活性,可促进分化未成熟的HEL细胞向成熟细胞方向分化,抑制向巨核细胞方向分化,并诱导其凋亡。

关键词：余庆花椒精油挥发性成分 HEL细胞细胞分化细胞凋亡

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银丹心脑通软胶囊化学成分及药理作用研究进展

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中国民族民间医药 2023年第15期32卷 76-84页

作者：杨博孙佳陆苑李勇军黄勇王永林刘春花贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

银丹心脑通软胶囊是根据苗族医学“两病两纲”理论、应用现代制药技术开发的活血化瘀类中成药。银丹心脑通软胶囊化学成分众多,主要含有黄酮类、萜内酯类、脂溶性菲醌类、有机酸类和皂苷类等化合物,具有抗心肌缺血-再灌注损伤、抗炎症... 详细信息

银丹心脑通软胶囊是根据苗族医学“两病两纲”理论、应用现代制药技术开发的活血化瘀类中成药。银丹心脑通软胶囊化学成分众多,主要含有黄酮类、萜内酯类、脂溶性菲醌类、有机酸类和皂苷类等化合物,具有抗心肌缺血-再灌注损伤、抗炎症、抗氧化应激损伤、调节微循环、抗动脉粥样硬化、改善缺血性脑卒中、改善心力衰竭等功效。文章综述了银丹心脑通软胶囊化学成分和药理作用的研究进展,为其临床用药和进一步开发研究提供参考。

关键词：银丹心脑通软胶囊化学成分药理作用

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黔产7种药用植物重金属污染特征及健康风险评价

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沈阳药科大学学报 2022年第9期39卷 1091-1099页

作者：颜秋晓王道平李相楹林绍霞李春燕贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 贵州大学新农村发展研究院贵州贵阳550025

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中... 详细信息

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中6种重金属均有检出,Cd含量范围为0.066~0.659 mg·kg^(-1),超标率达42.86%,Cr范围为0.157~4.421,超标率为61.90%,Pb范围为“-”~3.925 mg·kg^(-1);As范围为0.015~1.246 mg·kg^(-1);Hg范围为0.002~0.128 mg·kg^(-1);Cu范围为“-”~14.136 mg·kg^(-1);Pb、As、Hg、Cu未超标。胡颓子、铁包金、云实、罗汉果中Cr、Cd存在同时或单独超标。部分药用植物Cd、Cr的Pi大于1.0,Hg、As、Cu、Pb的Pi均低于1.0;P_(综)为0.36~4.58,66.67%轻度污染等级,14.28%警戒线,19.06%安全。七种药用植物的HI值接均低于1.0;桉树果和叶、云实皮、罗汉果、胡颓子以及铁包金中Cd和云实皮(都匀)As的Risk值>1.0×10^(-4),具备潜在致癌风险。结论七种药用植物均存在不同程度的重金属污染,不存在非致癌风险,部分药用植物的Cd、As具备潜在致癌风险,大部分药用植物不具备致癌风险。

关键词：药用植物重金属污染评价健康风险评价

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荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的改善作用

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中国药房 2021年第11期32卷 1304-1312页

作者：李月婷刘亭吴琼陆定艳王明金王永林李勇军周孟刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧损伤模型,然后观察细胞凋亡情况,并分别检测细胞中ROS水平、钙离子水平(细胞质中)、线粒体膜电位(MMP)水平、ATP酶(Na^(+)-K^(+)-ATP酶、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶)活性、细胞质中细胞色素c(Cyto c)/线粒体中Cyto c比值、再灌注补救激酶(RISK)信号通路相关蛋白[蛋白激酶B(Akt)、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)]的磷酸化水平以及缺氧诱导因子1α(HIF-1α)的蛋白表达水平。另取细胞分为正常对照组、模型组、荭草花提取物组(80μg/mL)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂LY294002+CoCl_(2)组(15μmol/L LY294002+800μmol/L CoCl_(2))、LY294002+荭草花提取物组(15μmol/L LY294002+80μg/mL荭草花提取物)、丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂PD98059+CoCl_(2)组(25μmol/L PD98059+800μmol/L CoCl_(2))、PD98059+荭草花提取物组(25μmol/L PD98059+80μg/mL荭草花提取物),同法培养后,测定细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白的磷酸化水平,以验证荭草花提取物对RISK信号通路的激活作用。结果:与模型组比较,荭草花提取物各浓度组细胞的细胞核固缩现象减轻,凋亡小体数量减少;细胞中ROS水平、钙离子水平(低浓度组除外)、MMP、细胞质中Cyto c/线粒体中Cyto c比值和HIF-1α的蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);ATP酶活性(低浓度组除外)、Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。加入抑制剂LY294002、PD98059后,细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:荭草花提取物可改善H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤,其作用机制可能与抑制心肌细胞凋亡、提高ATP酶活性、保护线粒体、调节RISK信号通路相关蛋白和HIF-1α蛋白表达有关。

关键词：荭草花提取物 H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤补救激酶信号通路缺氧诱导因子1α

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二岩虎果无糖颗粒HPLC指纹图谱的建立

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中成药 2021年第4期43卷 1018-1022页

作者：杨宏刘永琴徐昌艳罗忠圣钱志瑶覃容贵贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵州贵阳550025

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波... 详细信息

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长304 nm。通过聚类分析、主成分分析、偏最小二乘法判别分析进行化学模式识别。结果10批样品指纹图谱中有15个共有峰,指认出其中4个(岩白菜素、虎杖苷、石吊兰素、大黄素),相似度均大于0.900。所有样品分为3类,石吊兰素、未知化合物1、岩白菜素、未知化合物2、虎杖苷、大黄素是各批样品产生差异的重要成分。结论HPLC指纹图谱结合化学模式识别可为二岩虎果无糖颗粒质量控制标准的制定提供参考。

关键词：二岩虎果无糖颗粒指纹图谱 HPLC 聚类分析主成分分析偏最小二乘法判别分析

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新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中南药学 2023年第2期21卷 413-420页

作者：李成吕梦凡余佳徐必学徐广灿贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证... 详细信息

目的发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个。其中,在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61%,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29%。结论建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考。

关键词：喹啉衍生物三氟甲基癌症抗肿瘤活性

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金骨莲胶囊及其拆方抗炎镇痛作用的研究

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贵州医科大学学报 2024年第11期49卷 1609-1614页

作者：王玲鲁婷婷周祖英王华斌朱迪肖金超李勇军郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州中医药大学贵州贵阳550004 贵州中医药大学第一附属医院制剂中心贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的研究金骨莲胶囊的抗炎镇痛作用及各组方配伍的抗炎镇痛内在规律。方法108只健康昆明种小鼠随机分为对照组(CON组,0.5%羧甲基纤维素钠)、阳性药组(ASPL组,阿司匹林)、全方组(QF组,金骨莲胶囊)、主药组(A组,金铁锁)、辅药组(B组,透骨... 详细信息

目的研究金骨莲胶囊的抗炎镇痛作用及各组方配伍的抗炎镇痛内在规律。方法108只健康昆明种小鼠随机分为对照组(CON组,0.5%羧甲基纤维素钠)、阳性药组(ASPL组,阿司匹林)、全方组(QF组,金骨莲胶囊)、主药组(A组,金铁锁)、辅药组(B组,透骨香、汉桃叶、八角枫)、引药组(C组,大血藤)、主+辅组(A+B组)、主+引组(A+C组)及辅+引组(B+C组)共9组,采用小鼠耳廓肿胀实验评价金骨莲胶囊的抗炎作用,采用醋酸致小鼠扭体反应实验评价其镇痛作用,并结合正交t值法探讨金骨莲方的组方配伍内在规律。结果与CON相比,ASPL组、QF组、A组、B组、C组、A+B、A+C组以及B+C组的小鼠耳廓肿胀抑制率和扭体抑制率均有不同程度的升高(P<0.05或P<0.01),且QF组耳廓肿胀抑制率和扭体抑制率最高;正交t值表显示,QF组能显著抑制小鼠耳廓肿胀度(P<0.01)和小鼠扭体次数(P<0.05),交互作用明显。结论金骨莲胶囊具有显著的抗炎镇痛作用,拆方研究表明该方存在配伍增强效应。

关键词：金骨莲胶囊抗炎镇痛正交t值法拆方

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丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响

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贵州医科大学学报 2023年第11期48卷 1315-1322页

作者：孙佳李容勾健潘文琪陆苑刘春花黄勇刘亭贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学临床医学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的研究丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血(AMI)大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响。方法通过大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素复制AMI模型,尾静脉注射参芎葡萄糖注射液(SGI组)、丹参注射液(DGI组)以及川芎嗪注射液(LGI组)后,收集不同时间... 详细信息

目的研究丹参-川芎嗪配伍前后对急性心肌缺血(AMI)大鼠体内排泄及Ⅱ相代谢酶的影响。方法通过大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素复制AMI模型,尾静脉注射参芎葡萄糖注射液(SGI组)、丹参注射液(DGI组)以及川芎嗪注射液(LGI组)后,收集不同时间段的尿液、粪便,UPLC-MS/MS法测定丹参素、川芎嗪的含量;Western blot检测各组大鼠肝脏中尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A6(UGT1A6)酶的表达情况。结果丹参素主要经尿液排泄,在尿液中的累积排泄率为31.35%~33.27%,在粪便中的累计排泄率为4.52%~6.08%;川芎嗪在尿液、粪便中的累积排泄率较低,均不足1%;与DGI组相比,SGI组中UGT1A1和UGT1A6的表达增加(P<0.05,P<0.01);与LGI组相比,SGI组中UGT1A6的表达显著增加(P<0.001)。结论配伍后介导川芎嗪Ⅱ相代谢的UGT1A1和UGT1A6酶表达升高,使川芎嗪的原型排泄量降低。

关键词：参芎葡萄糖注射液配伍急性心肌缺血排泄差异 Ⅱ相代谢酶

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心肌缺血再灌注损伤大鼠体内荭草花活性成分的PK-PD研究

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贵州医科大学学报 2024年第7期49卷 966-974页

作者：杨青波杨兴美向文英郑林黄勇迟明艳蒲健贵州益佰制药股份有限公司国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550008 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立药代动力学-药效动力学(PK-PD)结合模型,探讨荭草花提取物在心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠体内活性成分的动态变化与其药效消长之间的关系。方法荭草花药材经水煮醇沉、正丁醇萃取得荭草花提取物;取SD大鼠6只,采用冠脉结扎... 详细信息

目的建立药代动力学-药效动力学(PK-PD)结合模型,探讨荭草花提取物在心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠体内活性成分的动态变化与其药效消长之间的关系。方法荭草花药材经水煮醇沉、正丁醇萃取得荭草花提取物;取SD大鼠6只,采用冠脉结扎法制备MIRI模型,术前大鼠灌胃荭草花提取物86 g/kg,3次/d、连续5 d,于末次给药后5 min、10 min、15 min、30 min、1.0 h、1.5 h、2.0 h、4.0 h、6.0 h、8.0 h、10.0 h、12.0 h、24.0 h、36.0 h及48.0 h经尾静脉取血,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中6种活性成分(原儿茶酸、槲皮苷、花旗松素、N-p香豆酰酪胺、山奈素-3-O-β-D-葡萄糖苷及山奈素-3-O-α-L-鼠李糖苷)的质量浓度,获取各成分血药浓度-时间曲线;采用试剂盒测定血浆样本中超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)及心肌钙蛋白I(cTn-I)的浓度,获取效应-时间曲线;通过Winnonlin 6.4软件分别对药物浓度-时间与效应-时间进行拟合,建立PK-PD模型。结果荭草花提取物中各有效成分均能够较好地与各药效指标拟合,以SOD为药效指标时,各成分的PK-PD模型以Sigmoid E_(max)拟合较优;以LDH、CK-MB及cTn-I为药效指标时,各成分的PK-PD模型以Inhibitory Effect拟合较优。结论荭草花提取物中的原儿茶酸、槲皮苷、山奈素-3-O-β-D-葡萄糖苷及山奈素-3-O-α-L-鼠李糖苷、花旗松素、N-p香豆酰酪胺具有心肌缺血保护作用,其浓度与药效指标SOD、LDH、CK-MB及cTn-I的水平有相关性。

关键词：心肌缺血再灌注损伤药代动力学荭草花提取物高效液相色谱-串联质谱药效动力学 PK-PD模型活性成分药效指标

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