该研究基于药效、血浆药物化学、网络药理学及药代动力学等方法探讨咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物(Q-marker)。通过浓氨水引咳和酚红排泌试验评估咳宁颗粒的止咳、祛痰药效作用。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS)技术分析鉴定到咳宁颗粒的原型入血成分26个。网络药理学筛选出咳宁颗粒止咳祛痰的11个潜在活性成分,涉及IL6、TLR4、STAT3等40个共同靶点,主要参与PI3K/Akt、HIF-1、EGFR等信号通路。利用药代动力学定量分析了7个原型入血成分。通过有效性、传递性、可测性将壬二酸、咖啡酸、香草醛3个化合物作为咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物。该研究结果对于深入明确咳宁颗粒的药效物质基础、优化质量标准以及推动其临床应用具有重要意义。
目的:采用UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap高分辨质谱（HRMS）技术建立全面、快速分析隔山消化学成分的方法，为隔山消的药效物质研究提供科学依据。方法:采用Hypersi 1 GOLD色谱柱（100 mm×2.1 mm, 1.9μm）,以0.1%甲酸水溶液（A...
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目的:采用UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap高分辨质谱（HRMS）技术建立全面、快速分析隔山消化学成分的方法，为隔山消的药效物质研究提供科学依据。方法:采用Hypersi 1 GOLD色谱柱（100 mm×2.1 mm, 1.9μm）,以0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸乙腈溶液（B）为流动相进行梯度洗脱，流速0.3 mL·min-1,柱温40℃。在电喷雾离子源正、负离子模式下采集数据，扫描范围m/z 100～1 500 Da;喷雾电压3.5 kV（+）,2.5 kV（-）;鞘气流速35 arb;辅助气流速10 arb;毛细管温度320℃;辅助加热器温度350℃。依据HRMS提供的准分子离子峰及碎片离子的精确分子质量信息，结合对照品比对，相关文献报道及m/z Cloud和PUBchem数据库比对二级质谱进行鉴定。结果:从隔山消提取物中共分析出66个化合物，包括C21甾体类34个，有机酸类13个，苯乙酮类5个，香豆素类4个，生物碱类4个和其他类6个化合物，其中18个化合物为首次在隔山消中报道。结论:该方法可对隔山消化学成分进行快速、准确、全面的定性分析，为今后进一步阐明其药效物质基础和质量控制提供科学依据。
该研究建立了一种超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,测定给予舒肝宁注射液或黄芩提取物后5种指标成分在大鼠组织器官中的含量,研究二者经时动态变化规律和差异,探讨黄芩配伍前后对5种成分组织分布的影响。大鼠尾静脉注射舒肝宁注射液或黄芩提取物后,分别于0.17、0.5、1、2 h 4个时间点采集心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑组织样品,采用UPLC-MS/MS检测5种指标成分(黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷)在2组大鼠组织中的浓度。结果表明建立的UPLC-MS/MS测定方法简便快速且专属稳定。组织分布结果表明,给予舒肝宁注射液和黄芩提取物后,5种指标成分在体内分布广泛且存在一定差异,2组中黄芩苷、黄芩素和千层纸素A在肾和肝组织、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷在肾和脑组织以及野黄芩苷在肾和心组织中分布较多。配伍组方后在心、肝、肾、肠组织中黄芩苷和肝、肾组织中黄芩素以及肺组织中千层纸素A含量均显著增加。研究表明,舒肝宁注射液与黄芩提取物中的5种成分在大鼠体内分布广泛且无蓄积情况,黄芩配伍组方后可增加有效成分在大鼠体内的分布,为从体内过程角度阐释舒肝宁注射液的配伍合理性提供依据。
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