检索结果-内蒙古大学图书馆

山地农业生物学报 2022年第5期41卷 35-42页

作者：晏英王丹张雄彭明友鄢小燕徐冉李毅杨小生贵州医科大学药学院/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:... 详细信息

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:垫状卷柏植物95%乙醇提物的乙酸乙酯萃取物和夏枯草水提物的大孔树脂70%乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用(IC _(50)分别为8.17μg/mL和2.05μg/mL)显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖。动力学研究表明,垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合I型竞争性抑制。两者单用或联合用药的α-葡萄糖苷酶抑制活性,用抑制浓度的分数之值(SFIC)及等效剂量分析方法评价联合用药的作用性质,结果显示联合用药时其SFIC值均小于或等于1,表明两者组合物对抑制α-葡萄糖苷酶活性具有协同增效的作用。本研究首次报道具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物,明确垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型,为合理开发垫状卷柏和夏枯草提供理论依据。

关键词：垫状卷柏夏枯草 α-葡萄糖苷酶酶促反应动力学竞争性抑制

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聚乙二醇400对黄芩苷及其主代谢物胆汁排泄的影响

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中国实验方剂学杂志 2020年第10期26卷 88-93页

作者：朱亚南张硕张敏王鹏娇孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省普通高等学校微生物与生化药学工程研究中心贵阳550025

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻... 详细信息

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻醉,制作大鼠胆管插管模型,待大鼠完全清醒后,以168 mg·kg-1剂量的黄芩苷分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷水溶液和黄芩苷PEG400溶液,收集给药后0~12 h的胆汁,使用UPLC-MS/MS测定不同时间段药物经胆汁排泄的浓度,采用Thermo Hypersil GOLD C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~9 min,90%~27%B;9~10 min,27%~90%B;10~12 min,90%B),流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,进样量5μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。利用体外孵育法和酶联免疫吸附测定(ELISA)研究PEG400对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8和UGT1A9活性及二者在大鼠肝脏中表达的影响。结果:与黄芩苷+水组相比,黄芩苷+PEG400组大鼠12 h内胆汁中黄芩苷及其主代谢物B6G的累积排泄量分别增加了1.8,2.1倍;PEG400分别使UGT1A8与UGT1A9的酶活性提高了2.0,1.5倍,使肝脏中UGT1A8与UGT1A9的质量分数提高了2.2,1.3倍。结论:PEG400可通过提高UGT1A8与UGT1A9的活性和表达来显著增加黄芩苷及其主代谢物B6G的胆汁排泄,且对B6G胆汁排泄的促进作用大于原形药物黄芩苷,可为PEG400的临床合理应用及黄芩苷等黄酮类药物新剂型的设计提供依据。

关键词：黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷聚乙二醇400(PEG400) 胆汁尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8 UGT1A9 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)

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高效液相色谱法同时测定醒脾养儿颗粒中6种咖啡酰奎宁酸类成分含量

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中国药业 2022年第19期31卷 59-63页

作者：朱帮会李银马雪汪洋刘春花田琳李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州健兴药业有限公司贵州贵阳550018

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯... 详细信息

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为325 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C质量浓度分别在2.65~53.06μg/mL、4.20~84.00μg/mL、3.43~68.57μg/mL、1.40~27.96μg/mL、0.72~14.47μg/mL、2.06~41.45μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9996,n=6);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均低于2.0%(n=6);平均加样回收率分别为100.48%,99.34%,102.95%,103.13%,102.03%,103.02%,RSD分别为1.09%,0.73%,1.71%,2.36%,2.43%,0.53%(n=6)。21批样品中6种咖啡酰奎宁酸类成分的总含量为0.30291~0.68319 mg/g,平均含量为0.48599 mg/g。结论该方法操作简便、重复性好,可用于醒脾养儿颗粒中6种咖啡酰奎宁酸类成分的含量测定。

关键词：醒脾养儿颗粒高效液相色谱法咖啡酰奎宁酸类含量测定

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基于酪氨酸酶抑制作用的白术水提工艺研究

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中国现代应用药学 2020年第10期37卷 1196-1202页

作者：刘永琴罗忠圣徐昌艳钱志瑶杨宏覃容贵贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) 贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶... 详细信息

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶14,提取次数3次,提取时间2.5h,在此条件下白术提取物的产率可达到64.4%;提取物对酪氨酸酶的抑制率可达到65.16%。结论白术提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率的实测值和预测值基本一致,具有较好的美白效果。

关键词：响应面法白术酪氨酸酶提取工艺

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基于指纹图谱和多指标定量测定的苗药红禾麻质量控制研究

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中草药 2020年第16期51卷 4325-4330页

作者：胡贺佳唐娟陈思颖吴耽肖红琴兰燕宇王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵州贵阳550004

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立... 详细信息

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立了同时测定红禾麻药材中10个成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、木犀草苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮苷、表没食子儿茶素、表儿茶素)的多指标质量控制方法,该方法的线性关系、精密度、重复性和稳定性良好,加样回收率为95.89%~98.62%、RSD<3%。同时测定了12批次红禾麻药材的指纹图谱并建立了共有模式,标定共有峰20个,12批次红禾麻药材指纹图谱相似度为0.805~0.931。结论所建立的基于指纹图谱和多指标含量测定的红禾麻质量控制方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,为控制和评价红禾麻药材的内在质量提供科学依据。

关键词：红禾麻新绿原酸绿原酸隐绿原酸芦丁异槲皮苷木犀草苷山柰酚-3-O-芸香糖苷槲皮苷表没食子儿茶素表儿茶素指纹图谱质量控制

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哈思山地区药用植物资源及利用情况调查研究

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遵义医科大学学报 2022年第2期45卷 247-252页

作者：李婷婷刘莎孙佩吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563099 四川省农业科学院经济作物育种栽培研究所四川成都610300 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的调查哈思山区域内野生和栽培药用植物资源的种类和利用情况,为药用植物资源保护、可持续开发利用提供可靠依据。方法以省道为主干,乡村公路为支干,哈思山自然保护区为重点建立3条调查路线,沿路线对哈思山地区药用植物资源情况进行... 详细信息

目的调查哈思山区域内野生和栽培药用植物资源的种类和利用情况,为药用植物资源保护、可持续开发利用提供可靠依据。方法以省道为主干,乡村公路为支干,哈思山自然保护区为重点建立3条调查路线,沿路线对哈思山地区药用植物资源情况进行调查了解。结果本次调查共统计到野生药用植物316种,隶属59科202属,其中大型科仅有3个,共有植物99种,占总数的31.33%,以根及根茎和全草入药者居多。近年来野生药用植物资源保护较好,仅肉苁蓉和锁阳资源破坏比较严重。统计到栽培药用植物有49种,隶属18个科,以宁夏枸杞种植规模最大,其次为甘草和黄芪。除以生产药材为目的植物之外,部分栽培植物主要用途为食用、观赏等。该地区传统应用最为广泛的药材有艾叶、麻黄、青蒿等,药食两用的品种有枸杞、枣、梨、党参、黄芪等,并在传统生产和应用过程中形成了一些独特的生产技术和应用经验。结论该地区丰富的野生药用植物资源尚未转化为强劲的生产力,产量宏丰的栽培资源未得到充分的开发,尚处在提供原料药材的初级阶段。

关键词：哈思山药用植物资源分布资源利用

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9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究

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中国药房 2020年第6期31卷 677-682页

作者：李芮马良会王栋张春雷周孟廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬... 详细信息

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC50)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC50值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。金雀花根醇提物石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位的IC50值分别为>200、193.35、7.67、14.80、>200μg/mL,其中乙酸乙酯提取部位的IC50值与阳性对照(5.11μg/mL)接近。金雀花根醇提物对XO的抑制类型为竞争-非竞争性抑制,不同于阳性对照的竞争性抑制。结论:金雀花根、牛迭肚根、石胡椒、山莓、爬岩香、三角风等醇提物及三角风、石胡椒、梓木皮等水提物对XO均具有一定的体外抑制活性,以金雀花根醇提物最强,且该提取物的乙酸乙酯萃取部位的抑制活性与别嘌醇相当,但抑制类型有所差异。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性痛风中药提取物金雀花根体外

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不同酸碱条件下钙对辣椒亚细胞组分镉吸附特征和解毒机制影响

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环境工程技术学报 2025年第3期 1034-1044页

作者：颜秋晓林绍霞魏福晓杨莹邓廷飞王道平张珍明黄冬福贵州省天然产物研究中心贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州大学资源与环境工程学院贵州省农业科学院辣椒研究所

为探索不同酸碱条件下钙（Ca）调控辣椒中镉（Cd）的亚细胞分布和解毒机制，采用盆栽试验，分析不同酸碱条件与钙交互作用下辣椒各组织中Cd的亚细胞分布、根系细胞壁结构变化及其主要组分中Cd的分布特征。结果表明：辣椒各组织的细胞壁... 详细信息

为探索不同酸碱条件下钙（Ca）调控辣椒中镉（Cd）的亚细胞分布和解毒机制，采用盆栽试验，分析不同酸碱条件与钙交互作用下辣椒各组织中Cd的亚细胞分布、根系细胞壁结构变化及其主要组分中Cd的分布特征。结果表明：辣椒各组织的细胞壁和细胞可溶性组分是Cd在亚细胞中的主要富集部位，但在不同组织中二者间的占比有所不同，细胞器中Cd仅占了1%～13%；果胶和纤维素是根细胞壁中吸附Cd的主要物质，在Ca调控细胞壁对Cd吸附过程中发挥了重要作用；FTIR光谱也表明Ca和Cd交互作用诱导了细胞壁上多糖物质的重塑。总之，Ca浓度增加有利于细胞壁结构的稳定性，增强细胞壁和液泡对Cd2+的固持和区隔化，减少Cd2+向细胞器以及地上组织中转移，增强了辣椒的耐受性。不同酸碱条件通过影响根系对Ca和Cd的吸收来影响其在细胞组分中的分布，Ca对辣椒Cd的亚细胞分布特征和解毒机制的调控作用受到不同pH条件、Ca浓度以及二者交互作用的显著影响。

关键词：钙镉胁迫酸碱条件亚细胞分布辣椒解毒机制

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一种查耳酮类化合物的合成方法

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中国药科大学学报 2020年第5期51卷 509-513页

作者：罗维贤杨礼寿杨小生贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550000 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优... 详细信息

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优化的反应条件下,以较好的得率合成了12个查耳酮类化合物。所有化合物结构通过IR、HRMS、1 H NMR和13C NMR进行表征。

关键词：查耳酮类化合物缩合反应多聚磷酸/浓硫酸苯乙酮苯甲醛合成

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基于大鼠类风湿性关节炎模型建立黑骨藤的PK-PD模型

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中草药 2020年第20期51卷 5194-5200页

作者：潘洁王昌权李奎袁涛覃小丽王爱民巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8... 详细信息

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 PK-PD模型

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