检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 2023年第2期37卷 121-129页

作者：路青瑜郭丽李娇杨付梅孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的基于高内涵分析技术探究山萘酚的肾细胞毒性作用及机制。方法人肾近曲小管细胞HK-2分为细胞对照组(二甲亚砜终浓度<0.01%)、山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组及多柔比星(Dox)10μmol·L^(-1)组。Hoechst 33342染色... 详细信息

目的基于高内涵分析技术探究山萘酚的肾细胞毒性作用及机制。方法人肾近曲小管细胞HK-2分为细胞对照组(二甲亚砜终浓度<0.01%)、山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组及多柔比星(Dox)10μmol·L^(-1)组。Hoechst 33342染色和噻唑蓝(MTT)比色法分别检测活细胞数目和细胞存活率;荧光探针DCFH-DA,Mito-Tracker Red CMXRos和Fluo-4 AM分别检测活性氧(ROS)、线粒体膜电位(MMP)和Ca^(2+)内流水平;化学发光法检测细胞ATP含量;AnnexinⅤ/PI双染法检测细胞凋亡率;Hoechst 33342染色检测DNA含量;免疫荧光法检测NF-κB p65入核情况,以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路蛋白〔p38 MAPK、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、c-Jun N端激酶(JNK)、p-JNK、细胞外信号调节激酶(ERK)和p-ERK〕和酪氨酸激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活因子3(STAT3)通路蛋白(p-STAT3和STAT3)的表达。结果与细胞对照组相比,山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组活细胞数目明显减少(P<0.05,P<0.01);山萘酚10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞存活率显著下降(P<0.05,P<0.01);山萘酚10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞ROS水平升高(P<0.05,P<0.01);山萘酚5,10,20,50和100μmol·L^(-1)组细胞MMP下降(P<0.01);山萘酚50和100μmol·L^(-1)组细胞Ca^(2+)内流水平明显升高(P<0.05,P<0.01),ATP含量明显降低(P<0.05,P<0.01);山萘酚20,50和100μmol·L^(-1)组细胞凋亡率均明显升高(P<0.05,P<0.01);山萘酚各剂量组DNA含量均无明显变化。免疫荧光检测结果显示,山萘酚50和100μmol·L^(-1)使NF-κB p65发生磷酸化并入核;山萘酚上调MAPK通路p-p38 MAPK,p-ERK,p-JNK和JNK蛋白及JAK2/STAT3通路p-STAT3蛋白的表达(P<0.05,P<0.01)。结论山萘酚对HK-2细胞有明显毒性,机制与其促进ROS水平升高而介导氧化应激损伤和细胞凋亡有关。

关键词：高内涵分析技术山萘酚肾毒性 NF-κB

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牛耳朵全草中化学成分及其生物活性研究

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中草药 2023年第11期54卷 3430-3437页

作者：杨丽媛王朝阳陈俊磊邱珏琳杜彩霞魏英焕郝小江顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 中国科学院昆明植物研究所云南昆明650201

目的研究牛耳朵Primulinaeburnea干燥全草的化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用NMR、MS等多种波谱学手段确定化合物结构。随后采用MTT法评价部分化合物对人非小细... 详细信息

目的研究牛耳朵Primulinaeburnea干燥全草的化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用NMR、MS等多种波谱学手段确定化合物结构。随后采用MTT法评价部分化合物对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒活性,并对部分化合物进行抗氧化活性筛选。结果从牛耳朵全草醋酸乙酯部分分离得到23个化合物,分别鉴定为1,6-dihydroxy-7-methoxy-2-methylanthr-quinone(1)、soranjidiol(2)、1,4,7-trihydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone(3)、digiferruginol(4)、1,4-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone(5)、1,6,7-trihydroxy-2-methyl-9,10-anthracenedione(6)、(R)-7,8-dihydroxy-α-dunnione(7)、3-amino-2-methoxy-carbonyl-1,4-naphthoquinone(8)、木犀草素(9)、异落叶松脂素(10)、七叶内酯(11)、酪醇(12)、对香豆酸(13)、咖啡酸甲酯(14)、benzyl O-β-D-glucopyranoside(15)、4-O-benzyl-D-glucopyranoside(16)、3,4-dihydroxyph-enylethyl alcohol 8-O-β-glucopyrnoside(17)、cuneatasideA(18)、对羟基苯甲醛(19)、尼泊金甲酯(20)、对羟基苯乙酮(21)、香草醛(22)和香草酸(23)。化合物8对A549细胞有显著的细胞毒作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值为3.866μmol/L,活性高于阳性药顺铂(IC_(50)=9.895μmol/L)。化合物5~7和9~11表现出显著的抗氧化活性,其中化合物9和11的抗氧化活性高于阳性药。结论化合物16为新天然产物,化合物1~3、6和8~22为首次从报春苣苔属植物中分离得到,化合物23为首次从牛耳朵中分离得到。部分化合物表现出较好的细胞毒活性和抗氧化活性,验证了牛耳朵中抗肿瘤和抗氧化的活性物质基础,为黔产牛耳朵的深度开发利用提供了科学依据。

关键词：苦苣苔科牛耳朵细胞毒活性抗氧化活性木犀草素七叶内酯

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良附滴丸中挥发性成分组成分析及含量测定

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中成药 2023年第2期45卷 375-380页

作者：廖永娥潘洁陆苑刘春花孙佳汪洋李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的分析良附滴丸中挥发性成分组成,并测定其含量。方法应用气相色谱-三重串联四极杆质谱(GC-MS/MS)法,根据精确相对分子质量、碎片离子推测结构,通过对照品比对确定成分组成,基于SIM扫描模式进行含量测定。结果共鉴定出76种挥发性成... 详细信息

目的分析良附滴丸中挥发性成分组成,并测定其含量。方法应用气相色谱-三重串联四极杆质谱(GC-MS/MS)法,根据精确相对分子质量、碎片离子推测结构,通过对照品比对确定成分组成,基于SIM扫描模式进行含量测定。结果共鉴定出76种挥发性成分,占挥发油总量的83.02%,确认了11种成分[桉叶油醇、D-樟脑、芳樟醇、(-)-4-萜品醇、α-松油醇、苯丙醛、桃金娘烯醇、苄基丙酮、石竹素、香附烯酮、α-香附酮],在各自范围内线性关系良好(r>0.990 0),平均加样回收率95.24%~104.36%,RSD 1.50%~2.97%。结论该方法准确可靠,可用于良附滴丸中挥发性成分的质量评价。

关键词：良附滴丸挥发性成分组成分析含量测定气相色谱-三重串联四极杆质谱(GC-MS/MS)

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十大功劳叶HPLC指纹图谱的建立及多基原模式识别研究

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中药材 2024年第11期47卷 2800-2806页

作者：徐明珠祝清灿吴秀平孙宜春李慧馨高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 国药集团同济堂(贵州)制药有限公司贵州贵阳550026

目的:建立十大功劳叶HPLC指纹图谱,应用化学模式识别技术鉴别不同基原药材的差异性。方法:采用HPLC法,色谱柱为JADE-PAK^(®)KP-C_(18)-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.0),梯度... 详细信息

目的:建立十大功劳叶HPLC指纹图谱,应用化学模式识别技术鉴别不同基原药材的差异性。方法:采用HPLC法,色谱柱为JADE-PAK^(®)KP-C_(18)-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.0),梯度洗脱;检测波长为336 nm。通过聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析和方差分析等对十大功劳叶5个主流品种的化学成分差异性进行研究。结果:建立了十大功劳叶HPLC指纹图谱,细叶、长柱、阔叶、小果、宽苞十大功劳叶分别确定了13、17、11、14、10个共有峰,指认了其中8个成分。通过化学模式识别技术可将不同基原的十大功劳叶进行准确区分,各基原样品间化学成分差异明显,并发现7个种间显著差异成分。结论:该研究建立的指纹图谱方法稳定、可靠,能有效区分不同基原的十大功劳叶,可为其质量控制和基原鉴别提供参考。

关键词：十大功劳叶 HPLC 指纹图谱化学模式识别基原种间差异

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糖酵解参与调控楝酰胺抑制慢性粒细胞白血病细胞增殖的研究

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天然产物研究与开发 2024年第5期36卷 798-804,770页

作者：曾玲芝王春林刘务玲杨奕樱李艳梅宋佳蕾贵州中医药大学药学院贵州中医药大学基础医学院贵州中医药大学分子生物学重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

本研究旨在探讨糖酵解参与楝酰胺的抗慢性粒细胞白血病细胞活性及机制。研究发现,楝酰胺以时间和浓度依赖性抑制K562细胞的生长增殖,其作用于K562细胞3 d的IC 50为21.70±5.68 nmol/L。楝酰胺阻滞K562细胞于G2/M期,诱导出现凋亡。... 详细信息

本研究旨在探讨糖酵解参与楝酰胺的抗慢性粒细胞白血病细胞活性及机制。研究发现,楝酰胺以时间和浓度依赖性抑制K562细胞的生长增殖,其作用于K562细胞3 d的IC 50为21.70±5.68 nmol/L。楝酰胺阻滞K562细胞于G2/M期,诱导出现凋亡。楝酰胺降低了K562细胞的葡萄糖消耗量和乳酸生成水平,抑制c-Myc和己糖激酶2(hexokinase 2,HK2)的蛋白表达。K562细胞在进行去葡萄糖处理后生长减慢,乳酸生成水平降低,c-Myc蛋白表达下调。楝酰胺在无葡萄糖培养下K562细胞上的抑制率明显低于含葡萄糖培养下K562细胞上的抑制率。以上结果说明楝酰胺具有抗慢性粒细胞白血病细胞活性,其作用机制可能是抑制c-Myc和HK2介导的糖酵解。

关键词：楝酰胺慢性粒细胞白血病糖酵解 c-Myc HK2

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稀花八角枫木脂素及萜类成分研究

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中成药 2024年第11期46卷 3683-3691页

作者：杨建平杨婷朱敏汇马雪陆苑孙佳李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconife... 详细信息

目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconifery alcohol-9′-β-D-glucopyranoside(4)、7,9,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(5)、citrusin B(6)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranosides(7)、5-甲氧基-(+)-异落叶松脂素(8)rel-(7R,8S)-3,3′,5-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-4,9,9′-triol-9-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(10)、龙花苷B(11)、(7 S,8R)-1-[4-O-(β-D-glucopyranosyl)-3-methoxyphenyl]-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-1,3-propanediol(12)、(7 R,8S)-4,9,9′-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1′-propylneolignan-3′-O-β-D-glucopyranoside(13)、(7 S,8R)-4,9,9′-trihydroxy-3,3′,5-trimethoxy-8,4′-oxy-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(14)、cedrusin-4-O-β-D-glucopyranoside(15)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(16)、路路通内酯(17)、mansonone E(18)、mansonone G(19)、mansonone H(20)、长寿花糖苷(21)、bullatantriol(22)、3-O-α-L-arabinopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(23)、水芹素(24)。结论化合物1~16为木脂素类化合物,17~24为萜类化合物。化合物3~9、11~17、22~24为首次从八角枫属中分离得到,1、2、10、18~21为首次从该植物中分离得到。

关键词：稀花八角枫木脂素类萜类分离鉴定

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UPLC-MS/MS法同时测定透骨香中6种成分的含量

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中成药 2024年第1期46卷 22-28页

作者：金林周祖英周家华迟明艳郑林黄勇黄闻贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院烧伤整形外科贵州贵阳550001

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定透骨香中原儿茶酸、表儿茶素、绿原酸、槲皮苷、白珠树苷、滇白珠苷A的含量。方法分析采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定透骨香中原儿茶酸、表儿茶素、绿原酸、槲皮苷、白珠树苷、滇白珠苷A的含量。方法分析采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源;正负离子扫描;多反应监测模式。采用层次聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)筛选影响药材质量的重要成分。结果6种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9982),平均加样回收率98.76%~101.88%,RSD 1.0%~2.5%。透骨香根、地上部分所含成分有较大差异,白珠树苷、表儿茶素、原儿茶酸是质量标志成分。结论该方法准确、高效,可用于透骨香的质量控制。

关键词：透骨香化学成分含量测定 UPLC-MS/MS 层次聚类分析(HCA) 主成分分析(PCA)

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4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的合成及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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化学通报 2023年第2期86卷 222-232,243页

作者：张鹏陈佳林安巧邹吉斌张吉胡占兴郝小江贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳5550014 贵州中医药大学药学院贵阳550025

为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.... 详细信息

为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.9μmol/L,明显优于阳性对照阿卡波糖(IC50=421.7μmol/L)。此外,分子对接研究结果表明化合物3a和4j与α-葡萄糖苷酶存在较强的亲和力。

关键词： 4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂分子对接糖尿病

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宽叶缬草水提物镇痛作用谱效关系研究

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中国药理学通报 2023年第5期39卷 998-1000页

作者：梁芳瑜何茂秋徐昌艳张环罗忠圣覃容贵贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550025 省部共建植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

疼痛是机体组织潜在或实际受损后所产生的不愉快的感觉,属于人体预警机制,而长期疼痛和过度伤害性刺激会造成机体生理功能紊乱,影响人们的正常生活,降低生活质量[1]。宽叶缬草(Valerian radix et rhizoma,VRR)为败酱科缬草属植物宽叶缬... 详细信息

疼痛是机体组织潜在或实际受损后所产生的不愉快的感觉,属于人体预警机制,而长期疼痛和过度伤害性刺激会造成机体生理功能紊乱,影响人们的正常生活,降低生活质量[1]。宽叶缬草(Valerian radix et rhizoma,VRR)为败酱科缬草属植物宽叶缬草Valetiana officinalis *** Miq.的干燥根及根茎,其性辛、苦、温,主治脘腹胀痛、风湿痹痛、腰膝酸软、失眠[2-4],民间治疗疼痛及失眠多以水煎入药主,故将宽叶缬草水提物作为研究对象。

关键词：宽叶缬草镇痛作用热板实验醋酸扭体实验:高效液相色谱 AHP-CRITIC 谱效关系

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红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎的作用机制

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中国药物警戒 2023年第2期20卷 171-176页

作者：付昌丽陆苑陈思颖王永林李勇军王爱民刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用Metascape数据库对共有靶点进行基因功能注释(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析;建立红禾麻入血成分-靶点网络和入血成分-靶点-信号通路网络图,综合筛选关键靶点;运用AutoDock vina软件对入血成分与关键靶点进行分子对接验证。结果红禾麻入22个血移行成分和代谢产物作用于292个疾病靶点;INS、IL-6、MAPK3及TNF等可能是红禾麻治疗RA的关键靶点,涉及对细胞氮化合物反应、激素刺激反应和有机氮化合物反应等生物过程,主要涉及的传导途径是TNF信号通路与Th17细胞分化等。分子对接结果显示,黄酮类和酚酸类可能是红禾麻治疗RA的主要活性成分,与关键靶点产生较强的亲和力。结论红禾麻治疗RA具有“多成分、多靶点、多途径”的特点,可能的机制是红禾麻的黄酮类和酚酸类成分作用于MAPK3、PTGS2、TNF及IL-6等蛋白,并通过调节Th17和TNF等相关信号通路起治疗RA的作用。本研究可为红禾麻的深入开发和利用提供一定的参考数据。

关键词：红禾麻槲皮苷木犀草苷类风湿性关节炎网络药理学分子对接

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