检索结果-内蒙古大学图书馆

中国食品添加剂 2023年第4期34卷 285-292页

作者：王友峰罗忠圣黎浪杨小生严艳芳杨娟覃容贵罗喜荣贵州医科大学药学院贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

以黔产青花椒为原料,采用水蒸气蒸馏法提取精油,运用气相色谱-质谱法(GC-MS)分析化学成分,并以大肠杆菌、耻垢分岐杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌为试验菌种评价抑菌活性和以DPPH自由基清除能力为指标评价精油的抗氧化活性。结果表... 详细信息

以黔产青花椒为原料,采用水蒸气蒸馏法提取精油,运用气相色谱-质谱法(GC-MS)分析化学成分,并以大肠杆菌、耻垢分岐杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌为试验菌种评价抑菌活性和以DPPH自由基清除能力为指标评价精油的抗氧化活性。结果表明,从黔产青花椒精油中共鉴定出10个成分,以烯烃类、醇类、酮类为主,占精油总量的99.51%,其中相对含量高于3%的分别为β-芳樟醇(91.10%)、D-柠檬烯(3.12%);精油对耻垢分岐杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为4%,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为8%。精油的抗氧化活性随着青花椒精油浓度的增加而逐渐升高,当浓度在52.1~884.2 mg/mL范围内时,最高清除率为92.747%。水蒸气蒸馏提取的青花椒精油中β-芳樟醇含量最高,具有较好的抑菌作用和抗氧化活性。

关键词：青花椒精油 GC-MS 抑菌抗氧化

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基于LPS诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6308-6319页

作者：周杰张青陈艺薛寸李月婷黄勇郑林黄静陈思颖巩仔鹏贵州医科大学药学院、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎... 详细信息

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎症模型。然后比较400μg·mL^(-1)的羊耳菊提取物干预后其含有的木犀草苷(luteolin,LUT)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(3,4-dicaffeoylquinic acid,3,4-DCQA)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸(4,5-dicaffeoylquinic acid,4,5-DCQA)等5个抗炎活性成分在正常细胞和炎症细胞中的药代动力学。同时取各时间点细胞上清液测定炎症因子NO和TNF-α作为药效研究,与药动学部分通过WinNonlin 8.2软件中的Phoenix Model进行拟合,建立羊耳菊提取物中LUT、CA、CCA、3,4-DCQA、4,5-DCQA等5个成分的整合PK-PD结合模型。结果表明,与正常细胞相比,5个成分在模型细胞中摄取增加或下降,T_(max)提前,吸收变快,MRT、t_(1/2)延长,CL_(z/F)和V_(z/F)有增加或减少的趋势。以NO为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=7.45×[1-Ce^(5.74)/(78.245.74+Ce^(5.74))];以TNF-α为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=79.28×[1-Ce^(6.45)/(85.106.45+Ce^(6.45))]。研究结果提示炎症状态会改变羊耳菊的细胞药代动力学过程,而且羊耳菊活性成分发挥抗炎的作用可能与下调炎症细胞中NO和TNF-α的分泌有关,且NO和TNF-α可能为羊耳菊活性部位作用于炎症相关作用靶点。

关键词：羊耳菊抗炎活性成分炎症细胞模型细胞药代动力学 PK-PD模型

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基于品质综合评价的积雪草最佳采收期研究

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中华中医药学刊 2023年第12期41卷 73-78,I0030,I0031页

作者：刘小琪刘莎刘付松谢健吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563003 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

目的筛选贵州产积雪草的适宜采收期,为积雪草的科学采收和合理利用提供数据支持。方法研究以积雪草为实验药材,参照《中华人民共和国药典》2020年版一部积雪草项下方法对不同采收期积雪草药材的性状、折干率、总灰分、浸出物、积雪草苷... 详细信息

目的筛选贵州产积雪草的适宜采收期,为积雪草的科学采收和合理利用提供数据支持。方法研究以积雪草为实验药材,参照《中华人民共和国药典》2020年版一部积雪草项下方法对不同采收期积雪草药材的性状、折干率、总灰分、浸出物、积雪草苷、羟基积雪草苷以及含叶量进行比较分析;采用熵权法结合层次分析法进行多指标复合加权评分并排序,确定积雪草最佳采收期。结果不同采收期积雪草药材产量和品质差异较大,全年中7月—9月的折干率、叶含量、积雪草苷以及羟基积雪草苷含量显著较高,总灰分含量较低;1月—2月浸出物含量相比其他采收期较高;9月—10月叶长叶宽叶柄长度茎直径达到顶峰,随采收期的推迟开始逐渐减小;积雪草药材样品色泽整体变化趋势由灰绿色向黄绿色转变,再转变为黄棕色,最后变为灰绿色;6月—8月有花,4月—10月有果;通过主、客观赋权法熵权法-层次分析法计算复合评分,排在前3的采收期分别是8月15日、8月30日、9月15日,排在最后的是1月4日。结论贵州产积雪草采收期以八月中旬至九月中旬为宜。

关键词：积雪草采收期熵权法层次分析法品质综合评价

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基于龙胆苦苷的二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物合成及其抗肿瘤、逆转紫杉醇耐药活性研究

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化学通报 2022年第12期85卷 1488-1498,1487,1409页

作者：陈岳巍李江邓璐璐马锦鸿杨发荣郝小江穆淑珍贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,合成了23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物。利用核磁共振和高分辨质谱等... 详细信息

以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块,利用拟单萜吲哚生物碱的仿生合成途径和组合化学的研究思路,与色胺类衍生物(吲哚结构的活性单元片段)通过缩合反应,合成了23个二吲哚甲烷类拟单萜吲哚生物碱类似物。利用核磁共振和高分辨质谱等对合成化合物的结构进行了表征,并初步评价了其抗肿瘤活性和逆转耐药活性。结果表明,化合物4i脱掉糖基保护基后的化合物5i对3种肿瘤细胞系(TE-1、CAL-62和FaDu)的抑制作用强于阳性对照盐酸阿霉素(DOX)。通过与紫杉醇的联合用药,发现部分化合物如4m、4n、4o、4r等能够有效降低人肺癌细胞紫杉醇耐药株A549/Taxol对紫杉醇的耐药性,具有良好的逆转耐药潜力。

关键词：龙胆苦苷拟单萜吲哚生物碱二吲哚甲烷抗肿瘤活性逆转耐药

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药食植物牛皮消发酵液中C_(21)甾体成分研究

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中华中医药杂志 2023年第8期38卷 3762-3767页

作者：李齐激向家俊廖秀国光梅杨艳王丽金凤丽李雨铭杨娟杨小生贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州省天然产物高效利用工程研究中心贵阳550014

目的:研究药食植物牛皮消Cynanchumauriculatum发酵液中C_(21)甾体类成分。方法:综合运用各种色谱分离技术对牛皮消发酵液进行化学成分研究,结合对应理化性质与波谱数据鉴定其结构。结果:从牛皮消发酵液中分离得到8个C_(21)甾体,分别鉴... 详细信息

目的:研究药食植物牛皮消Cynanchumauriculatum发酵液中C_(21)甾体类成分。方法:综合运用各种色谱分离技术对牛皮消发酵液进行化学成分研究,结合对应理化性质与波谱数据鉴定其结构。结果:从牛皮消发酵液中分离得到8个C_(21)甾体,分别鉴定为20-O-acetyl-12-O-cinnamoyl-3-O-(β-D-cymaropyranosyl)-8,14-dioxo-8,14-secosarcostion(1),告达亭3-O-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(2),告达亭3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1-→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(3),开德3-O-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-α-L-迪吉吡喃糖基-(1→>4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(4),告达亭3-O-α-L-迪吉吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(5),告达亭3-O-α-L-迪吉吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基(6),SaccatolG(7),开德3-O-α-L-迪吉吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(8)。结论:化合物1为新的C_(21)甾体,命名为saccatolL;化合物5为首次从该植物中分离得到。

关键词：牛皮消药食植物发酵液 C_(21)甾体 SaccatolL

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mRNA肺部递送系统研究进展

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药学学报 2024年第11期59卷 3074-3084页

作者：陈泽虹张欣羽邢昊楠陆梅孟繁李静如高秀丽郑爱萍贵州医科大学药学院&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳561113 军事医学研究院国家安全特需药品全国重点实验室北京100850 贵州省高校微生物生化药学工程中心北京100081 新疆医科大学贵州贵阳561113 北京理工大学前沿交叉科学研究院新疆乌鲁木齐830054

肺部疾病是全球性的重大公共卫生问题,持续威胁着人类的生命健康并造成巨大的经济负担。基于信使RNA(messenger RNA,mRNA)的吸入制剂高效靶向肺部细胞,可克服传统疗法不良反应大、肺部生物利用度低、目标蛋白难以体外合成等问题,为治疗... 详细信息

肺部疾病是全球性的重大公共卫生问题,持续威胁着人类的生命健康并造成巨大的经济负担。基于信使RNA(messenger RNA,mRNA)的吸入制剂高效靶向肺部细胞,可克服传统疗法不良反应大、肺部生物利用度低、目标蛋白难以体外合成等问题,为治疗肺部疾病提供了新思路。然而,肺部生理结构复杂且mRNA难以进入细胞,促使人们尝试利用合适的纳米递送系统以提高递送效率。本文介绍了肺部递送需克服的屏障,讨论了mRNA肺部递送系统最新研究进展,包括脂质纳米粒、聚合物纳米粒、多肽和外泌体,总结了mRNA肺部递送系统的局限性并对mRNA吸入制剂应用前景进行展望。

关键词： mRNA 吸入制剂肺部递送肺部屏障纳米递送系统疫苗

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5-氮杂胞苷诱导内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042代谢抗α-葡萄糖苷酶活性产物研究

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中国抗生素杂志 2023年第10期48卷 1118-1125页

作者：王晓洋龚倩玉许言超左明星王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴... 详细信息

目的利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构;采用PNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从菌株GZWMJZ-042的发酵产物中分离并鉴定了9个单体化合物,其中化合物1为新化合物,其结构分别鉴定为14-hydrocyclopeptin(1)、viridicatol(2)、viridicatin(3)、(2S,4a R,4b R,6a S,12b S,12c S,14a S)-4a-demethylpaspaline-4a-carboxylicacid(4)、fumigaclavineC(5)、(-)chaetominine(6)、cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl)(7)、dankasterones A(8)和2’-deoxythymidine(9)。化合物1,2,4,6~9对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用,IC50分别为147.0、118.7、110.5、65.9、74.6、40.6和151.5μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为163.9μg/mL。结论利用表观遗传修饰剂可诱导杜仲内生真菌产生结构新颖的活性化合物。

关键词：内生真菌表观遗传修饰活性产物 α-葡萄糖苷酶

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系的建立

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细胞与分子免疫学杂志 2023年第2期39卷 103-108页

作者：刘欢刘亭陆定艳孙莉何俊奇李勇军王永林孙佳席晓岚贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院药物分析教研室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑... 详细信息

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑选转染细胞进行嘌呤霉素筛选和单克隆培养,以获得稳定转染细胞株。利用丝裂霉素C(MMC)细胞毒实验、实时荧光定量PCR和Western blot法检测细胞POR的表达,获得稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞株。构建稳定双表达POR和CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞(Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19)和单表达CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO细胞(Flp-In^(TM) CHO-2C19),并用环磷酰胺(CPA)测定CYP2C19酶活性。结果与感染阴性对照病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞相比,感染POR重组慢病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞MMC代谢活性升高,POR mRNA和蛋白的表达水平增加,说明获得了可稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞。与Flp-In^(TM) CHO细胞相比,Flp-In^(TM) CHO-2C19的CPA代谢活性无显著差异,而Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19的CPA代谢活性增加且明显高于Flp-In^(TM) CHO-2C19细胞。结论成功建立了稳定表达POR且可进一步用于CYP转基因细胞构建的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞系。

关键词：人细胞色素P450氧化还原酶(POR) 慢病毒 Flp-In^(TM)CHO-POR细胞系

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UHPLC⁃Q⁃Orbitrap⁃HRMS法分析舒眠胶囊化学成分

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中成药 2023年第1期45卷 127-134页

作者：聂雨杉彭潇马雪刘春花陈思颖李月婷王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 毕节市第一人民医院贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、... 详细信息

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、数据库进行鉴定。结果共鉴定出69种成分,包括有机酸、黄酮、皂苷、单萜、核苷、生物碱等,其中18种经对照品比对,并明确各成分药材来源归属。结论该方法可准确高效地鉴定舒眠胶囊中化学成分,为该制剂的药效物质基础及质量控制研究提供基础。

关键词：舒眠胶囊化学成分 UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS

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