检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2018年第10期34卷 1362-1367页

作者：王霞蒋礼何燕玲郑林刘亭董莉马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个... 详细信息

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个单体化合物对MH7A细胞增殖的影响;ELISA法测定细胞上清液中IL-1β、PGE_2含量;Griess试剂法测定NO的含量;Western blot检测各组细胞中COX-2、iNOS、NF-κB及MAPK通路相关蛋白表达。结果与TNF-α模型组比较,8个单体化合物均可不同程度抑制MH7A细胞的增殖和细胞因子的分泌(P<0.05,P<0.01),在200μmol·L^(-1)浓度下,3-O-咖啡酰基奎宁酸(3-CQA)作用最明显,其次是1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(1,3-DCQA);Western blot结果表明,3-CQA和1,3-DCQA均能明显降低COX-2、iNOS、NF-κB p65、p-IκB的蛋白水平,以及MAPK信号通路相关蛋白ERK、JNK、p38的磷酸化程度(P<0.01)。结论黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物具有较好的抗类风湿性关节炎活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路的激活,降低NF-κB活性,抑制下游炎症因子表达,进而减轻炎症反应有关。

关键词：黑骨藤类风湿性关节炎 MH7A细胞咖啡酰基奎宁酸细胞因子 NF-κB/MAPK信号通路机制

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基于大鼠类风湿性关节炎模型建立黑骨藤的PK-PD模型

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中草药 2020年第20期51卷 5194-5200页

作者：潘洁王昌权李奎袁涛覃小丽王爱民巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8... 详细信息

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 PK-PD模型

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不同粒径天麻粉中有效成分的体外溶出度比较

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中国实验方剂学杂志 2019年第9期25卷 124-129页

作者：刘帆陈亭亭陈艳巩仔鹏刘智王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵阳550004

目的:研究不同粒径天麻粉末中有效成分(天麻素,对羟基苯甲醇,巴利森苷A,巴利森苷B,巴利森苷C)的体外溶出行为差异,为天麻超微粉的应用提供实验依据。方法:采用桨法对天麻粉末在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定,利... 详细信息

目的:研究不同粒径天麻粉末中有效成分(天麻素,对羟基苯甲醇,巴利森苷A,巴利森苷B,巴利森苷C)的体外溶出行为差异,为天麻超微粉的应用提供实验依据。方法:采用桨法对天麻粉末在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定,利用HPLC测定不同粒径天麻粉中上述5种有效成分的溶出度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,柱温40℃,检测波长220 nm。结果:在水中、人工肠液介质中,天麻细粉、极细粉中5种有效成分的溶出速率较天麻3种超微粉低;在人工胃液中,天麻超微粉中天麻素和对羟基苯甲醇的溶出速率较其他粉体高,但天麻超微粉中巴利森苷A的溶出速率较其他粉体低。结论:适度的微粉化能促进天麻粉末中有效成分的溶出,并不是越细越好,有效成分的溶出行为还受溶出介质的影响,可为天麻粉末临床应用时选择最佳粒径提供实验依据。

关键词：天麻超微粉有效成分体外溶出度天麻素对羟基苯甲醇巴利森苷类

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黑骨藤提取物中3种活性成分在AA模型大鼠体内的药代动力学研究

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中国药理学通报 2020年第9期36卷 1270-1275页

作者：夏涛王昌权李奎覃小丽王爱民黄勇李月婷巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全... 详细信息

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型,于造模d21口服黑骨藤提取物,HPLC-MS/MS法测定AA模型大鼠血浆中3种成分的浓度,葛根素做内标。采用WinNonlin 6.4软件计算药动学参数。结果3种成分的提取回收率和基质效应为81.19%~111.94%,日内和日间精密度的RSD(%)均小于13%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品测定要求;3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的Cmax分别为(144.60±23.13)、(72.07±7.02)、(71.31±23.14)μg·L^-1,Tmax分别为(1.00±0.00)、(1.00±0.00)、(1.33±0.29)h。结论建立的HPLC-MS/MS法专属性强,灵敏度高,快速准确,并成功应用于黑骨藤的药动学研究。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 HPLC-MS/MS 药代动力学

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刺梨中鞣花酸的分离鉴定及提取工艺的优化

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食品工业科技 2023年第8期44卷 212-220页

作者：刘玉杰季嘉城张硕唐丽陈浪张敏王鹏娇李韬高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州省贵阳市市场监督管理局贵州贵阳550014

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核... 详细信息

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核磁共振波谱法(NMR)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)、高效液相色谱法(HPLC)、紫外光谱法(UV)对提取得到的鞣花酸进行结构确证,另外,以得率为指标,以酸浓度、提取温度、提取时间、液料比为自变量,在单因素实验的基础上,通过Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法确定刺梨鞣花酸的酸水解工艺条件。结果:从刺梨中提取得到了鞣花酸提取物,通过HPLC分析测定其纯度达到92%,鞣花酸提取物的最大吸收波长254 nm,分子离子峰m/z 301.00,红外吸收各波数与标准品一致,并利用^(1)H-NMR,^(13)C-NMR确定了其结构。通过响应面法得到了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺:酸浓度5%,提取温度127℃,液料比为8:1 mL/g,提取时间9.8 h,在此条件下刺梨鞣花酸的得率为30.2%±2.3%(与预测值相比P>0.05)。结论:本研究建立了一种刺梨中鞣花酸简便高效的纯化方法并对其进行了结构确证,并获得了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺,为刺梨资源的开发利用提供了参考。

关键词：刺梨鞣花酸提取纯化鉴定工艺优化

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正交实验优化金骨莲胶囊的提取工艺研究

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中国新药杂志 2022年第5期31卷 464-469页

作者：张熊莉付志丽刘慧肖金超蒲健袁红飞李勇军郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州益佰制药股份有限公司贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:优化金骨莲胶囊的提取工艺。方法:设计正交实验，采用UPLC-MS测定提取液中富马酸、鹅掌楸苷、滇白珠苷A的含量，以各成分的转移率和流浸膏得率为评价指标，优选出金骨莲胶囊中透骨香、汉桃叶、大血藤和八角枫这4味药材的提取工艺... 详细信息

目的:优化金骨莲胶囊的提取工艺。方法:设计正交实验，采用UPLC-MS测定提取液中富马酸、鹅掌楸苷、滇白珠苷A的含量，以各成分的转移率和流浸膏得率为评价指标，优选出金骨莲胶囊中透骨香、汉桃叶、大血藤和八角枫这4味药材的提取工艺；采用比色法测定金铁锁总皂苷的含量，以总皂苷转移率和总固体得率为指标，优选金铁锁的提取工艺。结果:透骨香等4味药材的优选提取工艺为加4倍水提取3次、每次2 h;金铁锁的优选提取工艺为加5倍水提取1次、每次2 h。结论:此方法简单可行、重复性好、提取效率高，可用于金骨莲胶囊的提取工艺。

关键词：金骨莲胶囊提取工艺滇白珠苷A 富马酸鹅掌楸苷总皂苷

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基于灰色关联分析探索艾纳香非挥发性部位的抗炎活性谱效关系

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中国实验方剂学杂志 2019年第4期25卷 180-186页

作者：汪洋彭潇何燕玲孙绪马雪王广成兰燕宇李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室药学院贵阳550004

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过... 详细信息

目的:研究艾纳香非挥发性部位UPLC指纹图谱与抗炎药效之间的相关性,为明确艾纳香抗炎药效物质基础提供实验依据。方法:采用UPLC建立12批艾纳香非挥发性部位的指纹图谱,运用UPLC-Q-TOF-MS对艾纳香非挥发性部位的共有指纹峰进行指认,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症模型获取相应的药效数据,通过灰色关联分析建立其谱效关系。结果:UPLC指纹图谱显示艾纳香非挥发性部位有14个共有峰,与抗炎药效的关联度处于0.717 1~0.550 5,各特征峰所代表的化学成分对其抗炎药效贡献的大小顺序为3号峰> 9号峰> 4号峰> 11号峰> 2号峰> 1号峰> 14号峰> 7号峰> 6号峰> 5号峰> 12号峰> 8号峰> 10号峰> 13号峰,并指认了其中9个共有峰,对抗炎药效贡献较大的前2个共有峰(3号和9号)对应的化学成分分别为3-O-咖啡酰基奎宁酸和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸。结论:通过谱效关系研究获得了艾纳香非挥发性部位的抗炎药效物质群,其抗炎药效是多种成分共同作用的结果,明确咖啡酰基奎宁酸类化合物为艾纳香非挥发性部位发挥抗炎药效的主要物质基础。

关键词：艾纳香咖啡酰基奎宁酸类抗炎灰色关联分析谱效关系指纹图谱正丁醇部位

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海州常山茎正丁醇部位的化学成分及体外抗肿瘤活性研究

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中国药房 2022年第21期33卷 2578-2583,2589页

作者：李林珍张宇陈亮岑银芝涂杨丽杨小生李勇军贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵阳550004

目的分离、鉴定海州常山茎正丁醇部位的化学成分,并考察其体外抗肿瘤活性。方法使用85%乙醇回流提取海州常山的干燥茎得到其乙醇提取物。将所得乙醇提取物用水分散后,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,减压浓缩后分别得到各萃取部位... 详细信息

目的分离、鉴定海州常山茎正丁醇部位的化学成分,并考察其体外抗肿瘤活性。方法使用85%乙醇回流提取海州常山的干燥茎得到其乙醇提取物。将所得乙醇提取物用水分散后,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,减压浓缩后分别得到各萃取部位浸膏。采用D101大孔树脂柱层析以及包括硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶和ToyopearlHW-40F大孔树脂等在内的各种色谱技术对海州常山茎正丁醇部位进行分离纯化,并结合化合物的物理、化学性质以及质谱、核磁共振谱等波谱技术确定其结构。采用MTT法检测所得化合物对4种人源肿瘤细胞K562、MCF-7、A549和HepG2的增殖抑制活性。结果从海州常山茎85%乙醇提取物的正丁醇部位共分离鉴定出14个化合物,分别鉴定为teuvincenone B(1)、钩大青酮(2)、villosin C(3)、丁香脂素(4)、丁香脂素-4′-O-β-葡萄糖(5)、3,12-O-β-D-二吡喃葡萄糖基-11,16-二羟基松香醇-8,11,13-三烯(6)、五叶山小橘苷C(7)、角胡麻苷(8)、异地黄苷(9)、2-(4-hydroxyphenyl)ethanol-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-β-D-glucopyranoside(10)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(11)、2,6-二甲氧基-4-羟苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、腺苷(13)和肉苁蓉苷F(14)。体外抗肿瘤活性研究表明,化合物1~3具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物2对MCF-7、A549和HepG2细胞的增殖抑制活性最强,半数抑制浓度(IC_(50))分别为25.00、22.34、12.50μmol/L;化合物3对K562细胞的增殖抑制活性较强,IC_(50)为28.41μmol/L。结论化合物10~13为首次从该属植物中分离得到,化合物4、5、14为首次从该植物中分离得到;松香烷型二萜类化合物(化合物1~3)对上述4种肿瘤细胞株的增殖抑制活性较好。

关键词：海州常山茎正丁醇部位化学成分结构鉴定抗肿瘤活性

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Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响

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中国实验方剂学杂志 2019年第2期25卷 60-67页

作者：宋菲杨健王春王霞李维维潘洁兰燕宇刘亭贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分... 详细信息

目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14 d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2. 0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响。结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14 d高剂量组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14 d给药组的AUC0-t和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化。与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7 d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性。结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强。

关键词： Cocktail探针药物法羊耳菊活性部位提取物细胞色素P450 药物相互作用咪达唑仑

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基于UPLC-MS/MS的舒肝宁注射液与黄芩提取物中5种成分的组织分布比较研究

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中国中药杂志 2024年第17期49卷 4768-4776页

作者：鲁婷婷王玲田燕迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

该研究建立了一种超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,测定给予舒肝宁注射液或黄芩提取物后5种指标成分在大鼠组织器官中的含量,研究二者经时动态变化规律和差异,探讨黄芩配伍前后对5种成分组织分布的影响。大鼠尾静脉注射舒肝... 详细信息

该研究建立了一种超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,测定给予舒肝宁注射液或黄芩提取物后5种指标成分在大鼠组织器官中的含量,研究二者经时动态变化规律和差异,探讨黄芩配伍前后对5种成分组织分布的影响。大鼠尾静脉注射舒肝宁注射液或黄芩提取物后,分别于0.17、0.5、1、2 h 4个时间点采集心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑组织样品,采用UPLC-MS/MS检测5种指标成分(黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷)在2组大鼠组织中的浓度。结果表明建立的UPLC-MS/MS测定方法简便快速且专属稳定。组织分布结果表明,给予舒肝宁注射液和黄芩提取物后,5种指标成分在体内分布广泛且存在一定差异,2组中黄芩苷、黄芩素和千层纸素A在肾和肝组织、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷在肾和脑组织以及野黄芩苷在肾和心组织中分布较多。配伍组方后在心、肝、肾、肠组织中黄芩苷和肝、肾组织中黄芩素以及肺组织中千层纸素A含量均显著增加。研究表明,舒肝宁注射液与黄芩提取物中的5种成分在大鼠体内分布广泛且无蓄积情况,黄芩配伍组方后可增加有效成分在大鼠体内的分布,为从体内过程角度阐释舒肝宁注射液的配伍合理性提供依据。

关键词：舒肝宁注射液黄芩提取物 UPLC-MS/MS 组织分布

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