检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2019年第11期31卷 2015-2023页

作者：左明星许言超王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需... 详细信息

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需要通过发酵优化提高其产量,为后续深入研究和开发提供物质基础。因此,本文根据化学分类介绍了来源于海洋微生物的活性化合物及其发酵条件优化,以期为其他海洋微生物资源的挖掘与利用提供相应的参考。

关键词：海洋微生物活性代谢产物发酵条件优化

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不同粒径天麻超微粉对脑缺血再灌注脑损伤大鼠的保护作用

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中国实验方剂学杂志 2019年第8期25卷 71-76页

作者：陈亭亭刘帆陈艳巩仔鹏陶陶王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州省人民医院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究不同粒径的天麻超微粉对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用,为超微粉技术在天麻相关产品中的应用提供理论依据。方法:SD大鼠随机分为假手术组,模型组,天麻超微粉Ⅰ组(1. 2 g·kg-1),天麻超微粉Ⅱ组(1. 2 g·kg-1)... 详细信息

目的:研究不同粒径的天麻超微粉对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用,为超微粉技术在天麻相关产品中的应用提供理论依据。方法:SD大鼠随机分为假手术组,模型组,天麻超微粉Ⅰ组(1. 2 g·kg-1),天麻超微粉Ⅱ组(1. 2 g·kg-1),天麻超微粉Ⅲ组(1. 2 g·kg-1),阳性药尼莫地平组(12. 6 g·kg-1),连续口服给药7 d后造模。采用单侧线栓法闭塞中动脉1 h后再灌注24 h,制备局灶性缺血再灌注损伤模型,2,3,5-氯化二苯基四氮唑(TTC)染色法测定脑组织梗死面积,比色法测定脑组织匀浆液和血清中的超氧化物歧化酶(SOD)的活性、丙二醛(MDA)含量、一氧化氮合酶(NOS)活性,液相色谱串联质谱法(LC/MSMS)记录脑海马中谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp),甘氨酸(Gly)含量变化。结果:与假手术组比较,模型组出现显著的神经行为学功能缺失体征(P <0. 01),脑梗死面积显著增加(P <0. 01)。与模型组比较,天麻超微粉Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ组均能明显改善神经行为学功能(P <0. 05),明显降低脑梗死面积比,Glu,Asp,MDA含量和NOS活性(P <0. 05,P <0. 01),明显升高SOD活性和Gly含量(P <0. 05)。与天麻超微粉Ⅰ组比较,天麻超微粉Ⅲ组SOD活性和Gly含量明显高于超微粉Ⅰ组(P <0. 05),Glu,Asp,MDA含量和NOS活性均明显低于超微粉Ⅰ组(P <0. 05),天麻超微粉Ⅱ组则均无显著性变化。结论:不同粒径的天麻超微粉均对脑缺血再灌注损伤具有预防保护作用,但天麻超微粉Ⅲ较天麻超微粉Ⅰ,Ⅱ预防保护作用较明显,表明天麻超微粉对大鼠大脑中动脉缺血再灌注的脑保护作用与其粒径大小具有一定相关性。

关键词：天麻超微粉脑缺血再灌注脑保护作用

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舒肝宁注射液与方中黄芩提取物在大鼠胆汁、尿液、粪便中排泄的比较研究

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中国中药杂志 2024年第3期49卷 809-818页

作者：周杨王玲巩仔鹏李月婷金阳郑林黄勇何峰贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

黄芩提取物是舒肝宁注射液中重要的组分之一。该研究建立了一种超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定舒肝宁注射液及方中黄芩提取物的5种成分在大鼠胆汁、尿液和粪便中含量的方法,揭示舒肝宁注射液与单味黄芩提取物在大鼠体内... 详细信息

黄芩提取物是舒肝宁注射液中重要的组分之一。该研究建立了一种超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定舒肝宁注射液及方中黄芩提取物的5种成分在大鼠胆汁、尿液和粪便中含量的方法,揭示舒肝宁注射液与单味黄芩提取物在大鼠体内的排泄过程差异,探讨黄芩配伍前后5种成分的体内排泄过程规律。大鼠分别尾静脉注射4.2 mL·kg^(-1)的舒肝宁注射液和黄芩提取物,观察48 h内大鼠胆汁、尿液和粪便中黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和野黄芩苷的动态排泄情况。结果显示,大鼠静脉注射舒肝宁注射液和黄芩提取物后,除黄芩苷外,其余4种指标成分均以较高的比例以原型成分排泄。各成分在尿液中排泄量较大,在粪便和胆汁中的排泄量较少。黄芩提取物经配伍后,5种指标成分在大鼠体内的累积排泄量均降低。其中,黄芩素在胆汁、尿液和粪便的累积排泄量显著降低了26.67%、48.11%、31.01%;黄芩苷在胆汁、尿液和粪便的累积排泄量显著降低了70.69%、19.43%、31.22%。研究表明,黄芩提取物中的5种指标成分主要经肾脏排泄,且注射液中其他组分可能会延缓其排泄过程,延长在体内的滞留时间。该研究对阐明舒肝宁注射液配伍合理性具有重要的意义。

关键词：舒肝宁注射液黄芩提取物 UPLC-MS/MS 排泄胆汁尿液粪便

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碱促进下空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的便捷方法

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有机化学 2021年第1期41卷 370-375页

作者：王聪姚瑶瑶谢珺王建塔王飞清张吉泉汤磊贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州中医药大学第一附属医院贵阳550001 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

报道了一种实用的空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的方法.在空气氛围下,以K_(2)CO_(3)为碱,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,120℃条件下α-苄基硫代酰胺经氧化以42%~85%的产率得到α-芳甲酰基硫代酰胺.该反应无需金属参与,具有良好的底物适用... 详细信息

报道了一种实用的空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的方法.在空气氛围下,以K_(2)CO_(3)为碱,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,120℃条件下α-苄基硫代酰胺经氧化以42%~85%的产率得到α-芳甲酰基硫代酰胺.该反应无需金属参与,具有良好的底物适用性和原子经济性,为α-芳甲酰基硫代酰胺的合成提供了一种高效、经济、绿色、简便的方法.

关键词：空气二甲基亚砜(DMSO) K_(2)CO_(3) 绿色氧化 α-芳甲酰基硫代酰胺

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川芎嗪对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用

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中国药理学通报 2019年第1期35卷 90-95页

作者：李娇郭静李敏孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州省人民医院干医科贵州贵阳550002

目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞... 详细信息

目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞,然后将细胞暴露在该激活产物中,采用ELISA方法检测细胞培养上清中可溶性黏附分子(ICAM-1、VCAM-1、E-selectin)和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;双萤光素酶报告基因检测试剂盒测定NF-κB核内转录活性。结果 HMEC受补体旁路激活产物刺激后,引起黏附分子和炎症介质的表达上调,以及NF-κB核内转录活性的上调。不同浓度的TMP对上述炎症反应相关指标的上调均有干预作用,且表现出剂量依赖性。结论 TMP对补体旁路特异激活HMEC炎症反应有明显的干预作用,其机制可能与抑制NF-κB的核内转录活性有关。

关键词：川穹嗪补体旁路激活 HMEC 炎症反应黏附分子炎症介质 NF-κB信号通路

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聚乙二醇400对黄芩苷及其主代谢物胆汁排泄的影响

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中国实验方剂学杂志 2020年第10期26卷 88-93页

作者：朱亚南张硕张敏王鹏娇孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省普通高等学校微生物与生化药学工程研究中心贵阳550025

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻... 详细信息

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻醉,制作大鼠胆管插管模型,待大鼠完全清醒后,以168 mg·kg-1剂量的黄芩苷分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷水溶液和黄芩苷PEG400溶液,收集给药后0~12 h的胆汁,使用UPLC-MS/MS测定不同时间段药物经胆汁排泄的浓度,采用Thermo Hypersil GOLD C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~9 min,90%~27%B;9~10 min,27%~90%B;10~12 min,90%B),流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,进样量5μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。利用体外孵育法和酶联免疫吸附测定(ELISA)研究PEG400对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8和UGT1A9活性及二者在大鼠肝脏中表达的影响。结果:与黄芩苷+水组相比,黄芩苷+PEG400组大鼠12 h内胆汁中黄芩苷及其主代谢物B6G的累积排泄量分别增加了1.8,2.1倍;PEG400分别使UGT1A8与UGT1A9的酶活性提高了2.0,1.5倍,使肝脏中UGT1A8与UGT1A9的质量分数提高了2.2,1.3倍。结论:PEG400可通过提高UGT1A8与UGT1A9的活性和表达来显著增加黄芩苷及其主代谢物B6G的胆汁排泄,且对B6G胆汁排泄的促进作用大于原形药物黄芩苷,可为PEG400的临床合理应用及黄芩苷等黄酮类药物新剂型的设计提供依据。

关键词：黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷聚乙二醇400(PEG400) 胆汁尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8 UGT1A9 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)

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芦丁对花生蛋白水解物制备乳状液稳定性的影响

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中国食品添加剂 2021年第10期32卷 82-86页

作者：雷阳覃崇文郭晓芸王秋萍艾强徐东篱王恩花贵州农业职业学院贵阳551400 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳551400

本文利用花生蛋白水解物稳定乳状液,探讨0%、0.25%、0.5%、1%、2%的芦丁对乳状液物理和氧化稳定性的影响。测定了乳状液的粒径、乳化性、ζ-电势、过氧化值以及硫代巴比妥酸。结果表明,随着芦丁添加量的增加,乳状液的乳化性和ζ-电势值... 详细信息

本文利用花生蛋白水解物稳定乳状液,探讨0%、0.25%、0.5%、1%、2%的芦丁对乳状液物理和氧化稳定性的影响。测定了乳状液的粒径、乳化性、ζ-电势、过氧化值以及硫代巴比妥酸。结果表明,随着芦丁添加量的增加,乳状液的乳化性和ζ-电势值呈现先增大后减小,粒径呈现先降低后增加的变化趋势,含有1%芦丁的乳状液表现出最好的乳化稳定性。添加芦丁能够显著降低乳状液氧化产物的水平。但是,芦丁添加量超过1%时,乳状液的稳定性降低。

关键词：花生蛋白水解物芦丁乳状液稳定性

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荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的改善作用

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中国药房 2021年第11期32卷 1304-1312页

作者：李月婷刘亭吴琼陆定艳王明金王永林李勇军周孟刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧损伤模型,然后观察细胞凋亡情况,并分别检测细胞中ROS水平、钙离子水平(细胞质中)、线粒体膜电位(MMP)水平、ATP酶(Na^(+)-K^(+)-ATP酶、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶)活性、细胞质中细胞色素c(Cyto c)/线粒体中Cyto c比值、再灌注补救激酶(RISK)信号通路相关蛋白[蛋白激酶B(Akt)、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)]的磷酸化水平以及缺氧诱导因子1α(HIF-1α)的蛋白表达水平。另取细胞分为正常对照组、模型组、荭草花提取物组(80μg/mL)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂LY294002+CoCl_(2)组(15μmol/L LY294002+800μmol/L CoCl_(2))、LY294002+荭草花提取物组(15μmol/L LY294002+80μg/mL荭草花提取物)、丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂PD98059+CoCl_(2)组(25μmol/L PD98059+800μmol/L CoCl_(2))、PD98059+荭草花提取物组(25μmol/L PD98059+80μg/mL荭草花提取物),同法培养后,测定细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白的磷酸化水平,以验证荭草花提取物对RISK信号通路的激活作用。结果:与模型组比较,荭草花提取物各浓度组细胞的细胞核固缩现象减轻,凋亡小体数量减少;细胞中ROS水平、钙离子水平(低浓度组除外)、MMP、细胞质中Cyto c/线粒体中Cyto c比值和HIF-1α的蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);ATP酶活性(低浓度组除外)、Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。加入抑制剂LY294002、PD98059后,细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:荭草花提取物可改善H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤,其作用机制可能与抑制心肌细胞凋亡、提高ATP酶活性、保护线粒体、调节RISK信号通路相关蛋白和HIF-1α蛋白表达有关。

关键词：荭草花提取物 H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤补救激酶信号通路缺氧诱导因子1α

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高粱根中1个新大环酚苷

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中国中药杂志 2020年第15期45卷 3689-3693页

作者：王山立周浪朱安祥杨小生李齐激杨娟贵州大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

运用硅胶柱色谱、MCI凝胶柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从高粱根提取物中分离纯化得到11个化合物,并通过NMR和MS波谱技术鉴定其结构为4-[(6′-O-β-D-吡喃葡萄糖)氧基]羟基苯乙酸环二聚内酯(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、胡萝卜苷(4)... 详细信息

运用硅胶柱色谱、MCI凝胶柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从高粱根提取物中分离纯化得到11个化合物,并通过NMR和MS波谱技术鉴定其结构为4-[(6′-O-β-D-吡喃葡萄糖)氧基]羟基苯乙酸环二聚内酯(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、对甲氧基肉桂酸(5)、紫杉氰糖苷(6)、绿原酸(7)、对羟基苯甲醛(8)、琥珀酸(9)、反式对羟基肉桂酸(10)、obtusalin(11)。化合物4,5,9~11为首次从高粱中分离得到,化合物1为首次发现的以对羟基苯乙酸酯葡萄糖苷反向聚合形成的拥有24环的二聚双内酯酚苷,命名为sorgholide A。

关键词：高粱根化学成分二聚双内酯酚苷

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一种查耳酮类化合物的合成方法

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中国药科大学学报 2020年第5期51卷 509-513页

作者：罗维贤杨礼寿杨小生贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550000 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优... 详细信息

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优化的反应条件下,以较好的得率合成了12个查耳酮类化合物。所有化合物结构通过IR、HRMS、1 H NMR和13C NMR进行表征。

关键词：查耳酮类化合物缩合反应多聚磷酸/浓硫酸苯乙酮苯甲醛合成

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