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鱼腥草内生放线菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725次级代谢产物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

中国抗生素杂志 2025年第2期50卷 194-199页

作者：李明星王立平许言超吴耽王冬阳朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综... 详细信息

目的对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱、紫外、红外等现代波谱技术对化合物平面结构进行解析;采用计算圆二色谱法确定化合物的立体构型;采用pNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从S. sanglieri GZWMJZ-725发酵产物中分离到3个化合物,其中化合物1和2鉴定为新的protoasukamycin类似物,化合物3为protoasukamycin。化合物1~3对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为(10.08±0.09)、(10.71±0.18)和(11.14±0.18)μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为(140.78±1.98)μg/mL。结论鱼腥草内生链霉菌S. sanglieri GZWMJZ-725可产生结构新颖且具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的protoasukamycin类化合物。

关键词：内生放线菌次级代谢产物结构鉴定 α-葡萄糖苷酶

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不同时期烟草叶片挥发物释放规律研究

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云南化工 2025年第3期52卷 30-36页

作者：池琴母银林胡恩明李春燕王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州大学贵州贵阳550014

探究不同时期烟草叶片挥发物释放规律,对于提升烟草品质、培育高品质的烟草品种具有重大意义。研究采用顶空固相微萃取和气相色谱-质谱联用技术,通过2 cm-50/30μm DVB/CAR/PDMS StableFlex纤维头吸附不同时期烟草叶片挥发物,系统研究... 详细信息

探究不同时期烟草叶片挥发物释放规律,对于提升烟草品质、培育高品质的烟草品种具有重大意义。研究采用顶空固相微萃取和气相色谱-质谱联用技术,通过2 cm-50/30μm DVB/CAR/PDMS StableFlex纤维头吸附不同时期烟草叶片挥发物,系统研究了烟草生长过程中不同时期的挥发物成分。从烟草团棵期烟叶中分离鉴定出24种化合物,烟草旺长期烟叶中分离鉴定出64种化合物,烟草成熟期烟叶中分离鉴定出43种化合物,烤干烟烟叶中分离鉴定出75种化合物。通过分析对比不同时期的挥发物成分,发现团棵期和旺长期烟叶中各类物质变化规律一致,成熟期和烤干烟烟叶中各类物质变化规律一致,烤干烟烟叶中特有的36类化合物可能与其香味特征的形成密切相关。

关键词：烟叶烟草挥发物固相微萃取气相色谱-质谱不同时期释放规律香味特征

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艾迪注射液联合地塞米松对急性淋巴白血病细胞Jurkat的增殖抑制及机制研究

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贵州医科大学学报 2025年第1期50卷 9-17页

作者：杨坤刘琴韦学耐宋晶睿饶青黄裕兵李艳梅贵州省天然产物研究中心药理与生物活性研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的探讨艾迪注射液(aidi injection,ADI)联合地塞米松(dexamethasone,DEX)对急性淋巴白血病细胞Jurkat增殖抑制的影响及机制。方法MTT法检测不同浓度的DEX对白血病细胞Jurkat、CEM-C1细胞增殖的影响,并通过流式细胞术检测DEX在48 h内对... 详细信息

目的探讨艾迪注射液(aidi injection,ADI)联合地塞米松(dexamethasone,DEX)对急性淋巴白血病细胞Jurkat增殖抑制的影响及机制。方法MTT法检测不同浓度的DEX对白血病细胞Jurkat、CEM-C1细胞增殖的影响,并通过流式细胞术检测DEX在48 h内对Jurkat细胞凋亡的影响;ADI单用或联合DEX处理细胞24、48 h,采用MTT法检测细胞存活率;流式细胞术检测ADI单用或联合DEX对Jurkat细胞周期和细胞凋亡的影响;Western blot法检测ADI单用或联合DEX处理Jurkat细胞后各组中半胱氨酸蛋酶家族蛋白(Caspase-9、Cleaved caspase-9、Caspase-3及Cleaved caspase-3)、DNA修复酶(PARP、Cleaved-PARP)、Bcl-2家族凋亡蛋白(Bcl-2、Bcl-XL、BIM和BAD)、细胞周期相关蛋白(C-Myc、Cyclin E1和CDK2)、糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)、磷酸化-GR(P-GR)、磷酸化-Janus激酶2(P-JAK2)、磷酸化-信号转导与激活因子3(P-STAT3)及磷酸化蛋白激酶B(P-AKT)的蛋白表达。结果相对于CEM-C1细胞,Jurkat细胞对DEX不敏感,仅在高浓度的DEX(200μmol/L)能够诱导Jurkat较少的细胞凋亡(P<0.05);ADI能够以浓度依赖的方式抑制急性白血病Jurkat细胞的增殖(P<0.05);与对照组相比,ADI联合DEX能更明显的抑制Jurkat细胞增殖(P<0.05),细胞凋亡率显著增加(P<0.05),使细胞周期阻滞在G1期(P<0.05);与对照组相比,Western blot检测显示,ADI联合DEX能显著上调Cleaved caspase-9、Cleaved caspase-3、Cleaved-PARP、BIM、BAD和P-GR蛋白的表达(P<0.05),显著下调C-Myc、Cyclin E1、CDK2、GR、P-JAK2、P-STAT3和P-AKT蛋白表达(P<0.05)。结论ADI联合DEX能够增强抑制Jurkat细胞增殖的活性,使细胞周期阻滞于G1期,通过诱导细胞凋亡杀伤Jurkat细胞,其机制可能是通过激活GR的表达,影响JAK2/STAT3/AKT通路克服Jurkat细胞的地塞米松耐药。

关键词：艾迪注射液地塞米松 Jurkat细胞耐药

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连作年限对辣椒不同生育期土壤养分、酶活性及微生物数量的影响

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中南民族大学学报（自然科学版） 2025年第1期44卷 28-35页

作者：邓廷飞柳小兰王道平颜秋晓管正策杨小生贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州力合农业科技有限公司贵阳550025

目的:研究不同连作年限对辣椒不同生育期土壤养分、酶活性、微生物量以及整体的变化趋势的影响.方法:以连作1年(1 a)、连作3年(3 a)和连作5年(5 a)的辣椒各生育期土壤为研究对象,对土壤理化指标(土壤pH、电导率、有机质、全氮、全磷和... 详细信息

目的:研究不同连作年限对辣椒不同生育期土壤养分、酶活性、微生物量以及整体的变化趋势的影响.方法:以连作1年(1 a)、连作3年(3 a)和连作5年(5 a)的辣椒各生育期土壤为研究对象,对土壤理化指标(土壤pH、电导率、有机质、全氮、全磷和速效钾),酶活性(过氧化氢酶、脲酶、蔗糖酶和酸性磷酸酶)以及微生物量(细菌、放线菌和真菌)进行测定.结果:不同连作年限中,6个土壤养分指标含量在辣椒3个生育时期中有66.67%呈现出3 a最大,有55.56%呈现出1 a最小,且除速效钾外,其余5个指标含量均在3 a的开花期达到最大值.在辣椒3个生育时期中,4个土壤酶活性指标含量有75%呈现出3 a最大,而5 a为最小,占比高达91.67%;3个土壤微生物量指标呈现出5 a最大,而3 a为最小,占比均为44.44%.总之,随着连作年限的延长,土壤pH、电导率、全氮、全磷、过氧化氢酶、脲酶、蔗糖酶、放线菌以及土壤B/F值先增加后降低,真菌先降低后增加,有机质和酸性磷酸酶逐年下降,速效钾和细菌逐年上升.结论:短期连作能够为辣椒生长提供良好的土壤养分环境,但连作超过一定年限后会导致土壤养分失衡,土壤酶活性降低,土壤微生物群落由“细菌型”向“真菌型”转变,进而导致土壤质量下降.

关键词：辣椒连作年限土壤理化性质土壤酶活性微生物数量

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娃儿藤化学成分及其抑菌活性研究

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中成药 2025年第4期 1172-1181页

作者：何喜月郝小江梁启龙蹇军友黄烈军贵州医科大学药学院贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化，通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到2... 详细信息

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化，通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个化合物，分别鉴定为丹皮酚（1）、豆甾烷-4-烯-3-酮（2）、麦角甾-4,6,8（14）,22-四烯-3-酮（3）、2,4-二甲氧基苯酚（4）、1,2,4-三甲氧基苯（5）、3-甲氧基苯酚（6）、3,4-二甲氧基苯乙酮（7）、5α,8α-过氧桥麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇（8）、kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside（9）、芫花叶白前苷元C（10）、glaucoge-nin A 3-O-β-D-cymaropyranoside（11）、邻苯二甲酸二丁酯（12）、白薇苷A（13）、hirundigoside C（14）、sublanceoside B2（15）、徐长卿苷（16）、邻苯二甲酸二正戊酯（17）、5-羟甲基-2-呋喃甲醛（18）、邻苯二甲酸二（2-乙基己）酯（19）、对羟基苯甲酸（20）、丁香酸（21）、β-羟基丙烯香豆酮（22）、3-羟基-1-（4-羟基-3,5-甲氧基）-1-苯丙酮（23）、（+）-丁香脂素（24）、（-）-丁香脂素（25）、（+）-梣皮树脂醇（26）。化合物12的IC50值为37.27μg/mL。结论化合物1～26为首次从该植物中分离得到。化合物12对拟茎点霉病原菌具有抑制活性。

关键词：娃儿藤化学成分分离鉴定抑菌活性菌丝生长速率法

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亲水亲油平衡固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱法测定大果木姜子药材中禁用农药残留

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中国药业 2025年第1期34卷 62-68页

作者：汪洋蒋礼黎雪朱帮会郑林李勇军马雪贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室·国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳561113

目的建立检测大果木姜子药材中禁用农药残留量的亲水亲油平衡(HLB)固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)法。方法样品经正己烷-乙腈-饱和氯化钠水溶液三相分配除去部分杂质,农药组分转移至乙腈提取液中,以加强型HLB固相萃取小... 详细信息

目的建立检测大果木姜子药材中禁用农药残留量的亲水亲油平衡(HLB)固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)法。方法样品经正己烷-乙腈-饱和氯化钠水溶液三相分配除去部分杂质,农药组分转移至乙腈提取液中,以加强型HLB固相萃取小柱净化,采用GC-MS/MS多反应监测模式(MRM)进行测定,以基质内标法定量。结果大果木姜子药材中禁用农药残留物在各自质量浓度范围内与待测成分峰面积/内标峰面积线性关系良好(R2>0.99,n=6);在3个添加水平下,平均回收率为61.80%~125.53%,RSD为1.90%~14.77%(n=6)。15批大果木姜子药材中均未检出禁用农药残留。结论该方法操作简便、准确性和重复性好,可用于大果木姜子药材中禁用农药残留量的测定。

关键词：大果木姜子气相色谱-串联质谱法亲水亲油平衡固相萃取禁用农药残留

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基于超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学分析仙灵骨葆胶囊的化学成分和作用机制

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中国新药杂志 2025年第7期 747-760页

作者：程雪怡刘文陈梅陆苑金阳李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0... 详细信息

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)作为流动相进行梯度洗脱；质谱在正、负离子模式下扫描；建立XLGBC化学成分数据库，结合Xcalibur软件，对比准分子离子和特征碎片离子，进行化学成分鉴定；利用TCMSP和SwissADME数据库筛选候选活性成分，并通过GeneGards, DisGeNET,SwissTargetPrediction和Metascape数据库对活性成分治疗OP的靶点进行预测和富集分析，再结合String平台和Cytoscape软件获取XLGBC抗OP的关键靶点和重要活性成分，利用分子对接技术进行初步验证。结果:共鉴定出120个化学成分，其中5个成分首次在XLGBC中鉴定得到；120个化学组分中筛选到63个治疗OP的候选活性成分和447个靶点，富集分析显示主要涉及激素水平调节、破骨细胞分化、PI3K-AKT信号通路等途径，其中EGFR和PIK3R1靶点与多条通路联系密切，被视为关键靶蛋白；通过蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络拓扑分析获取到XLGBC治疗OP的6个主要核心成分，分子对接表明该成分与关键靶蛋白均具有较强烈的结合活性。结论:全面阐明了XLGBC中的各类化学成分，并揭示了XLGBC作用于OP的主要化学成分和潜在作用机制，为XLGBC的药效物质基础研究提供科学参考。

关键词：仙灵骨葆胶囊化学成分骨质疏松超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术网络药理学分子对接

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山药药材质量标准提升研究

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中国药业 2025年第2期34卷 70-73页

作者：安巧袁梦芬徐赫范艳华王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 葵花药业集团<贵州>宏奇有限公司贵州六盘水550000

目的提升山药药材质量标准。方法按照2020年版《中国药典(一部)》方法,对山药药材粉末进行显微鉴别,采用薄层色谱法对药材进行定性鉴别,并对其中的水分、总灰分、浸出物进行检查。采用高效液相色谱法测定药材中尿囊素含量,色谱柱为CAPCE... 详细信息

目的提升山药药材质量标准。方法按照2020年版《中国药典(一部)》方法,对山药药材粉末进行显微鉴别,采用薄层色谱法对药材进行定性鉴别,并对其中的水分、总灰分、浸出物进行检查。采用高效液相色谱法测定药材中尿囊素含量,色谱柱为CAPCELL PAKC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸水溶液(4∶96,V/V),流速为0.4 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果山药药材粉末显微特征明显。薄层色谱斑点清晰,分离度好。药材水分为10.97%~12.31%,总灰分为3.32%~4.04%,浸出物为11.62%~13.85%。尿囊素进样量在0.12~3.00μg范围内与峰面积线性关系良好(R2=1.0000,n=7);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于1.0%;平均加样回收率为100.69%,RSD为0.62%(n=6)。10批药材样品含量为0.71%~0.79%。结论所建立的方法操作简便,结果准确、可靠,可用于山药药材的质量控制。

关键词：山药质量标准显微鉴别薄层色谱法高效液相色谱法

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第04期 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省天然产物研究中心中国海洋大学医药学院

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化；采用质谱（MS）、高分辨质谱（HRESIMS）、核磁共振(1H NMR和13C NMR)等鉴定化合物结构；并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个，其中13个化合物（1、3～14）为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性；大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性，其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性，IC50值分别为0.86和1.30μmol/L，选择指数SI(正常肝细胞的IC50/肿瘤细胞的IC50)分别为7和8，均优于阳性药PKC-412(IC50为8.92μmol/L,SI为1)；多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性，部分化合物具有高效低毒的优势，有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617次级代谢产物研究

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中国抗生素杂志 2025年第04期 401-407页

作者：吴香群何文文吴耽王冬阳王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省天然产物研究中心中国海洋大学医药学院

目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化，并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构；荧光法测试ORAC... 详细信息

目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化，并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构；荧光法测试ORAC氧化自由基吸收能力活性、PNPG法测试α-葡萄糖苷酶抑制活性以及用比色法测定PTP1B酶抑制活性。结果从深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617中分离得到5个化合物，即5'-hydroaverythrin（1）、averantin（2）、5'-epi-averufani（3）、averufanin（4）、2H-6-O-methylaverufin（5），其中化合物1为新化合物。活性测试结果显示5个化合物的抗氧化ORAC值分别为（1.53±0.03）、（2.67±0.02）、（1.12±0.03）、（2.35±0.03）和（3.54±0.03）μmol/L TE/μmol/L，抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50分别为（20.02±0.23）、（3.38±0.02）、（9.75±0.06）、（1.98±0.11）和（18.27±0.05）μmol/L，抑制PTP1B酶活性的IC50分别为（0.069±0.002）、（0.093±0.0005）、（20.52±0.20）、（4.88±0.04）、（93.42±0.48）μmol/L。结论深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617代谢产生的5个蒽醌类化合物具有较强的抗氧化、α-葡萄糖苷酶和PTP1B酶抑制活性，为新型抗糖尿病药物的研发提供了活性物质基础。

关键词：深层土壤真菌活性产物氧化自由基吸收能力 PTP1B酶 α-葡萄糖苷酶

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