检索结果-内蒙古大学图书馆

合成化学 2022年第3期30卷 153-160页

作者：吕梦凡余佳曾晓萍孟雪玲徐广灿徐必学贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标... 详细信息

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。

关键词：喹啉三氟甲基苯胺合成偶联亲核取代 MTT法抗肿瘤活性

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羊耳菊含药血清对大鼠肝细胞色素P450酶表达的影响

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贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1128-1136页

作者：杨畅刘东辉宋菲王永林李勇军兰燕宇陈一飞刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 上海药品评审核查中心上海201203

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清... 详细信息

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清,同时收集大鼠原代肝细胞进行培养,将培养的细胞分为对照组和羊耳菊含药血清组,羊耳菊含药血清组分别加入含有0.5%、1%、2%、5%、10%体积比含药血清、对照组加入相同比例的空白血清;分别作用24 h和48 h后,提取各组总RNA和蛋白,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和免疫印迹(Western blot)方法考察不同培养时间和不同浓度下羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2表达的影响。结果:羊耳菊含药血清作用24 h,显著上调CYP1A2、CYP2E1和CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.01);作用48 h时,羊耳菊含药血清上调CYP2C19的mRNA和蛋白表达水平,下调CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.05),但24 h和48 h两个时间点的含药血清对CYP2D4的表达水平没有影响(P>0.05)。结论:羊耳菊可影响大鼠原代肝细胞中P450酶(CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A2)的表达,且该作用与其作用浓度和时间有关。

关键词：大鼠原代肝细胞细胞色素P450 荧光定量聚合酶链式反应免疫印迹羊耳菊含药血清

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隔山消水溶性部位对阿托品抑制小鼠胃肠功能的影响

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贵州医科大学学报 2018年第11期43卷 1252-1255页

作者：刘亭杨淑婷黎娜潘洁陆苑李勇军钟民宽孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多... 详细信息

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多潘立酮混悬液,隔山消低、中、高组灌胃分别给予0. 18、0. 36及0. 72 g/kg隔山消水溶性部位提取物混悬液,空白组和模型组均给予生理盐水,连续给药4 d,每天2次;末次给药30 min后,除空白组外其余5组小鼠均腹腔注射硫酸阿托品建立胃肠功能障碍模型(0. 5 mg/kg),取血、取胃及小肠组织,采用酚红测定各组胃排空率、小肠推进率,同时检测血清中胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)、血管活性肠肽(VIP)的含量。结果:与模型组相比,隔山消水溶性部位低、中、高剂量组胃排空率和小肠推进率均显著提高(P<0. 01),其中中剂量组与多潘立酮组相当;胃肠激素水平测定结果表明隔山消水溶性部位中、高剂量组显著提高了模型小鼠的MTL、GAS含量(P <0. 05或P <0. 01),降低了VIP含量(P <0. 05)。结论:隔山消水溶性部位提取物能促进小鼠胃排空和肠推进,其机制可能与促进胃肠道MTL及GAS的释放和抑制VIP的释放有关。

关键词：隔山消水溶性部位胃排空肠推进胃动素胃泌素血管活性肠肽

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苗药追风伞主要农艺性状的相关性分析及通径分析

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农业与技术 2021年第23期41卷 1-3页

作者：谭云飞李良群华萃彭梅严艳芳杨小生贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州中医药大学贵州贵阳550025

本文研究追风伞主要农艺性状与生物总鲜重的相关性,为追风伞优良品种选育提供重要参考依据。本文对50份追风伞的总鲜重与各农艺性状进行测定,在此基础上进行相关性分析、回归分析和通径分析。相关性研究结果表明,追风伞的株高、主茎、... 详细信息

本文研究追风伞主要农艺性状与生物总鲜重的相关性,为追风伞优良品种选育提供重要参考依据。本文对50份追风伞的总鲜重与各农艺性状进行测定,在此基础上进行相关性分析、回归分析和通径分析。相关性研究结果表明,追风伞的株高、主茎、叶片长、叶片宽、根长这5个性状主要影响了药材生物总鲜重的高低;回归分析结果表明,在选育追风伞高产的品种时,应重点选择单株根数较多、叶片最大展幅长较长、叶片最大展幅宽较宽、株高较高的品种;通径分析结果表明,影响追风伞生物总鲜重的最直接和主要的因素为单株株高、根数、叶片长及叶片宽这4个农艺性状。追风伞根数、茎粗、株高、叶片宽、果实数、根长等农艺性状可作为追风伞品种选育的重要参考指标。

关键词：追风伞农艺性状相关分析回归分析通径分析

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梧桐子挥发油的气相色谱-质谱分析

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 904-908页

作者：李林珍刘璐魏茜王道平杨小生李勇军贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学大学城医院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究梧桐子中的挥发性成分。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果:从梧桐子中共鉴定出80种化合物,占挥发油成分总峰面积的86.14... 详细信息

目的:研究梧桐子中的挥发性成分。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取梧桐子的挥发性成分,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行分析鉴定,采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果:从梧桐子中共鉴定出80种化合物,占挥发油成分总峰面积的86.144%,主要含有酮类、萜类、萜烯类、烷烃、酯类、烯烃、醛类、呋喃类和醇类。结论:梧桐子挥发油中含有多种生物活性成分。

关键词：气相色谱-质谱法蒸馏梧桐子化合物挥发性成分

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泌淋清胶囊对不同白血病细胞株增殖及凋亡的影响

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贵州医科大学学报 2023年第6期48卷 634-639,646页

作者：秦川霞黎中恒黄磊饶青宋晶睿黄裕兵李艳梅省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州医科大学基础医学院免疫教研室贵州贵阳550000 贵阳市公共卫生救治中心感染二科贵州贵阳550001

目的探讨泌淋清胶囊(MLQ)对不同白血病细胞株增殖及凋亡的影响。方法取适量MLQ,采用醇提旋蒸冻干方法配制成100 g/L MLQ母液备用;取对数生长期人红白血病细胞株HEL分为125、250及500 mg/L MLQ组及对照组,取对数生长期人慢性髓系白血病细... 详细信息

目的探讨泌淋清胶囊(MLQ)对不同白血病细胞株增殖及凋亡的影响。方法取适量MLQ,采用醇提旋蒸冻干方法配制成100 g/L MLQ母液备用;取对数生长期人红白血病细胞株HEL分为125、250及500 mg/L MLQ组及对照组,取对数生长期人慢性髓系白血病细胞K562分为62.5、125.0、250.0及500.0 mg/L MLQ组及对照组,取对数生长期的人急性淋巴细胞白血病细胞Jurkat分为62.5、125.0及250.0 mg/L MLQ组及对照组,3种细胞均培养不同时间及多个时间点、采用噻唑蓝比色法(MTT)测定各组细胞的存活率;取对数生长期Jurkat细胞,设置150、300及600 mg/L及对照组(600 mg/L浓度等量的溶剂),分别培养24和48 h,采用流式细胞仪检测Jurkat细胞24和48 h的细胞凋亡率。结果各浓度MLQ组于48 h时,细胞株HEL、K562的存活率均随MLQ浓度的增加而降低(P<0.0001),各浓度MLQ组Jurkat细胞的存活率随MLQ浓度的增加而降低、细胞活力随时间的延长而下降(P<0.005或P<0.001或P<0.0001);各浓度MLQ组Jurkat细胞的凋亡率随着MLQ浓度的增加而增高(P<0.0001)。结论MLQ可抑制不同类型白血病细胞(HEL、K562及Jurkat)增殖,促进Jurkat细胞凋亡。

关键词：白血病 Jurkat细胞 K562细胞增殖凋亡泌淋清胶囊 HEL细胞

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艾纳香相关专利信息分析

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中国科技信息 2021年第20期 25-29页

作者：谭道鹏郭振虎何莉秦琳何芋岐遵义医科大学药学院贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州黄果树立爽药业有限公司贵州苗药生物技术有限公司

艾纳香是一种应用历史悠久的药用植物。通过Soopat专利检索工具对艾纳香相关专利进行统计分析,发现自2009年起,艾纳香的技术研发进入了活跃期,创新药物及化妆品成为新的研究热点,中国大陆是艾纳香的主要技术及专利布局地,具体以贵州、...

艾纳香是一种应用历史悠久的药用植物。通过Soopat专利检索工具对艾纳香相关专利进行统计分析,发现自2009年起,艾纳香的技术研发进入了活跃期,创新药物及化妆品成为新的研究热点,中国大陆是艾纳香的主要技术及专利布局地,具体以贵州、广东、广西为主。从技术竞争态势看,艾纳香产业在未来具有巨大的发展潜力。

关键词：

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右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶的释放度、稳定性及组织相容性研究

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药物评价研究 2018年第4期41卷 589-593页

作者：梅朝叶陈浩覃小丽李月婷郑林王爱民刘丽娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒... 详细信息

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒温振荡法测定DKPF温敏水凝胶的释放度,检测高湿、光照、低温条件下的DKPF温敏水凝胶稳定性。随机选取80只昆明小鼠,分别sc 0.2 m L DKPF温敏水凝胶、空白水凝胶、DKPF生理盐水溶液(DKPF浓度同DKPF温敏水凝胶),于给药后1、3、6、9、12 d,每组各取5只脱颈处死,剖开注射部位皮肤观察水凝胶状态,并取皮下组织样本HE染色后光镜下观察,评价DKPF温敏水凝胶组织相容性。结果 DKPF在260 nm处有最大紫外吸收,DKPF质量浓度在1.70~25.56μg/m L范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),方法学的日间、日内精密度,加样回收率均良好;DKPF温敏水凝胶主要以扩散为主,释放度符合规定,且工艺重现性好;水凝胶在低温、湿度75%条件下稳定性良好,不耐光照,需避光保存。sc给予小鼠水凝胶后,各组小鼠均成活,且水凝胶在皮下逐渐减小直至消失;病理切片结果提示,温敏水凝胶引起轻微炎症反应,随着时间延长逐渐消失,组织相容性良好。结论本研究所建立的紫外分光光度法方法准确率高,重复性好,可应用于DKPF温敏水凝胶中DKPF含量测定;DKPF温敏水凝胶符合生物材料的安全标准。

关键词：右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶紫外分光光度法释放度稳定性组织相容性

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基于UHPLC-Orbitrap Exploris 240的云实皮化学成分分析

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贵州医科大学学报 2023年第12期48卷 1459-1467页

作者：陈伟杨帅肖金超郑林黄勇迟明艳贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550008 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Orbitrap Exploris 240)系统分析云实皮的化学成分。方法将云实皮药材进行提取并处理后,经UHPLC-Orbitrap Exploris 240分析,运用Compound Discoverer及Xcalibur软件处理... 详细信息

目的采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Orbitrap Exploris 240)系统分析云实皮的化学成分。方法将云实皮药材进行提取并处理后,经UHPLC-Orbitrap Exploris 240分析,运用Compound Discoverer及Xcalibur软件处理质谱数据,并与数据库中相应化合物的标准图谱和碎片信息进行比对,结合相关文献及对照品,对云实皮中的化学成分进行分析。结果从云实皮中共分析出59个化学成分,主要包括黄酮类、酚类、有机酸类及其他类化学成分。结论建立的方法可全面、快速地分析云实皮的化学成分,可为云实皮后续的药效物质基础及质量控制研究提供一定依据。

关键词：云实皮超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱化学成分黄酮类酚类有机酸类定性分析

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UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中20种氨基酸含量及其化学模式识别分析

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中国药业 2024年第22期33卷 87-94页

作者：蒲健杨帅祝扬帆谭丹郑林迟明艳黄勇贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立阿胶中20种氨基酸的含量测定方法及不同产地阿胶的化学模式识别分析法。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定阿胶中氨基酸含量,分析柱为Waters BEHC_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1... 详细信息

目的建立阿胶中20种氨基酸的含量测定方法及不同产地阿胶的化学模式识别分析法。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定阿胶中氨基酸含量,分析柱为Waters BEHC_(18)柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液(5∶95,V/V),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样体积为5μL;采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测(MRM)。采用层次聚类分析(HCA)法、主成分分析(PCA)法和正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)法分析测定结果。结果20种成分在相应质量浓度范围内与峰面积线性关系良好,检测限为0.002~0.075μg/mL,定量限为0.004~0.134μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均不超过4.70%,平均加样回收率为93.20%~107.80%,RSD为0.80%~3.90%。HCA法及PCA法均可将18个产地的药材样品分为2类;OPLS-DA法筛选出指标性成分异亮氨酸、丙氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、脯氨酸、精氨酸。结论所建方法可用于阿胶中氨基酸类成分的含量测定,筛选的7种成分可作为区分不同厂家阿胶的潜在指标。

关键词：超高效液相色谱串联质谱法阿胶氨基酸质量控制指标性成分化学模式识别

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