检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2023年第16期58卷 1461-1469页

作者：黄馨怡余佳余刚徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。... 详细信息

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L^(-1)。结论本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。

关键词：喹唑啉抗肿瘤活性含氟化合物噻唑蓝法合成

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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中黑骨藤的3个指标成分及其药动学研究

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中国新药杂志 2020年第17期29卷 2021-2026页

作者：王昌权夏涛覃小丽李奎王爱民黄勇李月婷巩仔鹏陈思颖郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法... 详细信息

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法:血浆样品处理选择酸化后甲醇沉淀蛋白,ACE C-PFP(150 mm×4.6 mm,3μm),流速:0.6 mL·min,柱温:40℃,进样器温度:15℃,流动相:0.1%甲酸乙腈(B)-0.1%甲酸水(A)梯度洗脱,进样体积:1μL,采用电喷雾电离源(ESI~-),扫描方式为选择二级离子监测。结果:3个指标成分分别在1.09～1 114.00,1.00～1 086.00,0.98～1 024.00 ng·mL呈良好线性关系,提取回收率、精密度、准确度和稳定性均良好达到测定要求。3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸3个指标成分的T分别为(1.22±0.55),(0.93±0.45)和(0.81±0.56) h,C分别为(151.01±28.75),(83.84±14.71和(78.686±3.27) ng·mL。结论:建立的HPLC-MS/MS检测方法具有特异、快速、准确和灵敏的特点,能够同时测定生物样品中3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的血药浓度,并成功应用于黑骨藤在正常大鼠体内这3个指标成分的药动学研究。

关键词：黑骨藤高效液相色谱-串联质谱法 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸

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荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

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中国新药杂志 2020年第1期29卷 96-104页

作者：赵平王昌权郑林巩仔鹏黄勇李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrup... 详细信息

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-ESI-Q/TOF-MS)联用技术,并结合Metabolite ToolsTM,Smart Formula及MDF(mass defect filter)等代谢产物预测、筛查技术,有效分析荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果:在大鼠体内检测出10个原形成分和25个代谢产物,其中粪便和胆汁中分别有20和22个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、甲基化代谢产物为主。结论:本课题建立了高分辨质谱分析方法,分析了荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,阐明了荭草花有效组分的体内代谢特征。

关键词：荭草花有效组分超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱代谢产物槲皮素

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骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5936-5943页

作者：杨畅李靖孙佳陆定艳陈帅帅李勇军王永林刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对C... 详细信息

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。如果骨康胶囊与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A2、CYP2C11和CYP2D4底物共同给药,则应调整剂量,避免药物相互作用。

关键词：骨康胶囊细胞色素P450 Cocktail探针药物法肝微粒体 Western blot

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烟曲霉GZWMJZ-152茶粕发酵代谢产物

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菌物学报 2019年第2期38卷 264-271页

作者：左明星周彦伶许言超刘文朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)... 详细信息

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)、1,2-seco-trypacidin (7)、(-)-丁香脂素(8)。测试了8个化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,其中化合物1–3,5–8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值在133.9–308.6μg/mL;化合物1,4,8具有较好的自由基清除活性,IC_(50)值在0.43–5.06μg/mL。

关键词：烟曲霉茶粕培养基 α-葡萄糖苷酶自由基清除

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天麻素通过调节SREBP1c信号通路抑制非酒精性脂肪肝

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中国实验方剂学杂志 2024年第11期30卷 70-77页

作者：张孟莲张耀文唐林峰巩仔鹏韩岚王丹丹安徽中医药大学药学院现代中药安徽省重点实验室合肥230012 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组... 详细信息

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组、天麻素组(50 mg·kg^(-1))、模型组、模型加天麻素组(50 mg·kg^(-1))。小鼠给予HFHC喂养4周建立NAFLD模型,4周后处死并取出小鼠肝脏组织。体外实验选用Huh7细胞,分为5组,游离脂肪酸(200μmol·L^(-1),油酸-棕榈酸2∶1)诱导NAFLD细胞模型;24 h后每组加入不同浓度的天麻素(0、5、10、20、40μmol·L^(-1))继续培养24 h。油红O染色检测小鼠肝脏和Huh7细胞内脂质蓄积情况,苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理形态变化,全自动生化分析仪检测血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三脂(TG)的水平。相关试剂盒检测肝脏TC、TG和游离脂肪酸(FFA)的含量。实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测脂质合成关键蛋白脂肪酸合成酶(FASN)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)的表达。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清TC、LDL-C和TG含量显著升高(P<0.01),出现脂肪肝病变且肝内TC、TG和FFA含量显著升高(P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平显著升高(P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,天麻素治疗后小鼠血清TC、LDL-C和TG水平明显降低(P<0.05,P<0.01),脂肪肝病变明显改善,肝脏TC、TG和FFA含量显著降低(P<0.05,P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平明显降低(P<0.05,P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论:天麻素能够降低肝内脂质积累与血脂水平,改善HFHC诱导的NAFLD,其作用机制可能与调节SREBP1c脂质合成相关信号通路有关。

关键词：天麻素非酒精性脂肪肝固醇调节元件结合蛋白1c 血脂紊乱脂肪变性

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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

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基于指纹图谱、网络药理学及含量测定的血必净注射液质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 4885-4897页

作者：涂杨丽戴祥洁肖胜佳唐祉怡李勇军李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳561113 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~... 详细信息

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~0.999。主成分分析(principal component analysis,PCA)显示12个主成分的累计方差贡献率为95.83%,正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)显示有10个成分变量重要性投影值(variable importance projection,VIP)大于1。采用网络药理学的方法分析得出色氨酸、洋川芎内酯Ⅰ、羟基红花黄色素A、没食子酸、阿魏酸、原儿茶醛、迷迭香酸、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、新绿原酸等成分可能为血必净注射液潜在的质量标志物。利用HPLC测定25批血必净注射液样品中以上9个指标性成分的含量。通过可测性、有效性、配伍、专属性及含量5个方面将羟基红花黄色素A、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸、迷迭香酸、原儿茶醛6个化合物作为血必净注射液的质量标志物。

关键词：血必净注射液指纹图谱网络药理学含量测定质量标志物

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环维黄杨星D调控Ca^(2+)/CaMKⅡ信号改善醛固酮诱导心肌细胞损伤的实验研究

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中国药理学通报 2021年第4期37卷 564-570页

作者：张光琼王声全付凌云徐旖旎罗红陶玲沈祥春李玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省特色天然药物高效利用工程中心药学院贵州贵阳550025

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处... 详细信息

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处理后,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Giemsa染色观察细胞形态变化,Flou-4AM荧光探针检测胞内Ca^(2+)浓度,Western blot检测钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ、p-CaMKⅡ)和凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-9的表达水平。进一步采用钙离子螯合剂(BAPTA-AM),钙离子载体(A23187)及CaMKⅡ抑制剂(KN93)进行干预处理,分析Bcl-2,Bax,Cleaved caspase-9蛋白的表达变化。结果与ALD组比较,CVB-D可显著恢复细胞活力,改善细胞的病理形态变化,上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9和p-CaMKⅡ的表达并抑制胞内钙离子累积。进一步研究表明,BAPTA-AM和KN93能促进CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9的表达;而A23187可抑制CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9表达。结论CVB-D可改善ALD诱导的原代心肌细胞损伤,其作用机制与Ca^(2+)/CaMKⅡ信号通路相关。

关键词：环维黄杨星D 醛固酮心肌细胞损伤凋亡钙离子钙调蛋白激酶Ⅱ

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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较

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中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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