检索结果-内蒙古大学图书馆

灯盏花乙素通过抑制NLRP3/caspase-1信号通路改善LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡

中国药理学通报 2022年第8期38卷 1196-1201页

作者：杨佳乐沈祥春贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省特色天然药物资源高效利用工程研究中心贵州贵阳550025

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg&#... 详细信息

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg·L^(-1) LPS处理5.5 h,再用2.5μmol·L^(-1) ATP活化0.5 h。MTT法检测细胞活性,乳酸脱氢酶(LDH)法分析细胞毒性损伤,ELISA法测定上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量。WB法检测炎症小体相关蛋白NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1p20和细胞焦亡相关蛋白GSDMD-NT表达。通过Scu和pan-caspase抑制剂Z-YVAD-FMK联用,检测pro-caspase-1、caspase-1p20、GSDMD-NT蛋白表达和上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量的变化,进一步分析Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用。结果与LPS+ATP组比较,Scu可浓度依赖性改善LPS+ATP诱导的细胞毒性损伤,增加细胞活性,减少IL-1β、IL-18、HMGB-1的释放,下调NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1、GSDMD-NT蛋白水平,从而有效抑制pro-caspase-1的活化和改善细胞焦亡。Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用与Scu/Z-YVAD-FMK联用组比较无明显差异,但明显抑制pro-caspase-1蛋白生成。结论Scu可减少NLRP3炎症小体组成蛋白的生成和抑制pro-caspase-1活化,从而改善LPS+ATP诱导的内皮细胞炎症损伤,并通过降低GSDMD-NT蛋白表达减轻细胞焦亡。

关键词：动脉粥样硬化灯盏花乙素 caspase-1 NLRP3炎症小体细胞焦亡人脐静脉内皮细胞

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韭黄发酵前后挥发性风味成分及游离氨基酸变化分析

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中国酿造 2023年第9期42卷 131-137页

作者：国光梅李立郎魏福晓周美王丽李齐激安正斌杨小生王瑜贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

为探究新鲜韭黄发酵前后风味成分及滋味特征的变化,采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法(HS-SPME-GC-MS)和氨基酸分析仪对其挥发性风味成分和游离氨基酸进行测定,分析其风味和滋味特征,并通过滋味强度值(TAV)筛选特征呈味物质。结果表明... 详细信息

为探究新鲜韭黄发酵前后风味成分及滋味特征的变化,采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法(HS-SPME-GC-MS)和氨基酸分析仪对其挥发性风味成分和游离氨基酸进行测定,分析其风味和滋味特征,并通过滋味强度值(TAV)筛选特征呈味物质。结果表明,新鲜韭黄经发酵前后分别检出挥发性风味成分74种和76种,发酵前有机硫类40种、醛类16种、酯类7种、酸类1种、醇类3种和其他类7种,发酵后有机硫类17种、醛类11种、酯类32种、酸类5种、醇类4种和其他类7种。其中有机硫类化合物由40种减少至17种,酯类化合物由7种增加至32种,这是其风味成分变化的主要原因。韭黄发酵前检出游离氨基酸22种,其中包括8种必需氨基酸。发酵后检出游离氨基酸21种,其中包括7种必需氨基酸,发酵液中有4种苦味氨基酸TAV<1,表明通过发酵有效改善了韭黄滋味。

关键词：新鲜韭黄发酵挥发性风味成分游离氨基酸

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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鱼腥草内生菌Aspergillus ***-636次级代谢产物研究

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中草药 2021年第10期52卷 2863-2868页

作者：刘思成许言超吴耽何文文胡华林朱伟明王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的... 详细信息

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性。结果从鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的发酵产物中分离鉴定了6个化合物,分别为18-氧代曲普鲁斯太汀B(1)、1,2-裂环-杀锥曲菌素(2)、常现青霉素(3)、短密青霉菌胺F(4)、特来孢菌嗪D(5)、去甲氧基烟曲霉素C(6)。在50μg/mL质量浓度下,化合物2和3对小麦赤霉病菌的抑制率分别为21.4%和20.0%,对辣椒枯萎病菌抑制率分别为18.0%和20.9%。结论化合物1为新的吲哚二酮哌嗪生物碱,鱼腥草内生菌可代谢产生抗植物病原菌活性的化合物。

关键词：鱼腥草曲霉次级代谢产物抗植物病原菌活性吲哚二酮哌嗪 18-氧代曲普鲁斯太汀B

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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制

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中国药理学通报 2022年第11期38卷 1753-1759页

作者：许婉婷周飞陈发菊彭梅罗忠圣王丽杨克铃杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 详细信息

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。

关键词：高粱根抗血小板聚集胶原蛋白 Western blot技术作用机制血小板内颗粒释放物

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稀花八角枫的化学成分研究

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中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

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金钗石斛的菲类抗肿瘤活性成分研究

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中国药学杂志 2018年第20期53卷 1722-1725页

作者：周威曾庆芳夏杰王鲁陶玲沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学贵州省生化工程中心贵阳550025

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从... 详细信息

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从金钗石斛的乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,鉴定出菲类化合物4个,分别为densiflorol B(1)、cypripedin(2)、moscatin(3)、2,4,8-三甲氧基菲-3,7-二醇(4);香豆素类化合物3个:香豆素(5)、走马芹内酯(6)、异茴芹内酯(7);黄酮类化合物1个:柚皮素(8);酚类化合物1个:(E)-4-(2-甲氧基乙烯基)苯-1,2-二醇(9)。化合物1～3具有良好的抗肿瘤活性,它们的IC50值分别为2. 99,5. 01和72. 68μmol·L-1。结论化合物6,7,9为首次从兰科植物中分离得到,化合物1,2,4,5,8为首次从该植物中分离得到。化合物1～3可作为抗肿瘤活性候选药物。

关键词：金钗石斛菲类 densiflorol B cypripedin 抗肿瘤

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基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6340-6347页

作者：孙佳刘利琴勾健陈思颖巩仔鹏刘亭李勇军陆苑贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分... 详细信息

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。

关键词：隔山消 “双态” 在体肠循环灌流模型肠吸收差异

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UPLC-MS/MS研究荭草提取物的H9c2细胞药代动力学

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中国中药杂志 2021年第18期46卷 4833-4840页

作者：陆苑黎娜吕婷王永林潘洁孙佳李勇军刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同... 详细信息

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同时间点分别收集获得整体细胞以及相应的细胞核、线粒体和高尔基体,蛋白沉淀方法处理样品,采用UPLC-MS/MS测定整体细胞以及亚细胞结构中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的药物浓度,并计算相关药动学参数。结果在整体细胞中,各成分的达峰时间均为8 h,荭草素、牡荆素、槲皮苷、异荭草素与细胞核和线粒体的亲和力均较高,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷与线粒体亲和力较高。实验结果提示荭草保护心肌细胞中,这5个化学成分可能主要是通过作用于细胞核或线粒体而发挥药理效应。

关键词： UPLC-MS/MS 荭草 H9c2细胞细胞药代动力学细胞核线粒体

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基于在体肠袢模型研究荭草活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠的肠吸收特性

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中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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