检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药物化学杂志 2020年第4期30卷 217-222页

作者：杨林丽曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰... 详细信息

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。

关键词：马来酸氯苯那敏抗组胺药物合成工艺改进

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金刺梨发酵前后风味物质变化研究

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中国酿造 2020年第6期39卷 155-161页

作者：林灵王瑜杨娟杨小生周美王道平张颀贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州省安顺市西秀区科学技术局贵州安顺561000

该研究对金刺梨的风味物质(氨基酸、有机酸和挥发性风味成分)经过发酵处理前后的变化进行分析研究。结果表明,金刺梨经过发酵处理后,氨基酸总含量与种类均有所降低,但发酵后的甜味氨基酸、苦味氨基酸、芳香味氨基酸含量/总氨基酸分别提... 详细信息

该研究对金刺梨的风味物质(氨基酸、有机酸和挥发性风味成分)经过发酵处理前后的变化进行分析研究。结果表明,金刺梨经过发酵处理后,氨基酸总含量与种类均有所降低,但发酵后的甜味氨基酸、苦味氨基酸、芳香味氨基酸含量/总氨基酸分别提高了5.78%、7.96%、11.10%,鲜味氨基酸含量降低了24.92%;有机酸含量和数量均增加,发酵后新增的有机酸包括苹果酸、乳酸、醋酸三种,其中原有柠檬酸和草酸含量相对未发酵前分别增加了3倍和7倍;挥发性风味物质变化显著,其中醇类和酯类的相对含量百分比分别增加了23.79%、32.52%,而酸类、醛类和酮类相对含量百分比分别降低了48.08%、1.73%、0.93%。金刺梨经过发酵工艺处理后无不愉悦风味,口感更佳,更具营养价值。

关键词：金刺梨发酵氨基酸有机酸挥发性成分

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高速逆流色谱法分离纯化大风艾中的黄酮类成分

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遵义医科大学学报 2021年第4期44卷 535-539页

作者：谭道鹏郭振虎何莉秦琳何芋岐遵义医科大学药学院贵州遵义563009 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州黄果树立爽药业有限公司贵州贵阳550014 贵州苗药生物技术有限公司贵州铜仁554300

目的建立分离纯化大风艾中黄酮苷类成分的方法。方法目标成分可以通过高速逆流色谱,以水-甲醇-乙酸乙酯-正己烷(5∶1∶5∶1,v/v/v/v)两相溶剂系统进行分离。结果经一次分离纯化可获得9.3 mg金丝桃苷(纯度97.1%)、5.7 mg紫云英苷(纯度82.... 详细信息

目的建立分离纯化大风艾中黄酮苷类成分的方法。方法目标成分可以通过高速逆流色谱,以水-甲醇-乙酸乙酯-正己烷(5∶1∶5∶1,v/v/v/v)两相溶剂系统进行分离。结果经一次分离纯化可获得9.3 mg金丝桃苷(纯度97.1%)、5.7 mg紫云英苷(纯度82.8%)和7.6 mg槲皮苷(纯度98.8%),以上3个化合物经ESI-MS,1H NMR鉴定。结论本研究建立的方法可用于大风艾中黄酮苷类成分的分离和纯化。

关键词：高速逆流色谱分离纯化大风艾黄酮

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水族药鸡胚质量控制方法的初步研究

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贵州医科大学学报 2021年第5期46卷 524-528,535页

作者：刘春花游景瑞王爱民王永林陈旭利马雪郑林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州水族药物开发有限责任公司贵州黔南布依族苗族自治州558100

目的建立水族药鸡胚的质量控制方法。方法采用性状鉴定方法研究鸡胚的外观形态特征,用粉末制片方法研究鸡胚的显微特征,采用薄层色谱法对鸡胚真实性进行鉴定;对鸡胚的水分、总灰分、挥发性盐基氮及醇溶性浸出物的含量进行研究。结果鸡... 详细信息

目的建立水族药鸡胚的质量控制方法。方法采用性状鉴定方法研究鸡胚的外观形态特征,用粉末制片方法研究鸡胚的显微特征,采用薄层色谱法对鸡胚真实性进行鉴定;对鸡胚的水分、总灰分、挥发性盐基氮及醇溶性浸出物的含量进行研究。结果鸡胚的显微特征明显,可见灰色的羽毛、片状的肌纤维组织、表面有空隙及陷窝的不规则骨碎片组织等;薄层色谱中主条带清晰、分离度好,条带颜色和位置与对照药材一致;3批鸡胚的水分、总灰分、挥发性盐基氮和醇溶性浸出物平含量存在差异。结论本实验初步建立了鸡胚的质量标准,该方法简单、稳定、可靠,为该药材的鉴定和质量评价提供了参考依据。

关键词：鸡胚薄层色谱法质量控制性状鉴定显微特征总灰分挥发性盐基氮醇溶性浸出物

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微透析技术在药动学及药动学药效学模型研究中的应用进展

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江苏大学学报（医学版） 2021年第1期31卷 44-50页

作者：胡贺佳陈艳王爱民王永林巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 遵义市产品质量检验检测院贵州遵义563000

目的:微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在... 详细信息

目的:微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在机体吸收、分布、代谢、排泄的过程,在药动学及药动学药效学(PK-PD)结合模型的研究中被广泛应用。本文对微透析技术在药动学及PK-PD研究中的应用进行综述,以期为药物的体内过程、作用机制以及靶向性研究提供参考。

关键词：微透析技术活体取样药动学药动学药效学(PK-PD)

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CYP3A4和CYP1A2及CYP2E1快速免疫印迹检测方法的建立

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贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1117-1122页

作者：何俊奇杨畅陆定艳李靖刘欢王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的:建立细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)、1A2(CYP1A2)及2E1(CYP2E1)的快速免疫印迹(Western blot)检测方法。方法:培养HepG2细胞并提取总蛋白,饲养大鼠并制备肝组织匀浆液、S9以及微粒体,以4种标本为对象分别以不同的封闭时间、抗体孵育... 详细信息

目的:建立细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)、1A2(CYP1A2)及2E1(CYP2E1)的快速免疫印迹(Western blot)检测方法。方法:培养HepG2细胞并提取总蛋白,饲养大鼠并制备肝组织匀浆液、S9以及微粒体,以4种标本为对象分别以不同的封闭时间、抗体孵育时间和分离胶类型等常规Western blot条件设置A、B、C、D、E及F组用以考察CYP3A4的最佳检测条件;使用Western blot快速孵育仪,分别以不同的Western blot封闭和抗体孵育时间条件设置A、B、C和D、E、F及G、H、I组分别用以考察CYP3A4、CYP1A2及CYP2E1的最佳检测条件。结果:常规Western blot不同条件下,对CYP3A4的检测中C组检测灵敏度在HepG2、肝微粒体样品检测中高于A、B、D、E及F组(P<0.05),在组织匀浆、S9样品检测中C组检测灵敏度高于A、B、E组(P<0.05);在使用Western blot快速孵育仪孵育条件下,对CYP3A4的检测C组灵敏度在HepG2、肝组织匀浆及S9样品检测中高于A、B组(P<0.05),在肝微粒体样品检测中高于B组(P<0.05);对CYP1A2的各组样品检测中,F组的检测背景干净、条带的均一性均优于D、E组;对CYP2E1检测显示,在肝组织匀浆、S9及肝微粒体样品中I组的检测灵敏度高于G、H组(P<0.05)。结论:与常规检测条件相比,改进后的Western blot封闭孵育方式能够有效地对CYP3A4、CYP1A2及CYP2E1进行快速检测,缩短了封闭孵育的时间。

关键词：印迹法,蛋白质细胞色素类细胞色素CYP3A4 细胞色素CYP2E1 细胞色素CYP1A2 Western blot快速孵育仪

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十五种中药与吡嗪酰胺联合抗牛结核杆菌的体外实验

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实用药物与临床 2020年第8期23卷 709-711页

作者：谢宗会蒋昌河万成杰张春菁杨再昌贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的体外测定15种中药乙醇提取物与吡嗪酰胺的联合抗牛结核杆菌活性。方法采用热回流提取法制备15种中药材的醇提物,采用改良罗氏培养基绝对浓度法测定样本对牛结核杆菌的抑菌活性。结果吡嗪酰胺的最小抑菌浓度为120μg/ml,桑白皮、桂... 详细信息

目的体外测定15种中药乙醇提取物与吡嗪酰胺的联合抗牛结核杆菌活性。方法采用热回流提取法制备15种中药材的醇提物,采用改良罗氏培养基绝对浓度法测定样本对牛结核杆菌的抑菌活性。结果吡嗪酰胺的最小抑菌浓度为120μg/ml,桑白皮、桂枝、乌梅、茯苓、大黄、当归、柴胡、木香和莪术乙醇提取物分别与吡嗪酰胺存在联合抗牛结核杆菌作用,车前子、地黄、苦杏仁、京三棱、苍术和赤芍各自的乙醇提取物与吡嗪酰胺联用不存在联合抗牛结核杆菌作用。结论吡嗪酰胺是缩短结核治疗时间的关键药物,桑白皮、桂枝、乌梅等9种中药的乙醇提取物能增强吡嗪酰胺的抗结核杆菌作用,为研发抗结核药物提供了新的思路。

关键词：中药吡嗪酰胺牛结核杆菌协同作用

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白及有效部位中militarine在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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中国新药杂志 2019年第4期28卷 467-472页

作者：王昌权夏涛陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按... 详细信息

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按时取药液和鱼体,采用UPLC-ESI-Q-TOF/MS;技术,并结合UNIFI、Masslynx V4. 1及Single Mass Analysis等代谢产物分析技术,推测代谢产物。结果:militarine经斑马鱼作用后,主要以酯键水解、硫酸化反应为主。在斑马鱼体内外检测到militarine原形成分和1个酯键水解产物及1个硫酸化产物。结论:白及有效部位中militarine经斑马鱼代谢后存在Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对白及有效部位中militarine的代谢具有合理性,为建立简单、快速、高效预测药物在体内代谢的斑马鱼新模型提供理论依据。

关键词：白及 militarine 斑马鱼 UPLC-ESI-Q-TOF/MS 代谢

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头花蓼提取物在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内的组织分布比较研究

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中国新药杂志 2019年第8期28卷 1008-1016页

作者：郑林陈浩孙慧园杨武李勇军巩仔鹏李月婷黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于... 详细信息

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于给药后15,120和360 min取各组织,采用超高效液相色谱质谱联用（UPLC-MS/MS）技术测定大鼠各组织中原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷的浓度。结果:正常和模型大鼠口服头花蓼提取物后,在15 min时,没食子酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏、肠和肺中的浓度高于正常大鼠组,原儿茶酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏和肺中的浓度高于正常大鼠组,槲皮苷在模型大鼠体内的肝脏、胃和肠中的浓度高于正常大鼠组,在360 min时模型鼠肠道中的没食子酸等3种成分的浓度高于120 min。结论:本实验证实了在肾盂肾炎疾病状态下的大鼠口服头花蓼提取物后其组织分布存在显著差异,为头花蓼的深度开发及利用提供参考。

关键词：头花蓼组织分布肾盂肾炎超高效液相色谱质谱联用原儿茶酸没食子酸槲皮苷

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芪斛楂颗粒质量标准提升研究

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中国民族民间医药 2021年第19期30卷 40-45页

作者：安巧冯敏肖正会万科柳小兰王海波王道平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025 葵花药业集团(贵州)宏奇有限公司贵州六盘水550000

目的:从不同产地和不同批次的原料药材中筛选出较优的原料药材,并建立芪斛楂颗粒的HPLC指纹图谱。方法:参考《中国药典》2015版及相关文献对陈皮、甘草、木瓜、等11味处方原药材进行成分检测和筛选,采用HPLC特征图谱技术,建立芪斛楂颗... 详细信息

目的:从不同产地和不同批次的原料药材中筛选出较优的原料药材,并建立芪斛楂颗粒的HPLC指纹图谱。方法:参考《中国药典》2015版及相关文献对陈皮、甘草、木瓜、等11味处方原药材进行成分检测和筛选,采用HPLC特征图谱技术,建立芪斛楂颗粒的指纹图谱分析方法,采用国家药典委员会中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012版)进行相似度分析。结果:通过对芪斛楂颗粒指标成分含量测定结果,筛选出较优的药材来源。芪斛楂颗粒的HPLC指纹图谱共确定了16个共有峰,指纹图谱相似度均在0.9以上,并指认出2个共有成分(甘草苷,橙皮苷)。结论:所建立的方法简便、重复性好、稳定性好,可为芪斛楂颗粒的质量标准提升提供依据。

关键词：芪斛楂颗粒含量测定高效液相色谱法指纹图谱

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