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利用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方及其体外释药机制研究

中国药学杂志 2019年第9期54卷 711-719页

作者：赵青陈思颖吴耽刘帆王爱民刘亭杨畅贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用... 详细信息

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用超声搅拌法制备分别负载盐酸多柔比星、灯盏乙素、氟尿嘧啶3种不同类型药物的Fe3O4纳米颗粒,并采用透析法对Fe3O4纳米颗粒的释药能力进行研究,再应用不同的数学模型拟合释药数据,阐释其释药机制;最后在不同温度下考察Fe3O4纳米颗粒的释药能力,说明其光热效应对药物释放的影响。结果常温下Fe3O4纳米颗粒粒径在20~30 nm之间;Fe3O4纳米颗粒负载水溶性药物氟尿嘧啶时与5种模型的拟合度均不高,负载盐酸多柔比星时与Higuchi方程的拟合度较高,而负载灯盏乙素时与零级方程和Hixson-Crowell方程的拟合度均达到0. 996 7,且用于机制验证的Ritger-Peppas方程指出,Fe3O4纳米颗粒装载亲水性药物时释药机制为简单的扩散,而装载疏水性药物时主要通过溶蚀机制进行零级控制释放;随着温度升高,Fe3O4纳米颗粒的释药能力增加。结论疏水性药物可通过超声搅拌的方法载入Fe3O4纳米颗粒中以提高其生物相容性,为难溶性药物的新剂型研究开发奠定了实验基础。

关键词： Fe3O4纳米颗粒聚乙二醇 Box-Behnken效应面法体外释药光热控释

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洛党参与党参药典品种的质量比较研究

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时珍国医国药 2020年第2期31卷 420-423页

作者：刘付松刘莎陈翠莎吴发明孙佩姚伟遵义医科大学药学院贵州遵义563003 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 四川省农业科学院经济作物育种栽培研究所四川成都610300 道真县玄阳药业有限公司贵州道真563519

目的为建立洛党参质量评价体系和打造洛党参食用品牌提供科学依据。方法以药典收载三种正品党参为对照对洛党参进行综合评价,从产地信息、性状和TLC特征对洛党参进行定性鉴别;参照《中国药典》方法对四种党参总灰分及醇溶性浸出物的含... 详细信息

目的为建立洛党参质量评价体系和打造洛党参食用品牌提供科学依据。方法以药典收载三种正品党参为对照对洛党参进行综合评价,从产地信息、性状和TLC特征对洛党参进行定性鉴别;参照《中国药典》方法对四种党参总灰分及醇溶性浸出物的含量进行测定;采用UV对多糖含量进行测定;采用HPLC法对党参炔苷和白术内酯Ⅲ进行含量测定并进行聚类分析。结果洛党参与三种药典党参药材性状存在差异,但其薄层色谱相近。灰分、水分、浸出物和多糖含量表现为洛党参与川党参相近,党参与素花党参相近。其中,洛党参的浸出物和多糖含量最高;党参炔苷和白术内酯Ⅲ含量党参与素花党参无显著差异,二者显著高于川党参和洛党参,以洛党参含量最低,且白术内酯Ⅲ在洛党参中未检测出;20批药材样品可聚为2大类,党参与素花党参为一类,川党参与洛党参为一类。结论不同基原党参质量存在较大差异,应当有针对性的建立个性化质控标准,洛党参多糖和浸出物含量较高可作为食用党参推广。

关键词：党参多糖党参炔苷白术内酯Ⅲ

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基于UPLC-Q-TOF-MS技术的黑骨藤血清药物化学分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第6期25卷 125-129页

作者：覃小丽陈浩夏涛黄勇巩仔鹏李月婷李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:对黑骨藤的血清药物化学进行研究,探讨黑骨藤提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:采用UPLCQ-TOF-MS技术,以及Data Analysis和Metabolite Detect等软件分析,通过比对黑骨藤提取物、含药血清、空白血清指纹图谱以及空白血清与含... 详细信息

目的:对黑骨藤的血清药物化学进行研究,探讨黑骨藤提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:采用UPLCQ-TOF-MS技术,以及Data Analysis和Metabolite Detect等软件分析,通过比对黑骨藤提取物、含药血清、空白血清指纹图谱以及空白血清与含药血清的差异图谱,根据质谱所提供的保留时间、精确相对分子质量以及与对照品的比较,判定口服黑骨藤提取物后在大鼠体内的入血成分。结果:口服黑骨藤提取物后,从血清中检测出17个入血成分,其中10个为原型成分,7个为代谢产物。鉴定了其中7个原型吸收入血成分,依次为5-O-咖啡酰基奎宁酸,4-O-咖啡酰基奎宁酸,3-O-咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸,4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、杠柳毒苷。结论:这些入血成分可能是黑骨藤在体内直接作用的物质,有助于阐明其药效物质基础和作用机制。

关键词：黑骨藤血清药物化学咖啡酰基奎宁酸类药效物质基础杠柳毒苷提取物代谢途径

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靶向p53-MDM2通路的相关抑制剂研究进展

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化学研究 2020年第4期31卷 347-358页

作者：刘佳敏付毅红樊思莉粱俸铭谢德文王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

p53基因(也称为"基因卫士")是一种抑癌基因,该基因在细胞周期调控、DNA修复、细胞分化和凋亡等方面发挥着重要作用.p53蛋白能与MDM2蛋白形成负反馈调节机制,发挥p53依赖活性.p53-MDM2蛋白为抗肿瘤药物研究的靶点之一,可通过抑... 详细信息

p53基因(也称为"基因卫士")是一种抑癌基因,该基因在细胞周期调控、DNA修复、细胞分化和凋亡等方面发挥着重要作用.p53蛋白能与MDM2蛋白形成负反馈调节机制,发挥p53依赖活性.p53-MDM2蛋白为抗肿瘤药物研究的靶点之一,可通过抑制MDM2蛋白或恢复野生型p53蛋白的肿瘤抑制功能,达到治疗人类癌症的目的.本文综述了具有抗肿瘤作用且与p53-MDM2通路相关的抑制剂的研究现状,以期为后续p53靶点药物的研发提供参考.

关键词： p53 MDM2 肿瘤抑制剂

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以六味地黄丸为例探讨中药学专业方剂学案例选择

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中国中医药现代远程教育 2020年第9期18卷 20-23页

作者：覃容贵徐昌艳罗忠圣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

案例教学法选取来自于中医典籍或文献报道的案例,重现临床辨证论治的过程,解析方剂的功用主治、证治机理,剖析方剂的组方原则和配伍特点。案例选择直接决定案例教学的成败。本文以经典名方六味地黄丸为例,探讨中药学专业案例教学中案例... 详细信息

案例教学法选取来自于中医典籍或文献报道的案例,重现临床辨证论治的过程,解析方剂的功用主治、证治机理,剖析方剂的组方原则和配伍特点。案例选择直接决定案例教学的成败。本文以经典名方六味地黄丸为例,探讨中药学专业案例教学中案例的选择。

关键词：案例教学法中药学专业方剂学六味地黄丸

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合成源1,4-萘醌类衍生物的抗肿瘤活性研究进展

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广州化学 2020年第6期45卷 1-10页

作者：付毅红刘佳敏唐震华王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

萘醌是一种天然色素,因其独特的抗肿瘤活性而引起广泛关注。1,4-萘醌作为其中分布最广的一类物质,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟等生物活性,其结构大量存在于多种抑癌靶标抑制剂中,已被广泛应用于医药研究领域。本文根据取代位的不同... 详细信息

萘醌是一种天然色素,因其独特的抗肿瘤活性而引起广泛关注。1,4-萘醌作为其中分布最广的一类物质,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟等生物活性,其结构大量存在于多种抑癌靶标抑制剂中,已被广泛应用于医药研究领域。本文根据取代位的不同,对合成源1,4-萘醌衍生物进行分类,包括单醌环取代、苯环醌环取代、萘醌并杂环及其他类衍生物这几类,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行分析,以期为后续新型1,4-萘醌衍生物的设计提供一定参考。

关键词： 1,4-萘醌衍生物抗肿瘤研究进展

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平衡透析法测定羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率

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中国中药杂志 2019年第7期44卷 1475-1484页

作者：鲍红松侯靖宇胡贺佳李月婷郑林黄勇王广成周孟兰燕宇巩仔鹏贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州省骨科医院药剂科贵州贵阳550002

为了测定民族药羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率。首先采用平衡透析法测定提取物中9个成分血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白法进行处理,再以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-质谱仪串联测定血浆及缓冲溶液中的绿原酸、新... 详细信息

为了测定民族药羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率。首先采用平衡透析法测定提取物中9个成分血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白法进行处理,再以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-质谱仪串联测定血浆及缓冲溶液中的绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、东莨菪苷、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸等9个成分的浓度。结果发现在所研究浓度范围内,9个成分呈现良好的线性关系(r≥0.999),准确度、精密度、提取回收率和稳定性等均符合生物样品测定要求,且并无内源性杂质干扰,表明该文所建立的方法稳定可靠,可用于羊耳菊药材中9种成分在人和大鼠血浆中的血浆蛋白结合率测定。9种成分在人和大鼠血浆中的平均蛋白结合率分别在(41.07±0.046)%～(94.95±0.008)%,(37.66±0.043)%～(97.46±0.013)%。结果表明羊耳菊提取物中9个成分在人和大鼠中的血浆蛋白结合率存在差异。

关键词：羊耳菊咖啡酰基奎宁酸血浆蛋白结合率平衡透析法

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基于抗炎活性成分的苗药羊耳菊药材质量控制研究

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中草药 2019年第22期50卷 5571-5576页

作者：张志宇胡贺佳熊荻菲菲李月婷黄勇郑林王广成兰燕宇王爱民周孟李勇军巩仔鹏席晓岚贵州省食品药品审评查验中心贵州贵阳550006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004

目的基于抗炎活性成分研究苗药羊耳菊药材质量控制方法。方法建立羊耳菊有效组分中代表性、特征性化学成分作为指标成分的多指标定量指纹图谱研究。通过多指标成分定量结合指纹图谱分析评价贵州不同产地羊耳菊的质量。结果建立了35批贵... 详细信息

目的基于抗炎活性成分研究苗药羊耳菊药材质量控制方法。方法建立羊耳菊有效组分中代表性、特征性化学成分作为指标成分的多指标定量指纹图谱研究。通过多指标成分定量结合指纹图谱分析评价贵州不同产地羊耳菊的质量。结果建立了35批贵州产羊耳菊的高效液相指纹图谱和多指标含量测定方法;指认了羊耳菊药材液相色谱指纹图谱17个共有峰中的8个,结果显示相似度在0.898~0.997,以8个化学成分作为指标,对其进行含量测定,结果显示绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、洋蓟素、木犀草苷的质量分数分别为0.353~3.765、0.056~0.495、0.086~0.526、0.306~2.526、0.861~7.353、0.729~4.268、0.052~0.424、0.148~1.102 mg/g。结论所建立的基于抗炎活性成分的指纹图谱和多指标含量测定研究方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,可用于苗药羊耳菊药材的质量控制。

关键词：羊耳菊抗炎指纹图谱质量控制绿原酸新绿原酸隐绿原酸异绿原酸B 异绿原酸A 异绿原酸C 洋蓟素木犀草苷

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响应面法优化仙茅多糖酶解工艺及体外免疫活性

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江苏农业科学 2020年第8期48卷 229-237页

作者：杨玲陈阳杨小生杨娟贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

采用葡聚糖酶对仙茅多糖XMP-1进行酶解,并利用响应面法对酶解工艺进行合理优化。在单因素试验的基础上,采用星点设计模拟葡聚糖酶酶添加量、酶解温度、时间、pH值等4个因素对还原糖生成量综合影响的模型,得到最佳工艺条件,并验证模型的... 详细信息

采用葡聚糖酶对仙茅多糖XMP-1进行酶解,并利用响应面法对酶解工艺进行合理优化。在单因素试验的基础上,采用星点设计模拟葡聚糖酶酶添加量、酶解温度、时间、pH值等4个因素对还原糖生成量综合影响的模型,得到最佳工艺条件,并验证模型的可靠性。通过小鼠巨噬细胞(RAW264.7)分析XMP-11~12 h酶解得到的12批产物的体外免疫活性。结果表明,最佳酶解工艺为酶添加量为56%,温度为52℃,酶解时间为12 h,pH值为6.0,此时还原糖生成量为0.2010 mg/mL。优化结果可靠,与预测值的相对误差小于5%。不同时间段酶解产物对细胞无明显毒害作用,均能诱导RAW264.7细胞活化,释放TNF-α和NO,其中酶解5 h的效果最好。该研究可为仙茅多糖酶降解片段的制备提供理论基础,也可为仙茅多糖在食品领域进一步开发和应用提供科学依据。

关键词：仙茅多糖葡聚糖酶酶解工艺响应曲面法体外免疫诱导活性

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罗汉果化学成分及药理研究进展

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贵州中医药大学学报 2021年第5期43卷 80-84页

作者：王苗苗娄华勇张妮张俊莲曹永直李金玉潘卫东贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州德江易盛农业科技发展有限公司贵州铜仁565200 贵州省德江县农业农村局贵州铜仁565200

罗汉果作为中国传统中药,具有药效显著及应用广泛的特点。特别是近年来其产品被开发成食品及保健品后更是广泛畅销。然而,对其化学成分及药理活性,尤其是作用机制的综述相对较少。本文通过对罗汉果化学成分以及近年来作用机制的研究进... 详细信息

罗汉果作为中国传统中药,具有药效显著及应用广泛的特点。特别是近年来其产品被开发成食品及保健品后更是广泛畅销。然而,对其化学成分及药理活性,尤其是作用机制的综述相对较少。本文通过对罗汉果化学成分以及近年来作用机制的研究进展进行综述,为罗汉果作为食品、药品及保健品的深入开发提供一定的科学依据。

关键词：罗汉果化学成分药理作用

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