检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2019年第9期30卷 1236-1240页

作者：谭登航王鹏娇张硕赵梅刘燕张敏高秀丽贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵阳550025 贵州高等学校微生物与生化药学工程中心贵阳550025

目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法... 详细信息

目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法(UPLC)分别测定其含量。以半数清除浓度(IC_(50))为抗氧化活性为评价指标,对不同药用部位醇提物进行1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2′-联氮基双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)自由基清除试验,并以维生素C(VC)为阳性对照。结果:游离鞣花酸和总鞣花酸在刺梨药用不同部位中的含量均存在明显差异,游离鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(38.49 mg/g)>刺梨果(20.59 mg/g)>刺梨根(11.35 mg/g),总鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(197.08 mg/g)>刺梨果(49.36 mg/g)>刺梨根(21.86 mg/g),且刺梨果和刺梨根中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的2倍,刺梨叶中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的5倍。在DPPH自由基和ABTS自由基清除试验中,抗氧化活性强弱顺序均为VC>刺梨叶>刺梨果>刺梨根,并且刺梨叶[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.57±0.70)、(115.99±2.21)μg/mL]和刺梨果[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(5.12±0.24)、(127.61±3.31)μg/m L]的作用效果与VC[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.47±0.38)、(121.42±2.65)μg/mL]比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在刺梨果、刺梨根和刺梨叶3个药用部位中,刺梨叶的游离(总)鞣花酸含量最高,并且其醇提物的体外抗氧化活性最强。

关键词：刺梨果刺梨根刺梨叶鞣花酸超高效液相色谱法酸水解抗氧化活性

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骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用

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贵州医科大学学报 2020年第9期45卷 1015-1019页

作者：李靖杨健刘亭李勇军沈艳珍杨畅何彬王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州修文550200

目的:探讨骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用。方法:80只大鼠随机均分为空白组、模型组、接骨七厘片组、骨康胶囊(低、中、高)剂量组、酢浆草组及芭蕉根组,后7组大鼠采用软组织损伤打击器(自制)制作左下肢局部... 详细信息

目的:探讨骨康胶囊及其组分酢浆草及芭蕉根对大鼠软组织损伤的治疗作用。方法:80只大鼠随机均分为空白组、模型组、接骨七厘片组、骨康胶囊(低、中、高)剂量组、酢浆草组及芭蕉根组,后7组大鼠采用软组织损伤打击器(自制)制作左下肢局部急性软组织损伤模型,后6组大鼠分别灌胃给予相应药物7 d,空白组和模型组大鼠给予蒸馏水灌胃;灌胃结束后,测定大鼠血清组胺含量,取各组大鼠左下肢肌肉组织,HE染色观察组织形态学变化。结果:与模型组相比,接骨七厘片组、骨康胶囊(中、高)剂量组大鼠的血清组胺含量及肌肉组织形态学评分均降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),酢浆草组、芭蕉根组大鼠血清组胺水平及组织学形态学评分变化不明显(P>0.05)。结论:骨康胶囊有利于大鼠软组织损伤修复,其作用机制可能与降低损伤局部组胺含量有关。

关键词：软组织损伤组胺大鼠骨康胶囊酢浆草芭蕉根组织形态学

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新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

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合成化学 2019年第4期27卷 244-252页

作者：姜欣怡曾晓萍韦可心梁光义徐必学贵州中医药大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4); 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成... 详细信息

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4); 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物(8a～8t),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性,IC_(50)分别为52.5μmol·L^(-1)和49.2μmol·L^(-1)。

关键词： L-苯丙氨酸甲酯马蹄金素 N -甲基化合成抗乙肝病毒活性

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Flavaglines类化合物对人白血病HEL细胞的作用及机制

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贵州医科大学学报 2020年第5期45卷 505-511页

作者：龙群肖潇宋晶睿饶青苑春茂何志旭李艳梅贵州医科大学基础医学院免疫教研室&组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:探讨Flavaglines类化合物对人白血病HEL细胞的作用及机制。方法:取HEL细胞培养至对数生长期,以DMSO组为空白对照组,采用过四唑盐(MTT)法检测阳性对照药阿霉素(0.100、0.050、0.030、0.010及0.006μmol/L)、化合物M8(0.20、0.10、0... 详细信息

目的:探讨Flavaglines类化合物对人白血病HEL细胞的作用及机制。方法:取HEL细胞培养至对数生长期,以DMSO组为空白对照组,采用过四唑盐(MTT)法检测阳性对照药阿霉素(0.100、0.050、0.030、0.010及0.006μmol/L)、化合物M8(0.20、0.10、0.05、0.03及0.01μmol/L)及M9(2.50、1.25、0.63、0.30及0.16μmol/L)对HEL细胞作用72 h后的吸光度值(OD)并计算抑制率和半抑制浓度(IC 50)值;采用流式细胞仪检测M8(0.20、0.05及0.02μmol/L)和M9(1.00、0.50及0.25μmol/L)对HEL细胞作用24、48及72 h后的细胞凋亡率;采用Western blot分析M8(0.20μmol/L)和M9(1.00μmol/L)对HEL细胞作用24 h后B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Caspase3、Cleave-Caspase3、磷酸化信号传导转录激活蛋白3(p-Stat3)及c-Myc蛋白表达的变化。结果:MTT结果显示,阿霉素及化合物M8、M9抑制HEL细胞增殖的抑制率均随浓度的增加而增高(P<0.05或P<0.01),IC 50值分别为(0.06±0.001)μmol/L及(0.02±0.010)μmol/L、(0.21±0.060)μmol/L;流式细胞仪结果显示,化合物M8和M9促进HEL细胞的凋亡率随浓度的增加而增高(P<0.05或P<0.01);Western blot结果显示,与DMSO组比较,M8和M9组HEL细胞的Bcl-2、Caspase3、p-Stat3及c-Myc蛋白表达减少(P<0.05或P<0.01),Cleave-Caspase3蛋白表达增加(P<0.01)。结论:Flavaglines类化合物M8和M9可通过影响Stat3信号通路而促进HEL细胞发生凋亡。

关键词：白血病细胞凋亡环戊烷苯啶呋喃类化合物 HEL细胞抑制增殖信号传导转录激活蛋白3

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CalothrixinB衍生物对白血病K562细胞的抑制作用及机制

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贵州医科大学学报 2020年第5期45卷 497-504页

作者：龙群肖潇宋晶睿饶青刘晟何志旭李艳梅贵州医科大学基础医学院免疫教研室&组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:研究CalothrixinB衍生物L20对白血病K562细胞的抑制作用及其机制。方法:采用四唑盐(MTT)法检测化合物L20对K562细胞的抑制作用,使用流式细胞分析仪检测化合物L20对K562细胞凋亡及周期的影响,用DCFH-DA标记的荧光探针通过荧光显微... 详细信息

目的:研究CalothrixinB衍生物L20对白血病K562细胞的抑制作用及其机制。方法:采用四唑盐(MTT)法检测化合物L20对K562细胞的抑制作用,使用流式细胞分析仪检测化合物L20对K562细胞凋亡及周期的影响,用DCFH-DA标记的荧光探针通过荧光显微镜观察活性氧(ROS)的改变,Western蛋白印迹检测相关蛋白的表达。结果:L20处理后的K562细胞增殖受到明显抑制,L20能够诱导K562细胞凋亡,并使其细胞周期阻滞在G 2/M期,L20还可以使ROS在K562细胞中堆积;在蛋白水平上L20能够下调p-ERK、BCL-2和p-CDC25C,上调BAX、p-CDK1及CDC25C,并激活Caspase家族。结论:L20具有通过MAPK通路诱导K562细胞凋亡及将细胞周期阻滞在G 2/M期的活性。

关键词：白血病 Calothrixins B K562细胞凋亡 G2/M期 MAPK通路

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ICG磁性PLGA纳米粒的制备及其在小鼠体内的脑靶向作用

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 887-893页

作者：杨畅马广龙张俊朗 Wafa Al-jamal 李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贝尔法斯特女王大学药学院北爱尔兰贝尔法斯特BT97BL 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采... 详细信息

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采用激光粒度分析仪检测其粒径、聚合物分散性指数(PDI)及Zeta电位分布,采用透射电镜观察其外貌和粒径大小,采用紫外可见吸收光谱法和原子吸收分光光度法测定ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率和载药量;取NOD/SCID gamma(NSG)小鼠4只,其中头部放置和不放置磁铁各2只,同时尾静脉注射ICG磁性PLGA纳米粒后,采用小动物荧光成像仪观察活体及取脑前后活体动物、离体脑部的荧光成像,并利用系统自带的分子成像软件对离体脑部的近红外荧光进行定量分析。结果:本实验制备得到球形ICG磁性PLGA纳米粒,粒径为(172.77±2.14)nm,PDI为(0.225±0.015),Zeta电位为(-4.18±0.67)m V,ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率分别为61.8%和40.1%,载药量分别为0.165%和0.042%;小动物活体荧光成像仪结果显示,ICG磁性PLGA纳米粒在磁场作用1 h后向NSG小鼠头部聚集;取脑部组织定量分析结果表明,经磁场作用的ICG磁性PLGA纳米粒在NSG小鼠头部的荧光强度约为无磁场作用NSG小鼠的1.2倍。结论:成功制备得到符合动物实验要求的球形ICG磁性PLGA纳米粒,且在磁场作用下具有一定的脑靶向作用。

关键词：纳米粒吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁靶向脑靶向小动物活体成像

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黔产昆明山海棠化学成分及其抑菌活性研究

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广西植物 2019年第11期39卷 1505-1511页

作者：李江李䶮穆淑珍张仕林王莉云郝小江邓璐璐贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州汉方药业有限公司贵阳550025

该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等方法分离纯化,从黔产昆明山海棠乙醇提取物中分离得到11个化合物,并采用96孔板微量稀释法对化合物进行抑菌活性测定。结果表明:利用NMR,MS等现代波谱... 详细信息

该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等方法分离纯化,从黔产昆明山海棠乙醇提取物中分离得到11个化合物,并采用96孔板微量稀释法对化合物进行抑菌活性测定。结果表明:利用NMR,MS等现代波谱技术以及化合物的理化性质并结合参考文献分别鉴定为3-O-乙酰基齐墩果酸(1),雷酚萜(2),3-氧代齐墩果酸(3),β-谷甾醇(4),木栓酮(5),β-谷甾醇棕榈酸酯(6),雷公藤红素(7),大黄素(8),雷公藤内酯甲(9),雷藤二萜醌B(10),ent-kauran-16β,19-diol(11)。抑菌活性结果显示,化合物3、7和8具有较好的抑菌作用,MIC值为2~16μg·mL-1。其中,化合物6、11为首次从该植物中分离得到,化合物11为首次从雷公藤属植物中分离得到,且首次发现了化合物3、7对绿脓杆菌和青枯菌具有明显的抑制作用。

关键词：昆明山海棠雷公藤属雷公藤红素雷藤二萜醌 B 抑菌作用

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贵州省2种菊科植物新分布记录

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中国现代中药 2020年第11期22卷 1781-1783页

作者：王泽欢江维克顾玮贵州中医药大学药学院中药资源与开发教研室贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在野外考察和整理贵州省第四次全国中药资源普查试点工作的菊科标本时,发现2种该科的新分布植物:尖羽千里光Senecio acutipinnus Hand.-Mazz.和紫背黄鹌菜Youngia purpimea ***,***,*** et ***。其中,尖羽千里光是云南特有种,紫背黄鹌菜... 详细信息

在野外考察和整理贵州省第四次全国中药资源普查试点工作的菊科标本时,发现2种该科的新分布植物:尖羽千里光Senecio acutipinnus Hand.-Mazz.和紫背黄鹌菜Youngia purpimea ***,***,*** et ***。其中,尖羽千里光是云南特有种,紫背黄鹌菜是2015年发表的四川特有的黄鹌菜属新种。

关键词：尖羽千里光紫背黄鹌菜狭域种第四次全国中药资源普查

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4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中南药学 2020年第2期18卷 177-182页

作者：邵晓霜张彦功曾晓萍赵能武梁光义徐必学贵州中医药大学贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成... 详细信息

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90μmol·L-1。结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素 4-氯苯甲酸取代合成抗乙肝病毒活性

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苗药黑骨藤的化学成分研究(Ⅱ)

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中药材 2019年第2期42卷 311-314页

作者：何燕玲李小双马雪王广成郑林赵珊李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-me... 详细信息

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-methyl-5-pregnene-3β,14β,17β,20,21-pentol(3)、胡萝卜苷(4)、臭矢菜素B(5)、丁香树脂醇(6)、8-羟基松脂醇(7)、丁香醛(8)、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(9)、丙三醇(10)、异莨菪亭(11)、尼古丁酸(12)、表丁香树脂醇(13)、3-O-咖啡酰基-4-O-芥子酰基奎宁酸(14)。结论:其中,化合物1、10、12、14为首次从该属植物中分离得到,化合物3、8、9为首次从该植物中分离得到。

关键词：黑骨藤化学成分结构鉴定

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