检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2024年第7期46卷 2140-2146页

作者：杨帅郑林迟明艳巩仔鹏李月婷魏茂陈黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵阳新天药业股份有限公司贵州贵阳550018

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中Asp、Guad、Adeno、Arg、Ade、Cyti、Phe、Leu、Ile、Glu、Ser、Gln、Gly、Ala、Hyp、Thr、Pro、Lys的含量。方法分析采用WatersBEHC18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-水;体积流量0.35mL/min;柱温45℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。再采用层次聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析进行化学模式识别。结果18种核苷、游离氨基酸在各自范围内线性关系良好(r≥0.9990),平均加样回收率98.0%~104.9%,RSD1.6%~4.9%。17批样品聚为2类,2种主成分累积方差贡献率为60.75%,Leu、Phe、Ade和Guad是潜在指标成分。结论该方法稳定可靠,可用于阿胶的质量控制。

关键词：阿胶核苷游离氨基酸含量测定 UPLC-MS/MS 化学模式识别

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黑骨藤主要化学成分在正常和类风湿性关节炎大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢产物分析

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药物分析杂志 2024年第4期44卷 594-602页

作者：张熊莉夏涛郑林迟明艳李月婷巩仔鹏金阳刘亭黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×... 详细信息

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.01%甲酸水-0.01%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),采用电喷雾离子源,在负离子模式下,对正常和AA模型大鼠灌服黑骨藤提取物后的血浆、尿液和粪便进行分析。结果:在正常大鼠体内和AA模型大鼠体内分别检测到2、3个原型成分,32、35个代谢产物,代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、开环裂解、葡萄糖醛酸化,二咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、乙酰化、异构化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。结论:AA模型大鼠血浆和尿液中的代谢产物比正常大鼠更具多样性,RA疾病状态可能会影响黑骨藤有效成分在体内的代谢途径。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物单咖啡酰基奎宁酸二咖啡酰基奎宁酸代谢产物超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱代谢途径

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刺梨中鞣花酸的分离鉴定及提取工艺的优化

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食品工业科技 2023年第8期44卷 212-220页

作者：刘玉杰季嘉城张硕唐丽陈浪张敏王鹏娇李韬高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州省贵阳市市场监督管理局贵州贵阳550014

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核... 详细信息

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核磁共振波谱法(NMR)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)、高效液相色谱法(HPLC)、紫外光谱法(UV)对提取得到的鞣花酸进行结构确证,另外,以得率为指标,以酸浓度、提取温度、提取时间、液料比为自变量,在单因素实验的基础上,通过Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法确定刺梨鞣花酸的酸水解工艺条件。结果:从刺梨中提取得到了鞣花酸提取物,通过HPLC分析测定其纯度达到92%,鞣花酸提取物的最大吸收波长254 nm,分子离子峰m/z 301.00,红外吸收各波数与标准品一致,并利用^(1)H-NMR,^(13)C-NMR确定了其结构。通过响应面法得到了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺:酸浓度5%,提取温度127℃,液料比为8:1 mL/g,提取时间9.8 h,在此条件下刺梨鞣花酸的得率为30.2%±2.3%(与预测值相比P>0.05)。结论:本研究建立了一种刺梨中鞣花酸简便高效的纯化方法并对其进行了结构确证,并获得了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺,为刺梨资源的开发利用提供了参考。

关键词：刺梨鞣花酸提取纯化鉴定工艺优化

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正常和动脉粥样硬化大鼠体内银杏黄酮苷元药代动力学差异及相关机制研究

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 5025-5031页

作者：李琴陈星懿陆苑陈际宇陈丽华宋忠军李勇军何艳贵州医科大学附属医院药物临床试验机构办公室贵州贵阳550001 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时... 详细信息

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时间点取血,分离血浆,蛋白沉淀法处理样品后,采用UPLC-MS/MS测定正常组和模型组大鼠血浆中槲皮素、山柰酚、异鼠李素药物浓度,使用WinNonlin 8.2软件计算相关药代动力学参数。采用Western blot分析检测肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9的表达,采用RT-PCR检测小肠绒毛中多药耐药基因1(multiple drug resistance 1,MDR1)在mRNA水平的表达。结果显示,模型组槲皮素、山柰酚和异鼠李素的T_(max)分别为正常组的2.00、2.50(P<0.05)、2.53倍,C_(max)分别为正常组的46.98%、77.09%、57.19%(均P<0.01),t_(1/2)分别为正常组的1.76(P<0.05)、1.10、2.81(P<0.01)倍。与正常组相比,AS大鼠肝脏中CYP1A2与CYP2C19表达分别降低38%、35%(P<0.05),CYP3A4表达升高1.36倍(P<0.05),而CYP2C9表达无显著差异;AS大鼠小肠绒毛中MDR1 mRNA表达升高1.7倍(P<0.05)。综上所述,槲皮素、山柰酚和异鼠李素在AS大鼠中的口服吸收程度减少,吸收速度和体内代谢速度减慢,这可能与其小肠P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的高表达以及肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19表达改变有关。

关键词：银杏黄酮苷元动脉粥样硬化药代动力学 CYP450s P-gp

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真菌毒素对树突状细胞免疫应答的影响

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中国免疫学杂志 2024年第4期40卷 862-865,871页

作者：于欢尚国富欧沙洪亮曾柱胡祖权贵州医科大学生物与工程学院贵州省感染免疫与抗体工程特色重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能... 详细信息

真菌毒素是病原真菌产生的次级代谢产物,常污染多种农作物,通过食物链对人畜健康造成严重危害。真菌毒素具有多种毒性作用,包括神经毒性、肝毒性、免疫毒性、致畸性和致癌性等,但其免疫毒性机制尚不完全清楚。树突状细胞(DCs)作为功能最强大的抗原提呈细胞,在启动先天免疫和获得性免疫应答中发挥重要作用。现有研究发现真菌毒素能够影响DCs的内吞作用、刺激T细胞活化的能力以及细胞因子和趋化因子的分泌,本文旨在综述真菌毒素对DCs免疫应答的影响,为后续研究阐明真菌毒素的免疫毒性机制提供参考。

关键词：真菌毒素免疫毒性树突状细胞抗原提呈细胞

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辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国中药杂志 2023年第17期48卷 4686-4692页

作者：陈亮岑银芝涂杨丽戴祥洁李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563000 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的... 详细信息

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物,分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中,化合物1和2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4~5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价,其中化合物10具有较好的抑制活性,其IC50为210μg·mL^(-1)。

关键词：辣木籽化学成分糖类化合物酚苷类化合物 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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UPLC-MS/MS同时测定云实皮中8种成分的含量

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中国中药杂志 2022年第3期47卷 692-700页

作者：李月婷刘慧蒙文莎周婷巩仔鹏黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B... 详细信息

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温40℃,进样量1μL;质谱采用电喷雾离子源,负离子模式多反应监测进行定量分析;对多批次云实皮含量测定结果进行聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA),评价其质量差异性。8种成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r>0.999),平均加样回收率为96.85%~103.4%,RSD为0.52%~2.8%。定量测定结果显示各批次样品间存在一定差异,HCA和PCA 2种方法均把样品分为3类。该方法简便、灵敏、准确、高效,可用于云实皮药材的质量评价。

关键词：云实皮超高效液相色谱-串联质谱含量测定聚类分析主成分分析

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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第1期50卷 50-57页

作者：张铭申王永吴耽王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取... 详细信息

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。

关键词：霉酚酸衍生物合成细胞毒活性

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期50卷 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质谱(MS)、高分辨质谱(HRESIMS)、核磁共振(^(1)H NMR和^(13)C NMR)等鉴定化合物结构;并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个,其中13个化合物(1、3~14)为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性;大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性,其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性,IC_(50)值分别为0.86和1.30μmol/L,选择指数SI(正常肝细胞的IC_(50)/肿瘤细胞的IC_(50))分别为7和8,均优于阳性药PKC-412(IC_(50)为8.92μmol/L,SI为1);多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性,部分化合物具有高效低毒的优势,有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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两面针粗生物碱的富集

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医药导报 2024年第7期43卷 1050-1054页

作者：郑朴徐兴莲邓璐璐李江范艳华穆淑珍贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

目的探索两面针对体外人红系白血病细胞(HEL细胞)增殖活性有抑制作用的粗生物碱富集方法,为两面针药材抗肿瘤活性研究提供参考。方法以不同浓度(60%、70%、80%、90%、100%)乙醇对两面针药材的干燥根进行提取,以最高提取率确定最佳提取条... 详细信息

目的探索两面针对体外人红系白血病细胞(HEL细胞)增殖活性有抑制作用的粗生物碱富集方法,为两面针药材抗肿瘤活性研究提供参考。方法以不同浓度(60%、70%、80%、90%、100%)乙醇对两面针药材的干燥根进行提取,以最高提取率确定最佳提取条件;通过静态、动态吸附实验考察不同类型(HPD 100、XDA-5、D101、HPD 722、HPD 400)大孔树脂对两面针药材的吸附量确定上样量,富集两面针粗生物碱;采用噻唑蓝(MTT)法研究各组粗生物碱对HEL细胞增殖活性的影响。结果两面针药材经5种浓度乙醇提取,其中60%乙醇提取浸膏的得率最高[(11.937±0.002)%];静态、动态吸附实验表明,5种大孔树脂对两面针药材吸附量为1:500(两面针浸膏:大孔树脂);不同型号大孔树脂富集得到的粗生物碱对HEL细胞的增殖活性影响不同,两面针粗生物碱样品浓度为80μg·mL-1时,抑制率分别为(59.62±3.46)%(XDA-5)、(55.81±5.16)%(HPD 100)、(59.33±1.33)%(D101)、(79.63±1.02)%(HPD 722)、(83.97±0.38)%(HPD 400),HPD 400型大孔树脂富集的两面针粗生物碱抑制HEL细胞增殖作用最显著(P<0.01)。结论大孔树脂富集两面针粗生物碱工艺简单、可行,HPD 400型大孔树脂富集的两面针粗生物碱对HEL细胞抑制作用显著。

关键词：两面针粗生物碱提取与富集大孔吸附树脂抗白血病

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