检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2018年第19期24卷 92-98页

作者：周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20... 详细信息

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。

关键词：辛芍组方灯盏乙素灯盏甲素芍药苷组织分布

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一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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化学试剂 2018年第5期40卷 465-470页

作者：薛向南曾晓萍童洋韦可心梁光义徐必学贵阳中医学院药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有... 详细信息

以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为（29.00±2.58）%、（33.53±4.92）%、（36.51±5.32）%、（37.34±3.54）%,而当3,5,3＇,4＇位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。

关键词：黄酮糖苷合成 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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UPLC-Q-TOF-MS法分析苗药黑骨藤提取物中的化学成分

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中国药房 2018年第21期29卷 2949-2953页

作者：覃小丽陈浩李奎黄勇巩仔鹏李月婷李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:建立黑骨藤提取物中化学成分的分析方法,为进一步阐明黑骨藤药效物质基础提供参考。方法:以70%乙醇为溶剂制备黑骨藤提取物。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对提取物进行成分分析,色谱柱为Agilent... 详细信息

目的:建立黑骨藤提取物中化学成分的分析方法,为进一步阐明黑骨藤药效物质基础提供参考。方法:以70%乙醇为溶剂制备黑骨藤提取物。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对提取物进行成分分析,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C_(18),流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈(梯度洗脱),流速为0.25 mL/min;采用电喷雾离子源,在负离子扫描模式下检测。通过碎片离子信息、相关文献以及对照品比对,确定黑骨藤提取物中的化学成分。结果:在黑骨藤提取物中共分离出了23个化合物,并确定了9个化合物。其中,5、8、9、16、17、18、22、23号峰通过与对照品比对分别确定为5-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、杠柳毒苷、杠柳苷元;13号峰通过碎片离子和文献比对推断为(1S,3R,4R,5R)-3-{([2E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoyl]oxy}-1,5-dihydroxy-4-{([2E)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-propenoyl]oxy}cyclohexanecarboxylic acid。结论:建立的UPLC-Q-TOF-MS法可以快速、高效、准确地分析黑骨藤提取物中的化学成分。

关键词：苗药黑骨藤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术化学成分

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紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症的抑制作用

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中成药 2018年第10期40卷 2117-2121页

作者：刘亭张煜彬陆定艳宋菲张晓红王爱民王永林李勇军杨畅贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症的抑制作用。方法脂多糖刺激RAW264. 7细胞建立体外炎症模型后,加入不同质量浓度(50、100、200、400 mg/L)紫金龙氯仿-甲醇组分,ELISA法或比色法检测白介素-6 (IL-6)、白介素-... 详细信息

目的探讨紫金龙氯仿-甲醇组分对脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症的抑制作用。方法脂多糖刺激RAW264. 7细胞建立体外炎症模型后,加入不同质量浓度(50、100、200、400 mg/L)紫金龙氯仿-甲醇组分,ELISA法或比色法检测白介素-6 (IL-6)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)含有量,Western blot法测定诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、环氧化酶-2 (COX-2)蛋白表达,以及核转录因子κ转抑制蛋白α(IκBα)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38)、c-Jun氨基端激酶(JNK)、细胞外调节蛋白激酶1/2(Erk1/2)磷酸化水平。结果紫金龙氯仿-甲醇组分可显著抑制TNF-α、IL-6、IL-1β、NO、PGE2释放(P <0. 05,P <0. 01),下调i NOS、COX-2蛋白水平(P <0. 01),降低p38、JNK、Erk1/2、IκBα磷酸化水平(P <0. 05,P <0. 01)。结论紫金龙氯仿-甲醇组分可有效抑制脂多糖诱导RAW264. 7细胞炎症,其机制可能与抑制NF-κB、MAPKs信号通路激活、减少炎症因子释放有关。

关键词：紫金龙氯仿-甲醇组分脂多糖 RAW264. 7细胞炎症

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丹皮酚缓释滴丸的制备与体外释放度研究

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时珍国医国药 2018年第8期29卷 1870-1873页

作者：王益严俊丽姚文丽周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室省部共建贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州贵阳550014

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳... 详细信息

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳处方和成型工艺。结果 PASRDPs的最优处方成型工艺为药物-基质(4∶6),硬脂酸-PEG6000(2∶8),药液温度75℃,滴距3. 6 cm,滴速45滴/min,冷凝液温度6~0℃,制得三批PASRDPs的平均丸重分别为45. 71 mg、45. 49 mg、46. 27 mg,圆整度(R)值最短径/最长径均在0. 93以上;体外12 h累积释放均在65%以上。结论该方法制备PASRDPs简便易行,且质量稳定。PASRDPs的释药机制为骨架溶蚀和药物扩散共同作用。

关键词： PA 缓释滴丸 Box-Behnken响应面法体外释放

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绿原酸对小鼠急性肺损伤的保护作用研究

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天然产物研究与开发 2018年第7期30卷 1214-1218,1251页

作者：郭静李敏杨毅张霖孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室药理与生物活性研究中心贵州省人民医院干医科贵阳550014

本文探讨了绿原酸对补体旁路激活致小鼠急性肺损伤的保护作用及可能的作用机制。将32只KM小鼠随机分为正常对照组、模型组、白藜芦醇组、绿原酸组,预防给药7 d后,用特异性补体旁路激活蛋白眼镜蛇毒因子(CVF)尾静脉注射复制小鼠急性肺损... 详细信息

本文探讨了绿原酸对补体旁路激活致小鼠急性肺损伤的保护作用及可能的作用机制。将32只KM小鼠随机分为正常对照组、模型组、白藜芦醇组、绿原酸组,预防给药7 d后,用特异性补体旁路激活蛋白眼镜蛇毒因子(CVF)尾静脉注射复制小鼠急性肺损伤模型。测定肺含水量、肺组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)活性、支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞数目和蛋白含量,ELISA法检测BALF和血清中白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、P选择素(P-selectin)和细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的含量,HE染色法观察肺组织病理形态学变化,免疫组化法测定肺组织中NF-κB p65的磷酸化水平。研究发现,绿原酸可以降低小鼠BALF中蛋白含量、炎性细胞数目、IL-6和TNF-α含量以及肺组织匀浆中MPO活性,并可显著降低血清中IL-6、TNF-α及P-selectin、ICAM-1水平;病理形态学显示绿原酸可以显著抑制炎性细胞浸润,免疫组化结果显示绿原酸可显著抑制小鼠NF-κB p65的磷酸化水平。以上结果说明绿原酸可明显减轻补体旁路激活诱导的小鼠急性肺损伤,其机制可能与抑制NF-κB p65的磷酸化及降低炎症反应程度有关。

关键词：绿原酸白藜芦醇补体旁路急性肺损伤眼镜蛇毒因子 NF-κB p65

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酢浆草的化学成分研究

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中药材 2018年第8期41卷 1883-1886页

作者：张宝彭潇何燕玲马雪刘春花王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究酢浆草的化学成分。方法:综合运用D101大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从酢浆草中分离得到18个化合物,分别鉴定为:原儿茶... 详细信息

目的:研究酢浆草的化学成分。方法:综合运用D101大孔树脂柱层析、反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从酢浆草中分离得到18个化合物,分别鉴定为:原儿茶醛(1)、N-methylhydroxylamine(2)、对羟基苯甲醛(3)、myricetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside(4)、1,3,5-三甲氧基苯(5)、腺嘌呤(6)、当药黄素(7)、香叶木苷(8)、异牡荆素(9)、对羟基苯甲酸(10)、1-核糖醇基-2,3-二酮-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲基-喹喔啉(11)、lumichrome(12)、2,2′-氧代双(1,4)-二叔丁苯(13)、大黄酸(14)、反式对羟基肉桂酸(15)、β-胡萝卜苷(16)、D-果糖(17)、鸟苷(18)。结论:其中,化合物1～6、8、11～14、17、18为首次从酢浆草属植物中分离得到,化合物16为首次从该植物中分离得到。

关键词：酢浆草化学成分结构鉴定

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小鼠黏蛋白1(MUC1)基因的体外转录及其在NIH/3T3细胞中的表达

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细胞与分子免疫学杂志 2018年第10期34卷 896-901页

作者：林煊陈鹤丹谢颖曾柱胡祖权贾义王赟谭承建刘丽娜贵州医科大学生物与医学工程重点实验室贵州省免疫细胞与抗体工程研究中心医药生物技术工程研究中心贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学生物与工程学院贵州贵阳550025 贵州医科大学基础医学院贵州贵阳550025 贵州民族大学民族医药学院贵州贵阳550025

目的体外转录获得小鼠黏蛋白1(MUC1) mRNA并在NIH/3T3细胞中表达。方法通过反转录PCR从小鼠4T1细胞中扩增MUC1基因,然后插入真核表达载体pc DNA3. 1(+)中构建重组表达载体pc DNA3. 1(+)-MUC1。双酶切鉴定正确后,以该质粒为模板,下游引... 详细信息

目的体外转录获得小鼠黏蛋白1(MUC1) mRNA并在NIH/3T3细胞中表达。方法通过反转录PCR从小鼠4T1细胞中扩增MUC1基因,然后插入真核表达载体pc DNA3. 1(+)中构建重组表达载体pc DNA3. 1(+)-MUC1。双酶切鉴定正确后,以该质粒为模板,下游引物中引入血凝素标签(HA TAG)序列,PCR扩增MUC1-HA TAG融合基因片段,然后克隆至表达载体pc DNA3. 1(+),重组载体经双酶切鉴定和DNA序列测定后作为模板,PCR扩增获得含T7启动子和MUC1-HA TAG融合基因片段的PCR产物作为体外转录模板,通过体外转录、加尾、纯化最终获得修饰的MUC1 mRNA。通过多种转染试剂将体外转录MUC1-HA TAG mRNA转入NIH/3T3细胞,Western blot法检测融合蛋白MUC1-HA TAG的表达。结果反转录PCR扩增的MUC1基因长度约为1900 bp,酶切鉴定和序列分析证实MUC1-HA TAG融合基因已成功插入pc DNA3. 1(+)质粒。插入序列与Gen Bank中小鼠的MUC1基因序列完全一致,HA TAG正确插入MUC1下游,读框正确。Western blot法分析证实体外转录修饰的MUC1-HA TAG mRNA能在NIH/3T3细胞中表达。结论体外转录修饰的小鼠MUC1-HA TAG mRNA能在哺乳动物NIH/3T3细胞中翻译表达。

关键词：黏蛋白1(MUC1) 体外转录蛋白表达

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大风子正丁醇部位化学成分的研究

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中成药 2018年第9期40卷 2017-2020页

作者：刘亭蒋礼何燕玲刘俊宏黄勇邹欢李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省药品审评认证中心贵州贵阳550004

目的研究大风子Hydnocarpus anthelminthica Pierre.正丁醇部位的化学成分。方法大风子60%乙醇提取物的正丁醇部位采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到9个化合物,分别... 详细信息

目的研究大风子Hydnocarpus anthelminthica Pierre.正丁醇部位的化学成分。方法大风子60%乙醇提取物的正丁醇部位采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为anthelminthicol A(1)、腺苷(2)、牡荆素(3)、8-羟基喹啉(4)、柴胡色原酮酸(5)、邻羟基苯甲酸(6)、阿魏酸(7)、胡萝卜苷(8)、对羟基苯甲酸(9)。结论化合物2~7为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到。

关键词：大风子正丁醇部位化学成分结构鉴定

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若干天然活性分子对微血管内皮炎症反应的干预作用

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第10期 917页

作者：孙黔云李敏郭静李娇路青瑜李朝胜周英贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省人民医院

目的微血管内皮炎症反应与一系列重要病征的发病机制高度关联,本研究以微血管内皮炎症反应为靶标挖掘和评价贵州民族药若干重要活性分子的药理功效。方法分别建立补体旁路激活诱导的微血管内皮细胞炎症反应模型和小鼠急性肺损伤模型,研... 详细信息

目的微血管内皮炎症反应与一系列重要病征的发病机制高度关联,本研究以微血管内皮炎症反应为靶标挖掘和评价贵州民族药若干重要活性分子的药理功效。方法分别建立补体旁路激活诱导的微血管内皮细胞炎症反应模型和小鼠急性肺损伤模型,研究绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子对炎症反应的干预作用。结果基于细胞模型的研究表明,绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子能抑制NF-κB信号通路的活化和核内转录活性的上调,下调黏附分子和炎症介质的表达;小鼠模型的结果表明,上述活性分子可以降低支气管肺泡灌洗液中的蛋白含量、炎性细胞数目、IL-6和TNF-α以及ICAM-1的含量以及肺组织匀浆的髓过氧化物酶活性,并可显著降低血清中IL-6,TNF-α和ICAM-1的水平,肺组织中的炎性细胞浸润明显减轻,NF-κB P65的磷酸化水平也显著降低。结论绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子可明显抑制补体旁路激活导致的微血管内皮炎症反应,其机制与抑制炎症相关信号通路的活化从而有效干预炎症反应有关。

关键词：天然活性分子内皮细胞炎症补体旁路急性肺损伤

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